Este documento describe los agonistas y antagonistas muscarínicos, incluyendo la acetilcolina, sus receptores y efectos. Explica que la acetilcolina es el neurotransmisor parasimpático natural y que los fármacos colinérgicos imitan sus efectos actuando directamente sobre los receptores muscarínicos o inhibiendo la enzima colinesterasa. También clasifica los fármacos en agonistas directos como la metacolina, y de acción indirecta como los inhibidores de la colinesterasa. Finalmente, resume los princip

1. Ramiro Miguel Espinosa Estévez
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
MUSCARÌNICOS

2. ACh
 Compuesto orgánico
 Ampliamente distribuido en el SNC y SNP
 Neurotransmisor Natural
 Prácticamente no tiene aplicación terapéutica
(act. Difusa y rápida hidrólisis)
 Estructura:
 Ester de acido acetico y colina =
CH3COOCH2CH2N+(CH3)
 Síntesis colina + Acetil CoA  Metab.
Glucosa acetiltransferasa

4. Receptores Muscarinicos
 Localización:
 SNP (cels efectoras inerv. por nervios parasimpáticos)
 Ganglios
 Cels del endotelio
 SNC (hipocampo, corteza y tálamo)
 Las drogas en esta familia actuan directamente sobre
el receptor colinergico, sea nicotínico o muscarínico, o
 Inhibiendo la enzima colinesterasa, promoviendo la
liberación de acetilcolina o por otros mecanismos
indirectos
 Sinapsis:
 Sitios inervados por fibras parasimpáticas Admón. Ach
Por vía sistémica
 Cels ganglionares
 Placas motoras del musc esquelético
 En la periferia y en el SNC

6. Farmacos
 Una sustancia parasimpaticomimética =
medicamento o veneno
 efectos equivalentes a las acciones del
sistema nervioso parasimpático
 también llamados colinérgicos

7. Fármacos
 Se clasifican en, drogas de acción directa y de acción indirecta
De acción directa
 actúan estimulando directamente al receptor nicotínico o muscarínico
de la acetilcolina, actuando como ésta
 Ésteres de colina
 Acetilcolina (es el propio neurotransmisor parasimpático, por lo que su
administración potencia la acción pasasimpática)
 Betanecol (acción muscarínica y escasa acción nicotínica)
 Carbacol (acción muscarínica, con mayor intensidad en los receptores
M2 y M3, y accíón nicotínica a nivel central y de la placa motora
muscular)
 Metacolina (todos los receptores muscarínicos)
 Alcaloides naturales
 Nicotina
 Muscarina

8. De Acción Indirecta
actúan bien como inhibidores reversibles de la colinesterasa,
inhibidores irreversibles de la colinesterasa o bien como
promotores de la liberación de acetilcolina.
 Inhibidores reversibles de la  Promotores de la liberación de
colinesterasa ACh
  Cisaprida
Donepezil
 Metoclopramida
 Edrofonio
 Antiadrenergicos
 Neostigmina
 Clonidina (receptor agonista α, α2
 Fisostigmina > α1, dando retroalimentación
 negativa)
Piridostigmina
 propranolol (agonista del receptor
 Rivastigmina adrenérgico β2)
 Tacrina  atenolol (agonista del receptor
adrenérgico β1)
 Inhibidores Irreversibles de
 prazosin (antagonista del receptor
la colinesterasa α1)
 Ecotiofato  metildopa (agonista del receptor
α2 por medio de retroalimentación
 Isoflurofato negativa)
 Malatión

10. Propiedades Farmacológicas
Aparato cardiovascular:
 Vasodilatacion
 Frecuencia cardiaca (efecto cronotropico neg.)
 veloc. de conduccion sinoauricular y
auriculoventricular
 de la fuerza de contracción cardiaca
 Inyeccion intravenosa:
 Vasodilatación generalizada  presión arterial
Act. De Barorreceptores y
Lechos coronarios NO
Quimiorreceptores

11. Propiedades Farmacológicas
Respuesta del miocardio a
Estimulación
catecolaminas
Inhibición
Colinérgica
Liberación
Fármacos= Metacolina (vía intravenosas), carbacol ,
≈ Atropina
betanecol y pilocarpina
Tubo Digestivo
Aunmento del tono, amplitud de
contrac, y la act secretora del estomago
Aferencias Vagales
A dosis grandes: espasmo y tenesmo

12. Propiedades Farmacológicas
 Vías Urinarias
 Contracción del musculo pubovesical
 Incrementa la presión de micción Carbacol
Betanecol
 Disminuye la capacidad de la vejiga
 Aumenta el peristaltismo uretral
 Glándulas:
 Lagrimales, salivales, digestivas, traeobronquiales
y sudoríparas
 Fármacos: Pilocarpina, muscarina y arecolina

13. Propiedades Farmacológicas
 Ojos
 Estimulan los musculos esfinteres de la pupila y
ciliar
 Constriccion de la pupila y perdida de la
acomodacion para la vision lejana
 Sistema respiratorio
 Estimulan musculo liso bronquial
 Broncoconstriccion y reduccion de la Capacidad
Vital
 Farmaco: metacolina

14. Agonistas
 Dos grupos:
Acetilcolina y algunos esteres colinicos sinteticos
1.
 Metacolina
 Carbacol
 Betanecol
2. Alcaloides colinomimeticos naturales y sus
congeneres sinteticos
♣ Pilocarpina
♣ Muscarina
♣ Arecolina

15. Precauciones, toxicidad y
contraindicaciones
Reacción Aguda
Vía subcutánea
Agonistas
Tratar
Muscarìnicos Vía Oral padecimientos
crónicos
 Si sobreviene una reacción toxica - sulfato de Atropina o
adrenalina
 Contraindicaciones:
 Asma
 Hipertiroidismo
 Insuficiencia coronaria
 Enfermedad ulcerosa péptica

16. Antagonistas
1) Alcaloides naturales
 Atropina y escopolamina
2) Derivados semisinteticos
3) Congeneres sinteticos
 Homatropina
 Tropicamida
 Metilatropina
♫ Los antagonistas de receptores impiden los efectos de la
Ach al bloquear su fijacion.
♫ A dosis altas, se produce una estimulacion del SNC,
seguida de Depresion.

17. Nombre del Receptor Localización Principal Mecanismo de Acción
Muscarìnicos M1 Neuronas del SNC, Formación de IP3 y DAG,
neuronas simpáticas aumento del calcio
postganglionares y intracelular.
algunos sitios
presinapticos
Muscarìnicos M2 Miocardio, musculo liso y Apertura de canales de
algunos sitios K+ e inhibicion de la
presinapticos. adenililciclasa
Muscarìnicos M3 Glandulas exocrinas, Formación de IP3 y DAG,
musculo liso y en aumento del calcio
endotelio. intracelular
Nicotínico NN Terminales ganglionares Apertura de canales
catiónicos y entrada de
Na+
Nicotínico NM Placa Neuromuscular Apertura de canales
catiónicos y entrada de
Na+

18. Bibliografia
 Katzung, B.G. Farmacología básica y clínica.
9a. Ed Manual Moderno. 2001.
 Goodman y Gilman. Las Bases
Farmacológicas de la Terapéutica. IX Ed.
Interamericana. 1996
 Mitchell Aristil Chèry Pierre. Manual de
Farmacologia. 4ª. Ed Mendez Editores. 2009.

19. Links de imágenes
 www.wikilearning.com/imagescc/6373/synaps
e.jpg
 images.encarta.msn.com/.../ilt/T628866A.gif
 http://www.iqb.es/neurologia/a008.htm