El documento describe diferentes analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluyendo su mecanismo de acción, clasificación, propiedades farmacocinéticas y nombres comerciales. Explica que los AINES actúan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, dividida en COX-1 y COX-2, y cubre varios fármacos como el ibuprofeno, celecoxib, diclofenac y otros.

1. Analgésicos Y
Antinflamatorios No
Esteroideos (AINES)
Unidad I
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA
AREA: CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA: MEDICINA
FARMACOLOGIA II
PROF DIANGELY DELGADO

2. La Inflamación
El proceso inflamatorio es la respuesta a un
estimulo perjudicial originado por una variedad
amplia de elementos nocivos . Para la
supervivencia es fundamental la capacidad para
una respuesta inflamatoria ante patógenos
ambientales y lesiones, sin embargo esta puede
ser exagerada y sostenida sin aparente beneficio
o incluso con consecuencias adversas graves.
Fase aguda: caracterizada por
vasodilatación e incremento de la
permeabilidad capilar transitoria.
Fase subaguda: tardía, se caracteriza por
infiltración de leucocitos y células
fagocitarias.
Proliferativa: en la que ocurren
degeneración y fibrosis del tejido.
Fases:

3. AINES
Son un conjunto de fármacos
que aunque son distintos
químicamente
Pero todos son ácidos
orgánicos, que lo conforman
presentan acciones
farmacológicas y efectos
adversos en común.

4. Terminología
COX-1
Es una enzima que tiene
características constitutivas, y su
actividad tiene que ver con la
participación de las PG y
tromboxanos en el control de
funciones fisiológicas.
COX-2
tiene características de enzima
inducible, en determinadas
células, bajo circunstancias
patológicas.

5. MECANISMO DE ACCIÓN
Los principales efectos de los AINES se explican por
su inhibición de la ciclooxigenasa (COX), enzima que
convierte el ácido araquidónico en
prostanglandinas(PG) y tromboxano (TX), los cuales
intervienen en la patogenia del dolor, inflamación y
fiebre.

6. Acciones Farmacológicas
Analgésica: Tiene lugar a nivel periférico, mediante la
inhibición de las PG producidas en respuesta a una
agresión tisular, impidiendo que estos contribuyan a la
acción sensibilizadora de las fibras nociceptivas. Suelen
clasificarse como analgésicos ligeros, sin embargo en la
valoración de eficacia analgesia es importante considerar
el tipo e intensidad del dolor.
Antiinflamatoria: Actúan al inhibir la síntesis de PG y
tromboxanos, los AINES reducen su actividad
sensibilizadora de las terminaciones sensitivas, así
como la actividad vasodilatadora y quimiotáctica ,
interfiriendo de esta forma en uno de los mecanismos
iniciales de la inflamación. (Poseen mejor rendimiento
en la inflamación aguda).

7. Antiagregante Plaquetario: Es un efecto de la
inhibición de la COX-1. la inhibición del TXA2
dependiente de COX-1 plaquetaria. Esto es de
importancia terapéutica, sobre todo en el caso del
ácido acetilsalicílico, ya que su inhibición sobre la
COX-1 es irreversible.
Acciones Farmacológicas
Antipirético: Las citocinas aumentan la síntesis de PG
quien a su vez incrementa el AMP cíclico y estimula al
hipotálamo para que eleve la temperatura corporal. Los
AINES suprimen esta respuesta inhibiendo la síntesis de
PG.

8. Reacciones Adversas
 Gastrointestinales: pirosis, dispepsia,
gastritis, dolor gástrico, diarrea o
estreñimiento.
 Renales: Reducción de la función renal,
retención de agua, sodio y potasio y
toxicidad renal.
 SNC: cefalea, vértigo, mareo, confusión.
 Reacciones de hipersensibilidad: rinitis
alérgica, edema angioneurótico,
erupciones maculopapulares, urticaria
generalizada, asma bronquial,
hipotensión o shock anafiláctico.

9. Farmacocinética
Excreción
Renal
Metabolismo
Hígado
Proteínas
95% 99%
Absorción
Gastrointestinal C.M: 1-4h

10. Vías De Administración
Oral Tópica Intravenosa Conjuntival
Intramuscular Rectal

11. Clasificación
AINES
Inhibidores No
Selectivos de la
COX
Inhibidores
Selectivos de la
COX2

12. Clasificación
Inhibidores
No
Selectivos
De
La
COX
Salicilatos (ácido acetilsalicílico)
Derivados de Ac Acético
(Indometacina)
Derivados Pirazólicos (Metamizol
o Dipirona)
Enólicos
(Piroxicam, Meloxicam)
Fenamatos
(Ácido Mefenámico)
Derivados Ácido propiónico
(Ibuprofeno, Ketoprofeno)
Derivado de Ac Fenilacético
(Diclofenac)
Paraminofenoles
(Paracetamol)

13. Salicilatos
 Ácido acetilsalicílico
Es el fármaco analgésico, antipirético y antiinflamatorio
que se utiliza como estándar para comprar y valorar los
otros. Solo se utiliza externamente por lo que se
sintetizaron derivados para su uso sistémico
 Ésteres de acido salicílico: sustituciones dentro del
grupo carboxilo
 Ésteres de salicilato de ácidos orgánicos: se
conserva el grupo carboxilo y la sustituciones se
realizan en el grupo hidroxilo
Nombres comerciales
Analgésicos –Antipirético
Dolviran, Tab 400mg de ácido
acetilsalicílico; codeína 9,6mg; 50mg
de cafeína
Antitrombóticos
Aspirina, tab 100mg
Asaprol, comp entéricos 81 mg
L Oral, tópica
A Gastrointestinal, concentraciones
máximas se obtienen al los 0.25-2
horas
D Poca unión a PP, cruzan la barrera
placentaria.
M Hepático
E Renal, la semi-vida permanece
constante con un valor de 2-3 horas
Farmacocinética

14. Paraminofenoles
 Paracetamol (Acetaminofén)
Es una alternativa eficaz del ácido acetilsalicílico, Como
fármaco analgésico y antipirético; sin embargo, sus
efectos antiinflamatorios son mucho mas débiles. Es un
sustituto adecuado para quienes esta contraindicado el
ácido acetilsalicílico.
En adultos la dosis diaria no debe exceder los
4000 mg
En niños la dosis es de 10-15/mg/kg
Nombres comerciales
Agurin comp 1gr
Apiret sol oral 180mg/5ml
Atamel tab 500mg, sol gotas
100mg/ml, jarabe 120mg/5ml
Tachiforte tab 650mg
Tachipirin jarabe 120mg/5ml, sol
gotas 100mg/ml tab 500 y 650 mg y
suspositorios 125 y 250 mg
L Oral, rectal
A Gastrointestinal, mucosa rectal, Las
concentraciones plasmáticas máximas
se alcanzan a los 30-60 minutos
D Su unión a PP es inferior a otros AINES
(25%)
M Hepático
E Renal. La semi-vida de eliminación del
paracetamol es de 2-4 horas en los
pacientes con la función hepática
normal
Farmacocinética

15. Derivados De Ácido Acético
 Indometacina
Tiene propiedades antiinflamatorias, analgésicas y
antipiréticas notables similares a las de los salicilatos. Es un
inhibidor mas potente de la COX que el ácido
acetilsalicílico, pero la intolerancia de los pacientes suele
limitar su uso a la administración por corto tiempo.
Es eficaz para aliviar el dolor, la tumefacción y la
hipersensibilidad articulares
Nombres comerciales
Elmetacin 1%, solución atomizadora
L Oral, transdermica
A Gastrointestinal. Biodisponibilidad es
aproximadamente del 90%
D 90 % se una a proteínas plasmáticas,
concentración similar en liquido
sinovial, baja en LCR
M Hepático
E 10 y 20 % renal sin modificar, biliar y
fecal. La eliminación se lleva a cabo de
forma bifásica con una semi-vida de
eliminación de una hora en la primera
fase y de 2.6 a 11 horas en la segunda
fas
Farmacocinética

16. Fenamatos
 Ácido Mefenámico Nombres comerciales
Ofastan 500mg comp
Ponstan 500mg tab recubiertas
Se ha utilizado especialmente en el tratamiento a
corto término del dolor en lesiones de tejidos
blandos, dismenorrea, artritis reumatoide y la
osteoartritis, no se recomienda su uso en niños ni
embarazadas. Esta contraindicado en pacientes con
afección gastrointestinal
L Oral, rectal
A Gastrointestinal es rápida y completa con
unas concentraciones máximas a las 2 y 4
horas
D No se conoce completamente como este
producto se distribuye en el organismo
aunque se sabe que se une extensamente a
las proteínas del plasma.
M Hepático
E Renal y fecal. La semi-vida de eliminación
es de 2 horas.
Farmacocinética

17. Derivado De Ac Fenilacético
 Diclofenac
L Oral, IM, EV, tópico
A Gastrointestinal, biodisponibilidad del
50% por el metabolismo de 1er paso
hepático
D Vida media corta, se acumula en el
liquido sinovial.
M Hepático.
E Renal. Vida media aproximada de 2
horas
Farmacocinética
Tiene actividades analgésica, antipirética y
antiinflamatoria. Es el AINES de uso mas común
Nombres comerciales
Voltaren, sol oftálmica 1mg/ml
Voltaren Emulgel, crema en base de gel
1%
Cataflam, diclofenac potásico grageas
25 y 50mg, supositorios 12,5mg, sol inyc
75mg/ 3ml
Arten, diclofenac sódico cap 100mg, sol
inyc 75mg/3ml

18. Derivados Ácido Propiónico
 Ibuprofeno
Es el derivado del Ac propiónico mas
utilizado, esta indicado en el tratamiento de
artritis reumatoide y la osteoartritis en dosis
de 800 mg, 4 veces al día. La dosis usual para
dolores leves y moderados es de 400 mg cada
8 horas.
L Oral
A Gastrointestinal, concentraciones
max1-2 horas
D Alta unión a PP, vida media de
alrededor 2 hrs.
M Hepático.
E Renal. Su vida media de eliminación es
de unas 2 horas aproximadamente
Farmacocinética
Nombres comerciales
Brugesic, grageas de 200, 400 y 600mg
Brugesic, susp pediátrica 100mg/5ml
Dologesic, cap blandas 400 mg

19. Enólicos
 Piroxicam
Es eficaz como antiinflamatorio. Puede inhibir
la activación de neutrófilos, al parecer de
manera independiente de su capacidad para
inhibir la COX. Alrededor del 20% de los
pacientes tienen efectos secundarios por el
uso de este y un 5% suspende su uso por esta
razón.
L Oral
A Gastrointestinal muy rápida,
concentración max 3-5 horas
D Se une un 99% a PP, con
concentraciones similares en el liquido
sinovial, vida media de alrededor 50
hrs.
M Hepático.
E Renal. Semi-vida de unas 50 horas
Farmacocinética
Nombres comerciales
Dol, gel, piroxicam en gel al 0,5%
Pixorid, cap 20 mg.

20. Derivados Pirazólicos
Es un analgésico comparable al AAS y superior al
paracetamol, a igualdad de base y vía de administración,
en dolores agudos de tipo moderado/medio. Se utiliza
fundamentalmente por su efecto analgésico y
antitérmico, En su acción analgésica existe un
componente de acción central, además ejerce una ligera
acción relajante dela musculatura lisa, por lo que resulta
especialmente útil en dolores de tipo cólico, solo o
asociado a fármacos espasmolíticos.
 Metamizol o Dipirona
L Oral, IM, EV
A Gastrointestinal es rápida y completa.
D Se detecta en el plasma después de la
administración intravenosa, su
distribución es uniforme y amplia; su
unión a proteínas plasmáticas
M Se metaboliza en el intestino a
metilaminoantipirina
E Su vida media entre 7 y 9 horas, y
aumenta con la edad.
Renal.
Farmacocinética
Nombres comerciales
Bral, inyectable amp de 2ml de 0,5gr/ml.
Inyentable pediátrico amp de 1ml de
0,5gr/ml, Tab 500mg.
Bradol, comp 500mg e inyectable amp
1gr/2ml.
Sarifan Compositum, amp N-
butilbromuro de hioscina 0,02gr; dipirona
2,5 g y Tab recubiertas N-butilbromuro
de hioscina 0,01gr; dipirona 0,25 g.

21. Clasificación
Inhibidores
Selectivos de la
COX2
Sulfonanilidas
(Nimesulide)
Ácidos indolacéticos
(Etodolac)
Pirazoles
(Celecoxib)
Furanonas
(Rofecoxib)
Otros
(Eritocoxib)
Los inhibidores selectivos de ciclooxigenasa–2 (COX–2) o coxibs como una
nueva clase de antiinflamatorios no esteroideos (AINES) se introdujeron en
el mercado a partir de 1999 y desde entonces se han comercializado para
uso clínico.

22. Pirazoles
 Celecoxib
Esta aprobado para el tratamiento de la osteoartritis y artritis
reumatoide, deben evitarse en pacientes propensos a afección
cardiovascular o cerebrovascular.
A Oral, se desconoce su biodisponibilidad
por esta vía
D Amplia unión a PP, concentraciones
máximas en plasma a las 2 a 4hrs
M Hepático.
E Renal , biliar y fecal. La semi-vida de
eliminación del orden de las 11 horas
Farmacocinética
Nombres comerciales
Celebex, cap 200mg

23. Propiedades Analgésicas
Mayor Menor
Inhibidores selectivos de la COX-2 Piroxicam
Ketorolac
Ketoprofeno Indometacina
Metamizol/ Dipirona

24. Propiedades Antiinflamatorias
Mayor Menor
Indometacina Ketorolac
Diclofenac
Naproxeno
Ibuprofeno Metamizol
Piroxicam
Inhibidores selectivos de la COX-2

25. Propiedades Antipiréticas
Mayor Menor
Acetaminofén/ Paracetamol Naproxeno
Dipirona / Metamizol Ketorolac
Ibuprofeno Indometacina
Diclofenac