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- 1. FARMACOLOG IA DE OPIOIDES Fátima Fernanda Brambila Alvarez MPSS CLINICA DEL DOLOR Y CUIDADOS PALIATIVOS HCFAA
- 2. OPIOIDE OPIACEO Es el termino que se le aplica a las sustancias derivadas del opio DEFINICI ON Aplica a todos los agonistas y antagonistas con actividad del tipo de la morfina NARCOTICO Deriva de la palabra griega narkyon que significa estupor, que se le aplica a cualquier fármaco que induzca sueño
- 3. • 4,000 a. C. se reconocen los opioides y sus propiedades analgésicas, así como sus efectos sedativos y potencial abuso • Ningún otro tipo de fármaco en la historia de al medicina ha permanecido en uso durante tanto tiempo • Se obtiene de Papaver somniferum • 1806 Friederich Sertürner aisló por primera vez el principio activo del opio dándole el nombre de morfina como referencia a Morfeo
- 4. PRINCIPALES BARRERAS PARA SU USO Conocimiento insuficiente Actitudes inapropiadas Cuestiones regulatorias, organizativas, ecomonicas Tabues
- 8. CLASIFICAC ION ● Origen (Naturales, sintéticos, semisintéticos) ● Estructura química (Fenantrenos, Fenilpiperidinas, Benzomorfanos, Morfinanos) ● Intensidad (Débiles, potentes) ● Tipo de receptores (μ,δ y κ) ● Eficacia (Agonistas, Antagonistas, Agonistas parciales, Agonistas-Antagonistas) ● Duración de acción (Corta, ultracorta, retardada)
- 10. Receptores μ Receptores κ Receptores δ • Se definieron al principio por su afinidad con la morfina • Los opioides producen analgesia primordialmente por interacción en este receptor • Producen depresión respiratoria, miosis, reducción de la motilidad gastrointestinal y euforia • Subtipos: • Μ1 Nivel raquídeo • M2 Nivel suprarraquídeo • Producen analgesia a nivel raquídeo • Producen miosis y depresión respiratoria similar a μ • Producen efectos psicotomiméticos disfóricos (sensaciones de desorientación, miedo, ansiedad y despersonalización) • Produce analgesia y efectos de refuerzo positivo a nivel de los sitios suprarraquídeos • Antinocicepción para estímulos térmicos a nivel de los sitios raquídeos
- 11. Clasificación de los Opioides World Health Organization Funcional Opioides débiles • Codeína • Dihidrocodeína • Dextropropoxifeno • Tramadol Opioides fuertes • Morfina • Metadona • Fentanilo • Hidromorfona • Meperidina • Oxicodona • Buprenorfina • Levorfanol • Dextromoramida Agonistas completos • Morfina • Fentanilo • Hidromorfona • Codeína • Metadona • Tramadol • Meperidina Agonistas parciales • Buprenorfina • Pentazocina • Butorfanol Agonistas-antagonistas • Nalbufina • Nalorfina Antagonistas completos • Naloxona • Naltrexona • Alvimopan
- 14. Opioides débiles CODEINA Alcaloide natural producido a partir del opio Se metaboliza en el hígado (transformación a morfina por P450 2-10% de la dosis de codeína) Biodisponibilidad V.O. variable Duración de acción 4-6 hrs Dosis 30-120 mg c/4 hrs
- 15. TRAMADOL No es un opioide en el significado clásico (analgésico de acción central atípico) Efectos mixtos (Agonista opioide/fármaco monoaminérgico) Biodisponibilidad por V.O. alta Eficacia analgésica dependiente de dosis
- 16. Eficacia en el tratamiento de dolor neuropático Potencial de abuso muy bajo (<1 por cada 100.000) Mayor frecuencia de náuseas y vómitos
- 17. Opioides Fuertes MORFINA Opioide con mayor frecuencia en todo el mundo Disponible en múltiples presentaciones Biodisponibilidad V.O. limitada y variable (10-45%) Metabolitos activos: • Morfina-6-glucurónido analgesia • Morfina-3-glucurónido efectos adversos
- 18. ● Pacientes con disfunción renal utilizarse con + precaución
- 19. OXICODONA Derivado semisintético de la tebáina Actualmente de los opioide mas usado en todo el mundo Mayor biodisponibilidad que la morfina Eficacia analgésica comparable a la morfina (1 a 1,5)
- 20. METADONA Opioide sintético y fármaco de mantenimiento para tratar adicción a opioides Buena disponibilidad (60-95%), alta potencia y larga duración Efecto adicional como receptor agonista NMDA Eliminación independiente de función renal o hepática Inconstante e impredecible vida media Potencia 1:11.2 comparado con morfina
- 21. FENTANILO Fármaco agonista μ Alta potencia, acción rápida y corta duración Ideal para uso transdérmico por alta liposolubilidad y bajo peso molecular Biodisponibilidad transdérmica 92% con pico 12-24 hrs Administración transmucosa inicio de acción 5-15 min
- 22. HIDROMORFONA Opioide semisintético análogo de la morfina Disponible de forma oral, parenteral y rectal 3-5 veces mas potente a Morfina V.O. y 8,5 en I.V.
- 23. BUPRENORFINA Fármaco semisintético de la tebaína Agonista parcial del receptor μ y un antagonista κ, y agonista débil δ Inicio de acción rápido (30 minutos) Duración de 6- 9 hrs
- 24. COMPARACION DE OPIOIDES Medicamento Potencia relativa Morfina 1 Petidina 0.1 Hidromorfona 10 Alfentanilo 10-25 Buprenorfina 30 Fentanilo 75-125 Remifentanilo 250 Sufentanil 500-1000 Etorfina 1000-3000
- 26. EFECTOS ADVERSOS
Notas del editor
- ¿Dónde ESTAN LOS RECEPTORES OPIOIDES? Vamos a tener tanto a nivel periferico como a nivel central (cerebro, medula) Mas importante a nivel central Dependiendo de que nivel yo pueda inhibir, puedo evitar que la percepción dolorosa sea importante o potenciar el sistema analgesico para cuando se sienta este dolor PERO COMO VAMOS A HACER ESO? Aquí tenemos una neurona que va a transmitir la percepción dolorosa a esta otra, que sucede arriba pues esa neurona tiene que producir neurotransmisores tanto de aquellos que exitan como de aquellos que inhiben, entonces cuando este neurona dolorosa se activa se va a iniciar el potencial de acción y la entrada de calcio a la neurona con lo cual se liberan neurotransmisores como SUSTANCIA P, ASPARTATO, GLUTAMATO, GABA…. ETC Y le va a decir a la neurona post sináptica que a este paciente le esta doliendo Los OPIODES actúan tanto en la neurona pre como post sináptica en receptores mu que son los que están en verde Entonces el opioide. Llega y va a desencadedar efectos ¿Qué EFECTOS? EN SITUACIONE NORMALES. La proteína G activa adenil ciclasa este al amp ciclico y este a protein kinasa que abre canales de calcio y va a transmitir mejor el dolor por aumento de ca y movilización de vesículas LOS OPIODES SON DE TIPO PROTEINA G inhibitoria y proteína Go lo que vamos a encontrar es que esa respuesta se va a inhibir se inhibe respuesta nerviosa al dolor Lo único que tengo es activación de las sub unidades. Gama y beta para activan al gen creb Hay una pequeña cantidad de proteína Gs pero a nivel leve (euforia)