Farmacodinamica
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La farmacodinámica estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. Los fármacos actúan uniéndose a receptores que propagan un efecto a través de la señalización y las vías del segundo mensajero, y su potencia y eficacia dependen de su afinidad y actividad intrínseca. Los agonistas y antagonistas se unen a los receptores para modificar sus efectos.
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Notas del editor
- Dominio de unión a ligando: macromolécula receptora que interactúa reversiblemente con la molécula del fármaco; dicha interacción es con afinidad y especificidad. El dominio efector, una vez activado por el ligando se origina y propaga la señal reguladora de la función en la célula diana, por un efecto intracelular directo, o bien por liberación de otra molécula reguladora intracelular (2º mensajero) Hay tres tipos de respuestas fisiológicas que pueden desencadenar los receptores farmacológicos: 1.- Modificaciones de los movimientos de iones por lo cual cambian los potenciales de membrana de las células diana. 2.- Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas. 3.- Modificación en la producción y/o la estructura de diversas proteínas en el caso de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica, gracias a sistemas receptor-efector de segundos mensajeros.
- La estimulacion continua de las celulas con agonistas por lo general da origen a un estado de desensibilización (tambi.n conocido como adaptación, falta de respuesta o regulación descendente) de forma tal que disminuye el efecto despues de la exposicion continua o subsiguiente a la misma concentracion de farmaco. La desensibilizaci.n puede dar origen a inaccesibilidad temporal del receptor al agonista o a la s.ntesis de menos receptores, con menos receptores disponibles en la superficie de la c.lula (p. ej., regulaci.n descendente del n.mero de receptores). la sensibilidad excesiva a los agonistas con frecuencia aparece despu.s de la reducci.n cr.nica de la estimulaci.n de receptores. Tales situaciones pueden aparecer despu.s de la interrupci.n de un bloqueo prolongado de receptores.