Este documento resume las propiedades y usos de tres relajantes musculares neuromusculares: suxametonio, atracuro y cisatracuro. Suxametonio es un bloqueante despolarizante con una vida media corta de 2-4 minutos. Atracurio es un bloqueante no despolarizante de acción intermedia con una duración de bloqueo de 25-30 minutos. Cisatracuro es un isómero de atracuro con una potencia 3-4 veces mayor y una vida media similar de 22-25 minutos.

1. RELAJANTES NEUROMUSCULARES
INSTITUTO GUATEMALTECO DE SEGURIDAD SOCIAL
IGSS
RI ANESTESIOLOGIA
JULIO 2013.

2. SUXAMETONIO
Bloqueante Neuromuscular Despolarizante.
Su estructura química es similar a dos moleculas de
acetilcolina unidas por una funcion ester.

3. FARMACOCINETICA
 Se degrada en el plasma por hidrolisis enzimatica a
causa de:
o Butirilcolinesterasa
o Presudocolinesterasa o
o Colinesterasa plasmatica
 Vida media de 2 – 4 minutos.

4. METABOLISMO Y EXCRECION
Se absorve por via subcutanea, intramuscular,
intraperitoneal ademas de la intravenosa.
La hidrolisis de suxametonio se da en dos pasos:

5. ACTIVIDADES ANORMALES DE LA
COLINESTERASA PLASMATICA
 DISMINUYEN ACTIVIDAD:
Alteraciones congenitas: ChE usual, atipica, fluoruro
resistente y la que no produce actividad colinesterasica.
 INHIBIDORES DE COLINESTERASA:
Irreversibles: (pesticidas)
Reversibles: inhibidores de la colinesterasa.
Especificos: neostigmina, edrofonio
Inespecificos: quinidina, IMAO, pancuronio, propanolol.

6. Disminucion de la cifra total de colinesterasa
plasmatica
Embarazo, recien nacidos , trastornos hepaticos, fallo
renal, anticonceptivos orales, metoclopramida.
AUMENTO DE ACTIVIDAD COLINESTERASA:
Obesidad, hiperlipidemia, quinidina,.

7. BLOQUEO NEUROMUSCULAR Y
FORMA DE ADMINISTRACION
Es
bloqueo
despolarizante,
activando
los
colinorreceptores en la UNM. La persistencia de estos
agentes en la UNM les permite unirse repetidamente
a los receptores ocasionando despolarizacion
prolongada de la placa motora.

8. Dosis de 1mg/kg produce bloque del 100%, 8.5 min.
Secuencia despues de la administracion:
Latencia de fasciculaciones: 25-35seg
Duracion: 25-40 seg
Latencia de bloqueo maximo: 60-80seg
Duracion promedio de recuperacion: 100% 2-3min
Procurizacion: 10ma parte de DE95 de un relajante no
despolarizante (benzilisoquinolinas)

9. EFECTOS SECUNDARIOS
Cardiovasculares: bradicardia (sobretodo en niños y con dosis repetidas),
arritmias, taquicardia e hipertensión
Respiratorios: hipoventilación, apnea, broncoespasmo
Dermatológicos-alérgicos: reacciones de hipersensibilidad
Neuromusculares: fasciculaciones y dolor muscular postoperatorio
Oculares: elevación de la PIO
Gastrointestinales: aumento de la presión intragástrica, aumento de las
secreciones gástrica y salivar
SNC: aumento de la PIC
Generales: mioglobinemia o mioglobinuria, hiperpotasemia.

10. ATRACURIO
Amonio cuaternario clasificado con un agente
bloqueante neuromuscular no despolarizante de
acción intermedia
ESTRUCTURA QUIMICA: Benzilisoquinolina.

11. MECANISMO DE ACCION
Inhibe competitivamente a la acetilcolina uniendose a
las subunidades alfa del receptor nicotínico sin
producir un cambio en la conformación del receptor.

12. FARMACODINAMIA
Bloqueo de duración intermedia con un único e
eficiente mecanismo de aclaramiento.
La ED95 es de 0.2 mg.kg-1 intravenoso.
Dosis de intubación de (0.4-0.5 mg.kg-1 IV) produce
una relajación adecuada para la intubación en 2-3
minutos, se logra el bloqueo máximo en 3-5 minutos.
El retorno al 25% de la altura de la sacudida (twitch) de
control normalmente aparece dentro de los 25-30
minutos, con una recuperación del 95% en 60-70
minutos.

13. FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO
es metabolizado por dos distintos mecanismos, la
eliminación pH dependiente de Hoffman y la hidrólisis
ester.
La eliminación de Hoffman es una rotura espontanea
no enzimática a temperatura y pH fisiológicos.
La hidrólisis ester es mediada por esterasas no
específicas no relacionadas con la colinesterasa
plasmática.

14. INDICACIONES Y USO
la facilitación de la intubación endotraqueal, ayudante
de la anestesia general, para dar relajación muscular
durante la cirugía y ventilación mecánica.
Útil cuando se desea una duración corta del bloqueo
neuromuscular, o en pacientes con disfunción renal o
hepática conocida.
CONTRAINDICACION: Hipersinsibilidad

15. REACCIONES ADVERSAS
la mayoría son sugestivas de liberación de histamina.
Los
efectos
adversos
incluyen
anafilaxia, hipotensión (2%),vasodilatación, flushing
(5%), taquicardia (2%), disnea, broncospasmo (0.2%),
laringospasmo, rash y urticaria (0.1%).
Interacción de Drogas:
Anestésicos
volátiles,
antibióticos
selectivos,
(especialmente aminoglucósidos y polimixinas),

16. DOSIS Y ADMINISTRACION
A dosis de 0.4-0.5 mg/kg IV (dos veces la ED95) da
unas condiciones excelentes para la intubación
endotraqueal en 2-3 minutos.
El máximo bloqueo neuromuscular se logra en 3-5
minutos.
La recuperación del 25% del twitch de control
normalmente aparece dentro de los 25-30 minutos,
con el 95% de la recuperación en los 60-70 minutos.
Dosis de 0.08-0.10 mg/kg Para el mantenimiento
durante procedimientos prolongados.

17. CISATRACURIO
Isómeros
del
atracurio,
pertenece
benzoquinolonas.
Produce
histaminoliberación que el atracurio.
a
las
menos
Se une a los receptores colinérgicos en la unión
neuromuscular e inhibe competitivamente a la
acetilcolina uniendose al receptor.

18. FARMACODINAMIA
Niño. Dosis de 100 mcg/kg producen la curarización
en 4 minutos con una duración de 30 minutos.
Anciano. La instauración de la curarización dura
aproximadamente 1 minuto más que en los sujetos
más jóvenes.
La duración de acción se prolonga también 4 minutos
más. La vida media de eliminación aumenta
discretamente por el mayor volumen de distribución.

19. FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO
Es metabolizado en el plasma por la vía de Hoffman,
independientemente de la función hepática y renal.
La vía metabólica mediada por las esterasas
plasmáticas tiene un papel limitado.
Los metabolitos terminales son la laudonosina y un
alcohol monoternario sin efecto relajante.
El cisatracurio es de 4 a 5 veces más potente que el
atracurio.
La vida media de eliminación es de 22 - 25 minutos.

20. FORMAS DE ADMINISTRACION
Para intubacion esm 0.15-0.2mg/kg y mantenimiento
de 0.01-0.015mg/kg
ED95: 0.05mg/kg
A dosis altas no produce liberacion de HISTAMINA

21. CONCLUSIONES
Isomero del atracurio, 3-4 veces mayor potencia.
Bloqueo y recuperacion similar al atracurio
Eliminacion independiente de organos.
No acumulativo, recuperacion independiente de la
dosis.