1. Opioides
Opio: Papaver
Somniferum
• Ávila Maldonado Marco Antonio • Navarrete Montalvo Irene
• Castañeda Casas Lizette • Peña Romo Mayra A.
• Morales Martínez Adriana • Ruiz Colunga Cintia

2. Receptores opioides

3. Ligandos naturales para receptores
opioides
Péptidos opioides endógenos
(POE)
• Encefalinas
(Pro-encefalina A)
 Efecto breve
• Dimorfinas
(Pro-encefalina B)
 Se producen en la hipófisis.
• β-endorfinas  Periodo de acción más largo
 Inactivación lenta
(Pro-opiomelanocortina
POCM)
 Analgesia alrededor de 30 min

4. Todos los POE comparten un
fragmento tetrapeptídico
N- terminal común, con Función de señal o mensajera
metionina o leucina
Receptor Ligando endógeno
μ (mu) Β-endorfina
κ (Kappa) Dismorfina
δ (delta) Encefalinas

5. Acoplados a proteína G
El aumento de la conductancia del K+ produce hiperpolarización de membrana,
reducción de la duración del potencial de acción e inhibición de la actividad de
descarga de potenciales de acción por parte de la neurona.

6. Receptor Efectos Ubicación
μ1 Analgesia supraespinal, sedación, • Áreas asociadas con la
náuseas, vómito, constipación. percepción del dolor: área
μ periacueductal, tálamo medio,
área gris periventricular.
μ2 Depresión respiratoria, sedación,
dependencia
o Analgesia espinal • Se concentran en las capas
o Sedación profundas de la corteza, donde las
κ o
o
Depresión respiratoria débil
Miosis
células que se proyectan al tálamo,
modulan el influjo sensorial a la
o Tolerancia débil corteza.
o Depresión respiratoria • Nivel gastrointestinal.
o Analgesia débil supraespinal • SNC, sobre todo en áreas
δ o
o
Náuseas, vómito, prurito
Tolerancia débil
límbicas pudiendo mediar
efectos eufóricos y alteraciones
o Activa M. liso del comportamiento afectivo.
o Funciones secretoras endocrinas y
exocrinas
o Disforia, alucinaciones, estimulación
σ psicomotora, vasomotora y respiratoria

9. Morfina
Agonista opioide prototipo a nivel de receptores mu.
indicado: alivio de dolor agudo o crónico de moderado a
intenso ocasionado por Ca, IAM, politraumatizados.
Se elimina 90% por metabolización hepática
Biodisponibilidad: 15-64%
Excreción renal 5-10%
Vida media β 250 min
Duración 4-6 hrs
Volumen de distribución: 4.7/kg
Liposolubilidad: 1.4

10. *La morfina se conjuga principalmente a M3 Glucorónido
10% de la morfina se metaboliza a morfina -6- glucorónido,
un metabolito activo con potencia analgésica 4-6 veces
comparado con el original.
*Vía intravenosa, casos de dolor intenso, 5-10mg.
* Vía intramuscular o subcutánea: 10 mg cada 4 horas
(inicio). El intervalo de dosis es de 5-20 mg cada 4 ho-
ras (en adultos).

11. Fentanil
75-125 veces mas potente que la morfina
Opioide sintético agonista
Peso molecular: 528.60 biodisponibilidad 50%
Se metaboliza por desalquilación, hidroxilación, e hidrólisis
amida a metabolitos inactivos que se excretan por bilis y orina.
VM de eliminación 185 a 219 min
VM α 1-1.7
pH 7.4
Se elimina: 80% orina , heces

12. La dosis como analgésico por vía IV es de 100-200 μg
y como anestésico de 50-150μg /kg. Por vía epidural, la
dosis analgésica es de 100 μgy por vía transdérmica las
dosis varían entre 25 y 100 μg/hora.

13. Los 1° efectos SNC
Analgesia
Euforia
Sedación disminuye la capacidad de concentración
Náuseas
Sensación de calor en el cuerpo
Pesadez
Prurito
Sequedad de la boca

14. Depresión ventilatoria por un efecto directo depresor
sobre el centro de la ventilación en el SNC
Espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del
conducto biliar común

15. Alfentanil
pH 7.4 4 veces menos potente que fentanil
V m se metaboliza por oxidación y dealquilación en
hígado en metabolitos inactivos que se eliminan
por riñón.
Comienzo de acción es a los 60 seg y su efecto
máximo es de 2-3 min
Volumen de distribución : 0.86 litros x kg
Dosis : 170 µg produce perdida de conciencia, 5-8
µg/kg buena pero corta analgesia.
Liposolubilidad: 186

16. Sufentanil
Volumen de distribución: 2.8 L
Vm de excreción β 2.5-2.9 h
Liposolubilidad 1745
La afinidad por los receptores es 8 veces
superior a la de fentanil.
Potencia más de 4500 veces que la morfina

17. La dosis analgésica por vía IV es de 15-
30 µg y la anestésica, de 5-20 µg/kg.

18. Morfina oral
• Agonista opiaceo
• Mecanismo de accion: inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se
manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga
espontanea y respuestas evocadas. También interfieren en el transporte
transmembrana de iones calcio y actúa en la membrana presináptica interfiriendo
con la liberación del neurotransmisor.
• Biodisponibilidad 25%
• Eliminación: 90% renal y 10% biliar
• Dosis inicial media: 30 y 60 mg diarios divididos en tomas cada 4 horas u 8 horas
• Inicio de acción analgésica: 60 min
• La vida media de eliminación es de 114 minutos

19. La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicación,
analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocárdica, y/o
disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
Hipotensión, hipertensión, bradicardia,
Cardiovascular:
y arritmias
Broncoespasmo, probablemente debido
Pulmonar: a efecto directo sobre el músculo liso
bronquial
Visión borrosa, síncope, euforia,
SNC:
disforia, y miosis
Espasmo del tracto biliar, estreñimiento,
Gastrointestinal: náuseas y vómitos, retraso del vaciado
gástrico

20. REMIFENTANIL
• Agonista de receptores µ
• Derivado anilinopiperidinico
• Metabolizado por esterasas sanguineas y de otros tejidos
• 20 veces mas potente que el alfentanilo a dosis única
• Vida media de distribución α muy corta, 50 segundos
• Vida media de eliminación β corta de 3.8 a 6.3 minutos
• Comienzo de acción es rápido
• Duración corta: 5 minutos
• Dosis 0.5 a 1 mcg/kg/min con o sin bolo inicial de 1mcg/kg durante no menos de 30
segundos.
Indicación:
• Analgésico durante la inducción y mantenimiento de la anestesia general.
• Alternativa a la sedación con propofol en cirugía bajo anestesia local

21. REMIFENTANIL
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
• Puede aparecer rigidez muscular en el 9 %
• Hipotensión en el 2-3%.
• Aparecen náuseas y vómitos en más del 10% de los pacientes.
• Los escalofríos, bradicardia, apnea y depresión respiratoria (1 al 10%).
• Hipoxia y estreñimiento aparecen en el 0.1 a o.9%.

22. CODEINA
• Agonista puro del receptor µ opioide
• Analgésico 5 veces menos potente que la morfina
• Dosis Vía oral 0.5 a 1 mg/kg cada 4 hrs.
• Inicio de acción analgésica: 20 min.
• Biodisponibilidad 50 a 60%
• Vida media β: 2.5 a 4 h.
• Metabolizado en hígado y eliminado via renal
• Vida media de eliminación: 2.5 a 3 h
• Indicación: recuperación posanestesica en pacientes con dolor moderado.
• Produce poca dependencia
• Reacciones adversas: nausea, vomito, constipación, somnolencia.

23. METADONA
-Elevada lipofilia
-Potencia similar o ligeramente superior a la de la morfina
-Se fija de forma amplia a los tejidos formandose un reservorio sobre
todo
en administración repetida, liberándose lentamente
-Buena y rápida absorcion por vía oral
-Amplia distribucion
-Metabolizada en higado, excrecion via renal
-Oral o intramuscular: empezar con 5-10 mg cada 6-8 h, y
modificar según respuesta, grado de tolerancia, etc.
-Utilizada para alivio de dolor severo 5-10mg de metadona = a 10mg
de morfina
Biodisp agudo
-En el dolor V.M
onibi- elim UPP μ δ κ
lidad (hrs)
90 15- 80
40
+++ + -
% %

24. DEXTROPROPOXIFENO
-Menor eficacia comparado con AAS y codeina
-por vía oral, 90-120 mg de dextropropoxifeno
corresponden a 60 mg de codeína
-Buena absorcion por via oral
-Metabolito activo: norpropoxifeno, no analgesico,
vm 23-30hrs; efecto excitatorio sobre el SNC
-Los signos de toxicidad son la depresión central
y respiratoria,
convulsiones, alucinaciones, toxicidad cardíaca y
edema pulmonar. Biodisponibi V.M elim
UPP
-lidad (hrs)
50% 3.5-15 70%

25. DEXTROPROPOXIFENO
-Metabolismo hepatico, excrecion renal
-Dosis: 50-100mg c/6hrs
-Indicado p/tx de dolor oncologico leve y
dolor agudo posoperatorio
-El inicio de la analgesia luego d una dosis
oral es de 30-40 mins y la duracion
estimada de analgesia es de 4-6hrs
-efecto depresor de la actividad cardiaca
-efecto anestesico local leve

26. tramadol
-Es un opioide debil
-Agonista puro
- Cierta selectividad por el receptor μ
-Inhibicion de la recaptacion de la noradrenalina y
serotonina y del aumento de la liberacion de esta
ultima
-produce menor grado de depresion resp que la
morfina
-5 a 10 veces menos potente que la morfina al
igual que su eficacia
-Buena absorcion VO

27. tramadol
-su uso es util como analgesico posoperatorio inmediato
-Comienzo de accion de 30-60 mins
-Para lograr su maxima analgesia debe administrarse por
lo menos una hora antes de terminar la anestesia.
-Se potencia su efecto utilizando concomitantemente con
AINE como el ketorolaco y diclofenaco y/o bloqueos
regionales con anestesicos locales.
-Uno de sus metabolitos es el O-desmetiltramadol,
también activo, cuya semivida es superior a la del
tramadol (7-9 horas frente a 5-6 horas).

28. tramadol
Dosis
Oral: 50-100 mg cada 5 h
Rectal: 100 mg cada 8-12 h
Parenteral (SC, IV): 100 mg cada
6-12 h
Infusión IV: 12-14 mg/h
Niños: 1-1,5 mg/kg/día

29. Nalbufina
• Derivado de los fenantrenos
Receptores opioides con acciones mixtas:
• Agonista de los receptores κ
• Antagonista de receptores μ
• Vía de admon: Parenteral (IM, Subcutánea) 10-20 mg c/ 3-6 h
• Niños: 0.3 mg/kg
• Efecto analgésico: 3-6hr
• VM inicial: 5hr VP, 2.5 hr IV
• VM eliminación: 5 hrs

30. • Efecto analgésico máximo: 45-60 min.
• Efectos se antagonizan con la naloxona.
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Orina.
• La analgesia y depresión respiratoria alcanzan un máximo
después 300μg/kg.
• EC: sedación, disforia.
• No produce efectos cardiovasculares.
• Hiperhidrosis, vértigo, cefalea, náuseas y vómito.

31. Buprenorfina
• Derivado de los fenantrenos
Receptor de opioides con acciones mixtas
• Agonista parcial de los receptores μ
• Admon a dosis altas: causa un efecto antagonista sobre los
receptores opioides μ.
• V.M inicial: 3hr
• V.M terminal: 4-6hr
• Biodisponibilidad: 16-60%
• Efecto analgésico: 4-8hr
• Admon: VO (sublingual 0.4-0.8mg c/8hr), parenteral (IM o IV 0.3-
0.6mg c/8hr)

32. • Vd: 2.5L/kg
• Acción prolongada
• Efectos resistentes a la reversión con naloxona.
• Tratamiento de la dependencia de opioides
• Depresión respiratoria, miosis, aumento de presión en vías
biliares, sedación, náuseas y vómito, disforia,
• No produce efectos cardiovasculares.
• Metabolismo: glucuronidación y N-desalquilación
• Excreción: Heces y orina.

33. Oxicodona
• Derivado de los fenantrenos.
Agonista leve a moderado
VM inicial: 2-3hr
VM eliminación: 5hr
Excreción: Orina
Efecto analgésico: 4-6hr
Admon: VO
Metabolismo: Hepático

34. • Raramente se utiliza sola
Combinados: Acido acetilsalicílico o
acetaminofén,etc.
5mg oxicodona + 325-500mg ASS
4-5mg oxicodona + 325mg acetaminofén

35. Hidromorfona
Agonista puro μ

36. • Derivado semisintético de la morfina.
• Metabolismo hepático
• Eliminación renal y biliar.
• Utilizado: dolor oncológico, dolor agudo:
posoperatorio, infarto agudo de miocardio y
cólico renal.

37. • Biodisponibilidad: 50 – 60 %
• Vía parenteral: 2 – 6 mg/2-4h.
• VM α: 30 min.
• VM β: 2 – 3 h.

38. • Antitusígeno
• VO.
• Analgesia: 30-40 min.

39. Efectos adversos
• Mareos •Espasmo ureteral y del
• Sedación esfínter vesical
• Nauseas •Prurito
• Vomito
• Confusión mental •Depresión respiratoria.
• Ansiedad
• Delirio

40. Hidrocodona
Agonista puro

41. • Derivado semisintético de la morfina.
• Primer opioide utilizado como analgésico y
antitusígeno.
• Dolor crónico oncológico, dolor agudo
posoperatorio.

42. • Biodisponibilidad: 60 %
• VM α: 45 – 50 min.
• VM β: 3 – 4 h.
• VO: 5 – 7.5 mg/4-6 h.

43. Efectos adversos
• Nauseas
• Vomito
• Constipación
• Ansiedad
• Sedación
• Prurito
• Mareo

44. Naloxona
Antagonista puro
de los receptores opioides

45. Puede revertir
• Depresión respiratoria
• Sedación
• Analgesia
• Euforia
• Somnolencia
Reduce
•Nauseas
•Vómitos
•Prurito

46. Farmacocinética
Vía de administración Parenteral
Metabolismo Hepático
Vida media α IV: 1 -2 min IM: 2 – 5 min
Vida media β 60 – 90 min

47. Farmacodinamia
Aparato respiratorio Incremento de la frecuencia
respiratoria
Aparato cardiovascular TA se normaliza
SNC Sedación, somnolencia, euforia

48. Indicaciones
• Tx de intoxicación por opioides
• Tx del consumo compulsivo de opioides.
• Alivio del espasmo biliar.

49. Administrar 2 µg/kg IV
Esperar 2 min. a respuesta respiratoria
Si no es la adecuada
Repetir misma dosis y esperar 2 min.
Evaluar hasta la reversión de depresión respiratoria
Completar dosis de 10µg/kg

50. Reacciones adversas
• Nauseas
• Vómitos
• Taquicardia
• Ansiedad
• Edema pulmonar
• Arritmias cardiacas