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INSTITUTO EDUCACION SUPERIOR
PUBLICO
“HECTOR VÁSQUEZ JIMENES”
TEMA: analgésicos opioides
DOCENTE: Lic. Jholyna Ruiz Torrez
 Ruiz Quispe Benito
 Sánchez murga Marita
 castillo calderón Olga
 García moya danixa
 Pérez mauricio carito
OPIOIDE: cualquier sustancia con afinidad por el
receptor especifico de opioides, la cual interactúa
con él y es desplazable por el antagonista naloxona.
Opiáceo: Productos obtenido del jugo de la
adormidera del opio o amapola de opio (papaver
somniferum) y por extensión a los productos
químicamente derivados de la morfina.
Narcótico: Deriva de la palabra griega estupor. Se refiere
a los Opioides ya que inducen sueño y tienen potencial de
abuso o adictivo.
EL DOLOR es una sensación desagradable
que generalmente constituye una señal de
alarma con respecto a la integridad del
organismo.
Dolor agudo: Es aquel dolor que no suele
durar más de lo que tarda en resolverse la
lesión causante y en todo caso, menos de
un período, arbitrariamente establecido, de
entre 3 y 6 meses.
Dolor cronico: Es aquel dolor que, con una
duración superior a seis meses, se mantiene, a
pesar de que la causa que lo produjo haya
desaparecido, o aun cuando ya no cumple su
función biológico-defensiva.
son fármacos que se
emplean para el
tratamiento del dolor.
El sistema de Opioides endógenos
comprende diversas funciones como:
Participación en
funciones
sensitivas
Acciones
reguladoras
Participación
emocional
Acción
cognitiva
•Endorfina,
•Adrenocorticotropa (ACTH).
• Estimulante de los
melanocitos (MSH)
•Lipotropina ( LPH).
Preproopiomelanoc
ortina
(POMC):
• Metencefalina
• Leuencefalina
Proencefalina:
• Dinorfina A.
• Dinorfina B .
• Neoendorfina
Prodinorfina:
• Nociceptina/orfanina
(N/OFQ)
Pronociceptina:
Los agonistas de opioides producen analgesia por unión
a receptores acoplados a la proteína G específicos,
unos se localizan en el cerebro y la medula espinal,
regiones involucradas en la transmisión y regulación de
los estímulos dolorosos
Farmacicinética.
Distribucion.
(SNC)
Metabolismo:
(via Hepatica.)
Excrecion:
(vía renal)
Absorcion.
(gastrointestin
al)
A nivel del
SNC.
A nivel
periferico
 Analgesicos.
 Efectos
psicomimeticos
.
 Efectos
respiratorios.
 Efectos
cardiovasculares.
 Gastrointestinales.
 Genitourinarios.
 Sistema
inmunológico.
Adiccion,
tolerancia y
dependencia.
Otros
efectos..
 Hipotermia.
 Alteraciones
neuroendocrin
as.
 Miosis.
 Convulsiones.
• Morfina.
• Codeina.
• Fentanilo.
• Propoxifeno.
• Levofanol.
• Tramadol.
Analgésico.
Antitusigeno. • Codeina.
• Dextrometorfano.
Antidiarreico.
• Loperamida.
• Difenoxilato.
• Papaverina.
Antidisneico
.
• Morfina.
Agonistas
.
De uso
Potente.
 Morfina.
 Metadona.
 Meperidina.
 Fentanilo.
 Codeina.
 Popoxifeno.
De uso
Moderado.
Agonistas –
Antagonistas
.
 Pentazocina.
 Butorfalol.
 Nalorfina.
Agonistas
parciales..
 Buprenorfina.
Antagonistas
.
 Nalaxona.
 Naltrexona.
Frecuentes:
• Agudos:
• Nauseas y vomitos.
• Somnolencia.
• Inestabilidad
• Confusion.
• Cronicos:
• Estreñimiento.
esporádicos:
• sequedad de la
boca
• inquietud
• alucinaciones
• mioclonías
• Infrecuentes
• Depresion
respiratoria
• Dependencia.
BUPRENORFINA
🞇 Utilizado para tratamiento de adicción a otros
opioides como la morfina , heroína etc.
🞇 Posee actividad analgésica superior a la morfina
(0,2-0,6 mg I
M de buprenorfina equivalen a 5-15
mg I
M de morfina), ademássu efecto esmas
prolongado.
ADMINISTRACION
🞇 Se administra por vía I
M, I
V, sublingual y
transdérmica con el uso de parches.
🞇 Se metaboliza por vía hepática.
🞇 Suabsorción es lenta, observándose las
concentraciones plasmáticas picos a las2h de
su administración.
🞇 Los comprimidos sublinguales ofrecen un efecto
analgésico de 6 ª8 horas.
CODEINA
🞇 Llamada también Metilmorfina.
🞇 La Codeína esun compuesto que se metaboliza en
el hígado dando morfina, su efecto esmenos
potente;aproximadamente de 5-10%de codeína
se convertirá en morfina y el resto se transformara
por glucomerizacion.
🞇 La codeína esútil para aliviar dolores moderados y
tiene los mismos riesgos de la morfina de crear
dependencia o efectos tóxicos
ADMINISTRACION
🞇 Se toma en forma de comprimidos, como
jarabe para aliviar la tos o por vía inyectada.
🞇 Posee un sabor altamente amargo
🞇 Tabletas de 10 y 40mg
🞇 Tratamiento con dolor se recomienda empezar
con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h
MEPERIDINA O
PETIDINA
🞇 Mas conocida con nombre comercial Dolantina o Demerol.
🞇 Narcótico analgésico que actúa como depresor del SNC.
🞇 Pertenece al grupo de opioides sintéticos, causa
dependencia si se retira de forma rapida.
🞇 Tiene propiedad única entre los opioides de producir bloqueo
en los canales iónicos, de esta forma también provee
analgesia, mediante un mecanismo de anestesia local.
🞇 Se indica en espasmos de musculatura lisa de vías biliares
eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal,
angina de pecho y crisis tabeticas, facilitación de parto
indoloro , fracturas, neuralgias y pre medicación en cirugía.
🞇 Se contraindica para personas que sufran de depresión
respiratoria
ADMINISTRACION
🞇 I
nyect. 100 mg/2ml
🞇 Dosis:25 a 100 m g cada 4 h I
M o SC, se
prefiere la SC, 25 a 50 mg cada 4h por via
I
V diluida y lenta. No debe sobrepasar la
dosis de 600 mg diarios, en infusion
continua la dsis esde 15-35 mg/h
LA METADONA
🞇 Se empezó a usarcomo sedante y como remedio
contra la tos sin mucho éxito, actualmente se
emplea en los programas de desintoxicación y
mantenimiento de los farmacodependientesde la
heroína.
🞇 La metadona puede producir miosis, depresión
respiratoria, bradicardia, relajación muscular,
estreñimiento, aumento de T°corporal y dela
concentración de glucosa en sangre
ADMINISTRACION
🞇 La Metadona se suministra
principalmente por vía oral, aunque
también puede ser inyectada de forma
I
M o I
V.
🞇 Administrada oralmente actúa entre los
30 y 35 minutos despuésde su ingestión,
sus efectos principales duran entre 18 y 24
h aunque algunos pueden durar hasta 36
MORFINA
🞇 Utilizada en pre medicación, anestesia,
analgesia, tratamiento de dolor asociado
a la isquemia miocárdica y para la disnea
asociada al fracaso ventricular izq agudo
y edema pulmonar.
🞇 La morfina también se utiliza para paliar
la adicción a ciertas drogas como la
heroína y la cocaína.
ADMINISTRACION
🞇 Se puede darla dosis total diaria en una
o dostomas, ppor via SC o I
V, la dosis
usual esde 10 mg cada 4h, pero el rango
puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.
🞇 En niños de 1 a 12 meses200 ucg/kg, de 1
a 5 años de edad 2,5 a 5 mg y de 6años
5-10 mg
OXICODONA
🞇 Alcanza una biodisponibilidad superior a la morfina.
🞇 Se metaboliza en el hígado por el sistema
enzimático cito cromo P450 2D6.
🞇 La eliminación es por vía renal, el8-14% en
oxicodoma y el resto en metabolitos.
🞇 La semivida esde unas3-5 horas y alcanza niveles
plasmáticos estacionarios de 24-36 horas
ADMINISTRACION
🞇 Se comercializa en comprimidos de 5, 10,
20, 40 y 80mg. También se puede
encontrar en combinación de acido
acetilsalicidico o el paracetamol.
🞇 Necesita una receta especial de
medicamento estupefaciente.
TRAMADOL
🞇 alivia el dolor actuando sobre células nerviosas
especificas de la medula espinal y del cerebro.
🞇 Atravieza BHE, placentaria y pasa a la leche
materna.
🞇 Su semivida esaproximadamente de 6 horas.
🞇 Su metabolismo tiene lugar en el hígado a travez
de lasisoenzimas CyP3A4 y CYD2D6.
🞇 Se elimina por via renal en un 90%
.
ADMINISTRACION
🞇 Omnidol, sintrac, tramadol, tramal,
wintradol.
🞇 Cap y tabletas 50 mg, amp 50 mg/ml y
100 mg/2ml, sol oral 100 mg/ml
🞇 Dosis 50 a 100 mg cada 6 a 8 h, la dosis
max recomendada esde 400 mg diarios
🞇 Tramal long, tableta deliberacion
prolongada 100 mg, dosis de 100 a
200mg cada 12 h
Composicion: Cada 1 ml contiene:
Fentanilo Base 50 mcg
Indicaciones: indicado como analgesico
narcotico complementario en anestesia
general o regional, para administracion junto a
un neuroleptico como droperidol, en
premedicacion anestesica
Contraindicaciones: Intolerancia conocida a
alguno de los componentes de la formulacion
o a los morfinomimotico
Posologia: 50 mcg= 0.05
mg=1 ml
Presentaciones: fenodid-
fentanest-filtaten sol
inyectable de 0.5ml/10mg
Fentaboott sol inyectable
0.25mg/5mI, 0.5Mg/10ml,
100mg/20ml
Analgésicos opioides: propiedades, efectos y administración

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Analgésicos opioides: propiedades, efectos y administración

  • 1. INSTITUTO EDUCACION SUPERIOR PUBLICO “HECTOR VÁSQUEZ JIMENES” TEMA: analgésicos opioides DOCENTE: Lic. Jholyna Ruiz Torrez  Ruiz Quispe Benito  Sánchez murga Marita  castillo calderón Olga  García moya danixa  Pérez mauricio carito
  • 2. OPIOIDE: cualquier sustancia con afinidad por el receptor especifico de opioides, la cual interactúa con él y es desplazable por el antagonista naloxona. Opiáceo: Productos obtenido del jugo de la adormidera del opio o amapola de opio (papaver somniferum) y por extensión a los productos químicamente derivados de la morfina. Narcótico: Deriva de la palabra griega estupor. Se refiere a los Opioides ya que inducen sueño y tienen potencial de abuso o adictivo.
  • 3. EL DOLOR es una sensación desagradable que generalmente constituye una señal de alarma con respecto a la integridad del organismo. Dolor agudo: Es aquel dolor que no suele durar más de lo que tarda en resolverse la lesión causante y en todo caso, menos de un período, arbitrariamente establecido, de entre 3 y 6 meses. Dolor cronico: Es aquel dolor que, con una duración superior a seis meses, se mantiene, a pesar de que la causa que lo produjo haya desaparecido, o aun cuando ya no cumple su función biológico-defensiva.
  • 4. son fármacos que se emplean para el tratamiento del dolor. El sistema de Opioides endógenos comprende diversas funciones como: Participación en funciones sensitivas Acciones reguladoras Participación emocional Acción cognitiva
  • 5. •Endorfina, •Adrenocorticotropa (ACTH). • Estimulante de los melanocitos (MSH) •Lipotropina ( LPH). Preproopiomelanoc ortina (POMC): • Metencefalina • Leuencefalina Proencefalina: • Dinorfina A. • Dinorfina B . • Neoendorfina Prodinorfina: • Nociceptina/orfanina (N/OFQ) Pronociceptina:
  • 6. Los agonistas de opioides producen analgesia por unión a receptores acoplados a la proteína G específicos, unos se localizan en el cerebro y la medula espinal, regiones involucradas en la transmisión y regulación de los estímulos dolorosos
  • 8. A nivel del SNC. A nivel periferico  Analgesicos.  Efectos psicomimeticos .  Efectos respiratorios.  Efectos cardiovasculares.  Gastrointestinales.  Genitourinarios.  Sistema inmunológico. Adiccion, tolerancia y dependencia. Otros efectos..  Hipotermia.  Alteraciones neuroendocrin as.  Miosis.  Convulsiones.
  • 9. • Morfina. • Codeina. • Fentanilo. • Propoxifeno. • Levofanol. • Tramadol. Analgésico. Antitusigeno. • Codeina. • Dextrometorfano. Antidiarreico. • Loperamida. • Difenoxilato. • Papaverina. Antidisneico . • Morfina.
  • 10. Agonistas . De uso Potente.  Morfina.  Metadona.  Meperidina.  Fentanilo.  Codeina.  Popoxifeno. De uso Moderado. Agonistas – Antagonistas .  Pentazocina.  Butorfalol.  Nalorfina. Agonistas parciales..  Buprenorfina. Antagonistas .  Nalaxona.  Naltrexona.
  • 11. Frecuentes: • Agudos: • Nauseas y vomitos. • Somnolencia. • Inestabilidad • Confusion. • Cronicos: • Estreñimiento. esporádicos: • sequedad de la boca • inquietud • alucinaciones • mioclonías • Infrecuentes • Depresion respiratoria • Dependencia.
  • 12.
  • 13. BUPRENORFINA 🞇 Utilizado para tratamiento de adicción a otros opioides como la morfina , heroína etc. 🞇 Posee actividad analgésica superior a la morfina (0,2-0,6 mg I M de buprenorfina equivalen a 5-15 mg I M de morfina), ademássu efecto esmas prolongado.
  • 14. ADMINISTRACION 🞇 Se administra por vía I M, I V, sublingual y transdérmica con el uso de parches. 🞇 Se metaboliza por vía hepática. 🞇 Suabsorción es lenta, observándose las concentraciones plasmáticas picos a las2h de su administración. 🞇 Los comprimidos sublinguales ofrecen un efecto analgésico de 6 ª8 horas.
  • 15. CODEINA 🞇 Llamada también Metilmorfina. 🞇 La Codeína esun compuesto que se metaboliza en el hígado dando morfina, su efecto esmenos potente;aproximadamente de 5-10%de codeína se convertirá en morfina y el resto se transformara por glucomerizacion. 🞇 La codeína esútil para aliviar dolores moderados y tiene los mismos riesgos de la morfina de crear dependencia o efectos tóxicos
  • 16. ADMINISTRACION 🞇 Se toma en forma de comprimidos, como jarabe para aliviar la tos o por vía inyectada. 🞇 Posee un sabor altamente amargo 🞇 Tabletas de 10 y 40mg 🞇 Tratamiento con dolor se recomienda empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h
  • 17. MEPERIDINA O PETIDINA 🞇 Mas conocida con nombre comercial Dolantina o Demerol. 🞇 Narcótico analgésico que actúa como depresor del SNC. 🞇 Pertenece al grupo de opioides sintéticos, causa dependencia si se retira de forma rapida. 🞇 Tiene propiedad única entre los opioides de producir bloqueo en los canales iónicos, de esta forma también provee analgesia, mediante un mecanismo de anestesia local. 🞇 Se indica en espasmos de musculatura lisa de vías biliares eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal, angina de pecho y crisis tabeticas, facilitación de parto indoloro , fracturas, neuralgias y pre medicación en cirugía. 🞇 Se contraindica para personas que sufran de depresión respiratoria
  • 18. ADMINISTRACION 🞇 I nyect. 100 mg/2ml 🞇 Dosis:25 a 100 m g cada 4 h I M o SC, se prefiere la SC, 25 a 50 mg cada 4h por via I V diluida y lenta. No debe sobrepasar la dosis de 600 mg diarios, en infusion continua la dsis esde 15-35 mg/h
  • 19. LA METADONA 🞇 Se empezó a usarcomo sedante y como remedio contra la tos sin mucho éxito, actualmente se emplea en los programas de desintoxicación y mantenimiento de los farmacodependientesde la heroína. 🞇 La metadona puede producir miosis, depresión respiratoria, bradicardia, relajación muscular, estreñimiento, aumento de T°corporal y dela concentración de glucosa en sangre
  • 20. ADMINISTRACION 🞇 La Metadona se suministra principalmente por vía oral, aunque también puede ser inyectada de forma I M o I V. 🞇 Administrada oralmente actúa entre los 30 y 35 minutos despuésde su ingestión, sus efectos principales duran entre 18 y 24 h aunque algunos pueden durar hasta 36
  • 21. MORFINA 🞇 Utilizada en pre medicación, anestesia, analgesia, tratamiento de dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izq agudo y edema pulmonar. 🞇 La morfina también se utiliza para paliar la adicción a ciertas drogas como la heroína y la cocaína.
  • 22. ADMINISTRACION 🞇 Se puede darla dosis total diaria en una o dostomas, ppor via SC o I V, la dosis usual esde 10 mg cada 4h, pero el rango puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h. 🞇 En niños de 1 a 12 meses200 ucg/kg, de 1 a 5 años de edad 2,5 a 5 mg y de 6años 5-10 mg
  • 23. OXICODONA 🞇 Alcanza una biodisponibilidad superior a la morfina. 🞇 Se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático cito cromo P450 2D6. 🞇 La eliminación es por vía renal, el8-14% en oxicodoma y el resto en metabolitos. 🞇 La semivida esde unas3-5 horas y alcanza niveles plasmáticos estacionarios de 24-36 horas
  • 24. ADMINISTRACION 🞇 Se comercializa en comprimidos de 5, 10, 20, 40 y 80mg. También se puede encontrar en combinación de acido acetilsalicidico o el paracetamol. 🞇 Necesita una receta especial de medicamento estupefaciente.
  • 25. TRAMADOL 🞇 alivia el dolor actuando sobre células nerviosas especificas de la medula espinal y del cerebro. 🞇 Atravieza BHE, placentaria y pasa a la leche materna. 🞇 Su semivida esaproximadamente de 6 horas. 🞇 Su metabolismo tiene lugar en el hígado a travez de lasisoenzimas CyP3A4 y CYD2D6. 🞇 Se elimina por via renal en un 90% .
  • 26. ADMINISTRACION 🞇 Omnidol, sintrac, tramadol, tramal, wintradol. 🞇 Cap y tabletas 50 mg, amp 50 mg/ml y 100 mg/2ml, sol oral 100 mg/ml 🞇 Dosis 50 a 100 mg cada 6 a 8 h, la dosis max recomendada esde 400 mg diarios 🞇 Tramal long, tableta deliberacion prolongada 100 mg, dosis de 100 a 200mg cada 12 h
  • 27. Composicion: Cada 1 ml contiene: Fentanilo Base 50 mcg Indicaciones: indicado como analgesico narcotico complementario en anestesia general o regional, para administracion junto a un neuroleptico como droperidol, en premedicacion anestesica Contraindicaciones: Intolerancia conocida a alguno de los componentes de la formulacion o a los morfinomimotico Posologia: 50 mcg= 0.05 mg=1 ml Presentaciones: fenodid- fentanest-filtaten sol inyectable de 0.5ml/10mg Fentaboott sol inyectable 0.25mg/5mI, 0.5Mg/10ml, 100mg/20ml