2. Agonista narcótico opioide
Se usa en analgesia y anestesia
Potencia aproximada de 100 veces mayor
que la morfina
Fue sintetizada por Paul Janssen en 1959
3. Clase
• Fenilpiperidinas
Farmacologia
• Potente opioide agonista
• Primordialmente agonista µ
• Liposoluble
• Se una en un 84% a las proteínas plasmáticas
• Se metaboliza en el hígado
• Se elimina en la orina
• La depresión respiratoria es dosis dependiente y dura mas que el efecto analgesico
4.
5. µ: activados por morfina ocasionando analgesia supraespinal, depresión
respiratoria, bradicardia, miosis, dependencia física, disminución de motilidad
intestinal, euforia, sedación e hipotermia
Κ: activado por la kataciclazocina media la analgesia espinal, sedación, miosis y
depresión de los reflejos flexores.
: activados por la N- alilnotmetazocina, media la disforia, alucinaciones,
midriasis, taquicardia y la activación respiratoria.
Este ultimo dejo de ser considerado un receptos por su relación con alucinógenos
como la fenciclidina y la ketamina, los cuales fueron vinculados con el glutamato.
7. DOSIS
IV: acción en menos de 30 segundos, efecto máximo de 5 a 15 min, duración
de 30 a 60 minutos.
Epidural: acción es de 4 a 10 minutos, efecto máximo 30 minutos duración de
1 a 2 horas.
Anestesia general:
• Cirugia menor: 2mcg/kg
• Cirugia mayor 2 a 20 mcg/kg
Anestesia local y regional: 0.7 a 1.4 mcg/kg
8. Sedoanalgesia para procedimientos
menores
Adultos:
• IV: 25 a 50 mcg, se puede repetir cada 3 a 5 min hasta obtener los
efectos deseados (dosis máxima de 500 mcg/4hr)
Niños:
• 1-12 años: 1-2 mcg/kg/dosis IV/IM que puede repetirse por intervalos
de 30 a 60 minutos *18 a 36 meses pueden requerir 2-3
mcg/kg/dosis
• Mayores de 12 años dosis de adultos
9. Adultos:
• Premedicacion: 25 a 100 mgr de 30 a 60 min antes de la cirugía
• Adyuvante de la anestesia regional: 25 a 100 mcg en 1-2 min
• Adyuvante de la anestesia general:
• Dosis baja:0.5 – 2mcg/kg/dosis
• Dosis moderada: 2-15 mcg/kg/dosis
• Mantenimiento de 1-2 mcg/kg/h (bolus o infusion)
• Dosis altas 20 a 50 mcg/kg/dosis (raramente empleado)
12. Disminuye la frecuencia cardiaca, bradicardia vagal
Depresión cardiorrespiratoria
Aumenta: resistencia del árbol bronquial, secreción de ADH, retención
urinaria.
Nauseas, vómitos, disminución de peristalsis, disminución del vaciamiento
gástrico. Rigidez muscular torácica
13. contraindicaciones
Lesión cerebral
Traumatismo craneoencefálica
Aumento de presión intracraneana
Enfermedad o disfunción respiratoria
Bradiarritmias cardiacas
Disfunción hepática severa
Disfunción renal severa
Pacientes que hayan recibido inhibidores de la MAO o benzodiacepinas