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Buprenorfina

opioide

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Buprenorfina
Medico residente de 1er año de la especialidadAnestesiología
La nalbufina es
Actúa como
antagonista del receptor m agonista del receptor k
se une a los receptores m, y también a los receptores k y d.
es 30 veces más potente que la morfina
está relacionado
estructural, con la oximorfona y la naloxone químicamente con la tebaína y la etorfina
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Buprenorfina

  • 1. Buprenorfina Medico residente de 1er año de la especialidadAnestesiología
  • 2. La nalbufina es Actúa como antagonista del receptor m agonista del receptor k se une a los receptores m, y también a los receptores k y d. es 30 veces más potente que la morfina está relacionado estructural, con la oximorfona y la naloxone químicamente con la tebaína y la etorfina un agonista-antagonista opioide
  • 7. La activación de los receptores k espinales y supraespinales produce • analgesia, depresión respiratoria y sedación limitadas solo se encuentra disponible para su administración parenteral Tiene buena absorción en las membranas biológicas.
  • 8. Su biodisponibilidad va de 15 a 30%: por vía sublingual es de 55%. El principio del efecto es lento por vía IM y EV (5 a 15 min), quizá por una lenta asociación con el receptor Se ha observado un mejor efecto en el género masculino, tal vez porque los estrógenos limitan el efecto opioide Tiene un escaso potencial de abuso
  • 9. t1/2a: no hay datos. t1/2b: tres a cinco horas, y hasta ocho horas Efecto pico en 30 min. Vdcc: 0.2 L/kg. Vdee: 2 a 2.8 L/kg. Up: 96 a 98%.
  • 10. Duración: 12.8 a 18 mL/kg/min. • No es afectada por la insuficiencia renal. pKa: 8.4 a 9.4 porcentaje no ionizado a pH de 7.4, 9% Se metaboliza en el hígado por N–dealquilación y conjugación Se une en un 96% a la alfa- 1-glicoproteína ácida. y glucuronidación 70% es eliminado por la bilis sin cambios • el resto como metabolitos inactivos a través de la orina. Se ha considerado la concentración efectiva en 1 a 2 ng/mL
  • 11. La fracción de extracción hepática es próxima a 1 El fármaco sufre una rápida distribución inicial (T1/2, 2 minutos) una eliminación muy lenta el aclaramiento total después de la inyección IV se aproxima al flujo sanguíneo hepático de 18-19 ml/Kg/minuto
  • 12. El fármaco se metaboliza prácticamente en su totalidad La dosis de orientación es de 0,2-0,4 mg cada 8 horas El advenimiento de la analgesia luego de una dosis sublingual es a los 30- 45 minutos llegando al máximo de efecto entre los 90- 360 minutos El efecto analgésico puede extenderse entre 8-9 horas.
  • 13. dado que generarían un síndrome de deprivación no debe combinarse con otros opioides agonistas puros como rescate siendo un agonista parcial debe tenerse presente que el tratamiento con Buprenorfina
  • 14. SNC Ocasiona efectos semejantes a los de la morfina • Con analgesia, somnolencia, depresión respiratoria y miosis en patrón de meseta, náusea, vómito, sudoración, mareo e incremento de la diuresis con efectos prolongados. Se ha referido un efecto en “campana” con dosis de alrededor de 500 mcg (dolor importante en el posoperatorio que cede con la administración de naloxona)
  • 15. Cardiovascular Da lugar a una leve disminución de laTA y FC semejante a morfina. Es útil en el infarto agudo del miocardio • se ha empleado para cirugíaCV sin registrar cambios hemodinámicos importantes Se ha empleado para el control del dolor intenso posoperatorio • a razón de 5 g/kg EV o IM c/6 a 8 h • Efecto pico en cinco minutos Es útil para el cólico renal, así como el originado por CA Puede precipitar el síndrome de abstinencia en los pacientes dependientes de morfina
  • 16. • (5 a 10 g/kg) Por vía sublingual se han empleado de 400 a 800 g • la deglución disminuye el efecto por su escasa biodisponibilidad con efecto en 20 a 30 min
  • 20. Entre los efectos colaterales están la somnolencia, la náusea, el vómito y la depresión respiratoria Se ha utilizado con buenos resultados a nivel peridural debido a su alta lipofilidad (fijación segmentaria y escasa difusión cefálica). Se recomiendan de 150 a 200 g seguidos de 20 mcg/h en infusión continua es conveniente el empleo de medicación antiemética