Este documento resume los principales tipos de medicamentos utilizados en el tracto gastrointestinal superior e inferior. En el tracto superior se describen los antiácidos, antagonistas H2, inhibidores de bomba de protones y antibióticos. En el tracto inferior se explican los antidiarreicos como absorbentes, inhibidores de la motilidad y secreción, así como laxantes y catárticos.
4. DEFINICION
Son medicamentos cuya acción principal es la reducción
pronunciada y duradera de la producción de ácido en
el jugo gástrico.
5. CLASIFICACION
Antiácidos
Antagonistas de Receptores H2 Histamina
Inhibidores de Bomba de Protones (H/K ATPasa)
Antibióticos: asociado a la erradicación de Helicobacter
pylori (no se asocia a la secreción de acido clorhídrico)
6. ANTIACIDOS
Antiácido es una sustancia, generalmente
una base que actúa contra la acidez
estomacal, el antiácido alcaliniza el
estómago aumentando el pH
No bloquean el
ácidocloridrico, lo
neutralizan
Bases débiles
HCl Cloruro de
hidrogeno
Reaccionan
formando
Sales
reduciendo
Acides intragastrica
7. Hidróxido de Magnesio no producen gases ni sensación
de hinchazón
Bicarbonato de Sodio producen gas y las personas se
hinchan
Hidróxido de Aluminio
Carbonato de Calcio
8. MECANISMO DE ACCION
Neutralizar el acido
gástrico
PH
Inhibir la activad péptica
Del jugo gastrico
11. REACCIONES SECUENDARIAS
Cefaleas, Diarrea, Mialgia (dolor muscular)
Ranitidina y Cimetidina pueden pasar barrera
hematoencefálica: Pueden provocar confusión mental,
alucinaciones y agitaciones .
Cimetidina: produce ginecomastia, impotencia en
hombres
Estos fármacos traspasan la placenta y se excretan en la
leche materna
El más utilizado es la Famotidina
12. MECANISMO DE ACCION
Reducen el volumen total de jugo gástrico,
disminuyendo de forma indirecta la secreción de pepsina.
Ayudan a cicatrizar a la mucosa gastroduodenal y la
protege de los efectos irritantes de fármacos como la
aspirina o los antiinflamatorios no esteroídicos.
Los antagonistas H2, en monoterapia, no erradican la
infección por Helicobacter pylori.
13. INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
Omeprazol
Esomeprasol
Lansoprazol
Pantoprazole
Rabeprazole
Estos fármacos no bloquean receptores, se une
irreversiblemente a la bomba de protones y la inactivan.
14. MECANISMO DE ACCION
Inhibición irreversible de la ATPasa H+|K+ (bomba de
protones): Inhibiendo tanto la secreción ácida basal como
la estimulada (incluida la comida)
Por el ↑ pH:
inhiben actividad proteolítica de la pepsina
inhiben en 10-15% el crecimiento de H.pilori
potencian la acción bactericidad de algunos
antibióticos: claritromicina
17. Antidiarreicos
La diarrea es una evacuación frecuentemente de heces
liquidas. Suele ser un síntoma de una alteración
gastrointestinal.
Puede ser causada por agentes infecciosos, toxinas, fármacos,
aseidad y enfermedades crónicas.
Es la presencia de heces acuosas, sueltas y frecuentes. La
diarrea se considera crónica cuando se ha presentado este tipo
de heces sueltas o frecuentes durante más de 4 semanas.
19. Los mecanismos fisiopatológicos
Aumento de la motilidad intestinal.
Aumento de la secreción intestinal.
Alteraciones de la absorción
Procesos inflamatorios de la mucosa
gastrointestinal.
20. Antidiarreicos
Se usan para prevenir posibles complicaciones derivadas
de los estados diarreicos como deshidratación y perdida
de electrolíticos
De acción intraluminal
Inhibidores la motilidad gastrointestinal
Absorbentes intestinales
Inhibidores de la hipersecreción intestinal
21. Agentes intraluminales
(Por adsorción de toxinas o de agua en el
tubo digestivo):
Son fármacos seguros, al ser productos biológicamente
inertes.
Tienen poco efecto sobre el volumen de las heces, pero
sí afectan significativamente a su consistencia.
No obstante, este tipo de productos puede interferir con
la absorción de otros medicamentos, incluyendo a otros
anti diarreicos.
22. Adsorbentes Actúan mediante un proceso físico de adsorción,
captando las toxinas bacterianas presentes en el lumen intestinal,
evitando así su acción nociva sobre la mucosa.
El carbón activado se utiliza principalmente para evitar la absorción
de productos tóxicos, incluidos algunos fármacos
Eficaces en ciertos tipos de INTOXICACIONES
Atrapan sustancias antes de que se absorban.
Estreñimiento, Heces Negras.
23. Inhibidores de la motilidad
gastrointestinal
Provocan inhibición del peristaltismo, con lo cual aumenta la
absorción de agua al quedar retenido el alimento en el trato
intestinal.
Aumenta el tono intestinal
Disminuye la actividad propulsora
Favorece la contracción de los esfínteres pilórico, ileocólico y anal
Opioides
Codeína
Derivados de la Meperidina
loperamida
difenoxilato
24. Loperamida/ Codeina
Reduce la perístasis por supresión de la motilidad intestinal.
Se indica en la diarrea aguda inespecífica
Dosis: 4 mg Via oral y 2 mg después de cada evacuación suelta
hasta alcanzar 16 mg/día
EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, flatulencia, dolor abdominal
Estreñimiento
No se debe utilizar en el embarazo ni lactancia.
Dosis 15 a 20 mg Vo
Efectos adversos Nauseas vomito mareo somnolencia estreñimiento
25. Difenoxilato
Reduce la peristalsis
Indicado tratamiento sintomático de diarrea aguda y
crónica.
Dosis 5 mg Vo 3 a 4 veces al dia
EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, cefalea, depresión
26. Absorbentes Intestinales
Favorecen la absorción de sustancias eliminadas en exceso.
El subsalicilato de bismuto.
Reduce la inflamación.
Reduce la hipermovilidad intestinal.
Posiblemente, el salicilato liberado actúe como antiinflamatorio y el
bismuto como bactericida.
Es preferible no utilizarlo en niños.
27. Caolín- Agrega volumen a las heces, absorbe bacterias y
toxinas.
caolín con Pectina- Reducen la absorción de fármacos.
30 ml, después 15 ml después de cada evacuación sin consistencia
Efectos adversos Nauseas vomito mareo somnolencia estreñimiento
28. Inhibidores de la secreción
intestinal
Reducen la secreción de agua y electrolitos por el epitelio
intestinal.
Dentro de este grupo podemos citar: opiáceos,
somatostatina y análogos (octreótido y lanreótido)
29. Mecanismo de acción
• Agonista de receptores y en tubo digestivo.
• Reducen la actividad secretora.
• Retardan el transito intestinal (aumentan la absorción).
• Reducen la motilidad
30. Farmacocinetica &
Farmacodinamia
Es un agonista de los receptores mu opiáceos, actúa
inhibiendo la secreción de acetilcolina y de las pros-taglandinas,
reduce los movimientos propulsivos
intestinales lo que se traduce en un aumento en el
tiempo de permanencia del bolo fecal en el intestino,
incrementando así la absorción intestinal de agua.
Su absorción gastrointestinal es de 40%, su
biotransformación es hepática, su unión a proteínas
plasmáticas es de 97%, su eliminación es en su mayoría a
través de heces (30%) y en orina (2%)
31. CATARTICOS Y LAXANTES
Definición
Son sustancias que aumentan el volumen del
contenido intestinal, incrementando la
respuesta motora del recto a la distensión y
favoreciendo la expulsión del bolo fecal.
Esto se debe a que son compuestos hidrófilos y
ejercen su acción absorbiendo agua.
32. CLASIFICACION
LAXANTES FORMADORES DE BOLO
Aumentan el volumen de las heces mediante la absorcion de
agua, para estimular la perístasis. Tiene efecto en 12 a 24
h.
Son útiles para el tratamiento de pacientes con
colostomia,ileostomia,hemorroides,fisuras anales y síndrome
de colon irritable.
33. ISPAGHULA (Fybogel)
Presentacion. Polvo 3.5g
Dosis. 1 sobre VO dos veces por dia, en la mañana y la tarde despues de los
alimentos.
PSYLLIUM (Metamucil)
Presentacion. Polvo: 3.4g
Dosis. 1.5 a 3 cuch. De 1 a 3 vecs/dia diluidas en 250ml de agua.
STERCULIA (Normafibe)
Presentacion. Granulos
Dosis. 1 a2 cuch. 1 o 2 vecs/dia sobre la lengua y deglutir con agua o mezclar
con mermelada, miel o helado.
34. El salvado es un cereal que no se degrada ni absorbe enel
tubo digestivo, pero retiene el agua e incrementa el
volumen del contenido intestinal.
Salvado de trigo
Salvado de arroz
Psyllum plantagoAgar agar
35. LAXANTES OSMOTICOS
Retienen agua en la luz intestinal mediante osmosis,
lo cual incrementa el volumen y estimula la peristalsis.
Fosfato de sodio. Presentacion. Tabletas: 1.5g
Solucion oral 3.3g/5 ml enema 26g.
Lactulosa (actilax,genlac,lac-dol,lactocur )
Presentacion. Jarabe 3.3 g/5ml enema 300ml en 700ml de sol. De cloruro de
sodio al 0.9% de 4 a 6h.
Dosis. Estreñimiento cronico 10 a 45ml VO/dia
Sulfato de magnesio
Presentacion. Polvo: 1g/g. efecto de 1 o 2 hrs.
15g en 250ml de agua VO antes del desayuno.
36. solucion electrolitica para lavado colonico.
(colonLYTELY, Glycoprep, movicol,picoprep)
Presentacion. Polvo: 15.546g/sobre, 68.58g/sobre, 70g/sobre, 200g/sobre,
210g.
Estudios o cirugia. 250ml VO C/10min hasta 3 o 4L.
Estreñimiento cronico. 20 a 30ml/min sonda nasogastrcia o 2L en transcurso de
2hrs.
Sorbitol (sorbilax)
Presentacion. jarabe: solucion de sorbitol al 70%
Indicaciones. Indicar con 20 ml/dia aumentar hasta 20 ml 3vecs/dia en caso
necesario una hra antes o tres desp. De los alimentos.
37. LAXANTES ESTIMULANTES
Incrementan la secrecion y estimulan los movimientos peristalticos.
Bisacodil ( bisalax, dulcolax)
Presentacion. Supositorios: 10mg, tableta 5mg, microenema 2mg/ml.
Senosidos A y B (Antes con como senna)
Presentacion. Tab:7.5mg, 12mg, 20mg.
Actuan de 8 a 12h.
38. LAXANTES EMOLIENTES ( DE CONTACTO)
Ablandan las heces al disminuir la tension superficial.
Microlax (citrato de sodio)
Presentacion . Enema: 5ml
Parafina liquida (agarol,parachoc)
Presentacion. Suspension: 4.83ml/15ml VO.
Picosulfato de sodio (dulcolax,picolax)
Pres. gotas: 7.5mg/ml, polvo20mg.
39. MECANISMO DE ACCION
Aumentan el contenido de agua en heces
Retienen agua y electrolitos en la luz intestinal.(aumenta
el volumen de heces y acelera su eliminacion).
Aumenta el transito del efecto directo sobre la motilidad
intestinal.
Promueven la acumulacion de agua y electrolitos en el
colon.
42. TOXICIDAD
Hipopotasemia (perdida de iones de potasio)
Deshidratación
Irritabilidad
inflamación
43. Farmacocinetica &
Farmacodinamia
MICROLAX
Es una suspensión de efecto local que no se absorbe por la mucosa
rectal. Su acción evacuante en el recto es por efecto directo sobre
las heces.
Por la acción humectante y detergente del lauril sulfoacetato de
sodio, la cual disminuye la tensión superficial de soluciones acuosas
y la acción evacuante del citrato de sodio (citrato 1.5 mmol; sodio
4.6 mmol).
Redistribuye el agua presente en heces, permitiendo que éstas se
reblandezcan y expulsen con facilidad. N
No altera el tono, la motilidad ni la secreción del intestino. No
ocasiona distensión o irritación de la pared intestinal. Restablece el
reflejo defecatorio y contribuye a formar un hábito defecatorio
normal. logra el efecto terapéutico en 2 a 20 minutos.
45. Los protozoos son organismos microscópicos, unicelulares.
La mayoría son móviles en una etapa de su desarrollo, lo
que se conoce con el nombre de trofozoíto. Algunos de
estos tienen la capacidad de transformarse en una forma
de resistencia, conocida como quiste.
46. Furoato de diloxanida
Considerado un amebicida luminal, es activo sólo contra
las formas intestinales del parásito.
La diloxanida es hidrolizada en gran medida en la luz o la
mucosa del intestino hasta dar diloxanida y ácido furoico,
y sólo la primera aparece en circulación general
49. La cloroquina es un amebicida sistémico eficaz contra las formas invasoras
de E. histolytica.
50. Absorcion
intestino delgado y en la pared alcanza solo bajas
concentraciones.
Efectos colaterales
Vomito
Cefalea
Transtornos visuales
Plurito
51. Emetina y dihidroemetina
Amebicida sistémico de acción directa, usado para tratar
disentería amibiana grave
NO DEBE UTILIZARSE SALVO QUE EL METRONIDAZOL SEA
INÚTIL O ESTÉ CONTRAINDICADO
52. Efectos tóxicos cardiovasculares y musculares
Taquicardia
Hipotensión
Arritmias
insuficiencia cardiaca
La acción sobre los nervios periféricos puede producir
dolores y debilidad muscular
Ancianos
Embarazadas
54. Acciones
Efectivo contra las distintas especies aerobias
(bactericida, amebicida, tricomonicida)
Altera el DNA e inhibe la síntesis de ácidos nucleicos.
55. Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de infecciones por
microorganismos anaerobios.
Tricomoniasis urogenital
Amebiasis, giardiasis, gingivitis ulcerativa
aguda
56. Dosis
Tricomoniasis urogenital , vaginosis bacteriana: 2 g VO
como dosis única
Tricomoniasis urogenital: 200 mg VO tres veces al día por
día durante siete días
Giardiasis 2 g VO por dia durante tres días
58. Interacciones
Podría inducir toxicidad por litio en pacientes que reciben
dosis altas
Puede ocurrir neutropenia si se coadministra con
fluorouacilo o azatioprina
Puede interferir en las pruebas de laboratorio ( AST, ALT,
LDH) y la cuantificación de triglicéridos y glucosa
59. Observaciones para enfermería
/precauciones
Las tabletas se administran con los alimentos y se
degluten enteras; la suspensión debe tomarse 1 h antes
de alguna comida
Alertar al paciente para que difiera el consumo de
alcohol mientras recibe metronidazol y durante por lo
menos un día tras suspenderlo
60. Prevenir al paciente al respecto de que la
orina puede adquirir una coloración oscura
inocua durante el tratamiento
La solución IV debe protegerse de la luz solar
61. Para disminuir la incidencia de infección, el tratamiento
de la tricomoniasis urogenital debe incluir a la pareja
sexual.
63. Fármacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las
infestaciones por vermes, helmintos o lombrices.
Estos fármacos primero deben ser capaces de penetrar la cutícula del
gusano y su conducto alimentario para ser efectivos
Los helmintos se subdividen en:
Nematodos
Trematodos
Cestodos
65. Trematodos:
Duelas u hojuelas
Gusanos planos en forma
de hoja.
Se caracterizan de acuerdo
con los tejidos que
parasitan, ejemplo:
– hepáticas
– pulmonares
– intestinales
66. CESTODOS
Tenias Cuerpo plano y Segmentado
Se sujetan a la mucosa intestinal con ganchos de su
cabeza o escólex
Carecen de boca y conducto
gastrointestinal
68. Contraindicado en mujeres embarazadas
– Embriotóxico
– Teratógeno
Mecanismo de Acción:
Inhibe la recaptación de glucosa y de otros
nutrientes de bajo peso molecular, origina
Inhibición del glucógeno almacenado y el
agotamiento de las reservas energéticas,
provocando la muerte del helminto.
69. Farmacocinética y Farmacodinamia
posee una variable absorción oral
Rápidamente metabolizado en el hígado
Se distribuye bien en los tejidos, lo que explica que sea efectivo
Eliminacion:por la bilis, solamente una pequeña porción se excreta por la orina
70. PIRANTEL
Presentación : Tabletas 125 y 250 mg cuadritos de chocolate 100mg/cuadrito y
suspensión 50 mg/dl
Acción: Actúa en la placa neuromuscular resultando en parálisis del gusano
Efectos adversos
- Nauseas , vómitos, calambres abdominales, diarrea
- Insomnio, cefalea
71. Contraindicaciones
-Evitarlo durante el embarazo
(Aunque los estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos
Mecanismos de acción
Estimula receptores GABA. Produce hiperpolarización y supresión del potencial de acción
espontáneo seguido de parálisis flácida del verme, es expulsado por el peristaltismo
intestinal,de tal manera que el verme es expulsado vivo.
72. Farmacocinética y Farmacodinamia
Se absorbe rápidamente después de la administración oral pobremente en el
tracto gastrointestinal.
Se excreta sin cambio por orina en un 20 % y más del 50% se excreta por las
heces sin sufrir ningún cambio
Dentro del tracto gastrointestinal, el pirantel es efectivo contra las formas
maduras e inmaduras de los helmintos susceptibles.
73. Praziquantel
Fármaco preferido para la terapéutica de todas las formas de infestaciones por
cestodos.
Se absorbe con rapidez y se distribuye hacia el liquido cefalorraquídeo
Efectos adversos
Somnolencia
Mareos
Malestar general
Anorexia
74. Mecanismo de accion
La permeabilidad de la membrana celular al
calcio se incrementa y produce contractura y
parálisis del parásito
Se metaboliza de manera oxidativa, su vida media es breve
Contraindicaciones:
-Mujeres embarazadas
-Mujeres que amantan
75. Farmacocinética y Farmacodinamia
Se absorbe rápidamente por vía oral, tiene un extenso
metabolismo hepático.
El praziquantel y sus metabolitos son excretados
principalmente en la orina
76. NICLOSAMIDA
Fármaco de elección para la mayor parte de parasitosis
por cestodos o tenias.
Se administra un laxante antes de la toma con el fin de
eliminar del intestino los segmentos muertos del gusano.
77. Mecanismo de acción:
Es letal para el escólex y los segmentos del cestodo, pero
no para los huevecillos.
Su principal mecanismo de acción es la inhibición de la
fosforilación anaerobia mitocondrial del ADP. Otro
mecanismo de acción es la inhibición de la respiración y
de la captación de glucosa
78. La niclosamida cursa con ocasionales efectos adversos:
dolor
abdominal
anorexia
diarrea
vómitos
En raras ocasiones causa mareo, irritación cutánea, picazón
perianal y sabor desagradable en la boca.
79. farmacocinetica
La niclosamida se absorbe poco del intestino a sangre
se excreta por las heces prácticamente sin modificar.