1. Universidad tecnológica de Chile
Instituto Profesional y Centro de Formación Técnica
Centro de capacitación y educación continua
Auxiliar de Farmacias
Profesor Químico farmacéutico:
Rony Condeña
Integrantes:
Víctor Díaz
María Guarachi
Pamela Gutierrez
Carolina Rojas
Marisel Olivares
2.
3. INTRODUCCÍON
Este trabajo consiste en que son los analgesicos sus categorías de del
termino analgesicos.
Los analgesicos son por definición, drogas que en una simple respuesta son para
calmar el dolor. Estos medicamentos no son todos iguales, cada uno tiene sus
propias ventajas y riesgos.
Los tipos específicos de dolor y sus causas pueden responder mejor a un tipo de
analgésico que a otro. Además, cada persona puede responder de forma
ligeramente distinta a los analgésicos.
El dolor es un motivo frecuente de malestar, y en gran parte de los casos puede
ser leve a moderado, y pasajero. Por eso, es importante saber cuales sustancias
para el dolor pueden ser parte de nuestro botiquín, y cuál debe ser su uso. En
general, los analgésicos se dividen en dos grupos: los narcóticos y los no
narcóticos.
4.
5. El mecanismo de acción analgésico se debe principalmente a la inhibición
de la síntesis de prostaglandinas y esto trae como consecuencia de que no
halla sensibilización de las terminaciones nociceptivas, ya que las mismas son
estimuladas por las PG.
La histamina y la bradicinina están también en la producción de dolor y
disminución del umbral del dolor.
Se ha visto que no hay una estimulación mayor del dolor cuando se utilizan
los AINES, probablemente este relacionado con algún efecto inhibitorio
sobre la histamina y la bradicinina.
El mecanismo antes descrito es a nivel periférico, hay algunas
propuestas para explicar un posible componente analgésico a nivel central.
Entre ellas están:
6. Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.
Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad, y se modifica la
transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC.
Activación de las vías 5HT en el asta posterior de la médula. Las neuronas
serotoninergicas a este nivel están involucradas en la transmisión de la señal
dolorosa desde la periferia hacia el SNC, su activación disminuye la transmisión.
Problema:
¿Qué son los analgésicos y para qué sirven?
Hipótesis:
Son medicamentos para aliviar el dolor
7.
8. Los analgésicos narcóticos son de exclusiva prescripción médica. Su uso es mas
frecuente en el paciente hospitalizado. Un ejemplo es la morfina. El único de estos
que puede hacer parte del botiquín es la codeína, una sustancia muy efectiva en
dolores agudos de los huesos y las articulaciones, sobre todo después de una
cirugía.
Clasificación
Grupos Recomendaciones Medicamentos Efectos Secundarios
Los narcóticos Deben de estar siempre bajo supervisión médica. Generalmente, se
utilizan en los pacientes hospitalizados.
La Morfina Codeína Metadona - Alteran la percepción de los pacientes.
- Causa dependencia.
- Estreñimiento.
- Las dosis elevadas provocan somnolencia y sensación de náuseas.
Su consumo excesivo puede causar desde depresiones respiratorias, hasta coma.
9.
10. Son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo
por la liberación de histamina.
Los efectos de la histamina dentro del organismo, no solo se reducen con los verdaderos
antihistamínicos (fármacos competitivos por los receptores de la membrana), sino que otras
sustancias también pueden ser útiles, como por ejemplo los antagonistas fisiológicos: ejemplo
adrenalina, efedrina.
Empleo de inhibidores de su liberación:
La sustancia llamada cromolin.
En forma arbitraria los "antihistamínicos" han sido clasificados clínicamente de acuerdo a la
capacidad depresora del SNC en:
Antihistamínicos Clásicos o de Primera Generación.
Sedación, ataxia, si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia, náusea, vómito,
constipación y diarrea. Los antihistamínicos derivados de la piperacina (ciclina, meclicina,
clorociclina) pueden tener efectos teratogénicos.
Algunos antihistamínicos aplicados tópicamente pudieran producir dermatitis alérgica.
11. Algunos nombres de antihistamínicos H1
Difenhidramina
Doxilamina
Clemastina
Tripolidina
Bromfeniramina
Clorfeniramina
Pirilamina
Hidroxina
Ciproheptidina
Prometacina
Fenilamina
Cetricina
Tripolidina
Acrivastina
Azatadina
Terfenadina
Astemizol
Todos los productos mencionados son de línea de medicamentos humanos, excepto
la difenhidramina que es el antihistamínico disponible en medicamentos de uso
veterinario ejemplos: Anti−stamin (Lab.Tornell) Histafin (Lab.Parfarm), quizá sea
el más usual por su costo.
12. Los antihistamíncos H1 se usan en casos de
Envenenamiento por plantas, Quemaduras graves,
Dermatosis no específicas, Fiebre de embarque,
Timpanismo, Asma, edema, Picadura de insectos y
mordeduras de víboras, obstrucción gastrointestinal,
indigestión, mastitis, neumonía, metriris, Prurito,
Fotosensibilización, Reacciones alérgicas. Choque
anafiláctico.
Antihistamínicos tipo H2
Burimamida, Metiamida, Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.
13. Mecanismo de acción:
Se les usa como antagonistas competitivos de los
receptores de histamina llamados H2. Se usan en el
hombre en casos de úlcera gástrica debido a que bloquean
la secreción gástrica del HCl.
Son productos de línea de medicina humana, no existen
actualmente en el país antihistamínicos de este tipo de
línea veterinaria (son por lo general más caros que los
antihistamínicos del tipo H1), en caso de requerir
suministrar antihistamínicos H2 a una mascota, puede
usarse alguno de los señalados (la ranitidina y lacimetidina
son de los más empleados en el hombre y se dan en
ocasiones a perros y gatos).
14. Endógenos como los fármacos
opiáceos pueden interactuar con
diversos tipos de receptores. La
acción de los derivados del opio es
la analgesia. A nivel del sistema
nervioso central hay modulación de
la respuesta dolorosa. Desde la
corteza parten fibras
descendentes que hacen escala
donde lo hacen las ascendentes
para disminuir la respuesta
dolorosa. La analgesia es
consecuencia de la acción de los
péptidos opioides sobre los
receptores situados en diversos
puntos del sistema nervioso
central.
15. Clasificación de los analgésicos opiáceos:
Agonistas puros: actúan como agonistas de los receptores. El más
significante es la morfina. Otros son la codeína, la heroína, la metadona,
la meperidina y el fentalino.
Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor, pero su acción
intrínseca es menor que la morfina. Es la buprenorfina.
Agonistas - antagonistas mixtos: bloquean (antagonistas) receptores m
y agonistas de k. Formado por la pentazocina.
Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo constituyen la naloxona y la
naltrexona.
16. MORFINA
Farmacodinamia.
- Es un depresor del SNC (reducen su actividad de forma progresiva).
- Afectan al estado de ánimo.
- Producen bienestar, relajación, euforia y tranquilidad.
- Aparece primero somnolencia y después inconsciencia (al aumentar la
dosis).
- Analgesia.
A grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la respiración.
- Inhibe la tos.
-Hipotermia, miosis, náuseas y vómitos.
- Acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia, hipotensión.
- Acciones digestivas: aumento del tono muscular y disminución del
peristaltismo.
- La morfina desarrolla tolerancia y crea dependencia.
17. Farmacocinética:
se absorbe por vía oral, luego se administra por vía parenteral. Actualmente por vía
oral en cápsulas (pacientes crónicos). Tiene una vida media muy corta. Atraviesa la
barrera hematoencefálica y placentaria.
Efectos indeseables: estreñimiento, vómitos.
Contraindicaciones: en individuos con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva
constrictiva). Tampoco usar en niños ni viejos.
Indicaciones:
dolor intenso.
- infarto de miocardio.
- en postcirugía.
- dolor del cáncer.
- edema agudo de pulmón (EAP).
Una intoxicación de morfina da lugar a una miosis y depresión
18.
19. CODEINA. También es analgésico pero inferior a la morfina. Administración: por vía oral.
Indicaciones: antitusígeno.
HEROINA. Es un derivado sintético de la morfina. Es más potente (de 2-10 veces más
potente). Pasa rápidamente la BHE y produce efectos intensos y rápidos. Tiene vida
corta y crea dependencia. Es ilegal.
METADONA. Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del
heroinómano.
MEPERIDINA. Muy parecido a la morfina. Vía parenteral. Se usa como alternativa por la
mala prensa de la morfina.
FENTALINO. Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30
a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia.
BUPRENORFINA. Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Entre
los efectos indeseables se encuentra la tolerancia.
PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos
pseudomiméticos.
NALOXONA. Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores
NALTREXONA. También para deshabituación del heroinómano, una vez que ya está
desenganchado. Es por vía oral y tiene una vida media muy larga y en caso de que el
individuo caiga otra vez en la droga. Esta no ejerce acción porque los receptores están
bloqueados.
20.
21. Son los más adecuados para el botiquín, ya que se utilizan para diversos tipos de
dolor, además, son seguros "siempre que se utilicen en las dosis correctas".
Ácido Acetil-salicilico
Paracetamol
Indometacina
Sulindac
Etodolac
Ketorolaco
Diciofenaco
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Flurbiprofeno
Fenoprofeno
Oxaprozina
Acido Mefenámico
Acido Meclofenámico
Peroxicam
Tenoxicam
Fenilbutazona
Oxifenatratazona
Dipirona
Nabumetona
22. - No generan dependencia.
- No altera la percepción de los individuos.
- Pueden irritar el estómago.
- El consumo excesivo provoca úlceras pépticas (úlcera en el estómago o el duodeno)
Los analgésicos no narcóticos, son sustancias de acción rápida, es decir, calman el dolor, en
promedio, media hora después de tomarlos. El efecto de estos medicamentos, puede durar de 6
a 24 horas. Además, da el tiempo suficiente para vigilar otros síntomas asociados al dolor,
controlarlo ó para acudir con su médico si persiste el malestar.
Indicaciones
Es importante, tener en cuenta que este tipo de analgésicos son útiles para controlar el dolor
pasajero de leve a moderado, sin embargo es importante acudir con el médico si éste se
prolonga. Cualquiera de estos medicamentos tienen efecto sobre el dolor, sin embargo, algunos
son más efectivos que otros en el tratamiento de ciertos tipos de malestar
CARACTERISTICAS
23. Los Aines
Los AINES son antiinflamtorios no esteroides, el ácido
acetilsalicílico (ASPIRINA) es el compuesto prototipo de
los AINES y constituye la base de comparación cuando se
sintetizan nuevos fármacos que tengan propiedades para
ser incluidos dentro del grupo de los fármacos:
Antiinflamatorios.
Analgésicos.
Antipiréticos.
Estos medicamentos son conocidos también como
FARMACOS, tipo aspirina.
24. ACCIONES DE LOS AINES
Analgésica: (mucho menor que la morfina): depende de la inhibición de PG2 y es
una analgesia periférica. También analgesia a nivel central: actúan sobre tálamo.
Antiinflamatoria: Las prostaglandinas inducen inflamación, pero como los AINE
inhiben la síntesis de prostaglandinas, disminuyen la inflamación y como
consecuencia disminuye el dolor del individuo. Son eficaces en enfermedades
inflamatorias agudas o crónicas ( artritis reumatoide).
Antipirética: Disminuye el termostato y por tanto la fiebre.
Antiagregante: Inhiben la agregación plaquetaria (inhiben la síntesis de
tromboxanos que son estimuladores de la agregación plaquetaria).
No todos los AINE tienen estas cuatro acciones, algunos carecen de alguna acción o
están más potenciados en una que en otra.
En general la categoría de los AINES es un grupo heterogéneo de compuestos, con
estructuras químicas diferentes, a pesar esta diversidad estructural, estas drogas
comparten propiedades farmacológicas (efectos terapéuticos y colaterales).
25. Principales características
diferenciales entre los AINE y
los analgésicos opioides
Sin embargo hay algunos dolores que pueden
responder incluso mejor al tratamiento con
AINES que con el de opiodes.
Si por alguna circunstancia debe combinarse
el uso de AINES con opiodes, la dosis de estos
últimos puede llegar a reducirse hasta un
tercio.
26. Mecanismo de Acción de los
AINES
El mecanismo de acción de los AINES se encuentra
relacionado con la inhibición de uno de los pasos que forman parte
de la cascada del ácido araquidonico, este compuesto se forma a
partir de la degradación de los fosfolipidos de membrana proceso
mediado por la enzima fosfolipasa. Una vez formado el ácido
araquidonico su metabolismo puede derivar diversos autacoides,
entre ellos:
Prostaglandinas.
Tromboxanos.
Leucotrienos.
27. Dos enzimas son claves en la degradación del ácido araquidonico:
La lipoxigenasa involucrada en la formación de los leucotrienos (el asma
bronquial puede ser tratada con antagonistas de los receptores de
leucotrienos).
La otra enzima involucrada es la Ciclo−oxigenasa (COX) para la formación
de prostaglandinas, tromboxanos, y prostaciclinas.
Crónica o proliferativa: Donde ocurre fibrosis y regeneración
tisular. ·
En la inflamación están involucrados múltiples mediadores, son muy
importantes las moléculas de adhesión:
las selectinas (E, P y L), moléculas de adhesión intracelular 1 (ICAM−1),
molécula de adhesión de células vasculares 1 (VCAM−1).
28. La respuesta inflamatoria se
puede dividir en tres etapas:
Aguda: se caracteriza por intensa vasodilatación con
incremento de la permeabilidad capilar.
Subaguda: hay infiltración de leucocitos y células
fagocíticas hacia el sitio de la lesión.
Crónica o proliferativa: donde ocurre fibrosis y
regeneración tisular.
31. Medicamentos Analgesicos NO
NARCOTICOS
ACIDO ACETIL SACILICO
En dosis bajas inhibe la agregación plaquetar (<300 mg.) actúa de forma
irreversible sobre las plaquetas. Se aconseja para prevención secundaria del
infarto de miocardio y enfermos de embolias
EL METAMIZOL
Puede producir agranulocitosis Acufenos: (Pitidos) en dosis altas de aspirinas
DICLOFENACO
(Voltaren) Antiflamatorio y analgésico para el cólico renal y hepático
Administración: Vía oral, tópica, colirio, vía intramuscular (lento), vía rectal
NUNCA VIA INTRAVENOSA PROVOCA LA MUERTE
IBUPROFENO:
Vía oral Se aconseja para la Dismenorrea y en niños para la fiebre (Dalsy
32. INDOMETACINA
Puede producir dolor de cabeza.
PIROXICAM
(Feldeneplas) se administra en forma oral disolviéndose encima de la lengua y en
forma tópica Mayor riesgo de sangrado intestinal.
KETOROLACO
Riesgo de sangrado intestinal Vía intravenosa
PARACETAMOL
Vía Oral No produce lesiones gastrointestinales.
PROPACETAMOL
vía venosa (Uso hospitalario).
METAMIZOL
Oral, vía venosa e intramuscular Es un buen analgésico con riesgo de granulocitosis
33. MECANISMO DE ACCION
ANTIPIRÉTICO
La regulación de la temperatura corporal necesita un equilibrio entre la
producción y la pérdida del calor, el hipotálamo es el centro regulador de dicho
balance.
En la fiebre, el nivel prefijado por el hipotálamo de temperatura corporal
aumenta.
La fiebre puede ser consecuencia de cualquiera de los siguientes procesos:
Infección.
Daño tisular.
Inflamación.
Rechazo de injerto
34. EFECTOS ADVERSOS COMUNES
A pesar de que los AINES poseen estructuras químicas totalmente diferentes,
comparten muchas actividades terapéuticas y tienen en común algunos efectos adversos
indeseables, entre ellos encontramos:
Gastrointestinales: Dispepsia, diarrea, estreñimiento, gastritis y dolor gástrico
(15−25%) Lesión de la mucosa gástrica o duodenal (ya que la integridad de la misma
depende de la síntesis de PGs, los AINES al disminuir esta síntesis modifica esta
protección). Esta lesión se observan en el 40% de los pacientes sometidos a
tratamientos con dosis terapéuticas bajas durante 3 meses aproximadamente.
Este efecto sobre la mucosa tiene 2 componentes:
Efecto local agudo: la irritación local de las sustancias ingeridas permite la difusión
retrógrada de ácido al interior de la mucosa gástrica y la inducción de daño tisular.
Efecto sistémico: descrito cuando se administraba un AINES por otra vía distinta a la
oral (ej.Intramuscular) en la cual no se produce la irritación directa, sin embargo
observamos el daño a la mucosa,por inhibición de la biosíntesis de las PGs en estomago y,
en particular, PGI2 y PGE2 que actúan como agentes citoprotectores de la mucosa
estomacal.