El documento habla sobre los opiodes, incluyendo su mecanismo de acción, tipos endógenos y receptores. Describe varios fármacos opiodes como la morfina, heroína, codeína, hidromorfona, levorfanol, buprenorfina, derivados fenilpiperidínicos como la meperidina, fentanilos, metadona y analogos, pentazocina y tramadol. Explica sus usos, dosis y efectos adversos.

1. Farmacos Opiodes
Los Opioides son un grupo de fármacos cuya función es de actuar sobre receptores específicos que son los receptores opiodes, que se
encuentran ampliamente distribuido en el sistema nervioso central y periférico y en algunas células presentes en la inflamación. Como
consecuencia de la activación de estos receptores causan analgesia de elevada intensidad, producida principalmente sobre el SNC, así
como otros efectos subjetivos que tienden a favorecer la instauración de una conducta de autoadministración denominada
farmacodependencia
Sistema opiode Endogeno
 Encefalinas-neurotransmisores moduladores de diferentes acciones como por ejemplo: sensibilidad dolorosa, euforia,
depresión respiratoria. •Activa con mayor afinidad los receptores delta.
 Endorfinas •se liberan en grandes cantidades en situaciones clínicas de stress y ansiedad, un clásico ejemplo es la aparente
insensibilidad al dolor o trauma, en estas situaciones.•Tienen afinidad con el receptor Mu
 Dinorfina se involucra en respuestas a cambios en el balance hidrosalino y en la liberación de ADH y se asocia con el parto y
la lactancia, donde se libera en grandes cantidades.•Activa principalmente los receptores Kappa Dinorfinas
Receptores Opioides
 µ (mu): • analgesia supraespinal,• depresión respiratoria, • miosis, • dependencia física, y euforia.
 δ (Delta): • Analgesia supraespinal• ligera depresión respiratoria
 ĸ (Kappa): • analgesia espinal • sedación • miosis • ligera depresión respiratoria.
 ε (épsilon): este receptor es activado selectivamente por el benzomorfan y la bendorfina. Aún se desconoce el rol que
desempeñan
MORFINA Y ANÁLOGOS
Morfina
La morfina es un agonista de los receptores opioides que actúa preferentemente sobre los receptores p, aunque también se une a los
gamma y K. Es el analgésico opioide más usado y el que se considera como referencia para comparar la potencia de los nuevos
fármacos.
Su principal utilidad clínica es el tratamiento del dolor intenso,tanto agudo (quirúrgico, infarto de miocardio, etc.) como crónico de
diversas etiologías: dolores oncológicos,terminales o no, y dolores osteoarticulares que no respondan a analgésicos antiiflamatorios.
En el dolor neuropático y en el síndrome doloroso regional complejo, la respuesta al tratamiento con morfina, u otros opioides, no es
muy eficaz
El efecto analgésico de la morfina puede potenciarse combinando el tratamiento con coadyuvantes como antidepresivos ,
anticonvulsivantes o analgésicos antiinflamatorios.

2. Puede utilizarse en el tratamiento de la disnea, porque tiene un efecto reductor de la ansiedad asociada al distrés respiratorio.
Efectos adversos
Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos,
broncoespasmo,disminución de la tos,dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia,nauseas,vómitos ,
hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión respiratoria. Retención urinaria (más frecuente vía epidural o intratecal).
Dosis
NOMBRES COMERCIALES:
Morfina Braun®, Morfina clorhidrato®, MST Continus®, Oramorph®, Sevredol®, Zomorph, Dolq®
Heroína
Estructuralmente, la heroína es muy parecida a la morfina (diacetilmorfina). Aunque es un opioide con una potencia analgésica
superior a la de la morfina, su utilización está restringida debido a que su consumo es ilegal a causa de su elevado poder adictivo, que
está relacionado con la facilidad con que atraviesa la barrera hematoencefálica. El interés en conocer este fármaco se basa en su
frecuente uso como sustancia de abuso.
Dosis
Las dosis terapéuticas son de 5 a 10 mg por medio de inyecciones subcutáneas o intramusculares. Como antitusígeno se recomienda
en dosis de 1.5 a 6 mg por vía oral. Para usos extrafarmacológicos, las dosis bajas rondan los 5 mg, las medias 15 mg, y las altas más
de 25 mg. La dosis letal se calcula en 250 mg para sujetos sin tolerancia.
Codeína
Es uno de los alcaloides que se encuentran en el opio. Su estructura original (metilmorfina) es poco activa, pero se metaboliza
parcialmente convirtiéndose en morfina.
Su potencia analgésica es unas 10 veces menor que la de la morfina y cuando se utiliza con esta indicación suele combinarse con
analgésicos antiinflamatorios. Su efecto analgésico está condicionado por la capacidad del paciente para metabolizar la codeína y
convertirla en morfina, ya que, como promedio, el 10 % de la codeína se transforma en morfina. La codeína mas es utilizado por su
efecto antitusígeno(fármaco usado para suprimir el reflejo de la tos)
Efectos adversos
Depresión respiratoria y el estreñimiento, si bien son menos graves debido a su baja afinidad por los receptores opioides.
Nombres Comerciales
Codeisan®, Codeisan jarabe®, Fludan codeina®, Histaverin®, Notusin®, Perduretas codeina®, Toseina®
Dosis
 Como Analgesico-15-60 mg vía oral, SC, IM o IV cada 4-6 horas.

3.  Como antitusígeno: 10-20 mg vía oral o SC cada 4-6 horas.
 dosis máxima de 120 mg/día.
En niños
Analgesia:
1 año y mayores:
0,5 mg/Kg vía oral, SC o IM cada 4-6 horas.
Acción antitusiva:
2-6 años:
2,5-5 mg vía oral cada 4-6 horas, hasta una dosis máxima de 30
mg/día;
7-12 años:
5-10 mg vía oral cada 4-6 horas,hasta una dosis máxima de 60 mg/día.
Hidromorfona
Es un derivado semisintético de la morfina; sus características diferenciales son una mayor potencia (aproximadamente 10 veces más
que la morfina) y una buena biodisponibilidad después de su administración oral.
Nombre Comercial
 Jurnista® Dilaudid® Exalgo
Dosis
8 mg cada 24 horas y no debería exceder 8 mg cada 24 horas.
Levorfanol
Es un agonista de los receptores u y K. La duración de su efecto es más prolongada (semivida de 12-16 horas)que la de la morfina y
en administraciones repetidas puede acumularse, lo que incrementa el riesgo de efectos secundarios,que son similares a los descritos
para morfina. No presenta tolerancia cruzada con la morfina, por lo que es una posible alternativa en pacientes que hayan desarrollado
tolerancia.
Dosis
Para el dolor moderado a severo:
 Adultos-En primer lugar, 2 miligramos (mg) cada 6 a 8 horas según sea necesario.La dosis es por lo general no más de 6 a 12 mg por
día.
Nombre Comercial
Levo-Dromoran
Agonista Parcial
Buprenorfina
Es un derivado de la tebaína, uno de los alcaloides naturales que se obtienen del opio. Es un agonista parcial del receptor u y un
antagonista del receptor K. Su potencia analgésica es unas 30 veces superior a la de la morfina, aunque su eficacia es menor puesto
que es un agonista parcial. La duración del efecto analgésico es de unas 8 horas. El desarrollo de tolerancia es más lento que con otros
opioides, lo que permite tratamientos prolongados sin necesidad de incrementos significativos de la dosificación.
Efectos secundarios que provoca son los mismos que los de la morfina, y los más frecuentes son la sedación y las náuseas, que pueden
limitar su uso.El riesgo de producción de depresión respiratoria es similar al de la morfina.
Nombres Comerciales
Buprex®, Feliben®, Transtec®
Dosis

4. Efectos Adversos
depresión respiratoria, náuseas,vómitos,vértigos y sudoración
DERIVADOS FENILPIPERIDÍNICOS
Meperidina (petidina)
Es sobre todo un agonista de los receptores u Puede administrarse por vía oral y, en dosis equianalgésicas , provoca menos
depresión respiratoria y menor alteración de la motilidad gastrointestinal que la morfina. Su principal metabolito, la
normeperidina, conserva la actividad analgésica (50 %) y tiene efectos proconvulsivantes no reversibles por naloxona. Su
utilización se complica por las múltiples interacciones con anticonvulsivantes, antidepresivos e inhibidores y activadores
enzimáticos.
Dosis
Nombre Comercial
Dolantina, Demerol, Dolosal
Difenoxilato
Es un derivado de la meperidina con una potente acción antidiarreica, que constituye su principal indicación clínica. Sólo está
disponible para administración oral, lo que minimiza el riesgo de abuso, aunque en grandes dosis puede provocar efectos
opioides centrales.
Loperamida
Es un derivado piperidínico con muy baja absorción oral, que se emplea en el tratamiento de procesos diarreicos crónicos o
agudos. Su efecto astringente se debe a la interacción con receptores opioides del aparato gastrointestinal, que provoca una
modificación en la velocidad de tránsito y una reducción de las secreciones.
Fentanilos
El fentanilo es el primer fármaco de esta familia, a partir de cuya estructura se han sintetizado varias moléculas
(alfentanilo, remifentanilo, sufentanilo)
El fentanilo es unas 100 veces más potente que la morfina, y durante años su uso principal, y casi único, era la analgesia
operatoria. El rápido inicio de acción (10 min), la corta duración de su efecto (aproximadamente 90 mM). Se utiliza como
anestésico y para el tratamiento del dolor cronico.
Administración transdérmica, que permiten una absorción lenta y sostenida de este fármaco, su empleo se ha hecho más
frecuente. Está indicado en las mismas situaciones que la morfina.
Reacciones Adversas
Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensión,hipertensión y bradicardia. Las reacciones pulmonares incluyen
depresión respiratoria y apnea. Las reacciones del SNC incluyen visión borrosa, vértigo, convulsiones y miosis. Las reacciones
gastrointestinales incluyen espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico. Las reacciones
musculoesqueléticas incluyen rigidez muscular.
Dosis

5. Nombres Comerciales
Actiq, Durogesic ,Fentanest, Thalamonal
METADONA YANÁLOGOS
Metadona
Es un agonista de los receptores u. Se absorbe bien por vía oral y su semivida es variable, de 13-100 horas. Su potencia
analgésica es ligeramente menor que la de la morfina. Aunque es un analgésico potente, y en algunos casos se utiliza como tal, su
uso clínico más frecuente es la deshabituación y rehabilitación en los adictos a la heroína.
Nombre Comercial
 Metasedin.
 Solución oral de metadona
Dosis
En adultos:
5-10 mg vía oral cada 6-8 horas.
En niños
0,7 mg/Kg/día vía oral o SC o 20 mg/metro cuadrado/día,en 4-6 dosis divididas.
Efectos adversos
La depresión respiratoria y circulatoria son los pricipales efectos adversos,
Propoxifeno
Se retiró este medicamento del mercado en diciembre de 2010 debido a su potencial de causaralteraciones cardíacas mortales.
PENTAZOCINA
Actúa como antagonista de los receptoresµ y como agonista de los receptores k. Es unas 3 a 6 veces menos potente y eficaz que la
morfina, y su semivida es más corta (2-3 horas). Por su afinidad por los receptores K provoca disforia en muchos pacientes y es mal
tolerada. Estos efectos son más frecuentes en tratamientos crónicos, por lo que está contraindicada en este tipo de dolores.
También está relativamente contraindicada en caso de cardiopatía, puesto que induce incrementos de la resistencia vascularsistémica y
pulmonar, comprometiendo la función cardíaca. Puede desencadenar síndrome de abstinencia en consumido- res de morfina o
heroína.
Dosis
Nombres Comerciales
Pentazocina fides, Sosegon,Talwin
TRAMADOL
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos
que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la intensificación de la
liberación de serotonina. La metabolización de tramadol tiene lugar en el hígado, Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi
completamente por vía renal (90%)
Está indicado en el tratamiento de dolores medios a moderados, ya que en el dolor intenso es menos eficaz que otros agonistas
opioides.

6. Efectos Secundarios
Debido a su baja afinidad por los receptores opioides, los efectos secundarios de tipo opioide (tolerancia, dependencia, depresión
respiratoria) son Poca
acusados. Puede desencadenar convulsiones, náuseas, vómitos, cefaleas y mareo.
Dosis
Tramadol Oral: 50-100 mg cada 5 h Rectal: 100 mg cada 8-12 h Parenteral (SC, IV): 100 mg cada 6-12 h Infusión IV: 12-14 mg/h
Niños: 1-1,5 mg/kg/día
Nombres Comerciales
Adolonta®,Dolpar®, Gelotradol®, Tioner®, Tradonal Retard®, Zytram
Antagonistas Opiodes
Naloxona
— Es un antagonista potente pero de semivida corta, por lo quesuusoselimitaaltratamientodela intoxicación por agonistasopioides.Sus
usos clínicos son, por una parte, el tratamiento de la intoxicación opioide, pues revierte la depresión respiratoria,y, por
otra, el diagnóstico de la dependencia opioide, dado que desencadena el síndrome de abstinencia.
— La semivida corta determina que pueda ser necesario repetir su administración para que no aparezcan de nuevo los síntomas de
toxicidad.
— Sólo seutiliza por vía parenteral a causa de subaja biodisponibilidad porvía oral.
— Como efecto secundario puedeprovocarestimulación cardiovascular,con hipertensión,taquicardia, edema pulmonar y
trastornos del ritmo cardíaco
Nombre Comercial
Narcanti; Grayxona
Dosis
Recién nacidos:0,01 mg/kg (dosis máxima: 0,1 mg) cada 2-3 minutos hasta obtenerrespuesta; niños mayores: 0,01 mg/kg (dosis
máxima: 0,2 mg), Adultos:0,4-2 mg cada 2-3 minutos si es necesario. Infusión continua: 2,5-160 µg/kg/hora.
Naltrexona
— Es un antagonistade semivida prolongada,cuyometabolismo da lugara metabolitos activos que prolongan elefecto antagonista.
— "Se administra habitualmente por vía oral y suuso fundamental es el tratamiento de mantenimiento de la desintoxicación opioide.
— En la actualidad su uso seha ampliado al tratamiento de otras drogodependencias, ya que reduce el deseo compulsivo de consumo.
Nombres Comerciales
Antaxone,Celupan, Revia
Dosis
VO: 50 mg/día durante 3 meses