Los antihistamínicos son útiles para tratar enfermedades alérgicas, vértigo, náuseas y vómito. Pueden producir efectos sedantes y usarse como sedantes preoperatorios. Si se combinan con otros depresores del sistema nervioso central, pueden causar sedación excesiva. También pueden producir xerostomía con uso prolongado. Existen diferentes tipos de antihistamínicos con diferentes mecanismos de acción y efectos secundarios.

1. MELISSA FLORES MARTIN
ALEJANDRA MEDINA AGUILAR
NINA RAZO GIL
NADIA UICAB GALLEGOS
PATRICIA YAÑEZ LORÍA

2. Los antihistamínicos son útiles para enfermedades alérgicas,
vértigo, náuseas y vómito. Algunos producen efectos
sedantes y se pueden usar en el consultorio como sedantes
preoperatorios para pacientes ansioso.

3. Si un individuo está bajo
tratamiento con
antihistamínicos, la
administración de otro
depresor del SNC puede
causar sedación excesiva.
También, los antihistamínicos,
si se usan por tiempo
prolongado, producen
xerostomía, como efecto
secundario.

4. HISTAMINA
Se encuentra en casi todos los tejidos del cuerpo, su
función precisa no se conoce pero participa como
neurotransmisor en la función del SNC en la iniciación
de secreciones gástricas y regulación de la
microcirculación después de una lesión.

5. La inhibición de la síntesis de histamina, detiene el desarrollo
y retrasa la cicatrización.
Esta histamina llamada “libre”, porque no está almacenada
ni es afectada por los antihistamínicos.
La histamina “unida” se libera durante la reacción alérgica
causada por fármacos, venenos y lesiones.

6. HISTAMINA LIBERADA
Es liberada por mastocitos y basófilos y produce efectos en los
vasos sanguíneos y aumento de la permeabilidad capilar.

7. Cuando los efectos vasculares son sistémicos, los depósitos de
sangre en los pequeños vasos sanguíneos, pasan de la
circulación hacia los tejidos causando edema e hipotensión.
Cuando la histamina es liberada localmente, los efectos
vasculares producen manchas edematosas rojas o pálidas en
la piel y mucosa.

8. La histamina estimula las terminaciones nerviosas que
producen sensación de prurito y dolor, es un estimulante en la
secreción gástrica de ácido clorhídrico y capaz de estimular la
contracción de otros músculos lisos además de vasos
sanguíneos.

9. HISTAMINA EN REACCIONES ALÉRGICAS
Una reacción alérgica se produce al combinarse el antígeno
con su anticuerpo específico.
La combinación de antígeno con anticuerpo, inicia la
liberación de histamina e síntesis y liberación de otros
mediadores como: prostaglandinas, cininas y substancia de
reacción lenta(SRL)

10. Estos mediadores intervienen en la producción del dolor e
inflamación se clasifican como “autacoides” por poseer
actividad farmacológica.
No pueden clasificarse como neurotransmisores ni hormonas.

11. La histamina produce edema de piel y mucosas, como
urticaria(ronchas) y angioedema(ronchas gigantes)
Las prostaglandinas y SRL son importantes en la producción
de broncoconstricción y las cininas en la disminución de la
presión arterial.

12. LIBERADORES DE HISTAMINA
Ciertos fármacos y venenos tienen capacidad para estimular
la liberación de histamina.
Una liberación explosiva de histamina “crisis nitritoide”
produce los siguientes síntomas, ardor, sensación pruriginosa
bajo la piel, intenso calor cutáneo y enrojecimiento.
La presión arterial cae y aparecen zonas edematosas en la
piel. Hay náuseas, cólicos y vómitos por la gran acidez de la
secreción excesiva de ácido clorhídrico.

13. HISTAMINAS Y LESIONES
Cualquier lesión que dañe las células cebadas, causa la
liberación de la histamina, la cual interviene en el
enrojecimiento inicial y edema.

14. Las cininas y prostaglandinas, están comprendidos en la
inflamación aguda y retardada.
Los antihistamínicos clásicos bloquean los cambios vasculares
iniciales, pero no afectan la respuesta retardada.

15. Receptores histamínicos
Son
de
dos
tipos:
Receptores H1 median la
contracción del músculo liso
bronquial e intestinal, prurito
y dolor. Actúan con los
antihistamínicos clásicos.
Receptores H2median la
secreción gástrica y la
frecuencia cardiaca. Son los
probables receptores que
medían las acciones de la
histamina en el SNC.

16. ANTIHISTAMÍNICOS
Son antagonistas competitivos de
la histamina impidiéndole
extenderse en el sitio de acción.
RECEPTORES ANTAGONISTAS H1
La selección del antihistamínico
depende del uso terapéutico y
efectos colaterales. Los
antagonistas H1 reducen el dolor,
prurito, edema y vasodilatación
en las reacciones alérgicas.

17. Efectos antihistamínicos
Impiden al aumento de
la permeabilidad capilar,
particularmente de piel
y mucosa.
Contrarrestan de manera
parcial la vasodilatación
que produce
enrojecimiento y
disminuirá la presión
arterial.
Los antagonistas H1
bloquean la mayor parte
de los efectos de la
histamina liberada por
fármacos.

18. Otros efectos de los antihistamínicos
Efectos sobre el SNC
sedación, excitación,
estimulación del sistema
nervioso que produce
convulsiones. Tratan el
mareo por movimiento,
náuseas, vértigo y vómito.
Efectos anestésicos locales
se utilizan en ocasiones para
sustituir los anestésicos
locales en pacientes
alérgicos, se usan para
tratar el prurito pero puede
causar sensibilidad.

19. Efectos anticolinérgicos tienen actividad anticolinérgica similar a la atropina; en
dosis terapéuticas disminuyen secreción salival y bronquial. La taquicardia, visión
borrosa, estreñimiento y retención urinaria son efectos colaterales con dosis altas.
Se utilizan para el control del temblor y rigidez dela enfermad el Parkinson

20. Absorción y biotransformación
Se absorben con rapidez
en el aparato digestivo
y producen sus efectos
en tan sólo una hora.
Se hidrolizan pasando a
ser metabolitos
inactivos.

21. Usos terapéuticos
Alergias
Son muy
eficaces en el
tratamiento
de
enfermedades
alérgicas que
afectan piel y
mucosa.
Rinitis
estacional:
Reducen la
secreción
nasal,
inflamación
de la mucosa,
irritación de
ojos, nariz y
garganta. Son
más eficaces
en el inicio de
la primavera
cuando hay
poco polen.

22. Alivian la
inflamación
Prurito de la
urticaria
Lesiones
urticarias
No actúan rápido
si hay un ataque
de angiodema
que impide la
respiración.
Impiden la
hipotensíon e
inflamación
laríngea

23. Tiene una acción protectora contra las
reacciones por transfusión sanguínea

24. Los pacientes que
utilizan
antihistamínicos se
vuelve refractarios
a su efecto.
Su selección, para
alergias, depende
de la importancia
de sus efectos
colaterales.
Se prefieren las
alquilaminas, como
la clorofeniramina
ya que producen
menos somnolencia.

25. Las piperacinas y el dimenhidrinato se utilizan para
tratar el vértigo.
Estos fármacos , como la prometacina y la
difenhidramina que deprimen el SNC y se usan como
sedantes y como premedicamentos operatorios.

26. Antagonistas periféricos H
Terfenadina y el
astemizol tienen
efectos sedantes
mínimos.
La terfenadina se
demostró que que 60
mg, 2 veces al día dan
una acción
antihistamínica óptima.

27. Efectos adversos de la Terfenadina
Debilidad
Nerviosismo
Aumento del
apetito
Fatiga
Tos
Xerostomía
Trastornos
gastrointestinales

28. Se elimina por la leche materna, no recomendada a mujeres en
lactancia.
DOSIS
60 mg, 2 veces al día para adultos y niños mayores de 12 años.
Niños de 6-12 años, es de 15 a 30 mg
3- 5 años , 15 mg, 2 veces al día.

29. Fármacos de venta irrestricta
Incluyen las tabletas para
dormir por sus efectos
sedantes.
Contienen preparaciones
contra el resfriado, para
reducir secreciones
nasales y bronquiales.
No disminuyen la
inflamación y congestión,
al menos que sea por
alergia.

30. Usos odontológicos y complicaciones
La prometacina y difenhidramina
producen sedación importante, se
usan como medicamentos
preoperatorios y prequirúrgicos.
Se pueden usar para tratar reacciones
alérgicas de piel y mucosa.
DIFENHIDRAMINA. Parenteral al 1% se
utiliza como sustituto del anestésico
local cuando se es alérgico a los
ésteres y las amidas.

31. Se utilizan para tratar
náuseas y vómitos
causados por la
operación.
Los fármacos también
pueden originar
problemas odontológicos
que ocasionan malestar
y un ambiente bucal
insalubre.

32. Los fármacos
útiles pueden
originar
problemas
odontológicos.
XEROSTOMÍA.
Hay que
sustituir el
agente agresor
por un fármaco
tipo
terfenadina.

33. Somnolencia, visión
doble, tinnitus en
los oidos..
Sedación.
Mareo, fatiga,
incoordinación.
Efectos colaterales.
Inquietud,
nerviosismo.
Excitación.
Irritabilidad,
Dificultad para
dormir.

34. XEROSTOMÍA.
Efectos colaterales.
Síntomas gastrointestinales.
• Malestar.
• Estreñimiento.
• Diarrea
• Nauseas
• Vómito.
Palpitaciones, sensación de presión en el
pecho, cefalea y retención urinaria.

35. Sobredosificación.
Dosis tóxicas Estimulación del
SNC causando convulsiones,
Hiperpirexia y muerte.
Dosis altas Boca seca, aumento
de la frecuencia cardiaca, visión
borrosa, estreñimiento y
retención urinaria.

36. Contraindicaciones.
Pacientes con asma agravar la
dificultad respiratoria.
Glaucoma de ángulo estrecho
Aumentar la presión intraocular.
Obstrucción pilorodeudenal y del
cuello de la vejiga.

37. Interacción
de
fármacos.
Efectos aditivos con
fármacos sedantes o
anticolinérgicos.
Algunos de estos
productos contienen
tartracina que tiene
sensibilidad cruzada con
la aspirina.

38. Antagonista de los
receptores H2
Sustancias que son
capaces de bloquear
todos los efectos de los
receptores H2
mediados por
histamina.
La cimetadina
(Tagamed) se usa en el
tratamiento de las
úlceras gástricas y
duodenales y trastornos
que causan
hipersecreción.
Cuando los
antagonistas de H1 y
H2 se usan juntos
pueden bloquear
completamente el
efecto de la histamina,
lo que producirá
aumento de la
permeabilidad vascular
y vasodilatación.

39. Reacciones
adversas.
*Mareo, debilidad,
fatiga,
estreñimiento o
diarrea.
Dosis altas
Confusión
alucinaciones y
dificultad en el
lenguaje.
El uso prolongado
de dosis elevadas
puede producir
cambios hormonales
como
agrandamiento de
glándulas mamarias,
disminución de la
cantidad de
esperma y
producción de leche
en mujeres.

40. Interacción de fármacos.
La cimetadina reduce el metabolismo
de:
La lidocaina.
Cloridiacepóxido
Diacepam
Benzodiacepinas
Carbamacepina
Morfina.
Ranitidina.
Nuevo antagonista H2
Produce menos efectos colaterales que la
cimetidina.

41. Cromolin
(Intal)
Evita la liberación de histamina y SRL
de las células cebadas y basófilos.
Eficaz para prevenir ataques
asmáticos.
Se administra directamente en los
pulmones como atomización o polvo
fino.

44. VÉRTIGO
Mareos con o sin vomito
Cerebro
Dimenhidrato
Meclizina
Diacepam
Droperidol
Aparato
vestibular
VIII par
craneal

45. CINETOSIS
Molestias generales
con nauseas y vómitos
Escopolamina
(via bucal)
Xerostomía
Somnolencia
Visión
borrosa
Eficacia: 2 hrs
antes

46. Prometazina
Dimenhidrinato
Meclizina

47. Hidroxicina
Prometazina
Nauseas y
vómitos
relacionados con
radiación, toxinas
y citotóxicos
Prevenir la
emesis
posquirúrgica
moderada
Antidopaminérgicos

48. Metoclopramida
Quimioterapia
Dexametasona
Dronabinol
Emesis grave
Reposo
Dieta
EMETROL
Hora de
alimentos
Loracepam
INTENTAR
ANTES

49. EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia
Xerostomía
Hipotensión postural
Congestión nasal
Movimientos musculares
involuntarios