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AINES
FARMACOLGÍA DE LA
INFLAMACIÓN
La inflamación es una reacción local,
especialmente del t. conectivo y vascular
producida por microorganismos o
sustancias irritantes
La inflamación es una reacción elemental
frente a una agresión al organismo y es
necesaria para supervivencia, pero muchas
veces dicha reacción puede ser excesiva
Frenar este proceso
puede lograrse con las
drogas
antiinflamatorias
Divisiones Farmacológicas
Farmacología de la
inflamación o
antiinflamatorios
sistémicos
Farmacología
dermatológica /
antiinflamatorios
locales
FARMACOLOGÍA
Antiinflamatorios, antipiréticos y
analgésicos
Analgésicos
Antipiréticos Antiinflamatorios
Los analgésicos son de 2 tipos:
Hipnoanalgésicos: provocan
sueño y farmacodependencia
Antipiréticos analgésicos:
provocan descenso térmico y no
farmacodependencia
Son agentes capaces de provocar
descenso de la temperatura
orgánica en personas febriles
Capaces de inhibir el proceso
inflamatorio y comprende 2 clases
grupos:
a) Antiinflamatorios no
específicos
b) Antiinflamatorios específicos
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESPECÍFICOS
Son de acción inespecífica e
inhiben muchos procesos
inflamatorios, los principales de
ellos son los corticosteroides y la
corticotropina
CLASIFICACIÓN
1) Antiinflamatorios no esteroides
antipiréticos analgésicos: los
salicilatos, los antipiréticos analgésicos
antiinflamatorios no salicílicos
2) Enzimas antiinflamatorias: enzimas
proteolíticas vegetales, agentes
fibrinolíticos
Antiinflamatorios no esteroides
antipiréticos analgésicos: los
salicilatos
Origen
y
químic
a
Reciben el nombre de salicilatos a todos los
derivados del acido salicílico constituyendo los
inflamatorios no esteroides
El acido salicílico y dichos derivados
se preparan actualmente por síntesis
el primero a partir del fenol y otros
por transformación químicas
ACCIÓN FARMACOLOGÍCA
Los salicilatos provocan un descenso de la temperatura
corporal, esta se inicia ½ h. después de la ingesta de la
droga, llega al Max. 2 a 3 h. y luego su efecto declina de
a 6 a 8 h. a su temperatura inicial
Esta perdida de calor se prod. por vasodilatación
cutánea que da lugar a una piel roja y caliente
Son capaces de aliviar ciertos tipos de dolor, como
mialgias, artralgias, neuralgias, dolor dentario y cefalea
Las drogas antipiréticas analgésicas no tienen acción
potente, ej: aspirina produce un ascenso del 35% con
dosis 300 a 1800 mg V.O., morfina eleva el umbral al
100% en 10 a 15 min. Desp. De la ingesta
A dosis elevadas, los salicilatos poseen acciones
estimulantes sobre el S.N.C. especialmente sobre el
centro respiratorio, aumento de F.C. y amplitud de la
respiración, luego aparece convulsiones y al final
estupor y muerte por parálisis respiratoria
Acción antipirética
Acción analgésica
Acción sobre el S.N
Acción
antiinflamatori
a
Constituye la 3era y mas importante acción de los
salicilatos y sus efectos actúan mas en la fiebre
reumática
Acción
antirreumática
Sus drogas se usan en la fiebre reumática, en dosis
adecuadas sus efectos en fiebre reumática aguda hacen
desaparecer manif. Exudativas, articulares, dolor,
pleuricárdicas y pericárdicas
Estas acciones son de carácter supresivo en la F.
reumática aguda
Sistema
Cardiovascular
Sobre el corazón los experimentos de perfusión con
salicilatos muestran una acción depresora a dosis muy
superiores, pero debido al aumento del consumo de O2
q prod. El salicilato implica un incremento del trabajo
cardiaco
ACCIÓN FARMACOLOGÍCA
V. rectal Absorción lenta
Parenterales
Absorben bien,
no se administra
por ser irritantes
V.
cutánea
Se aplican como
pomadas
DISTRIBUCION:
Una vez absorbidos pasan a la
sangre y se fijan a la albumina
EXCRECION
• Son hidrolizados en el intestino
Los esteres. del ac.
Salicílico aspirina
Irritación gástrica
y producción de
ulceras
Hígado y riñon
Accion
hipoglucemiante
•Salicilatos acc irriitante
•Melena,,hemorragias
gastroduodenales
•Higado: Salicilatos ↑
secrecion biliar, de escasa
potencia
•Riñonalbuminuria,↑ celulas
en sedimento orina. D.tox:IRA
•Los salicilatos en dosis ↑  ↓
glucemia solo en diabeticos
ABSORCION DESTINO Y EXCRECION
• Los salicilatos se absorben bien por el estomago e intestino
• Los salicilatos se excretan por el riñón
• En menor cantidad: saliva, sudor, leche, bilis.
• La excreción renal se da por: filtrado glomerular, reabsorción y
secreción tubular
INTOXICACION
• Tendencias suicidas
ANTIPIRETICOS ANALGESICOS
ANTIINFLAMATORIOS NO SALICITICOS
ANTIINFLAMATORIOS
NO SALICITICOS
1. pirazolonas
4. Acidos
arilantranilicos
2. Derivados del
para-aminofenol
3.Indoles e inizadoles 4. Acidos arilaceticos
Grupos quimicos de dorgas mas usadas.
1. CLASIFICACIÓN
ACIDO ACETILSALICÍLICO
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Antipirético
• Analgésico
• Antiinflamatoria
• Metabólica
• Respiratoria
• Sanguínea
• Piel y mucosas
Indicado en :
• Fiebre
• Dolor
• Síndrome articular
DERIVADOS PIRAZOLONAS
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Antitérmicos
• Analgésico
Son eficaces en dolor
tipo cólico-
Acción de relajación
de fibra muscular lisa
DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Antitérmicos
• Analgésico
• Antiinflamatorio
• Antiagregantes
INDICACIONES:
Tendinitis
Dismenorreas
Artritis reumatoide
Artrosis
Acción más potente
que la aspirina
Disminuyen la
inflamación articular,
dolor y rigidez
DERIVADOS DEL ÁCIDO
ACÉTICO
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Antiinflamatorio
• NO se utiliza como
analgésico o
antipirético
INDICACIONES:
Por su potente acción
antiinflamatoria se
utiliza en:
Espondilitis
Artrosis
Gota aguda
INDOMETACINA
Potente inhibidor de la
COX-1
DERIVADOS DEL ÁCIDO
ACÉTICO
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Potente acción
analgésica
INDICACIONES:
Postquirúrgica de
tejidos blandos y
duros.
KETOROLACO
30mg I.M = 10 mg de Morfina
No produce adicción
DERIVADOS DEL ÁCIDO
ACÉTICO
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Antiinflamatorio
• Analgésico
Potente postoperatorio
INDICACIONES:
Tendinitis
Dismenorreas
Cólicos renales
DICLOFENACO
Aumenta las transaminasas
hepáticas
DERIVADOS DEL ÁCIDO
ACÉTICO
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Antiinflamatorio
• Analgésico
• Antipirético
• < grado antiagregante
INDICACIONES:
tomar una por la
noche como
analgésico y
antiinflamatorio
NABUMETONA
INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Antiinflamatorio
• NO presenta efectos
adversos como los
AINES
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enfermedades
reumáticas
Son inhibidores
de la cox-2
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
ACCIONES
FARMACOLÓGICAS:
• Analgésico
• Antipirético
• Carece de efecto
antiinflamatorio
INDICACIONES:
Cefaleas
Mialgias
Molestias del
resfriado común
PARACETAMOL O
ACETAMINOFEN
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gástrica como la aspirina
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a los salicilatos.

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AINES

  • 2. FARMACOLGÍA DE LA INFLAMACIÓN La inflamación es una reacción local, especialmente del t. conectivo y vascular producida por microorganismos o sustancias irritantes La inflamación es una reacción elemental frente a una agresión al organismo y es necesaria para supervivencia, pero muchas veces dicha reacción puede ser excesiva Frenar este proceso puede lograrse con las drogas antiinflamatorias Divisiones Farmacológicas Farmacología de la inflamación o antiinflamatorios sistémicos Farmacología dermatológica / antiinflamatorios locales
  • 3. FARMACOLOGÍA Antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos Analgésicos Antipiréticos Antiinflamatorios Los analgésicos son de 2 tipos: Hipnoanalgésicos: provocan sueño y farmacodependencia Antipiréticos analgésicos: provocan descenso térmico y no farmacodependencia Son agentes capaces de provocar descenso de la temperatura orgánica en personas febriles Capaces de inhibir el proceso inflamatorio y comprende 2 clases grupos: a) Antiinflamatorios no específicos b) Antiinflamatorios específicos
  • 4. ANTIINFLAMATORIOS NO ESPECÍFICOS Son de acción inespecífica e inhiben muchos procesos inflamatorios, los principales de ellos son los corticosteroides y la corticotropina CLASIFICACIÓN 1) Antiinflamatorios no esteroides antipiréticos analgésicos: los salicilatos, los antipiréticos analgésicos antiinflamatorios no salicílicos 2) Enzimas antiinflamatorias: enzimas proteolíticas vegetales, agentes fibrinolíticos Antiinflamatorios no esteroides antipiréticos analgésicos: los salicilatos Origen y químic a Reciben el nombre de salicilatos a todos los derivados del acido salicílico constituyendo los inflamatorios no esteroides El acido salicílico y dichos derivados se preparan actualmente por síntesis el primero a partir del fenol y otros por transformación químicas
  • 5. ACCIÓN FARMACOLOGÍCA Los salicilatos provocan un descenso de la temperatura corporal, esta se inicia ½ h. después de la ingesta de la droga, llega al Max. 2 a 3 h. y luego su efecto declina de a 6 a 8 h. a su temperatura inicial Esta perdida de calor se prod. por vasodilatación cutánea que da lugar a una piel roja y caliente Son capaces de aliviar ciertos tipos de dolor, como mialgias, artralgias, neuralgias, dolor dentario y cefalea Las drogas antipiréticas analgésicas no tienen acción potente, ej: aspirina produce un ascenso del 35% con dosis 300 a 1800 mg V.O., morfina eleva el umbral al 100% en 10 a 15 min. Desp. De la ingesta A dosis elevadas, los salicilatos poseen acciones estimulantes sobre el S.N.C. especialmente sobre el centro respiratorio, aumento de F.C. y amplitud de la respiración, luego aparece convulsiones y al final estupor y muerte por parálisis respiratoria Acción antipirética Acción analgésica Acción sobre el S.N
  • 6. Acción antiinflamatori a Constituye la 3era y mas importante acción de los salicilatos y sus efectos actúan mas en la fiebre reumática Acción antirreumática Sus drogas se usan en la fiebre reumática, en dosis adecuadas sus efectos en fiebre reumática aguda hacen desaparecer manif. Exudativas, articulares, dolor, pleuricárdicas y pericárdicas Estas acciones son de carácter supresivo en la F. reumática aguda Sistema Cardiovascular Sobre el corazón los experimentos de perfusión con salicilatos muestran una acción depresora a dosis muy superiores, pero debido al aumento del consumo de O2 q prod. El salicilato implica un incremento del trabajo cardiaco ACCIÓN FARMACOLOGÍCA
  • 7. V. rectal Absorción lenta Parenterales Absorben bien, no se administra por ser irritantes V. cutánea Se aplican como pomadas DISTRIBUCION: Una vez absorbidos pasan a la sangre y se fijan a la albumina EXCRECION • Son hidrolizados en el intestino Los esteres. del ac. Salicílico aspirina
  • 8. Irritación gástrica y producción de ulceras Hígado y riñon Accion hipoglucemiante •Salicilatos acc irriitante •Melena,,hemorragias gastroduodenales •Higado: Salicilatos ↑ secrecion biliar, de escasa potencia •Riñonalbuminuria,↑ celulas en sedimento orina. D.tox:IRA •Los salicilatos en dosis ↑  ↓ glucemia solo en diabeticos
  • 9. ABSORCION DESTINO Y EXCRECION • Los salicilatos se absorben bien por el estomago e intestino • Los salicilatos se excretan por el riñón • En menor cantidad: saliva, sudor, leche, bilis. • La excreción renal se da por: filtrado glomerular, reabsorción y secreción tubular INTOXICACION • Tendencias suicidas
  • 10. ANTIPIRETICOS ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS NO SALICITICOS ANTIINFLAMATORIOS NO SALICITICOS 1. pirazolonas 4. Acidos arilantranilicos 2. Derivados del para-aminofenol 3.Indoles e inizadoles 4. Acidos arilaceticos Grupos quimicos de dorgas mas usadas.
  • 12. ACIDO ACETILSALICÍLICO ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Antipirético • Analgésico • Antiinflamatoria • Metabólica • Respiratoria • Sanguínea • Piel y mucosas Indicado en : • Fiebre • Dolor • Síndrome articular
  • 13. DERIVADOS PIRAZOLONAS ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Antitérmicos • Analgésico Son eficaces en dolor tipo cólico- Acción de relajación de fibra muscular lisa
  • 14. DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Antitérmicos • Analgésico • Antiinflamatorio • Antiagregantes INDICACIONES: Tendinitis Dismenorreas Artritis reumatoide Artrosis Acción más potente que la aspirina Disminuyen la inflamación articular, dolor y rigidez
  • 15. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Antiinflamatorio • NO se utiliza como analgésico o antipirético INDICACIONES: Por su potente acción antiinflamatoria se utiliza en: Espondilitis Artrosis Gota aguda INDOMETACINA Potente inhibidor de la COX-1
  • 16. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Potente acción analgésica INDICACIONES: Postquirúrgica de tejidos blandos y duros. KETOROLACO 30mg I.M = 10 mg de Morfina No produce adicción
  • 17. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Antiinflamatorio • Analgésico Potente postoperatorio INDICACIONES: Tendinitis Dismenorreas Cólicos renales DICLOFENACO Aumenta las transaminasas hepáticas
  • 18. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Antiinflamatorio • Analgésico • Antipirético • < grado antiagregante INDICACIONES: tomar una por la noche como analgésico y antiinflamatorio NABUMETONA
  • 19. INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Antiinflamatorio • NO presenta efectos adversos como los AINES INDICACIONES: Tratamiento de enfermedades reumáticas Son inhibidores de la cox-2
  • 20. DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL ACCIONES FARMACOLÓGICAS: • Analgésico • Antipirético • Carece de efecto antiinflamatorio INDICACIONES: Cefaleas Mialgias Molestias del resfriado común PARACETAMOL O ACETAMINOFEN • NO irrita la mucosa gástrica como la aspirina • Admi. A pacientes alérgicos a los salicilatos.