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ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS
(AINE’S)
AINE’S
Fármacos, en su mayoría
antiinflamatorios, con actividad
analgésica y antipirética.
• Los AINE´S son agenten
antiinflamatorios no esteroideos, cuya
principal función es inhibir a la enzima
ciclo - oxigenasa (COX) resultando en la
disminución de la formación de
prostaglandinas.
COX-1
Produce prostaglandinas:
• Protección del epitelio gástrico.
• Mantenimiento del flujo renal.
• Agregación plaquetaria.
• Migración de neutrófilos.
• Endotelio vascular.
Bloqueo produce efecto
terapéutico.
COX-2
Inducible
• Se expresa por inducción de mediadores de
inflamación. Interferónγ e IL-1.
• Media procesos de inflamación.
• Constitutiva SNC y riñón.
Bloqueo produce efecto terapéutico.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Analgésica
Antitérmica
Antiinflamatoria
Antiagregante
plaquetaria
Uricosúrica
ACCIÓN ANALGÉSICA
Inhibición de la síntesis de PGs. (PGE2)
Impiden acción sensibilizante de terminaciones
nerviosas nociceptivas.
Disminuyen acción algógena de bradicinina,
histamina, etc.
Activa vías que bloquean la información dolorosa.
Útil dolor articular, muscular, cefaleas, dental.
Dismenorrea, metástasis ósea.
ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA
• Inflamación infección, lesión, isquemia.
• a) aguda Vasodilatación.
• b) subaguda Infiltración leucocitaria.
• c) crónica Degeneración tisular.
Más útil en inflamación aguda.
Inhiben actividad vasodilatadora,
permeabilidad tisular, liberación
de mediadores, quimiotaxis.
ACCIÓN ANTIPIRETICA
• Fiebre.
• Inhibición de PGE2, en región preóptica hipotalámica.
• No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o
ambiente.
• Antiagregante Plaquetaria: Inhibe síntesis de TXA2.
Acción COX-1.
• Uricosúrica: Aumentan la excreción de ac. Úrico por
la orina.
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales:
• Irritación TD A y B, disminuye mucosa gástrica.
• Dolor abdominal
• Náusea
• Úlceras
• Diarrea
• Anemia
SNC:
• Vértigo,
• Mareos
• Confusión
• Depresión
.
Plaquetas:
• Hemorragias
Hipersensibilida
d:
• Rinitis
• Asma
• Urticaria
• Shock
CLASIFICACIÓN
SALICILATOS
PARAAMINOFENOLES
DER. PIRAZÓLICOS
DER. AC. PROPIÓNICO
DER. AC. ACÉTICO
DER. AC. ANTRANÍLICOS
OXICAMS
COXIBES
(SELECTIVOS COX-2)
SALICILATOS
• Ácido Acetilsalicílico (AAS)Presentaciones:
Tabletas 81,165,325,500,650 y 800
mg
Supositorios 120, 200, 300 y 600 mg
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
• Inhibe de forma irreversible las COX.
Acciones:
Analgésica
Antiagregante plaquetaria
Antipirética
Antiinflamatoria
Cefaleas, otitis,
sinusitis.
Postoperatorios,
posparto.
Dismenorrea.
Origen
canceroso.
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
Dosis 500 mg c/4-6h
Dosis máxima:
Adultos: 10g
Niños: 240 mg/Kg
FARMACOCINETICA
Administración Oral, rectal
Liberación 10-15 min
Absorción Estomago/duodeno
Distribución 90% proteínas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilida
d
80%
Vida media .25 horas
Eliminacion Orina 2%
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
Reacciones adversas
Irritación gástrica, duodenal, náuseas, vómitos
Hemorragias
Espasmo bronquial, rinitis
Urticaria, erupciones cutáneas
Hepatitis, sordera, insuficiencia renal
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
Antiácidos Pueden aumentar la excreción renal de los
salicilatos por alcalinización de la orina.
Barbitúricos Aumenta las concentraciones plasmáticas de
los barbitúricos.
Uricosúricos Disminución efecto. Excreción AAS
Interacciones Farmacocinéticas
Interacciones Farmacodinámicas
Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.
AINE’s Úlceras, daño gastrointestinal.
Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante.
Vancomicina Aumenta riesgo ototóxico.
Diuréticos Riesgo de fallo renal agudo.
PARAAMINOFENOLES.
Paracetamol
Antiinflamatorio
Antipirético
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 periféricas
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Dosis 650mg c/4-6h. No más
de 4gr/día.
Dosis máxima:
Adultos:4 g
Niños: 90 mg/Kg
FARMACOCINETICA
Administració
n
Oral
Liberación 10-15 min
Absorción Estomago
Distribución 20% proteinas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilid
ad
90%
Vida media 1-4 horas
Eliminacion Renal
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Uso anticoagulantes o
uricosúricos.
Gastritis, intolerancia a AAS,
hemofilia.
Sustituto de AAS
Analgésico-Antitérmico
Resfriado
común.
PIRAZOLONAS
• Metamizol
• Antitérmico
Menos lesion Mucosa G.
No complicaciones hemorrágicas.
METAMIZOL (NEO MELUBRINA,
MESSELFEMIL)
Presentaciones
Pastilla 250 mg
METAMIZOL
Dosis máxima
Adultos:
Niños:
FARMACOCINETICA
Administració
n
Oral
Liberación 5-10 min
Absorción Estomago
Distribución 89% proteínas
Metabolismo Hepático
Biodisponibilid
ad
90%
Vida media 6-8 horas
Eliminacion Renal
METAMIZOL
APLICACIONES
TERAPÉUTICAS
Dolores
moderados.
Dolores
postoperatorios
no intensos,
cólicos, crisis de
jaquecas.
REACCIONES
ADVERSAS
Agranulocitosis
(2 casos/millón)
Anemia aplásica.
Dosis elevadas:
Lesión gástrica.
Uso crónico:
Lesión renal.
DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICO
Grupo homogéneo.
IBUPROFENO NAPROXENO
Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumático. Artrosis.
Lesión GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
Indicaciones
Efectos
adversos
IBUPROFENO(MOTRIN, RUFEN, ADVIL,
NUPRIN)
Presentaciones:
Tabletas 100, 200, 400,
600 y 800 mg
IBUPROFENO
Dosis máxima:
Adultos:400mg/kg
Niños: 40mg/kg
FARMACOCINETICA
Administració
n
Oral
Liberación 5-10 min
Absorción Estomago
Distribución 99% proteínas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilid
ad
80%
Vida media 2-3 horas
Eliminacion Renal 1%
NAPROXENO (NAPROSYN, ANAPROX,
ALEVE)
Presentacion:
Tabletas 200, 220, 250, 375 y
500 mg
NAPROXENO
Dosis máxima:
Adultos:1500 g
Niños: 600 mg
FARMACOCINETICA
Administración Oral
Liberación 5-10 min
Absorción Estomago
Distribución 99% proteínas
Metabolismo Hepático
Biodisponibilid
ad
95%
Vida media 12-15 horas
Eliminacion Renal
DERIVADOS AC. ACÉTICO
a) Indolacético: Indometacina
b) Pirrolacético: Ketorolaco
c) Fenilacético: Diclofenaco
INDOMETACINA (INDOCIN)
Presentación
Capsulas: 25 y 50 mg
Supositorios: 50 mg
INDOMETACINA
• Potente inhibidor de síntesis PG’s.
• Acción típica de AINE’s. Cefalea.
• No Uricosúrico.
• Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vértigo, aturdimiento, mareo,
confusión.
Agravan epilepsia, depresión,
Parkinson.
Lesión GI. Agranulocitosis,
anemia aplásica.
Daño renal.
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INDOMETACINA
Furosemida Inhibe diuresis.
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Interacciones
Usos:
INDOMETACINA
Dosis máxima:
Adultos:200 mg
al día
Niños: 50 mg al
dia
FARMACOCINETICA
Administración Oral - rectal
Liberación 12-15 min
Absorción Estomago
Distribución 90% proteinas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilid
ad
90%
Vida media 4-5 horas
Eliminacion Renal
KETOROLACO (TORADOL)
Presentaciones
Tabletas 10 mg
Ampolletas de 15 y 30 mg/ml
KETOROLACO
• Eficaz analgésico.Dolor a corto
plazo:
Postoperatorio,
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Cólico renal.
Rx. Adversas:
Úlcera, hemorragia,
dolor abdominal,
mareo, náuseas.
Uso oftálmico:
Tx. Conjuntivis
alérgica.
Post-Extracción
cataratas.
KETOROLACO
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Dosis máxima:
Adultos:120 mg
al día
Niños: 40mg al
día
FARMACOCINETICA
Administración Oral, IM
Liberación Inmediata
Absorción Estomago
Distribución 90% proteínas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilida
d
100%
Vida media 4-10 horas
Eliminacion Renal
DICLOFENACO (CATAFLAM, VOLTAREN)
Presentación
Tabletas 25, 50 y 100 mg
DICLOFENACO
• Potente.
• Inhibe lipooxigenasa leucotrienos
• Inhibe fosfolipasa A2 efectividad
DICLOFENACO
Rx. Adversas:
AINE’s mejor
tolerados.
Lesión GI.
Médula ósea.
Efecto hepático/
reversible.
Aplicaciones:
Artritis
reumatoide,
Artrosis.
Dismenorrea,
Cólico renal,
Postoperatorio.
DICLOFENACO
FARMACOCINETICA
Administración Oral
Liberación Inmediata
Absorción Estomago
Distribución 90% unión a proteinas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilida
d
54%
Vida media 1.1 horas
Eliminacion Renal
AC. ANTRANÏLICOS.
• No presentan ventajas a otros AINE’s
Aplicaciones:
Dolores dentarios;
corta duración,
dismenorrea.
Rx. Adversas:
Diarrea,
Inflamación
intestinal, Cefalea,
Mareo, Ins. Renal.
MELOXICAM (MOBIC)
Presentación
Tabletas 7.5 y 15 mg.
MELOXICAM
Piroxicam
Aplicaciones:
Artritis
reumatoide;
Artrosis.
Inflamación y
dolor crónicos.
Rx. Adversas:
Poco frecuentes:
Lesión GI,
función renal.
MELOXICAM
FARMACOCINETICA
Administració
n
Oral
Liberación 15-20 min
Absorción Estomago/duodeno
Distribución 99% unión a proteinas
Metabolismo Hepático
Biodisponibilid
ad
89%
Vida media 15-20 horas
Eliminacion Renal
PIROXICAM (FELDENE)
Presentaciones
Capsulas 10 y 20mg
PIROXICAM
FARMACOCINETICA
Administración oral
Liberación 10-15 mins
Absorción Estomago/duodeno
Distribución 99% unión a proteínas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilida
d
99%
Vida media 57 horas
Eliminacion Renal
INHIBIDORES COX-2
Inhibición selectiva COX-2
Toxicidad
GI
Renal
Hemorrágica
Analgésico
Antiinflamatorio
Antipirética
Antiagregante
Plaquetario
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CELECOXIB (CELEBREX)
• Presentaciones
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CELECOXIB
Aplicaciones:
Dolor,
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en colon y recto.
Rx. Adversas:
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abdominal,
diarrea.
Cardiovasculares:
HTA, IAM.
(Prostaciclinas)
CELECOXIB
FARMACOCINETICA
Administració
n
Oral
Liberación 10- 15 min
Absorción Estomago/duodeno
Distribución 80% proteínas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilid
ad
24%-40%
Vida media 11 horas
Eliminacion Renal
NIMESULIDA (SCAFLAN)
Presentaciones
Tabletas 100 mg
NIMESULIDA
FARMACOCINETICA
Administració
n
Oral
Liberación 10-15 min
Absorción Estomago/duodeno
Distribución 90% proteínas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilid
ad
22%
Vida media 107 horas
Eliminacion Renal
AINES: clasificación, dosis, duración del efecto y efectos.
Clase
Nom. Genérico
Dosis
VO (mg)
Duración Analgesia Anti.
inflamat.
Anti
pirético
SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER. PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPIÓNICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACÉTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANÍLICO
Acido
mefenámico
500 6-8 ++ ++ +
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
ANTIGOTOSOS
GOTA
• Enfermedad hereditaria, más común en hombres, en la que
cristales de ácido úrico se acumulan en las articulaciones e
irritan el cartílago
articular y la membrana sinovial. Causa artritis gotosa, con
inflamación, dolor, degeneración tisular y, en ocasiones, fusión
de la
articulación. Con más frecuencia, afecta al dedo gordo
COLCHICINA
Presentación: Tabletas 1 y 0,5 mg
INDICACIONES
Tratamiento de ataques
agudos de gota y de la gota
crónica, profilaxis de ataques
agudos por inicio del
tratamiento con
movilizadores del ácido úrico.
COLCHICINA
FARMACOCINETICA
Administración Oral
Liberación 2 horas
Absorción Estomago/duodeno
Distribución 39% albumina
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilidad 45%
Vida media 26-31 horas
Eliminacion Renal(20%-30%) y
biliar(70%-80%)
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al fármaco
• Insuficiencia hepática severa
EFECTOS ADVERSOS
• Nauseas
• Vómitos
• Dolor abdominal
ALOPURINOL (ZYLOPRIM)
• Presentación: Tabletas 100-300 mg
INDICACIONES
• Se utiliza para reducir las concentraciones
de urato en los líquidos corporales y/o en
la orina para prevenir o eliminar los
depósitos de ácido úrico y uratos.
ALOPURINOL
FARMACOCINETICA
Administración Oral
Liberación 1.5 horas
Absorción 90% tracto digestivo
Distribución
Metabolismo Hepático
Biodisponibilid
ad
Vida media 1-3 horas
Eliminacion Rena 10% sin cambios
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula
EFECTOS ADVERSOS
• Sarpullido
• Diarrea nauseas
ANTIRREUMATICOS
INDOMETACINA
Presentación: capsulas 25mg
supositorios
50-100 mg
INDICACIONES
• Tratamiento del dolor severo o modero en patologías óseas,
• Artralgia
• Mialgia
• Artritis reumatoide
• Osteoartritis.
INDOMETACINA
FARMACOCINETICA
Administración Oral, rectal.
Liberación
Absorción Estomago/ mucosa anal
Distribución 99% unión a proteínas plasmáticas
Metabolismo Hepatica
Biodisponibilid
ad
90 %
Vida media 1-6 horas
Eliminacion Renal
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad
• Ulcera gástrica
• Urticaria o rinitis por uso de aines
EFECTOS ADVERSOS
• Gastritis
• Hemorragias gastrointestinales
• Cefalea
• Mareos
METOTREXATO (RHEUMATEX)
• Presentación: tabletas 2.5 mg
INDICACIONES
• Artritis crónica juvenil
• Artritis psoriasica
• Psoriasis
• Polimiositis
METOTREXATO
FARMACOCINETICA
Administración Oral, IV, IM
Liberación 1-2 horas
Absorción Estomago
Distribución 50%-60% unión a proteínas
Metabolismo Hepático
Biodisponibilida
d
60%
Vida media 6-9 horas
Eliminacion Renal
EFECTOS ADVERSOS
• Nauseas
• Ulceras
• Hepatotoxicidad
SULINDACO (CLINORIL)
Presentacion: Tabletas
150-200mg
INDICACIONES
Está indicado en el tratamiento de
• artritis reumatoide
• Osteoartritis
• Espondilitis anquilosante
• Ataques agudos de gota
SULINDACO
FARMACOCINETICA
Administración Oral
Liberación 2 horas
Absorción Estomago
Distribución 80% proteínas plasmaticas
Metabolismo Hepatica
Biodisponibilid
ad
90%
Vida media 7 horas
Eliminacion Renal
CONTRAINDICACIONES
• Pacientes alérgicos al SULINDACO, al ácido acetilsalícilico y a
otros AINEs.
• Trastornos gastrointestinales como úlcera gastroduodenal,
colitis ulcerosa.
REACCIONES ADVERSAS
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