farmacologia

1. BIGUANIDAS TIAZOLINEDINONAS SULFONILUREAS MEGLITINIDAS
Fármaco Metformina
Pioglitazona
Rosiglitazona
1° → tolbutamida,
tazolamida y
clorproamida
2° → glibenclamida,
glipizida, gliclazida,
gliquidona
3° →
glimepirida
Repaglinida
Nateglinida
Mecanismo de
acción
• ↓ Gluco-NEO- génesis
hepática xq activa
proteinquinasa
• ↓ Glucogenólisis y
absorción intestinal
• ↑ met. de glucosa
• ↑ GLUT-4 en musculo
• ↓ Oxidación de AG
• ↓ Gluco- NEO- génesis
• Estimula PPAR-G que ↑
síntesis de GLUT-4
EFECTO PANCREATICO:
Bloquean a la bomba K+/ ATPasa, entonces se despolariza la célula y entra Ca++ y sale
insulina de los islotes.
Las SULFONILUREAS, además ↓ glucagón y ↑ R de insulina periféricos → EFECTO EXTRA-
PANCREATICO
Vía de
administración
Oral Oral
Oral
Oral
Tolbutamida: Alimentos
no interfieren
Glipizida: alimentos
retrasan absorción
(30´antes)
UNICA, que los
alimentos no la
modifican
UP
T ½
UP: hidrosoluble, no se une
T ½:1,5hs
UP: 99% liposoluble
El efecto del fco es entre 1-3
meses
Tolbutamida T ½ corta
Tolazamida T ½ más
corta pero 5 veces +
potente q la ant.
Son liposolubles x
ende se unen mucho
a proteínas
Alta unión a
proteínas
Metabolismo No tiene Hepático x conjugación Hígado Hígado Hepático Hepático
Eliminación Orina sin cambios Biliar Riñón
Gliquidona → bilis
(ojo IH)
Glibenclamida →
75% dig.
Riñón Riñón
RAM´s
Acidosis láctica, anorexia,
náuseas, diarrea y dolor
abdominal.
Gusto metálico
NO DAN HIPOGLUCEMIA
NO DAN HIPOGLUCEMIA
NO dar en DBT 1
Tolbutamida: psoriasis y
GI
Tolazamida: diurético
Clorproamida: ef.
disulfirán
Glibenclamida → ↑
Leptina y es
diurética
Gliclazida →
protrombótico
Retención
hídrica y efecto
disulfirán
↓ Hipoglucemia
como todas
Efecto en
lípidos
↓TG
↓LDL
Pioglitazona: ↑HDL y LDL y ↓
TAG
Rosiglitazona: ↑LDL
(EMPEORA perfil lipídico)
- -
Efecto en peso ↓ (poco)
↑ por retención hidro salina y
xq ↑ génesis de adipocitos
↑ =

2. ANALOGOS DE GLP-1 INHIBIDORES DE DPP 4 INHIBIDORES De α GLUCOSIDASA GLIFOZINAS
Exenatida
Albiglutida
Liraglutida
Dulaglutida
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina
Alogliptina
Acarbosa
Miglitol
Canagliflozina
Dapagliflozina
Empaglifozina
↓ glucagón
↓ vaciado gástrico
↓ Hambre
↑ células β
Inhibe a la enzima que degrada las
incretinas
Inhibe a enzimas del borde en cepillo de los
enterocitos
Inhiben SGLUT en riñón
Parenteral subcutáneo Oral Oral Oral
Exenatida: se da 2 veces al día
Liraglutida: se da 1 vez x día
Albi-dulaglutida:
semanalmente
-
T ½ de 2 hs acarbosa y poca absorción
- Hígado Acarbosa: intestinal Hígado
Riñón
Riñón
Linaglutida: GI
Renal Heces y 1/3 en orina
GI, pancreatitis e
hipoglucemia
Cefaleas y náuseas
Hipoglucemia
NO DAN HIPOGLUCEMIA
Aumenta riesgo de cáncer de mama y vejiga,
↓densidad ósea.
Cetoacidosis en DBT 1 e hipotensión
Sin efectos ↑LDL
↓ = = ↓