El documento describe inhibidores de la DPP-4 como la sitagliptina y la linagliptina, que aumentan las concentraciones del péptido GLP-1. También describe el inhibidor de SGLT-2 dapagliflozina, que causa glucosuria y reduce los niveles de glucosa. Finalmente, describe el agonista del receptor GLP-1 liraglutida, que estimula la secreción de insulina dependiente de la glucosa y reduce el apetito.

1. INHIBIDORES DE LA
DPP4.
(DIPEPTIDILPEPTIDASATIPO 4)
ENTER

2. Ingestión de
alimentos
Incretinas
Péptido
semejante a
glucagón (GLP-1)
péptido
insulinotrópico
dependiente de
glucosa (GIP)
Ejercen efectos importantes en
la célula b para estimular la
secreción de insulina
dependiente de glucosa;
asimismo, regulan la
proliferación y la citoprotección
de las células B
Es rápidamente inactivado por la (DPP-4), enzima
pleiotrópica que inactiva a una amplia variedad de
péptidos que contienen prolina, alanina o serina,
incluidos GLP-1 y GIP. Tal inactivación reduce la
vida media de GLP-1 a uno o dos minutos, y la de
GIP a cinco a siete minutos.

3. iDPP4:
• Incrementa las concentraciones de GLP-1 a nivel fisiológico.
GLP-1 es una hormona que estimula la liberación de insulina dependiente de la concentración de
glucosa y, al haber mayor concentración de GLP-1 en el páncreas:
o Se suprime la producción de glucagón
o Puede hacerse más lento el vaciamiento gástrico
o Disminuye la sensación de apetito
o Favorece la preservación de la función de las células b pancreáticas
Ventajas
 Incidencia muy baja de episodios de hipoglucemia,
 Vida media prolongada (permite la dosificación única diaria).
 Su excreción es por vía renal (con excepción de la de linagliptina, que es por vía enterohepática; al
tener una excreción no renal, la administración de linagliptina no requiere ajuste de dosis en pacientes
con función renal disminuida)

6. iDPP4 Presentación Dosis Vida media HbA1c Efectos adversos
Sitagliptina Monoterapia
100 mg
Sitagliptina/metform
ina
50/500 mg
50/850 mg
50/1000 mg
Dosis usual 100
mg/día
Dosis máxima 100
mg/día
50 mg cada 12 hrs
En el caso de TFG
de 30 - 50 mL/min
se disminuye 50 % de
la dosis y si es menor
de 30 mL/min, 25 %.
10-12 hrs 0.94 % monoterapia
combinada con
Insulina 1.1%
La sitagliptina es
segura y bien tolerada
con bajo riesgo de
hipoglucemia y
efecto nulo en el
peso. Se han
reportado pocos
efectos adversos
como: nasofaringitis,
infecciones del tracto
respiratorio superior,
cefalea, lumbalgia,
osteoartritis, dolor en
extremidades,
aumento del conteo
leucocitario, de los
niveles de ácido úrico
y discreta
disminución de la
fosfatasa alcalina

7. iDPP4 Presentación Dosis Vida media HbA1c Efectos adversos
Linagliptina Monoterapia
5 mg
Linagliptina/metformi
na
2.5/500 mg
2.5/850 mg
2.5/1000 mg
Dosis usual 5 mg/día
Dosis máxima 5
mg/día
2.5 mg cada 12 hrs
Se elimina
principalmente por vía
hepática en un 85 % y
en un 5 %, por vía
renal
131 hrs unión a
proteína plasmáticas. 0.69 % monoterapia
combinada con
metformina 0.64%
Los eventos adversos
más frecuentes
reportados en 22
estudios aleatorizados
fueron: cefalea (3,1 %),
%), nasofaringitis (5,8
%) e infección del
tracto respiratorio
superior (3,3 %).

8. DAPAGLIFLOZINA
Inhibidor de la SGLT-2

9. GRUPO FARMACOLÓGICO
◦ Pertenece al grupo de INHIBIDORES DE LA SGLT-2
(cotransportadores de sodio-glucosa 2).
◦ Los glomérulos de un adulto sano filtran aproximadamente 180 g de glucosa
cada día. En circunstancias normales, casi toda esta glucosa se reabsorbe y <1%
se excreta en la orina.

10. ◦ El 90% de la glucosa filtrada se reabsorbe por la alta capacidad del
transportador SGLT2 en el segmento contorneado del túbulo proximal, y el 10%
restante de la glucosa filtrada se reabsorbe por el transportador SGLT1 en el
segmento recto del túbulo proximal descendente.
◦ La dapagliflozina inhibe al el sistema cotransportador de sodio y glucosa tipo 2
(SGLT-2), provocando glucosuria (entre 70-120 gramos al día) y, por consiguiente,
disminución de la glucemia plasmática, reduciendo indirectamente la
glucotoxicidad y mejorando la sensibilidad de la célula beta. Es un mecanismo
independiente de la estimulación de insulina.

11. ◦ Reducen la HbA1c en torno a un 0,5-1 % y presentan beneficios
adicionales: pérdida de unos 3 kg de peso (por la pérdida calórica por
la glucosuria —280-480 kcal/día— y por disminución de la masa
grasa) y descenso de la presión arterial.

12. Posologia
◦Dosis minima: 5mg/día
◦Dosis máx: 10mg/día
◦En monoterapia o en combinacion
con otros ADO

13. Efectos adversos
◦ Más frecuentes: infecciones genitales (candidiasis) y
urinarias, desarrollo de cuadros de depleción de volumen
(especialmente en población anciana, uso de diuréticos y
antecedentes de hipotensión) y algún caso de cetoacidosis
euglucémica, sobre todo cuando se han empleado en DM1
o Diabetes AI latente en adultos.

14. Contraindicaciones
◦ >75 años
◦ No utilizar en px con insuficiencia renal moderada o grave con TFG
<60 ml/min
◦ No se recomienda su uso en situaciones de insuficiencia hepática
grave.
◦ No se recomienda el uso de dapagliflozina en pacientes que estén
recibiendo diuréticos del asa o presenten depleción del volumen.
◦ No se utilza durante el EMB, categoria de riesgo C
◦ Interacciones
◦ Aumenta Efecto de las tiazidas y diureticos de asa.

15. LIRAGLUTIDE

16. Agonista de GLP1
◦ Liraglutida es un peptido semejante al glucagon humano. (GLP-1).
◦ El GLP-1 ES denominado como incretina. Que es un peptido secretado por el intestino Delgado en
respuesta a la glucosa de los alimentos.
◦ Ante una ingesta de carbohidratos estimulan la secreción de glucagon.
◦ Los receptores de esta incretina se encuentran en páncreas y también en órganos perrifericos.

18. Mecanismo de acción:
◦ Debido a su acción algo está de receptor aumenta la liberación de insulina por la células B pancreaticas.
◦ Disminuye la secreción de glucagon
◦ Retrasa el vaciamiento gastrico.
◦ Aumenta la saciedad.
◦ Reducen la HbA1c en 1-2% y el peso entre 3-5kg de media.

20. Efectos secundarios y precaucione:
◦ No provocan hipoglucemia frecuentes excepto en combinaciones: insulinay sulfunilureas
◦ Presentan efectos gastricos comunes (náusea vómito y diarrea).
◦ Casos de pancreatitis aguda
◦ No usar durante el embarazo
◦ Disminuye la absorción de fármacos orales

22. Dispositivo:
◦ Administración simultánea
◦ Cada ml contiene 6Mg de pirámide
◦ Cada pluma contiene 3ml equivalente a 18Mg de
pirámide
◦ La pluma libera dosis de 0.6, 1.2 y 1.8Mg