TETRACICLINAS

1. Universidad Técnica De Machala
Facultad De Ciencias Químicas Y De La Salud
Escuela De Medicina
Farmacología
Integrantes:
• Debbie Plaza Ortiz
• Cristina Quinde Semiglia

2. TETRACICLINAS

3. Antimicrobianos
Estructura química básica común.
Núcleo central tetraciclico.
Se pueden añadir diferentes radicales.

4. Generalidades:
 Obtienen a partir de varias especies de Streptomices o bien por semisintesis
(semisinteticos).
 Bacteriostáticos de amplio espectro.
 Inhiben síntesis de proteínas .
 Actúan contra las bacterias gram (+) y gram (-) y contra microorganismos
intracelulares como clamidias, micoplasmas rickettsias y parásitos protozoarios.

5. Primera generación
Segunda generación
Tercera generación
Farmacocinética
- Tetraciclina
- Oxitetraciclina
- Demeclociclina
- Doxiciclina
- Minociclina
- Tigeciclina

6. Mecanismo de acción:
Se fijan con gran
afinidad a la
subunidad 30S
Bloquean la unión
del aminoacil-ARNt
Sitio aceptor en el
complejo formado
por el ARNm y el
ribosoma
Se transportan
activamente
MEMBRANA
PLASMATICA
Difusión Pasiva
Atraviesan las
porinas o proteínas
que forman canales
hidrófilos de la
membrana externa.
Transportan a TODO
EL CITOPLASMA
BACTERIANO

8. Se unen
reversiblemente a
la subunidad 50S
Alteran la
membrana
citoplasmática de
organismos
susceptibles
Salida de
componentes
intracelulares.

9. Resistencia:
 Salida activa de antibiótico desde la
bacteria.
 Alteración en el sitio ribosómico de
unión.
 Inactivación enzimática.
 Alteración de la entrada o
incremento de la salida por bomba
proteínica.

10. Farmacocinética:
Se absorben en la parte proximal del intestino
delgado
Se unen a las proteínas plasmáticas entre el 50 a
70%
Alcanza también concentraciones muy altas en la
saliva y lagrimas.
La tetraciclina alcanzan niveles en el LCR sobre
el 10-26% de los niveles séricos, la doxiclina del
11 al 56% y la minociclina es el que mejor
atraviesa la barrera hematoencefalica.
La doxiclina y minociclina se concentra en el
tejido pulmonar y se difunden bien en las
secreciones bronquiales.
Cruzan la barrera placentaria, son excretadas en
la leche materna.
Se unen a huesos y dientes en desarrollo.
Se acorta la vida media por inducción enzimática
en el hígado.

11. Fármaco Dosis Concentración
sérica máxima
Tetraciclina 500 mg cada 6h 4 a 6 ug/ml
Oxiciclina 500 mg cada 6 h 4 a 6 ug/ml
Doxiciclina 200 mg 2 a 4 ug/ml
Minociclina 200 mg 2 a 4 ug/ml
Tigeciclina 0.6 ug/ml

12. Puede estar perturbada por la presencia de sustancias alcalinas y agentes quelantes y,
sobre todo, leche y productos lácteos y sales de aluminio, calcio, magnesio y hierro.

13. Vías de Administración:
 Vía oral: La dosis oral varia
de 1 a 2g/día en los adultos,
en niños es de 25 a 50 mg/kg
cada 6 a 12 h. Por lo general
deben administrarse 2h antes
o 2h después de los
alimentos.
La Demeclociclina viene en presentación oral, mientras que los otros
fármacos del grupo vienen en presentación oral y parenteral.

14.  Vía parenteral: (doxiciclina) Esta solo se debe
administrar por vía intravenosa en enfermos graves e
inestables. La dosis habitual es de 100 mg cada 12 o
24h en adultos. En niños que pesan menos de 45kg,
una dosis de 4.4mg/kg el primer día, después reduce
a la mitad. Vida ½ 16 a 18hrs.

15. Excreción:
Todas las tetraciclinas se concentran en la bilis no obstruida y producen niveles de este
liquido entre 5 – 20 veces del obtenido en suero.
La Tetraciclina se elimina en la orina por filtración glomerular.
La Minociclina es metabolizada por el hígado a metabolitos inactivos( 10- 13 % riñón,
heces)
La Doxiciclina se elimina principalmente por las heces y el resto por orina.
La Tigeciclina se elimina sin metabolizar por la ruta biliar/fecal y por la orina no
metabolizada.

16. Reacciones de
hipersensibilidad
( anafilaxia, urticaria,
edema periorbitrario,
erupciones y exantema)
Coloración gris -marrón
en los dientes de los
niños y disminución del
esqueleto en niños
prematuros.
Ulceras esofágicas,
nauseas, vómitos
molestias epigástricas,
diarrea.
Toxicidad hepática por
doxiciclina
Agravan la insuficiencia
renal preexistente
Vértigo producido por la
minociclina.
Fotosensibilidad Toxicidad Renal
Efectos Secundarios:

18. Medicamentos Composición Indicaciones Dosis Contraindicaciones
Tetraciclinas 500mg
clorhidrato de
tetraciclina
Elección en infecciones por rickettsias, infecciones
por Chlamydias incluyendo psitacosis, linfogranuloma
venéreo, tracoma, uretritis no gonocócica,
conjuntivitis, faringitis, sinusitis, neumonía.
Infecciones por Mycoplasma pneumoniae.
Enfermedad inflamatoria pélvica. Cólera. Acné
moderado y severo. Rosácea. Mieloidoisis. Brucelosis.
Actinomicosis. Mordeduras infectadas. Antrax.
Bronquitis. Enteritis por Yersinia. Granuloma
inguinal. Leptospirosis. Sífilis. Diarrea del viajero. En
gonorrea para tratar infecciones clamidiales
concomitantes. Junto con quinina en malaria
falciparum resistente a cloroquina. En balantidiasis.
Junto con un amebicida en disentería amebiana.
Infecciones bucales, especialmente en formas
destructivas de enfermedad periodontal.
Adultos 250- 500
mg cada 6h, 1h
antes o 2h después
de las comidas.
Niños mayores de 8
años: 20- 50
mg/kg/dia cada 6
h.
Contraindicado en
pacientes hipersensibles,
así como en insuficiencia
renal y hepática, durante
el embarazo, lactancia y
niños de hasta 8 años de
edad. Evitar el uso en
pacientes con lupus, el uso
concomitante con drogas
hepatotóxicas y la
exposición al sol. Evitar el
uso de tetraciclina
caducada.

19. Medicamento Indicaciones Dosis Contraindicaciones
Oxitetraciclina Infección ORL, dental,
gastrointestinal, genitourinaria, de
piel y tejido blando, brucelosis (con
estreptomicina), psitacosis y tifus
exantemático.
Oral. Ads. Infección
leve: 250 mg/6 h o
500 mg/12 h; grave:
500 mg/6 h. Niños >
8 años: 25-50
mg/kg/día, dividido
en 4 dosis.
Hipersensibilidad a
tetraciclinas. Embarazo y
lactancia. Niños < 8 años

20. Medicamento Indicaciones Dosis Contraindicaciones
Doxiclina ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal,
genitourinaria, de piel y tejido blando. Brucelosis
(con estreptomicina. Uretritis, cervicitis y proctitis
no gonocócicas no complicadas, linfogranuloma
venéreo, granuloma inguinal, Tracoma.
Conjuntivitis de inclusión. Neumonía por
Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
Infección por Rickettsias. Cólera. Estadios 1 y 2 de
enf. de Lyme. Tto. alternativo en: carbunco,
tularemia, listeriosis, bartonelosis, actinomicosis.
Profilaxis de malaria por P. falciparum en áreas con
resistencia a mefloquina o cloroquina; post-
exposición a B. anthracis (alternativo a
quinolonas). Acné vulgar, tto. coadyuvante de acné
vulgar grave y de la rosácea.
Ads. y niños > 8 años y p.c. >
50 kg: 200 mg/24 h o 100
mg/12 h
Hipersensibilidad a doxiciclina
u otras tetraciclinas. Miastenia
gravis.

21. Medicamento Indicaciones Dosis Contraindicaciones
Minociclina Infección dental, respiratoria,
gastrointestinal, genitourinaria, de
piel y tejido blando, brucelosis (con
estreptomicina), acné, gonorrea,
uretritis no gonocócica, tifus
exantemático y psitacosis.
Oral. Ads. Dosis de ataque,
infección leve: 200 mg,
seguido de 100 mg/24 h;
infección grave, crónica o
sistémica: 100 mg/12 h.
Niños. Infección leve: 4
mg/kg el 1 er día (dosis
única diaria o 2 mg/kg/12
h) seguido de 2 mg/kg/24
h; infección grave: 4
mg/kg/24 h.
Hipersensibilidad a tetraciclinas. 2ª
mitad de embarazo. Lactancia. Niños
< 8 años

22. Medicamento Indicaciones Dosis Contraindicaciones
Tigeciclina Infecciones complicadas
de piel y tejidos
blandos, excepto las de
pie diabético.
Infecciones complicadas
intraabdominales.
Ads.: inicial 100 mg,
seguida de 50 mg/12 h,
5 a 14 días.
Hipersensibilidad a
tigeciclina o
tetraciclinas.

23. Enfermedades infecciosas Mandell Capitulo 27 Tetraciclinas 23
Bicarbonato
sódico.
• Disminuye absorción de la tetraciclina.
Diuréticos • Aumentan los niveles de nitrogeno ureico en
sangre.
Anticonceptivos
orales
• Disminuyen los niveles.
Antibióticos
• Reducen la acción antimicrobiana de los
aminoglucósidos y las penicilinas
Alimentos
• Tetraciclina: disminuir la absorción hasta un 50 %.
• Doxiciclina: absorción disminuye en un 20%.
• Minociclina: absorción reduce hasta un 20%.

24. Efectos adversos
En tratamientos prolongados:
 Leucocitosis
 Linfocitosis atípica
 PMN (granulación toxica)
 Púrpura trombocitopénica.
 Infecciones sobre agregadas
 Hipertensión intracraneal
 Hiperpigmentación en uñas

25. Contraindicaciones:
 Están contraindicados en insuficiencia renal
avanzada, excepto la doxiciclina.
 Pueden provocar reacciones cutáneas
fototóxicas. Están contraindicadas en los
niños porque provocan manchas permanentes
en los dientes.

26.  Son teratogénicas por esto están contraindicadas
en mujeres embarazadas.
 Contraindicadas también en lactancia.
 Niños menores de 8 años