Medicamentos del SNC

1. Prof. Agdo. Dr. Alejandro Goyret
Departamento de Farmacología y Terapéutica

2. Reseña anatómica y funcional:
 Sectores anatómicos del SNA.
 Funciones: Mantenimiento homeostasis medio
interno.
 Sistema Ergotrófico (Simpático)
▪ Respuesta fásica, difusa, defensiva, consume energía
 Sistema Tropotrófico (Parasimpático)
▪ Respuesta tónica, localizada, de “retorno al basal”,
conserva integridad del sistema.

3. PAR AS IM PATIC O
Ac h Ach
C orazón (E , I)
M . Lis o (V ,O,R ,D,U ,G )
G landulas (S ,D)
S IM PATIC O
Ac h NA
C orazón (E , I)
M . Lis o (V ,O,R ,D,U ,G )
M etabolis mo (HC , L, P)

5. NEUROTRANS MIS IO
N COLINERGICA
 DISTRIBUCION (S NC, S NA, S NP)



S INTES IS
ALMAC E NAM IENTO
LIB E RAC ION
 R E C E PTOR E S (U bic ac ión, Func ión)
 M us c arínicos : M 1 M 2 M 3 M 4 M 5 (S N C )
 N ic otínic os : N M N N (S N C )
 FINALIZAC ION : C OLIN E S TE RAS AS
 Ac hE - B c hE

6. RECEPTORES MUSCARINICOS:
 Proteínas transmembrana asociadas a proteína G.
 Existen 5 subtipos conocidos.
 M1: Neuronas ganglionares y de plexo mientérico.
 M2: Corazón (NS , NAV), músc liso, auto y
heteror eceptores.
 M3: Células secretoras, músc liso, endotelio.
 M4: Neuronas gangl, deferente, útero, cél secret, músc
liso.
 M5: S NC, músc liso arterias cerebrales
 Los ag onis tas y antag onis tas s on poc o

7. FAR M AC OLOG IA:
 C OLIN OM IM ETIC OS




Es timulante liberación: B atracotoxina
AG ON IS TAS (M US CAR IN IC OS )
ANTIC OLIN E S TE RAS A
ES TIMULANTES GANGLIONARES
 ANTIC OLIN ER G IC OS
 B lo
q
S IN T E S IS : H e m ic o lin io
 B lo
q
A L M A C E N A M IE N T O : V e s a
m ic o l
 B lo
q
L IB E R A C IO N : T o x B o tu lín
ic a ; T o x
T e tá n ic a ,
T o x
v e n e n o a r
a ñ a



viuda negra, Tetrodotoxina (TTX)
ANTAG ON IS TAS M US CAR IN IC OS :
BLOQUEANTES GANGLIONARES :
B LOQUEANTES N E UR OM US C ULAR ES : c urarizantes

8. AGONISTAS COLINERGICOS (Musc):
- Esteres de la colina (poco selectivos)
Acetilcolina,
Betanecol,
Metacolina,
Carbacol
- Alcaloides naturales:
Muscarina
Pilocarpina, Arecolina.

9. AGONISTAS MUSCARINICOS:
 Acciones farmacológicas:
 Cardiovasculares: Disminuye las propiedades mioc;
vasodilatación (aumenta NO endot)
▪ Bradicardia; Disminución PA.
b) Inhibición presináptica NA
□ a) Estímulo colinérgico;
 Músculo liso:
▪ Ojo: miosis; disminución PIO.
▪ Bronquios: constricción, hipersecreción
▪ Gastrointestinal: Aumento actividad motora, relajación
esfínteres; aumento secreción.
▪ Génitourin: Contracc detrusor + relajac esfínter
 Gland exócrinas (saliv, sudorip, g-i, resp): hipersecrec
 SNC (alcaloides): Ataxia, temblor, espasticidad.

10. Agonistas muscarínicos:
 Efectos adversos:
 Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,
broncoespasmo, trastornos ritmo, diaforesis, trastornos
visuales, cefaleas.
 Bloqueados por ATROPINA
 Usos terapéuticos: Limitados x poca selectividad
 Glaucoma
 Ileo paralítico
- Miastenia gravis
- Atonía vesical
 Intoxicación x antimuscarínicos y hongos.
 Contraindicaciones. Precauciones.
 Farmacocinética: A. D. M. E.
 Preparados.

11. ANTICOLINESTERASA:
 REVERSIBLES:
 NATURALES: Fisostigmina (eserina)
 CARBAMATOS:
▪ Neostigmina, piridostigmina, rivastigmina
 Otros: GALANTAMINA, DONEPEZILO (Alzheimer).
 IRREVERSIBLES:
 ORGANOFOSFORADOS:
▪ Agrotóxicos; intoxicación grave (M + N + C)
□ Malation. Paration, Sarin, Tabun, Soman.

12. ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:
 Alcaloides naturales
ATROPINA
ESCOPOLAMINA
 Derivados sintéticos y semisintéticos:
 Aminas terciarias: N-BUTILHIOSCINA, ciclopentolato,
oxibutinina, tolterodina.
 Amonio cuaternario: IPRATROPIO, TIOTROPIO.
 Pirenzepina (selectivo M1).
 Otros fármacos con acción antimuscarínica:



Antidepresivos tricíclicos.
Antipsicóticos.
Antihistamínicos.

13.  Acciones farmacológicas: POC O
S E LE CTIVOS
 CV:Aumento frecuencia cardíaca
 Respiratorio: Broncodilatación, disminución
secreciones
 Gastrointestinal: disminución contractilidad y secrec
 Ocular: Cicloplejia; Midriasis; posible aumento PIO
 Glándulas : menor secreción (piel seca)
 SNC (aminas terciarias): excitación, desorientación,
delirio.
□ Bloqueo vestibular; - Núcleos grises basales
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:

14.  E fec tos Advers os :






S equedad de boc a; xeros tomía;
M idrias is ; vis ión borros a;
Taquicardia; tras tornos del ritmo c ardíaco
Es treñimiento; íleo intes tinal
R etención urinaria (R AO)
S N C : Ataxia; iritabilidad; c onfus ión;
aluc inac iones ; tras tornos de la memoria;
hipertermia; coma
 Usos:AS MA. Vértigo, cinetosis. Hiperactividad
vesical. Glaucoma; Fondo de ojo; Ar itmias;
Parkinson; UGD.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:

15. Farmacología ganglionar:


Nicotina
Tetrametilamonio (TMA)
Acción impredecible,
difusa.
Efectos adversos
frecuentes y graves
Importancia toxicologica
 ESTIMULANTES:  BLOQUEANTES:


Hexametonio
Trimetafan
Efectos adversos graves
Escasa utilidad
terapeutica (HTA)

16. Bloqueantes neuromusculares:
 COMPETITIVOS:
 D-Tubocurarina
 Alcuronio,pancuronio, rocuronio,
 Atracurio, mevacurio.
 DEPOLARIZANTES (No competitivos):
 Succinilcolina