Clase-SNA y su farmacologia.pdf

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y SU
FARMACOLOGIA

EL CONOCIMIENTO DE LA ANATOMIA Y LA FISIOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO ES ESENCIAL PARA EL ESTUDIO
DE LOS FÁRMACOS QUE TIENEN SU PRINCIPAL DIANA TERAPEUTICA
EN ESTE SISTEMA.

SISTEMA NERVIOSO
Sistema Nervioso Periférico Sistema Nervioso Central
Sistema Nervioso
Somático
Sistema Nervioso
Autónomo Parasimpático
Simpático
Contracción músculo
esquelético

FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
(Tronco encefálico/Hipotálamo/Médula Espinal)
Presión arterial Motilidad gastrointestinal

SISTEMA NERVIOSO SOMATICO
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO Y PARASIMPATICO
Receptor
Nicotínico Receptor
Nicotínico
1, 2, 1, 2, 3, 4 M1,M2,M3,M4, M5
Sistema
Nervioso Simpático
Sistema Nervioso
Parasimpático

1
11
1 1
2
1 1
21
2
M1 M3 M5
Contrae la
pupila
M1 /M3
M2 M4
M1 M3 M5
M1 M3 M5
M1 /M3
M1 M3 M5

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPATICO

III: Nervio Oculomotor
VII: Nervio Facial y
Petroso Superficial Mayor
IX: Nervio Glosofaringeo
X: Nervio Vago
(75 %)

• Posee neuronas preganglionares largas y la sinapsis
ganglionar está próxima o dentro del órgano efector.
• Las neuronas preganglionares hacen sinapsis con solo una
o dos neuronas postganglionares.
• Las neuronas preganglionares salen de los pares craneales
III, VII, IX y X para inervar los ojos, g. salivales, bronquios,
corazón, estómago e Intestino delgado.
• Las neuronas que salen de los segmentos S2, S3 y S4
hacen sinapsis en ganglios próximos a la vejiga, el recto y
los órganos sexuales. Es denominado CRANEOSACRO.

NEUROTRANSMISION COLINERGICA
• Fibras autónomas preganglionares
• Fibras parasimpáticos postganglionares.
• Fibras que inervan la médula suprarrenal.
• Fibras somáticas que inervan el músculo esquelético

RECEPTORES COLINERGICOS
RECEPTORES MUSCARINICOS RECEPTORES NICOTINICOS

RECEPTORES MUSCARINICOS
(RUTAS DE SEÑALIZACION)
Estimulatorios: M1, M3 y M5
Inhibitorios: M2 y M4
PLC : fosfolipasa C, AC: adenilato ciclasa y SR: retículo sarcoplásmico

RECEPTORES MUSCARINICOS (M1, M3 y M5)
M1, M3, M5
La acetilcolina en los receptores M1, M3 y M5 causa
liberación de Ca+2, contracción de músculo liso y secreción
glandular
Contracción muscular
Secreción glandular

RECEPTORES MUSCARINICOS (M2 y M4)
M2 y M4
Disminución de
la excitabilidad
cardiaca

ORGANO EFECTOR TIPO DE
RECEPTOR
RESPUESTA
MUSCARINICA
OJO
(Fibras circulares)
M1 /M3 /M5 • Miosis
• Acomodación para la
visión cercana.
CORAZON M2 /M4
• Efecto cronotrópico e
inotrópico negativo
• Disminuye la conducción
del nodo sinusal y AV
ESTOMAGO/
INTESTINO
M1 /M3 /M5 Mayor motilidad
Mayor secreción
VEJIGA M1 /M3 /M5
Contrae el músculo detrusor
Relaja trígono y esfínteres
ORGANO SEXUAL
MASCULINO
M1 /M3 /M5 Erección

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y CORAZON
Parasimpatico (M2)
• Aumento en la corriente de potasio Ik(Ach)
• Disminución de la entrada de calcio tipo L
• Disminuye la transmisión del impulso a los
ventrículos
Simpatico (β1)
• Aumenta la tasa de descarga del nodo SA
• Aumenta la tasa de conducción
• Aumenta la excitabilidad de todo el corazon
• Aumenta la fuerza de contracción de todo el
corazón.
• Aumenta el volumen minuto y el consumo de
oxigeno

Sistema Nervioso Parasimpático y Riñón
Contrae el músculo detrusor
Relajación de Esfínteres
+
MICCION

ORGANO EFECTOR TIPO DE
RECEPTOR
RESPUESTA
MUSCARINICA
PULMON M1 /M3 /M5
Contracción músculo liso
Mayor secreción bronquial
GLANDULAS
LAGRIMALES
M1 /M3 /M5 Secreción
GLANDULAS
SALIVALES
M1 /M3 /M5
Secreción
GLANDULAS
SUDORIPARAS
M1 /M3 /M5 Secreción intensa

TRANSMISIÓN COLINÉRGICA COMO BLANCO FARMACOLOGICO
1. Mimetizar las acciones de la acetilcolina sobre los receptores
Muscarínicos. PARASIMPATICOMIMETICOS DE ACCION
DIRECTA.
2. Inhibición de la acetilcolinesterasa. PARASIMPATICOMIMETICOS
DE ACCIÓN INDIRECTA.
3. Bloqueo de las acciones de la acetilcolina:
– PARASIMPATICOLÍTICOS ( BLOQUEO DE RECEPTORES
MUSCARINICOS )
– BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES ( BLOQUEO DE
RECEPTORES NICOTINICOS)

PARASIMPATICOMIMETICOS DE ACCION DIRECTA E INDIRECTA
Piridostigmina Neostigmina

Fármacos Indicaciones
Contraindicaciones/
Precauciones
Pilocarpina
SALEGEN®
( acción directa)
(Gotas oftálmicas)
• Tratamiento de ojos secos
• Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto
y cerrado
• Inducción de miosis postoperatoria
• Evitar la absorción sistémica
excesiva presionando con el
dedo el saco lagrimal durante
1 a 2 minutos después de la
instilación de la solución.
Piridostigmina
Bromuro
MESTINON®
(Inhibidor de la enzima
AChE)
(vía oral)
• Miastenia grave
• Atonía intestinal
• Constipación
• Hipersensibilidad a los
bromuros
Neostigmina
PROSTIGMINE®
(Inhibidor de la enzima
AChE)
(vía oral /IV)
• Parálisis intestinal o atonía de vejiga
urinaria.
• Miastenia grave.
• Retención urinaria
• Reversión del bloqueo muscular no
despolarizante.
• Aumenta las secreciones
bronquiales agravando
cuadros asmáticos.

FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ALZHEIMER

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones
Tacrina
(Inhibidor de la
enzima AChE)
(vía oral)
• Tratamiento de Alzheimer
leve a moderado .
• Insuficiencia hepática
• Ulcera gastroduodenal
• Asma bronquial
Galantamina
REMINYL®
(Inhibidor de la
enzima AChE)
(vía oral)
leve a moderado
• Asma, EPOC y otras afecciones
pulmonares obstructivas.
• Pacientes con cardiopatías (bloqueo
sinoauricular, bloqueo AV o
bradicardia).

Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/
Precauciones
Rivastigmina
EXELON®
(Inhibidor de la
enzima AChE)
(vía oral)
leve a moderado
• Asma, EPOC y otras afecciones
pulmonares obstructivas.
• Ulcera gastroduodenal.
• Pacientes con cardiopatías (bloqueo
sinoauricular, bloqueo AV o
bradicardia).
Donepecilo
ALZIT®
(Inhibidor de la
enzima AChE)
(vía oral)
leve a moderado
• Posibles efectos vagotónicos sobre
la frecuencia cardíaca
• Incrementa la secreción de ácido
gástrico.
• Asma o enfermedad pulmonar
obstructiva.

REACCIONES ADVERSAS Y/O SOBREDOSIS
(Acción directa o indirecta)
Fasciculaciones musculares
Sialorrea
Dificultad respiratoria
Bradicardia
Molestias abdominales Broncoconstricción
Diaforesis
Miosis
Tratamiento específico: Atropina

FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
(Bloqueantes muscarínicos con amina terciaria)
Atropina
Oxibutinina
Tolterodina Trihexifenidilo
Biperideno

Glicopirrolato
FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
(Bloqueantes muscarínicos con amina cuaternaria)
Tiotropio
Otilonio

FARMACOCINETICA DE LOS FARMACOS PARASIMPATICOLITICOS
(Bloqueantes muscarínicos)
TIPO DE FARMACO FARMACOCINETICA
Con nitrógeno
terciario
• Buena absorción intestinal
• Buena distribución en el organismo
• Atraviesan la barrera hematocerebral
• Atraviesan la placenta.
• Pueden aparecer en leche materna
Con nitrógeno
cuaternario
• Pobre absorción intestinal.
• Biodisponibilidad por vía oral entre 10- 30 %.
• Baja distribución a través de las membranas
biológicas.

PRINCIPALES ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
MUSCARINICOS
ESTRUCTURA
TERCIARIA
ESTRUCTURA
CUATERNARIA
ATROPINA GLICOPIRROLATO
HOMATROPINA IPRATROPIO
OXIBUTININA OTILONIO
TOLTERODINA TIOTROPIO
TRIHEXIFENIDILO
TROPICAMIDA
BIPERIDENO

Precauciones
Atropina
(ATROPINA
SULFATO)
(IV/IM/SC)
(Vía oral)
• Intoxicación de OF y Carbamatos.
• Bradicardia sinusal
• Medicación pre-anestésica (disminuir
secreciones salivales y traqueobronquiales)
• Antidiarreico: LOMOTIL ( atropina 0,025 mg
+ difenoxilato 2,5 mg)
• Intensifica los efectos
antimuscarínicos de
(antihistamínicos, ATC,
antipsicoticos, ipratropio).
• Precaución en visión borrosa.
Biperideno
AKINETON®
(oral/parenteral)
• Síndrome parkinsoniano (rigidez, temblor)
• Extrapiramidalismo inducido por
antipsicoticos típicos (distonía aguda)
• Prostatismo, epilepsia y arritmias
cardíacas.
• Glaucoma de ángulo estrecho.
Trihexifenidilo
(vía oral)
• Antiparkinsoniano
• Antidisnéico.
• Desordenes extrapiramidales inducidos
por los fármacos antipsicóticos.
• Predispone a los pacientes de
edad avanzada al glaucoma.
• Al inhibir el flujo salival, puede
aumentar la incidencia de caries,
enfermedad periodontal,
candidiasis oral y malestar.
Tolterodina
DETRUSITOL®
(vía oral)
• Incontinencia urinaria
• Vejiga hiperactiva, irritable e inestable
• Disfunción hepática o renal
• Patologías prostáticas y oculares.
• Fármacos antimuscarínicos
(antidepresivos tricíclicos)

Homatropina
ESPAGEN®
(vía oral)
• Tratamiento de cólicos
gastrointestinales, biliares, renales
• Tratamiento de la dismenorrea
• Enfermedades obstructivas
gastrointestinales.
• Pacientes con íleo paralítico.
• Uropatías obstructivas.
Oxibutinina
DELIFON®
(vía oral)
• Trastornos urológicos de la micción
• Tener cuidado durante el ejercicio y
épocas de calor.
• Al inhibir el flujo de saliva,
contribuye al desarrollo de caries,
enfermedad periodontal,
candidiasis oral y malestar.
Hioscina
Butilbromuro
BUSCAPINA®
(oral/parenteral)
• Antiespasmódico en cólicos
intestinales, biliares y renales
• En niños puede producir una
reacción paradójica de hiper
excitabilidad.
• Interacciona con los ATC, los
antihistamínicos y los
antipsicóticos.

Fármaco Indicaciones Precauciones/
Contraindicaciones
Otilonio
SPASMOMEN®
(vía oral)
• Potente antiespasmódico del musculo
liso intestinal.
• Colon irritable
• Glaucoma
• Hipertrofia prostática
Tropicamida
MYDRIACIL®
(gotas oftálmicas)
• Cicloplejía (parálisis de acomodación)
• Exploraciones oculares diagnósticas
• Midriático pre y postoperatorio
• Examen de fondo de ojo
• Controlar si la visión borrosa
persiste más de 36 horas después
de aplicar la droga.
• Aumento de la fotosensibilidad
ocular.
Trospio
Cloruro
(vía oral)
• Antiespasmódico urinario.
• Vejiga hiperactiva.
• Glaucoma
• Hipertrofia prostática

Ipratropio
ATROVEN®/
BERODUAL®
(Inhalación)
• Broncodilatador
• Tratamiento de EPOC
• Bronquitis crónica
• Asma y enfisema pulmonar
• Cuidado con el uso simultáneo con
otros antimuscarínicos.
• Hipertrofia prostática, glaucoma de
ángulo cerrado y retención urinaria.
Tiotropio
ESPIRIVA®
(Inhalación)
• Tratamiento del EPOC
• Bronquitis crónica y enfisema
• Glaucoma de ángulo estrecho
• Hiperplasia prostática u obstrucción
del cuello de la vejiga.
• Controlar la función renal.
Glicopirrolato
(IV/IM)
• Reduce las secreciones bronquiales
y traqueales e inhibe los reflejos
vagales durante la inducción
anestésica y la intubación traqueal
preoperatoria.
• Ancianos con cardiopatías
(insuficiencia cardíaca, arritmias,
hipertensión).
• Insuficiencia renal

Reacciones adversas periféricas
GRADOS MANIFESTACIONES
Primer grado
Sequedad bucal, inhibición de las
secreciones bronquiales y sudoríparas,
rubefacción, estreñimiento.
Segundo grado
Midriasis, visión borrosa, alteración en
la acomodación, fotofobia, taquicardia y
anormalidades en la conducción.
Tercer grado
Retención urinaria, íleo adinámico,
hipertermia.

Reacciones adversas centrales
GRADOS MANIFESTACIONES
Primer grado Cambios de humor.
Segundo grado Disminución de la atención y perdida de
la memoria
Tercer grado
Confusión, agitación, convulsiones,
alucinaciones y delirios.

SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO
Dilata pupila
Aceleración
cardiaca
Dilata Bronquios
Inhibe la digestión
Estimula la secreción
de E y NE
Inhibe la motilidad y la
secreción intestinal
Relajación uterina
Constricción
vascular
(1)
(11)
(2)
(1 1)
(2)
(1 1)
(1B)
Contracción
prostática
(1A)

SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO
• Las neuronas preganglionares originan en el 1er
segmento TORACICO hasta el 2º o 3er segmento
LUMBAR de la médula espinal.
• Es denominado TORACOLUMBAR.
• Cada neurona preganglionares hace sinapsis con
20 neuronas postganglionares.
• La médula suprarrenal se considera una neurona
postganglionar que libera epinefrina al ser
estimulada.

SINTESIS Y LIBERACION DE CATECOLAMINAS
(MAO)
β2
+

NEUROTRANSMISION ADRENERGICA
•El estímulo secretor de catecolaminas es la apertura de canales de
Ca2+ dependientes de voltaje en el terminal nervioso.
•La estimulación de los receptores 2-adrenérgicos presinapticos
disminuyen la entrada de Ca2+ al terminal nervioso y disminuyen la
liberación de CATECOLAMINAS.
•La NE es removida del espacio sináptico por RECAPTACIÓN Y
DEGRADACIÓN ENZIMATICA.(MAO y COMT)

RECEPTORES ADRENERGICOS
Aumento de Ca2+ Inhibición de la
Adenilato ciclasa
Activación de la
Adenilato ciclasa
Post-sinapticos Pre-/Post-sinapticos
( β1,β2,β3,β4)
Pre-/Post-sinapticos

RUTA DE SEÑALIZACION RECEPTORES β-ADRENERGICOS
1, 2, 3, 4
Dilatación bronquial
Inotrópico positivo
Relajación uterina

RUTA DE SEÑALIZACION DE LOS RECEPTORES α2-
ADRENERGICOS

ORGANO EFCTOR TIPO DE
RECEPTOR
RESPUESTA
ADRENERGICA
MUSCULO LISO
VASCULAR
1B
2
Vasoconstricción
Vasodilatación
ESTOMAGO/
INTESTINO
1
2
Relajación
CORAZON
1
1
4
Mayor frecuencia
Mayor contracción
Mayor conducción
OCULAR
(Músculo radial) 1
Contracción del músculo
radial y dilatación pupilar
VEJIGA 2
1
Relajación músculo detrusor
Contrae Trígono y esfínteres
PROSTATA 1A
Contracción

ORGANO EFCTOR TIPO DE
RECEPTOR
RESPUESTAADRENERGICA
HIGADO 2
Aumenta la glucogenólisis
Aumenta la glucemia
UTERO 2
Relajación uterina
MUSCULO ESTRIADO 2
Temblor muscular
MASTOCITOS 2
Inhiben la liberación de histamina
PULMON 2
Dilatación bronquial
APARATO
YUXTAGLOMERULAR
1
Liberación de renina
PANCREAS 3
Liberación de insulina

Sistema Nervioso Simpático y Riñón
Relaja el musculo detrusor
Contracción de Esfínteres
+
RETENCION
URINARIA

FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
(Agonistas de los receptores α- y β-adrenérgicos)

Precauciones
Adrenalina
(agonista α1, β1, β2)
(IV/IM/SC)
• Tratar el broncoespasmo agudo
• Tratar la crisis asmática
• Tratar el shock anafiláctico
• Reacciones alérgicas severas
• Estimulante cardiaco
• Coadyuvante de anestesia local
• En diabéticos puede
aumentar la glicemia.
• Los glucósidos digitálicos
pueden aumentar el riesgo de
arritmias cardíacas.
Fenilefrina
(agonista α1)
(IV/IM/SC)
(coadyuvante de
anestésico local)
• Vasopresor.
• Midriático
• Tratamiento de la hipotensión arterial
inducida por fármacos
•
• Los digitálicos o levodopa pueden
aumentar el riesgo de arritmias
cardíacas.
• Antagonizada por bloqueantes α-
adrenérgicos (fenotiazinas,
fentolamina).
• Los ATC y los IMAO pueden
potenciar los efectos
cardiovasculares.
Etilefrina
EFFORTIL®
(agonista α1)
(Vía oral)
• Tratamiento de la hipotensión ortostática
normovolémica aguda
• Hipotensión crónica de causa no orgánica
• Coadyuvante de anestesia local
• Pacientes con alteraciones
cardiovasculares.
• Embarazo.

Contraindicaciones
Oximetazolina
AFRIN®
NAFAZOL®
(agonista α1 y α2)
(Gotas y aerosol
nasal)
• Tratamiento de la congestión nasal debida
a resfriados comunes
• Alergias respiratorias o asociada a
sinusitis.
• Rinitis vasomotora.
• Descongestionante nasofaríngeo
• Pacientes con glaucoma de
ángulo cerrado.
• No administrar en forma
concomitante con IMAO.
Salbutamol
AIRMAX®
(agonista β2)
(Jarabe/comprimidos)
(IV/IM/SC)
• Broncoespasmo de varios tipos
• Enfisema pulmonar
• Puede producir hipo-
potasemia severa.
• Puede aumentar los niveles de
glucosa sanguínea.
Terbutalina
TERBUROP®
(agonista β2)
(Vía inhalatoria)
• Asma bronquial y enfisema pulmonar
• Obstrucciones de vías respiratorias
• Precaución en pacientes con
hipertiroidismo y
cardiopatías.

Contraindicaciones
Fenoterol
BEROTEC®
(agonista β2)
(Vía oral/
Inhalatoria)
• Broncodilatador
• Tratamiento y profilaxis de la disnea
en el asma bronquial.
• Enfermedades respiratorias con
componente obstructivo.
• Profilaxis del asma inducida por
ejercicio.
• Puede producir una marcada
hipopotasemia.
• Pacientes que no responden
deben acudir al médico de
inmediato.
• Primer trimestre del embarazo.
• En diabéticos descompensados
puede exacerbar la
hiperglucemia.
Efedrina
BRONQUIFAR®
(agonista β2)
(Vía oral /IV/IM)
• Afecciones respiratorias (catarro).
• Bronquitis, asma.
• Fluidificante pulmonar
• Tomar unas horas antes de
acostarse, para disminuir la
posibilidad de insomnio
Orciprenalina
(agonista  1 y  2)
(Vía oral/IV
Nebulización/
Aerosol)
• Asma bronquial.
• Bloqueo auriculoventricular.
• Amenaza de parto prematuro o
aborto inminente.
• Los beta-bloqueantes
antagonizan sus efectos.
• Los cardiotónicos pueden
aumentar la incidencia de
arritmias cardíacas.

Precauciones
Dobutamina
(Agonista β1)
(Vía IV)
• Soporte inotrópico
• Insuficiencia cardiaca aguda
• Monitorear en forma
continua el ECG y la
presión arterial.
• Hipersensibilidad a la
droga.
Dopamina
CARDIOPAL®
(agonista α1/ β1)
(Vía IV)
• Tratamiento de la hipotensión aguda
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Shock cardiogénico
• Para iniciar la terapéutica
con dopamina se debe
corregir en su totalidad la
hipovolemia.
Ritodrina
(agonista  2)
(Vía oral/IV)
• Amenaza de parto pretérmino.
• Prevención de las contracciones
uterinas en intervención quirúrgica
durante el embarazo.
• Hipermotilidad uterina.
• Monitoreo de la glucemia
en pacientes diabéticos.
• Disminuye el potasio
plasmático.

contraindicaciones
Levosalbutamol
LEVOMAR®
(agonista β2)
(Inhalación)
• Tratamiento o prevención de
broncoespasmo en adultos,
adolescentes y niños mayores de 4
años (asma y EPOC).
• Puede producir hipopotasemia
severa.
• Puede aumentar los niveles de
glucosa sanguínea.
Clenbuterol
BRONCOCHEM®
AMBROXOL®
MUCOSOLVAM®
(agonista β2)
(Oral/Inhalación)
• Obstrucción de las vías aéreas por
asma.
• Bronquitis
• Puede producir hipopotasemia
severa.
• En diabéticos puede aumentar la
glucemia y ocasionar un cuadro de
cetoacidosis
Formoterol
AEROVIAL®
(agonista β2)
(Inhalación)
• Tratamiento del asma bronquial
• Bronquitis espasmódica, asmática,
alérgica
• Controlar la glucemia.
• Control cuidadoso de los niveles de
potasio sérico.
Salmeterol
SEREVENT®
(agonista β2)
(Inhalación)
• Tratamiento del asma
• Prevención del broncoespasmo en
mayores de 12 años con enfermedad
obstructiva reversible en vías aéreas
• En caso de broncospasmo
paradójico, debe suspenderse de
inmediato su empleo

contraindicaciones
Guanfacina
(agonista α2
presináptico)
(Vía oral)
• Tratamiento de la hipertensión
arterial de diferentes grados y tipos.
• No suspender en forma abrupta el
tratamiento.
• Precaución en sujetos que
conduzcan vehículos o
maquinarias riesgosas.
Rilmenidina
(agonista α2
presináptico)
(Vía oral)
arterial de diferentes grados y
tipos.
• Evitar la ingestión de alcohol
• En insuficiencia renal ajustar las
dosis.
Clonidina
CATAPRESAN®
(agonista α2
presináptico)
(Vía oral)
• Antihipertensivo
• No se debe suspender el
medicamento en forma brusca.
• Precaución con la ingestión de
alcohol y otros depresores.
• Edad avanzada

SITIO DE ACCION DE LOS AGONISTAS α2- ADRENERGICOS
CENTRALES.

COMBINACIONES DE INTERES
BRONCOCHEM®
(Clenbuterol /Cetirizina/Dextrometorfano)
BROXOL®
(Clenbuterol /Ambroxol)
AMBROMEX®
(Salbutamol/ Ambroxol)
NASMINE NF®
(Terbutalina /Loratadina/Noscapina)
BERODUAL®
(Inhalación)
(Fenoterol /Ipratropio)
NEUMOLEX®
(Salbutamol /Loratadina/Noscapina)

FARMACOS SIMPATICOLITICOS
(BLOQUEANTES α-ADRENERGICOS)

Precauciones
Alfuzosina
XATRAL®
(antagonista α1A)
(Vía oral)
• Trastornos urodinámicos debidos a
hipertrofia prostática benigna (HPB).
• Prostatismo.
• Cuidado con el tratamiento
simultáneo con diuréticos o
vasodilatadores.
Doxazosina
CARDURAN®
(antagonista α1A/ α1B)
(Vía oral)
• Tratamiento de la HPB
• Hipertensión arterial solo o combinado
con IECA o BCC
• Hipersensibilidad a los
derivados quinazolínicos
Tamsulosina
PROSLOSIN®
(antagonista α1A)
(Vía oral)
• Hipertrofia prostática benigna (HPB)
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Hipotensión ortostática
• Insuficiencia hepática severa
Terazosina
HYTRIN®
(Vía oral)
• Tratamiento de la HPB
• Hipertensión arterial esencial o secundaria
de diferente grado, solo o asociada con
otros fármacos.
• En insuficiencia cardíaca congestiva
• hipotensión arterial
ortostática.
• Pacientes con edad avanzada
ya que puede provocar
caídas
Prazosina
MINIPRES®
(Vía oral)
• Todos los grados de hipertensión primaria
y secundaria de variada etiología
• Hiperplasia prostática benigna
• Cuidado con el efecto de las
primeras dosis. (hipotensión
ortostática y síncope).

Precauciones
Fentolamina
(antagonista α-
adrenérgico)
(IV/IM)
• Prevención y control de la crisis
hipertensiva en pacientes con
feocromocitoma.
• Embarazo
• Insuficiencia coronaria.
• Hipersensibilidad

Precauciones
Mirtazapina
MIRTAPAX®
REMERON®
(antagonista α2
presináptico)
(Vía oral)
• Tratamiento de desórdenes
depresivos mayores.
• Pacientes de edad
avanzada.
• Falla renal moderada a
severa.
• Etanol y otros depresores
del SNC.

FARMACOS SIMPATICOLITICOS
(BLOQUEANTES β-ADRENERGICOS)

Precauciones
Nadolol
CORGARD®
(bloqueante β- no
selectivo)
(Vía oral)
• Manejo a largo plazo de la angina de
pecho
• Tratamiento de la hipertensión arterial
combinado con diuréticos tiazidicos.
• Algunos tipos de arritmias
• Profilaxis de la migraña.
• Falla cardiaca descompensada
• Asma bronquial
• Bloqueos de la conducción >
primer grado.
Propranolol
ARTENSOL®
(bloqueante β- no
selectivo)
(Vía oral)
• Tratamiento del angor pectoris crónico
• Profilaxis y tratamiento de arritmias
cardíacas
• Profilaxis de la migraña
• Coadyuvante del tratamiento del
feocromocitoma
• Insuficiencia cardiaca manifiesta
• Disfunción hepática
• Boqueo AV de II y III grado.
• La suspensión brusca puede
intensificar los síntomas del
hipertiroidismo.
Sotalol
SOTACOR®
(bloqueante β- no
selectivo)
(Vía oral)
• Arritmias cardíacas
• Angina de pecho
• Posinfarto de miocardio
• Insuficiencia cardiaca manifiesta
• Ajustar la dosis en insuficiencia
renal.
• Suspender en forma gradual.
• Bloqueo AV > II grado

Precauciones
Atenolol
(bloqueante
selectivo β1)
(Vía oral/IV)
• Hipertensión esencial
• Angina de pecho
• Antiarrítmico
• No interrumpir en forma
brusca el tratamiento.
• Pacientes asmáticos.
• Insuficiencia cardiaca
descompensada
• Precaución en el fenómeno de
Raynaud.
Bisoprolol
CONCOR®
(bloqueante
selectivo β1)
(Vía oral)
• Angina pectoris
• Taquicardia supraventricular
• Pacientes con broncoespasmo.
descompensada
• En feocromocitoma tratar
previamente con un
bloqueante α1-adrenergico
Metoprolol
BELOC®
(bloqueante
selectivo β1)
(Vía oral)
• Infarto de miocardio
• Antihipertensivo solo o combinado con
diuréticos o un vasodilatador periférico.
• Profilaxis de angina prolongada.
• Taquicardia supraventricular.
descompensada
• En feocromocitoma usar
simultáneamente un
bloqueante α1- adrenérgico
• Cirrosis hepática.
• Reducir dosis de forma gradual.

Fármacos Indicaciones Precauciones/Contraindicaciones
Timolol
GLOBITAN®
COSOPT®
+ Dorzolamida
(inhibidor de la anhidrasa
carbónica)
(Vía oral/Colirio)
ocular
• Hipertensión esencial,
• Migraña común y clásica
• Gotas oftálmicas: Glaucoma de
ángulo abierto .
• En pacientes diabéticos puede
agravar algunos signos de
hipoglucemia
• Puede disminuir la glucosa
sanguínea.
Nebivolol
NEBILET®
(bloqueante selectivo β1)
(Vía oral)
arterial de diferente etiología
descompensada.
• Bloqueo AV de II y III grado.
• Shock cardiogenico
Carvedilol
CARVEDIL
(bloqueante β- no selectivo
y bloqueante α)
(Vía oral)
• Hipertensión arterial leve o
moderada asociada con
hiperlipidemia, insuficiencia renal
o diabetes no
insulinodependiente.
• Controlar periódicamente la glucemia.
• Insuficiencia hepática severa
• Bloqueo A-V de segundo o tercer
grado.
• Asma bronquial, enfisema.
• Insuficiencia cardíaca
descompensada.
Levobunolol
VISTAGAN®
(bloqueante β- no selectivo)
(Colirio)
• Glaucoma de ángulo abierto,
hipertensión angular, glaucoma
de ángulo cerrado.
• Asma bronquial o historia de asma
bronquial.
• Bloqueo A-V de segundo o tercer
grado.

Fármacos Indicaciones Precauciones/
Contraindicaciones
Celiprolol
1. Antagonista
selectivo β1
2. Agonista parcial β2
(Vía oral)
• Antihipertensivo (solo o
asociado con diurético)
• Antianginoso
• Falla cardiaca descompensada
• Crisis asmática
• Inhibidores de la MAO
• Bloqueo AV de II y III grado
• Feocromocitoma grave
• Reducir las dosis gradualmente.

DATOS IMPORTANTES DE LOS BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES
β-ADRENÉRGICOS
• Efecto antiarritmico: Disminución del ritmo cardíaco y la
automaticidad de las fibras cardíacas, reducción de la frecuencia
sinusal, disminución de la tasa espontánea de despolarización de
los marcapasos ectópicos, disminución de la conducción aurícular
y en el nódulo auriculoventricular; por ello, aumentan el intérvalo
PR del electrocardiograma y finalmente, incrementan el período
refractario funcional del nódulo auriculoventricular.
• Efecto antianginoso: Se justifica por la reducción de la frecuencia
y de la contractilidad miocárdica, que contribuyen a disminuir el
trabajo cardiaco y el consumo de oxígeno miocárdico.

β-ADRENÉRGICOS
• Efecto hipotensor: Mecanismos propuestos
1. Reducción del gasto cardíaco como consecuencia de sus efectos
cronotrópicos e inotrópico negativo.
2. El sistema nervioso simpático estimula la liberación de renina en el
aparato yuxtaglomerular (receptores β1); por lo tanto, los
antagonistas β-adrenérgicos pueden inhibir la liberación de renina,
con lo cual se disminuyen los niveles de Angiotensina II.
(vasoconstrictor potente).
3. La estimulación de los receptores presinápticos centrales β2-
adrenérgicos, estimulan la liberación de noradrenalina; por tanto, su
bloqueo puede originar una caída de la resistencia periférica que,
sumada a una reducción persistente del gasto cardíaco, puede
explicar la mayor parte del efecto antihipertensivo.

β-ADRENÉRGICOS
• Los antagonistas no selectivos de los receptores β-adrenérgicos,
bloquean los receptores β2-adrenérgicos a nivel bronquial,
originando broncoconstricción en pacientes con asma o EPOC.
• El riesgo de broncoconstricción es mas bajo con los antagonistas
selectivos β1-adrenérgicos, pero no se descarta totalmente por
pérdida de la selectividad al incrementar las dosis.
• El Celiprolol, un bloqueante selectivo β1-adrenérgico y agonista
parcial de los receptores β2-adrenérgicos, se puede utilizar en
pacientes hipertensos y asmáticos.
• Los bloqueantes de los receptores β-adrenérgicos, pueden acentuar
la acción hipoglucemiante producida por la insulina.

β-ADRENÉRGICOS
• Los bloqueantes β-adrenérgicos eliminan el temblor inducido por
las catecolaminas a través del bloqueo de los receptores β2-
adrenérgicos en el músculo esquelético.
• Tener precaución en pacientes con feocromocitoma, depresión del
sistema nervioso central, insuficiencia renal.
• Están contraindicados en insuficiencia cardíaca congestiva
descompensada, shock cardiogénico, bradicardia grave, bloqueo
auriculoventricular de II y III grado, asma o broncoespasmo.

FARMACOS RELAJANTES NEUROMUSCULARES
PLACA NEUROMUSCULAR RECEPTOR NICOTINICO

PLACA NEUROMUSCULAR Y SU RECEPTOR NICOTINICO
d-Tubocurarina

FARMACOLOGIA DE LA PLACA NEUROMUSCULAR

Potencial de acción en el terminal
presináptico (entrada de Na+)
Interacción de la ACh con el receptor
Nicotínico.
Apertura de canales de Na+ en la fibra
muscular. POTENCIAL DE PLACA MOTORA
Entrada y liberación de Ca2+ del Retículo
sarcoplásmico
Atracción entre los filamentos de actina y
miosina. CONTRACCION MUSCULAR
Entrada de Ca2+ al terminal presináptico y
liberación de acetilcolina (ACh).

BLOQUEO FARMACOLOGICO DE LA UNION
NEUROMUSCULAR
1. BLOQUEO COMPETITIVO DEL RECEPTOR NICOTINICO.
BLOQUEANTES COMPETITIVOS O NO DESPOLARIZANTES.
2. ACTIVACION DEL RECEPTOR NICOTINICO CON
DESPOLARIZACIÓN SOSTENIDA Y POSTERIOR RELAJACION.
BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES.

BLOQUEANTE NO DESPOLARIZANTE NATURAL
D-Tubocurarina
(Chondodentrum tomentosum)

BLOQUENTES NO DESPOLARIZANTES SINTETICOS
Pancuronio (Bromurex®)
Vecuronio Rocuronio

BLOQUENTES NO DESPOLARIZANTES SINTETICOS
Atracurio
(TRACRIUM)
Mivacurio

Precauciones
Pancuronio
BROMUREX®
(vía IV)
• Auxiliar en anestesia quirúrgica
• Coadyuvante en la intubación
endotraqueal
• Coadyuvante en maniobras
exploratorias
• Puede producir depresión
respiratoria.
• En caso de hipotensión severa o
shock administrar líquidos y
vasopresores.
• Aumentan Los efectos depresores
de los analgésicos opiáceos.
Vecuronio
BROMURO
(vía IV)
• Coadyuvante en anestesia quirúrgica
• Facilitar la ventilación mecánica
• Coadyuvante en la intubación endotraqueal
• Enfermedad hepática.
• No debe administrarse hasta que
el paciente esté inconsciente.
Cisatracurio
NIMBIUM®
(vía IV)
• Auxiliar en la anestesia general como
relajante neuromuscular.
• Hipersensibilidad al principio
activo.
Rocuronio
BROMURO
(vía IV)
• Relajante muscular para cirugía (duración
intermedia).
• Intubación traqueal y ventilación mecánica.
• Facilitar la intubación
• Emplear la ventilación mecánica
hasta que se recupere la
respiración espontánea.
• Pacientes con hepatopatías o
nefropatías.

Precauciones
Atracurio
TRACRIUM®
(vía IV)
• Coadyuvante en la anestesia quirúrgica.
• Facilitar la intubación endotraqueal
• Enfermedad hepática y renal.
• Puede Potenciarse con halotano,
antibióticos aminoglucósidos y
agentes despolarizantes
(suxametonio).
Mivacurio
(vía IV)
• Coadyuvante en la anestesia general como
relajante muscular.
• Facilita la intubación traqueal
• Relajación del musculo esquelético durante
la cirugía o la ventilación mecánica
• La enfermedad renal y hepática
puede prolongar el efecto
farmacológico.
• Isoflurano, enflurano: potencian y
prolongan el efecto farmacológico.
Alcuronio
(vía IV)
• Relajación muscular esquelética
• Coadyuvante de la anestesia
• Facilitar el manejo de los pacientes
sometidos a ventilación mecánica
• Insuficiencia renal,
hipersensibilidad
• Miastenia gravis y distrofia
muscular.
Galamina
Yoduro
(vía IV)
• Relajación muscular esquelética
• Coadyuvante de la anestesia
• Facilitar el manejo de los pacientes
sometidos a ventilación mecánica.
• Intolerancia al yodo y/o los
yoduros.

MECANISMO MANIFESTACIONES
BLOQUEO GANGLIONAR
• Hipotensión y taquicardia refleja
LIBERACIÓN DE HISTAMINA
• Rash cutáneo
• Rubor
• Broncoespasmo
• Eritema
• Enrojecimiento de la piel
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
• Parálisis respiratoria
REACCIONES ADVERSAS DE LOS FARMACOS BNM

Precauciones
Succinilcolina
(suxametonio)
UXICOLIN®
(vía IV/IM)
• Relajante muscular para la
intubación endotraqueal .
• Relajante muscular para
intervenciones quirúrgicas leves
• Puede producir
hiperpotasemia con mayor
riesgo de detención
cardíaca o arritmias.
• Puede producir liberación
de histamina.
• Se recomienda la
premedicación con atropina
para evitar la SECRECIÓN
GLANDULAR EXCESIVA

Tizanidina
MIO-RELAX®
Ciclobenzaprina
DORIXINA RELAX®
Clorzoxazona
CLORXAFEN®
RELAXAL®
ROBAXIFEN®

FARMACO MECANISMO
Metocarbamol
Disminución del tono muscular actuando
en el SNC
Tizanidina
A nivel espinal, causa inhibición de la
liberación del neurotransmisor aspartato
en interneuronas excitatorias
Ciclobenzaprina
Disminuye el tono muscular aumentado
del musculo esquelético sin afectar el SNC
ni la conciencia
Clorzoxazona
En la médula espinal y las zonas
subcorticales, inhibe los arcos reflejos
involucrados con la generación y el
mantenimiento del tono de la musculatura
esquelética

Fármaco Indicaciones Precauciones
Metocarbamol
RELAXAL®
ROBAXIFEN ®
ROBAXIN ®
• Tortícolis,
• Lumbalgias
• Contractura muscular
• Espasmo de los
músculos de la nuca por
tensión emocional.
• Embarazo y
lactancia,
• Miastenia grave
Tizanidina
MIO-RELAX ®
TIZAFEN ®
• Patologías musculo-
esqueléticas dolorosas .
• Alteraciones en la médula
espinal por traumatismos
infección o tumores
• Insuficiencia
Hepática o renal
• Miastenia grave

Fármaco Indicaciones Precauciones
Ciclobenzaprina
DORIXINA
RELAX®
• Lumbalgias
• Tortícolis
• Espasmos musculares
asociados con dolor
agudo.
• Fármacos
anticolinérgicos
• Alcohol
• Depresores
centrales
• Glaucoma
Clorzoxazona
CLORXAFEN ®
• Tortícolis
• Reumatismos de partes
blandas
• Contracturas e
Hipertonías musculares
• Alcohol y otros
depresores .
• Disfunción hepática
• Embarazo

COMBINACIONES DE INTERES
ROBIPROFEN®
(Metocarbamol 500 mg/Ibuprofeno 200 mg)
ROBAXIFEN®
(Metocarbamol 500 mg/Acetaminofen 200 mg)
RELAXAL®
(Metocarbamol micronizado 500 mg/
Acetaminofen micronizado 350 mg)
FLECTADOL®
(Tizanidina 2 mg/Ibuprofeno 200 mg)
(Ibuprofeno 200 mg/ Metocarbamol 500 mg)
GENFAR

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