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ketamina
MARIANELA E. FERNANDEZ UGARTE
MR-1 ANESTESIOLOGIA
INTRODUCCION
ANESTESICO DISOCIATIVO: Actúa como antagonista
competitivo de la fenciclidina por el receptor excitatorio del
glutamato N-metil D-Aspartato (NMDA).
FÁRMACO NEUROMODULADOR: mecanismo de acción
múltiple, que aporta notables beneficios
Lopez J, Sanchez, Uitilizacion de Ketamina en el tratamiento del Dolor agudo y crónico, Rev. Soc. Esp. Dolor, vol 14, N° 1, Ene-Feb 2007
ketamina
1.Historia
2.
Características
físico-químicas
3.Mecanismo
de acción
4. Farmacocinética
5.Farmacodinamia
6.Indicaciones
7. Dosis y vías
de
administración
8.
Contraindicaciones
y efectos
secundarios
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
HISTORIA
1962
Stevens
sintetizó la
ketamina
1965
Utilizada por
primera vez en el
ser humano por
Corssen y Domino
1970
Se introdujo en la
practica clínica
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUIMICAS
 Peso molecular de 238 kDa
 pKa 7,5
 Parcialmente hidrosoluble
 Muy liposoluble
 Unión a las proteínas (12%)
 Biodisponibilidad:
• 93% vía parenteral
• 20% vía oral
 La ketamina es una mezcla racémica
de los isómeros R(−) y S(+) ketamina
ketamina Fenciclidina
Lopez J, Sanchez, Uitilizacion de Ketamina en el tratamiento del Dolor agudo y crónico, Rev. Soc. Esp. Dolor, vol 14, N° 1, Ene-Feb 2007
MECANISMO
DE ACCIÓN
 Produce anestesia disociativa
 Actúa como antagonista no competitivo
 Inhibe los receptores NMDA
 Produce también:
• Analgesia
• Efectos psicótropos
• Afectación cognitiva
• Alteraciones de la memoria
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
ANESTESIA
 Fue descrito como una disociación
funcional y electrofisiológica entre
los sistemas tálamo neocortical y
límbico
 Caracterizada:
DISOCIATIVA
• Catalepsia
• Catatonia
• Analgesia
• Amnesia
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
 CATALEPSIA :
• También llamada “muerte
aparente” es un trastorno
nervioso central caracterizado
por la inmovilidad y la rigidez
muscular y disminución de la
sensibilidad al dolor.
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
 CATATONIA:
• Es un síndrome psicomotor que
se caracteriza por una aparente
falta de respuesta a los
estímulos del medio, estando la
persona despierta.
 AMNESIA:
• Es un trastorno del funcionamiento
de la memoria, durante el cual la
persona no puede recordar o
conservar información almacenada
con anterioridad.
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
Afecta los receptores σ de opioides,
inhibe los receptores muscarínicos
y favorece la neurotransmisión
gabaérgica
Inhibición de influjo glutaminérgico
mediado por RNMDA hacia el sistema
gabaérgico, que ocasiona una actividad
excitadora cambiante en la corteza y el
sistema límbico, que produce, en última
instancia, pérdida de conocimiento
Acción
Sistema límbico
REC EPTORES NMDA
Ejerce su acción a través de diversos
receptores, como los RNMDA, los
receptores de opioides y los
receptores monoaminérgicos
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
Concentraciones elevadas
REC EPTORES OPIOIDES
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
FARMACOCINÉTICA
LIBERACIÓN Y ABSORCIÓN
Vía intravenosa (IV)
DISTRIBUYE
Cerebro, Corazón y pulmones
REDISTRIBUYE
músculo, tejidos periféricos y
grasa
METABOLISMO
en Hígado
EXCRECIÓN
Orina
Vía intramuscular (IM)
METABOLITO
ACTIVO
NORKETAMINA
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
FARMACODINAMIA
EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
• Pérdida de conocimiento y analgesia.
• Inhibe los receptores muscarínicos y favorece la neurotransmisión
gabaérgica.
• Inhibe el influjo glutaminérgico mediado por RNMDA hacia el sistema
gabaérgico.
• Inhibe la Liberación de acetilcolina.
• Conservan los reflejos, presentan reflejos corneales, tusígeno y de
deglución.
• Acción de 30 y 60 s Después de la administración.
• Son frecuentes el lagrimeo y la salivación, también hay un aumento
del tono musculo esquelético.
FARMACODINAMIA
EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATÓRIO
• Disminuición temporal (1-3 min) de la ventilación de minuto
• Apnea (dosis excesivamente altas)
• Atenúa el control ventilatório en niños
• Relajante del musculo liso bronquial.
• inhibe los receptores muscarínicos y favorece la
neurotransmisión gabaérgica
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR
Incrementa la presión arterial, la frecuencia
cardíaca y el gasto cardíaco de manera bifásica.
• Induce la Liberación sistémica de catecolaminas,
la inhibición del nervio vago, la inhibición de la
recaptación de noradrenalina en nervios
periféricos y tejidos no neurales, y Liberación de
noradrenalina.
• En sujetos con hipertensión pulmonar, la
ketamina induce un ascenso más acusado de la
resistencia pulmonar que de la resistencia
vascular sistémica.
FARMACODINAMIA
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
INDICACIONES
 Medicación preanestésica:
• Sedación
• Inducción
• Mantenimiento de la anestesia
 Analgesia profiláctica
 Profilaxis de la tolerancia a opiáceos
 Hiperalgesia
 Tratamiento del dolor agudo y crónico
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
DOSIS Y VIAS DE
ADMINISTRACIÓN
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
CONTRAINDICACIONES
Pacientes con aumento de la
PIC y ventilación espontanea Px con heridas oculares
abiertas u otros trastornos
oftalmológicos
Px con cardiopatía isquémica
Px con aneurismas
vasculares Px esquizofrénicos
Px con antecedentes de
reacciones adversas a la
ketamina
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
CONTRAINDICACIONES
Px con delirio alcohólico
Px con posibilidad de traumatismo craneal
Se debe replantear la
administración de
ketamina a sujetos con
delirio postoperatorio de
otro origen, ya que un
efecto psicomimético
inducido por la ketamina
sería un elemento de
confusión en el
diagnóstico diferencial
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
Hepatotoxicidad
Nefrotoxicidad
Apnea
Taquicardia
HTA
En sujetos con aumento de la PIC y ventilación espontánea,
debería administrarse con cautela debido a que puede
incrementar la PIC y originar
La ketamina puede favorecer la El consumo recreativo de
ketamina produce
Neurotoxicidad
CONTRAINDICADA POR VIA SUBARACNOIDEA O EPIDURAL DEBIDO DEL
CONSERVANTE UTILIZADO, EL CLOROBUTANOL
Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
Ketamina anestésico disociativo

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  • 1. ketamina MARIANELA E. FERNANDEZ UGARTE MR-1 ANESTESIOLOGIA
  • 2. INTRODUCCION ANESTESICO DISOCIATIVO: Actúa como antagonista competitivo de la fenciclidina por el receptor excitatorio del glutamato N-metil D-Aspartato (NMDA). FÁRMACO NEUROMODULADOR: mecanismo de acción múltiple, que aporta notables beneficios Lopez J, Sanchez, Uitilizacion de Ketamina en el tratamiento del Dolor agudo y crónico, Rev. Soc. Esp. Dolor, vol 14, N° 1, Ene-Feb 2007
  • 3. ketamina 1.Historia 2. Características físico-químicas 3.Mecanismo de acción 4. Farmacocinética 5.Farmacodinamia 6.Indicaciones 7. Dosis y vías de administración 8. Contraindicaciones y efectos secundarios Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 4. HISTORIA 1962 Stevens sintetizó la ketamina 1965 Utilizada por primera vez en el ser humano por Corssen y Domino 1970 Se introdujo en la practica clínica Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 5. CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUIMICAS  Peso molecular de 238 kDa  pKa 7,5  Parcialmente hidrosoluble  Muy liposoluble  Unión a las proteínas (12%)  Biodisponibilidad: • 93% vía parenteral • 20% vía oral  La ketamina es una mezcla racémica de los isómeros R(−) y S(+) ketamina ketamina Fenciclidina Lopez J, Sanchez, Uitilizacion de Ketamina en el tratamiento del Dolor agudo y crónico, Rev. Soc. Esp. Dolor, vol 14, N° 1, Ene-Feb 2007
  • 6. MECANISMO DE ACCIÓN  Produce anestesia disociativa  Actúa como antagonista no competitivo  Inhibe los receptores NMDA  Produce también: • Analgesia • Efectos psicótropos • Afectación cognitiva • Alteraciones de la memoria Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 7. ANESTESIA  Fue descrito como una disociación funcional y electrofisiológica entre los sistemas tálamo neocortical y límbico  Caracterizada: DISOCIATIVA • Catalepsia • Catatonia • Analgesia • Amnesia Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 8.  CATALEPSIA : • También llamada “muerte aparente” es un trastorno nervioso central caracterizado por la inmovilidad y la rigidez muscular y disminución de la sensibilidad al dolor. Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 9.  CATATONIA: • Es un síndrome psicomotor que se caracteriza por una aparente falta de respuesta a los estímulos del medio, estando la persona despierta.
  • 10.  AMNESIA: • Es un trastorno del funcionamiento de la memoria, durante el cual la persona no puede recordar o conservar información almacenada con anterioridad. Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 11. Afecta los receptores σ de opioides, inhibe los receptores muscarínicos y favorece la neurotransmisión gabaérgica Inhibición de influjo glutaminérgico mediado por RNMDA hacia el sistema gabaérgico, que ocasiona una actividad excitadora cambiante en la corteza y el sistema límbico, que produce, en última instancia, pérdida de conocimiento Acción Sistema límbico REC EPTORES NMDA Ejerce su acción a través de diversos receptores, como los RNMDA, los receptores de opioides y los receptores monoaminérgicos Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679 Concentraciones elevadas
  • 12. REC EPTORES OPIOIDES Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 13. FARMACOCINÉTICA LIBERACIÓN Y ABSORCIÓN Vía intravenosa (IV) DISTRIBUYE Cerebro, Corazón y pulmones REDISTRIBUYE músculo, tejidos periféricos y grasa METABOLISMO en Hígado EXCRECIÓN Orina Vía intramuscular (IM) METABOLITO ACTIVO NORKETAMINA Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 14. FARMACODINAMIA EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL • Pérdida de conocimiento y analgesia. • Inhibe los receptores muscarínicos y favorece la neurotransmisión gabaérgica. • Inhibe el influjo glutaminérgico mediado por RNMDA hacia el sistema gabaérgico. • Inhibe la Liberación de acetilcolina. • Conservan los reflejos, presentan reflejos corneales, tusígeno y de deglución. • Acción de 30 y 60 s Después de la administración. • Son frecuentes el lagrimeo y la salivación, también hay un aumento del tono musculo esquelético.
  • 15. FARMACODINAMIA EFECTOS EN EL SISTEMA RESPIRATÓRIO • Disminuición temporal (1-3 min) de la ventilación de minuto • Apnea (dosis excesivamente altas) • Atenúa el control ventilatório en niños • Relajante del musculo liso bronquial. • inhibe los receptores muscarínicos y favorece la neurotransmisión gabaérgica Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 16. EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Incrementa la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco de manera bifásica. • Induce la Liberación sistémica de catecolaminas, la inhibición del nervio vago, la inhibición de la recaptación de noradrenalina en nervios periféricos y tejidos no neurales, y Liberación de noradrenalina. • En sujetos con hipertensión pulmonar, la ketamina induce un ascenso más acusado de la resistencia pulmonar que de la resistencia vascular sistémica. FARMACODINAMIA Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 17. INDICACIONES  Medicación preanestésica: • Sedación • Inducción • Mantenimiento de la anestesia  Analgesia profiláctica  Profilaxis de la tolerancia a opiáceos  Hiperalgesia  Tratamiento del dolor agudo y crónico Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 18. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 19. CONTRAINDICACIONES Pacientes con aumento de la PIC y ventilación espontanea Px con heridas oculares abiertas u otros trastornos oftalmológicos Px con cardiopatía isquémica Px con aneurismas vasculares Px esquizofrénicos Px con antecedentes de reacciones adversas a la ketamina Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 20. CONTRAINDICACIONES Px con delirio alcohólico Px con posibilidad de traumatismo craneal Se debe replantear la administración de ketamina a sujetos con delirio postoperatorio de otro origen, ya que un efecto psicomimético inducido por la ketamina sería un elemento de confusión en el diagnóstico diferencial Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679
  • 21. Hepatotoxicidad Nefrotoxicidad Apnea Taquicardia HTA En sujetos con aumento de la PIC y ventilación espontánea, debería administrarse con cautela debido a que puede incrementar la PIC y originar La ketamina puede favorecer la El consumo recreativo de ketamina produce Neurotoxicidad CONTRAINDICADA POR VIA SUBARACNOIDEA O EPIDURAL DEBIDO DEL CONSERVANTE UTILIZADO, EL CLOROBUTANOL Gropper M. y cols, Anestesia Miller, 9° ed, Editorial Elsevier, 2021, pag 638-679