Los opiáceos son compuestos derivados del opio con propiedades analgésicas y sedantes. Se unen a receptores en el sistema nervioso central produciendo efectos como tolerancia, dependencia física y "craving". El síndrome de abstinencia incluye síntomas como ansiedad, mialgias y depresión respiratoria. El tratamiento puede incluir benzodiacepinas, agonistas opiáceos como metadona o antagonistas parciales como buprenorfina para aliviar los síntomas. Las sobredosis de opiá
2. Substancias Opiáceas:
• Todos aquellos compuestos extraídos del opio así como sus derivados
semisintéticos.
• Son compuestos que poseen propiedades farmaco-lógicas,
ampliamente utilizados en clínica, sobre todo por sus efectos
analgésicos
• Tienen una gran capacidad adictiva y pueden producir un cuadro de
dependencia.
3. Farmacocinética:
• Absorción: rápidamente por todas la vías excepto por la piel.
• Metabolizmo: por conjugación hepática
• Excreción: 90% de forma inactiva por la orina.
• Son depresores del SNC. Tienen propiedades analgésica e hipnóticas,
sedantes y euforizantes.
4. Mecanismo de Acción de los Opiáceos:
• La localización de los receptores μ, δ y κ es transmembranal, se
acoplan a proteínas G.
• Provoca inhibición de la actividad de la enzima AC, con reducción del
AMPc.
• Acciones en nueronas:
• Cierre de un canal de Ca2+ dependiente de voltaje
• Activación de receptores que son canales de potasio en la neurona post- sináptica de vías
de conducción del dolor, lo que ocasiona hiperpolarización.
6. Proceso adictivo:
• La drogodependencia es un trastorno con tendencia a la cronicidad,
que lleva a un comportamiento de búsqueda compulsiva de la droga,
pérdida del control del autoconsumo a pesar de los efectos
perjudiciales del mismo y fenómenos de recidiva, incluso tras largos
perio- dos de abstinencia.
• Fenomenos: tolerancia, dependencia física, sensibilización y búsqueda
compulsiva o “craving”.
7. • Cuando se consume cualquier opiáceo, sin la exitencia de una
dolencia, este viaja y se une a los receptores, y desencadena los
mismos procesos pero se genera una recomepensa
• Genera sentimiento de placer.
• Activan sistema mesolimbico y se libera dopamina.
8. • Tolerancia: necesidad de consumir cada vez dosis mayores de la droga
para conseguir el mismo efecto
• Debido a la desensibilización de los receptores.
• Dependencia: susceptibilidad a los síntomas de abstinencia.
• Signos y sintomas
• Somnolencia
• Bradipnea
• Hipotensión
• Ocurre luego de tres semanas de uso diario
Por inhibición de la liberación de
noradrenalina en el locus cerúleo
9. • Exposición repetida a opioides ajuste de neuronas del locus
incremento en su nivel de actividad
• Impacto supresivo contrarrestado por la actividad aumentada de las neuronas
= liberación de una cantidad cercana a la normal de noradrenalina el
paciente se sienta relativamente normal.
• Cuando no hay opioides presentes para suprimir la actividad
aumentada de las neuronas del locus cerúleo, las neuronas liberan
cantidades excesivas de noradrenalina, lo que va a producir
nerviosismo extremo, ansiedad, calambres musculares y diarrea.
10. Síndrome de Abstinencia
• Los signos y síntomas del síndrome de abstinencia pueden comenzar
de 6 a 12 horas posteriores a la última dosis de un opioide.
• Signos y sintomas:
• Disforia, inquietud, angustia, desesperación, rinorrea, epífora, mialgias y
artralgias, náusea, vómito y diarrea.
• Midriasis, bostezo frecuente, aumento en los sonidos intestinales y
piloerección.
• Frecuencia cardíaca, la presión arterial, y la frecuencia respiratoria pueden
estar aumentadas
13. No sustitutivo:
• Benzodiacepinas: útiles para el control de la ansiedad propia del
síndrome y controlan el insomnio.
• Diazepam: 5 – 10 mg VO c/8hrs x 7 días
• Lorazepam: 2 mg VO c/ 8hrs x 7 días
• Clonidina: agpnista α 2. Disminuye la hiperactividad noradrenérgica
propia del síndrome de abstinencia
• 150 µg VO 3 – 4 veces al día x 7 días y luego reducción de 25% x día x 3 días
14. No sustitutivo sintomatico:
• AINES: para el manejo de las mialgias y las artralgias puede utilizarse
diclofenaco o ibuprofeno, a las dosis usuales.
• Antiespasmodicos: para el control del dolor abdominal tipo cólico
puede utilizarse butilbromuro de hioscina IV, a las dosis usuales
15. Sustitutivo:
• “Piedra angular del tratamiento” utilización de agonistas opioides
como metadona y burprenorfina.
• Metadona: dosis depende de grado de abstinencia.
• Disminuir 10% de dosis cada 2 días hasta desmonte total.
16. • Burprenorfina: agonista parcial μ y
antagonista κ. Dosis varía entre 2 mg-32 mg
sublinguales/día, repartidos cada 6-8 horas;
la dosis ideal es la dosis más pequeña que
logre controlar los síntomas
18. Sobredosis de opiaceos:
• Debido a sus efectos en la zona del cerebro que regula la respiración,
el consumo de opioides en dosis elevadas puede producir depresión
respiratoria e incluso la muerte.
• Triada por sobredosis:
• Miosis
• Perdida de consciencia
• Depresión respiratoria
19. Tratamiento:
• Revierte los efectos de sobredodis si se administra a tiempo.
• Administración: IV, IM, subcutanea o intranasal.
• Practicamente no tiene ningún efecto en las personas que no han
tomado opioides.
20. Bibliografía:
• Organización Mundial de la Saul (2014). Manejo del abuso de sustancias: Información sobre
la sobredosis de opioides.
• Fabio de Jesús Alzate García. Síndrome de abstinencia de opioides.
http://psiquiatria.org.co/web/wp-content/uploads/2012/07/enlace49_19.pdf
• Sandí Brenes, Sandí Esquivel. (2016) TEMA 4-2016: Dependencia a opioides y su tratamiento.
Revista Clínica de la Escuela de Medicina UCR – HSJD. Vol 1, No 1.
• Centro de Información Toxicologica de Veracruz. Guía de Manejo por Intoxicación por
Opiáceos. Secretaria de Salud.
• Eulalia Fernández Vallin Cárdenas. Opioides, Mecanismo de Acción. Foro de Investigación y
Tratamiento del Dolor para la Comunidad Médica. PP: 21 – 24
• Velverde, Maldonado (2005) Neurobiología de la adicción a opiáceos. Sociedad Científica
Española de Estudios sobre el Alcohol, el Alcoholismo y las otras Toxicomanías. Vol 17, num
2, pp: 41 – 56.
Notas del editor
actualmente se prefiere utilizar el término opioide que englobaría a todas aquellas substancias naturales, semisintéticas o sintéticas con propiedades farmacológicas próximas a la morfina.
AC= adenilato ciclasa
Cierre de un canal de Ca2+ dependiente de voltaje se reduce la liberación de neurotransmisores.
Tolerancia y dependencia: Adaptaciones desarrolladas en respuesta a una exposición prolongada a determinadas drogas, pero no están directamente relacionadas con las propiedades adictivas que presenta la droga
Los opioides se prescriben terapéuticamente para alivio del dolor, pero cuando los opioides activan estos procesos de recompensa en la ausencia de dolor significativo, pueden motivar el uso repetido de la droga simplemente por placer.
Otras áreas del cerebro crean memo- rias que asocian estos sentimientos placenteros con circunstancias y ambientes en los cuales ocurren
Algunos o todos estos síntomas pueden estar presentes, y la severidad depende de la tolerancia del individuo a los opioides y el tiempo en abstinencia.