Estudio

2. 2

3. Farmacodinamia
 Es la parte de la farmacología dedicada al
estudio de cómo los fármacos ejercen sus
acciones y de los efectos derivados de éstas.
 Efectos terapéuticos
 Efectos indeseables.
DR.J.PRADEL
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4. Farmacodinamia
 Acción Efecto
Modificaciones que el Son las manifestaciones de
fármaco produce en la acción farmacológica
el organismo.
 Ej. Estimulo cardiaco. Taquicardia
DR.J.PRADEL
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5. Farmacodinamia
 Tipos de acción farmacológica
 Depresión
 Estimulación
 Irritación
 Remplazo
 Acción antiinfecciosa
DR.J.PRADEL
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6. Farmacodinamia
 Sítios de acción
Local
General o sistémica
Indirecta o remota
DR.J.PRADEL
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7. Afinidad y Especificidad
DR.J.PRADEL
7

8. Farmacodinamia
DR.J.PRADEL
8
Reversibilidad
La capacidad del fármaco de separarse
del sitio de acción

9. Farmacodinamia
Potencia La relación entre la dosis que
se administra y el efecto que
se obtiene, entre dos fármacos
con la misma acción.
Eficacia Capacidad del fármaco para
producir una acción. La acción
del fármaco
DR.J.PRADEL
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10. Potencia
DR.J.PRADEL
10
mg ml mg ml
F.A. 5 2000 F.A. 6 2600
F.B. 50 2000 F.B. 60 3000
F.C. 500 2000 F.C. 600 2000
 Acción intrínseca.

11. Farmacodinamia
Fármaco A 5 mg 2000 ml
Fármaco B 50 mg 2000 ml
Fármaco C 500 mg 2000 ml
DR.J.PRADEL
11
Fármaco A 5 mg 2000 ml
Fármaco B 50 mg 3000 ml
Fármaco B 500 mg 2500 ml

12. Farmacodinamia
 Mecanismo de acción de los fármacos
 Es la interacción molecular entre el fármaco y la célula, la
estructura celular esta representada por macromoléculas
denominadas receptores.
 La clase más importante son las proteínas:
1. Hormonas
2. Factores de crecimiento
3. Neurotransmisores
4. Enzimas de vías metabólicas
5. De función estructural
6. Otros
7. Acidos nucléicos
DR.J.PRADEL
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13. Farmacodinamia
Relación estructura - actividad
La afinidad de un medicamento depende de su estructura
química esta estructura permite diseñar la configuración
del receptor celular.
Los fármacos se unen a los receptores por enlaces :
 Iónicos
 De Hidrógeno
 Hidrofobas
 Van Der Waals
 Covalentes
DR.J.PRADEL
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14. Tipos de receptores

15. Relación estructura - actividad
DR.J.PRADEL
15

16. Relación estructura - actividad
DR.J.PRADEL
16

17. Proteína G
DR.J.PRADEL
17

18. Farmacodinamia
Modificaciones
A. Movimientos iónicos.
B. Actividades de múltiples enzimas.
C. En la producción o estructura de diversas proteínas.
Funciones del receptor:
A. Unir el ligando.
B. Promover la respuesta.
DR.J.PRADEL
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19. Accion sobre canales Iónicos
DR.J.PRADEL
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POTASIO
 Hipoglucemiantes
CALCIO
Nifedipino
Verapamilo
Aminoglucosidos
SODIO
•Anestesicos locales
•Antiarritmicos
•Antiepilepticos
•Toxinas
•Diuréticos

20. Farmacodinamia
DR.J.PRADEL
20
Actilcooinesterasa Neostigmina
Cicloxigenasa Aines
Eca Enalapril
Dihidrofolatoasa Trimetoprim
HMG COA reductasa Estatinas
Lactamasa Acido Clauvulanico
Proteasa VIH Indinavir

21. Proteinas transportadoras
DR.J.PRADEL
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R. Noradrenalina Amitritilina
R.Serotonina Fluoxetina
Bomba NA K Digoxina
Bomba de protones Omeprazol

22. Agonismo y antagonismo
Agonismo y antagonismo
Los fármacos mimetizan, modulan o antagonizan las acciones de
los neurotransmisores, hormonas u otros mediadores químicos
que las células utilizan para comunicarse o coordinar sus
actividades.
Agonista
Fármaco que potencia o activa el efecto de una sustancia natural
del organismo o de otro fármaco.
Antagonista
Fármaco que impide o revierte el efecto de una sustancia natural
del organismo o de otro fármaco.
DR.J.PRADEL
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23. Farmacodinamia
Sinergismo entre fármacos
Sinergismo de suma Cuando la administración de dos
fármacos a menores dosis
producen el efecto de uno d ellos
a dosis usual
Sinergismo de potenciación Cuando la administración de dos
fármacos a menores dosis
producen un efecto superior de
uno de ellos a dosis usuales
Facilitación Cuando un fármaco no tiene
acción directa sobre un tejido,
pero facilita la acción de otro
órgano
L
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24. Farmacodinamia
Antagonismo de fármacos
Competitivo Actúan sobre el mismo
receptor
No competitivo Actúan sobre diferentes
dominios
De función Diferentes funciones
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25. Agonismo
 Dan lugar al inicio de una respuesta
 Se unen al mismo tiempo que el
 Ligando endógeno
 Agonista puro = respuesta máxima
 Agonista parcial = sin respuesta máxima
 Algunos requieren de un coagonista
DR.J.PRADEL
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26. Antagonismo
El antagonista se une al receptor, lo bloquea e impide
que el agonista ejerza su acción.
Antagonista competitivo
 Se une al mismo dominio del agonista
Antagonista no competitivo
 Se une a un dominio diferente
Acción intrínseca alfa:
 1 = agonista puro
 0 = antagonista
 0 a 1 = agonista parcial
DR.J.PRADEL
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27. Fármacos de acción específica
 Actúan sobre receptores.
 Drogas de estructura química similar.
 Producen efectos similares.
 Se administran a dosis bajas.
 Producen modificaciones eléctricas o químicas.
DR.J.PRADEL
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28. Fármacos de acción inespecífica
 Actúan sobre toda la célula o ninguna
 Drogas de estructura química diferente pueden
producir el mismo efecto.
 Se administran a dosis altas.
 Producen modificaciones físicas.
DR.J.PRADEL
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29. Modifican la acción farmacológica
Factores generales:
 La dosis.
 La vía de administración.
 El momento de la administración.
 Los estados patológicos.
DR.J.PRADEL
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30. Modifican la acción farmacológica
Factores individuales:
 Tolerancia
 Taquifilaxia
 Hipersusceptibilidad
 Idiosincracia
 Alérgia
DR.J.PRADEL
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31. Interacciones
Medicamentosas
DR.J.PRADEL
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32. Interacciones Medicamentosas
Definición:
“Cualquier modificación del efecto de un medicamento
por la administración conjunta de cualquier otra
sustancia química, ya sea alimento, principio activo de
plantas medicinales, alcohol, tabaco o drogas ilegales”
Consecuencias:
 Incremento de la toxicidad.
 Disminución de la actividad terapéutica.
 Incremento de la actividad terapéutica.
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33. Interacciones Medicamentosas
El efecto neto puede ser:
 Cuantitativo
 Cualitativo
Fármaco precipitante:
 Que genera cambio del otro
Fármaco objeto:
 El que cambia
La interacción puede ser:
 Indeseable o deseable
DR.J.PRADEL
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34. Interacciones Medicamentosas
Las interacciones pueden ser:
1. Fuera del organismo.
2. Farmacocinéticas.
3. Farmacodinámicas y terapéuticas.
4. Interferencias con pruebas de laboratorio.
5. Nutrientes - medicamentos.
DR.J.PRADEL
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35. Interacciones Medicamentosas
 Fuera del organismo incompatibilidades.
 Pueden ser: físicas.
 La insulina se fija a recipientes de vidrio cloruro de Ca.
 No dar en sellos, forman cuerpos pastosos.
 El hidrato de cloral, no se disuelven en agua.
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36. Interacciones Medicamentosas
Químicas:
 Fenobarbital y clorpromacina en la misma jeringa,
forman un precipitado.
 Perganmanato potásico - ácido sulfúrico -etanol,
forman mezcla explosiva.
 La heparina se neutraliza con sulfato de protamina.
 El complejo B, inactiva a las tetraciclinas.
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37. Interacciones Medicamentosas
 Los opiáceos y purgantes:
Alteran la absorción de varios fármacos.
 Alimentos:
Disminuyen la absorción:
 Ampicilina, Bifosfonatos.
 El transporte activo alterado:
Disminuye la absorción de la metildopa.
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38. Interacciones Medicamentosas
Alteración de enzimas:
 La difenilhidantoína altera enzimas indispensables para
la absorción del ácido Fólico.
La absorción parenteral se modifica por:
 Vasoconstructortes (adrenalina)
 Vasodilatadores (salicilato de metilo)
 Coloides (proteínas)
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39. Interacciones Medicamentosas
Distribución:
Desplazamiento de las proteínas plasmáticas:
 Los salicilatos a la warfarina, aumentan su
concentración libre.
 Las sulfonamidas de la bilirrubina.
 La quinolonas a la primaquina y quina de su ligadura a
los tejidos, aumentando la toxicidad.
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40. Interacciones Medicamentosas
Biotransformación
 Inductores enzimáticos:
 Etanol
 Fenobarbital
 Inhibidores enzimáticos:
 Cimetidina
 Omeprazol
 Cloramfenicol
 Inhibidores de la MAO
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41. Excreción
 Bicarbonato de sodio, favorece la eliminación de los ácidos.
 Salicilatos - Barbitúricos sulfonamidas, disminuye la
eliminación de las bases Anfetamina.
 Se puede bloquear la excreción de los fármacos que utilizan
el transporte activo.
 Penicilina por el probenecid.
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Interacciones Medicamentosas

42. Interacciones Medicamentosas
Farmacodinámicas
 Sinergismo de suma o aditivo
 Penicilinas - Cefalosporinas
 Cloramfenicol - Tetraciclinas
 Sinergismo de potenciación o potenciación
 Sulfametoxazol - Trimetoprim
 Penicilina - Aminoglucósidos
 Etanol - Barbitúricos
DR.J.PRADEL
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43. Interacciones Medicamentosas
Antagonismo
 Competitivo
 Diazepam - Flumazenil
 Neostigmina - Atropina
 No competitivo
 Fenobarbital - Anfetamina
 Adrenalina – Propranolol
 Químico
 Quelación antiácidos con Tetraciclina
 Fisiológico
 Propanolol - nor adrenalina
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44. Interacciones Medicamentosas
Sensibilización
 Anestésicos halogenados - Adrenalina
 Insulina - Adrenalíticos
 Calcio - Carditónicos
 Bloqueantes musculares - Aminoglucósidos
DR.J.PRADEL
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45. Interacciones Medicamentosas
Interferencias con el laboratorio
 Acido ascorbico da falsa glucosurea, altera las determinaciones
sanguíneas de transaminasas, ácido úrico y creatinina.
 Asa, interfiere en determinaciones de: ácido úrico, bilirrubina, glucosa.
 Dextranos, interfieren en determinación de grupos sanguíneos.
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46. Interacciones Medicamentosas
Nutrientes – Medicamentos
 La desnutrición por disminución de proteínas plasmáticas
aumenta la concentración libre de algunos fármacos.
 Orexígenos, aumentan el apetito-Ciproheptadina
 Anorexígenos, disminuyen el apetito-Anfetamina
 Citostáticos, por lesión de la mucosa intestinal disminuyen la
absorción de nutrientes.
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47. Interacciones Medicamentosas
 Interacciones alimento – medicamento (IAM): la
alimentación, los alimentos, o sus componentes,
naturales o adicionados, pueden hacer variar la
biodisponibilidad o el comportamiento
farmacocinético o farmacodinámico del medicamento.
 Interacciones medicamento - alimento (IMA): los
medicamentos pueden modificar la absorción,
utilización metabólica y eliminación de los nutrientes y
afectar al estado nutricional.
DR.J.PRADEL
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