La farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos en el organismo. Incluye las fases biofarmacéutica, farmacocinética y farmacodinámica. Los factores que influyen en cada fase incluyen la vía de administración, liberación del fármaco, absorción, unión a proteínas, metabolismo hepático y renal, y aclaramiento.
2. FARMACOCINÉTICA
Ciencia que estudia los procesos y
factores que determinan la cantidad
de fármaco presente en el sitio en
que debe ejercer su efecto
biológico en cada momento, a
partir de la administración del
medicamento.
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4. FASE
BIOFARMACÉUTICA
Desintegración FF
Liberación del fármaco
Disolución del fármaco**
ADMINISTRACIÓN
MEDICAMENTO
FÁRMACO
DISPONIBLE PARA
LA ABSORCIÓN
FASE
FARMACOCINÉTICA
FÁRMACO
DISPONIBLE PARA
LA ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
FASE
FARMACODINÁMICA
Interacción con
blanco
farmacológico
EFECTO
FARMACOLÓGICO
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
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5. LIBERACIÓN
• Salida del fármaco del medicamento que lo
vehiculiza para estar disponible en el lugar de
absorción.
• ¿Qué factores influyen en la liberación?
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6. Concentraciones plasmáticas de griseofulvina tras dosis
única en formas micronizada y ultramicronizada.
(Adaptado de Barret y Bianchini, con la autorización de
Therapeutic Research Press, Inc.). 6
11. Niveles plasmáticos obtenidos tras administrar penicilina G (3
mg/kg) por vía IM con diferentes formulaciones:
(I.M.): solución acuosa; (P-I.M.): vehículo oleoso con procaína;
(AP-I.M.): vehículo oleoso con monoestearato de Al+3
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12. Desaparición de I125 insulina del lugar de
inyección tras ser administrada por vía
subcutánea en diferentes lugares. 12
14. Vías de absorción
• Costo
• Facilidad
• Tratamientos Crónicos
• Rapidez acción
• Superficie de absorción
• Efectos sistémicos vs tópicos
• Efecto de 1er paso hepático
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15. Biotransformación en los hepatocitos del
fármaco absorbido en el tracto digestivo,
tomado desde la sangre venosa portal, antes
de llegar a la circulación sistémica
“Fracción de
extracción
hepática”
EFECTO DE PRIMER PASO HEPÁTICO
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16. Otros mecanismos de eliminación
presistémica:
• Quelación
• Degradación por pH gastrointestinal
• Degradación enzimas digestivas
• Biotransformación por flora intestinal
• Biotransformación por epitelio intestinal
FARMACOCINÉTICA:
Absorción
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19. Distribución
Unirse a proteínas
plasmáticas en un
determinado porcentaje.
Penetrar en eritrocitos u
otras células sanguíneas.
Quedarse circulando
libremente en sangre.
Factores determinantes
de la llegada del fármaco
al sitio de acción:
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24. Proceso mediante el cual los fármacos
son alterados químicamente por los
sistemas enzimáticos del organismo para
producir moléculas más hidrosolubles y
así eliminarse eficientemente.
FARMACOCINÉTICA:
Biotransformación de
Xenobióticos
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25. Proceso mediante el cual los fármacos
son alterados químicamente por los
sistemas enzimáticos del organismo para
producir moléculas más hidrosolubles y
así eliminarse eficientemente.
Biotransformación de
Xenobióticos
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30. Efectos presistémicos: (14% no absorbido o degradado en
lumen intestinal; 51% metabolizado por los enterocitos en la
pared intestinal; 8% degradado por efecto de primer paso
hepático).
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33. Aclaramiento o clearance (Cl)
• Volumen de sangre que es depurado de
un fármaco por unidad de tiempo (mL /
min).
• Indica la capacidad del organismo para
eliminar el fármaco.
• Tipos: renal, hepático, total.
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