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SEVOFLUORANE
ISOFLUORANE
Mayo del 2020
Republica Bolivariana de Venezuela
Universidad Central de Venezuela
Hospital “Dr. Domingo Luciani”
Programa Formación en Anestesiología
Cátedra de Farmacología
TUTOR:
Dr. Alexander Mejías
PONENTE:
Dra. Mariangely Siso
Residente de 1er Año
HALOGENADOS FLUORADOS
HISTORIA
La aplicación del isofluorane se limitó: depresor
cardiovascular, pro cancerígeno y pro- convulsivante
Dificultades para su purificación, Louise Speers resolvió
este problema, se publicaron varios estudios exitosos en
1971
Inicia la halogenizacion con flúor en 1940
Desde 1.959 a 1.980 el equipo del doctor Ross C. Terrell
sintetizaron cerca de 700 compuestos fluorados
El enflurano (Nº347) y su isómero: el isoflurano (Nº469)
fueron los pilares del anestesista moderno
Wallin y colaboradores sintetizaron el sevoflurano en los
laboratorios Travenol (Travenol-Baxter) a finales de 1.970.
H. Kakuchi y M. Nono de la Maruishi Pharmaceutical
Company, en Japón en 1984 completaron sus
investigaciones en Japón.
En 1.992 Abbott Laboratories, compró la patente lo
introdujo a partir de 1.995 bajo el nombre de Ultane® y
de Sevorane®.
FARMACOCINÉTICA
FASE DE INDUCCION
FASE DE
MANTEMINIENTO
FASE DE
RECUPERACION
 La anestesia general se
produce cuando a nivel del
cerebro se alcanza una
determinada concentración
o presión parcial de agente
inhalatorio.
HALOGENADOS FLUORADOS
DISTRIBUCIÓN METABOLISMO
GRADIENTE DE
CONCENTRACIÓN
Palv:
1) Ventilacion alveolar
2) Gasto cardiaco
3) Solubilidad en
sangre del anestesico.
CAPTACIÓN
MODELO
TRICOMPARTIENTAL Sevofluorano (3 a 5%)
Isofluorano (0.2%)
HALOGENADOS FLUORADOS
FARMACOCINÉTICA
 SEVOFLURANO
BAXTER Líquido para
inhalación de vapor 100%
 SEVOFLURANO
PIRAMAL Líquido para inhal.
de vapor 100%
 SEVORANE Sol. 100%
SEVOFLUORANE
Presentación
 Líquido claro, incoloro, no
inflamable, no combustible.
No es explosivo en aire,
oxígeno o en una mezcla de
oxígeno/óxido nitroso
SEVOFLUORANE
Propiedades Físico- Químicas
P. Vapor (mmHg) 157
Peso molecular 200
Coef. Part. sangre/gas a
37
0.68
Punto de ebullición (ºC) 58.2°
Olor Etéreo
Estabilidad en Cal
Sodada
No
CAM con N2H 70% 0.66
fluoro metil 2-2-2-trifluoro 1 etil éter.
SEVOFLUORANE
↓ del índice metabólico cerebral.
EEG: patrón de ondas lentas de gran amplitud, supresión
de las descargas y aparición de espicas simples
↓ de la resistencia vascular cerebral con vasodilatación.
Aumento del flujo sanguíneo cerebral y de la PIC
En neuroanestesia se recomienda utilizarlo a 0.5 CAM, y
combinado con opiáceos u otros agentes intravenosos
FARMACODINAMIA
 Efectos sobre el SNC
SEVOFLUORANE
Es el menos irritante de los anestésicos inhalatorios
Efecto depresor de la ventilación, disminución de la
sensibilidad del centro respiratorio al ↑ de la PaCO2 y a la
↓ de la PaO2
Relajan el musculo liso de la via respiratoria por depresion
directa de la contractilidad muscular
Efectos directos sobre el epitelio bronquial y sobre las
células del musculo liso de las vías respiratorias
Disminuye la broncoconstricción inducida por histamina
FARMACODINAMIA
 Efectos sobre el Sistema Respiratorio
SEVOFLUORANE
↓ la PA de forma dependiente de la dosis, así como las
resistencias vasculares periféricas
Sin mayor efecto vasodilatador coronario, ni un efecto
negativo sobre la distribución del flujo sanguíneo en áreas
de isquemia
Deprimen la contractilidad miocárdica mediante la
alteración de la homeostasis del Ca2+
Se mantiene una buena estabilidad hemodinámica, el
gasto cardíaco se preserva
No sensibiliza el corazón hacia los efectos arritmogénicos
de la adrenalina
FARMACODINAMIA
 Efectos sobre el Sistema Cardiovascular
Preacondicionamiento anestésico
SEVOFLUORANE
Potencia el efecto de los relajantes musculares
despolarizantes y no despolarizantes
Inhibe la contractilidad uterina
Elevacion transitoria de transaminasas
No causa lesión renal a pesar de niveles altos de fluoruro
inorgánico
FARMACODINAMIA
 Otros Efectos
VENTAJAS DESVENTAJAS
Permite una rápida inducción y
despertar anestésico
No conviene usarlo en circuitos
cerrados y flujos bajos por su
reacción con la cal sodada.
SEVOFLUORANE
Permite mantener un adecuado
estado hemodinámico
Permite obtener un grado de
relajación muscular suficiente
para
permitir la IOT
Es útil para la inducción
inhalatoria en niños, asmáticos y
fumadores
Tiene un costo
significativamente mayor debido
a su alto consumo
y a un mayor precio de venta.
INDUCCION CON PRE-
LLENADO DEL CIRCUITO
SEGÚN CV
INDUCCION SECUENCIAL CON
PRE- LLENADO DEL CIRCUITO
SEGÚN VC
Pre llene el circuito con 6 lts de
gases con concentracion de SF
al 8% durante 2 min
Pre llene el circuito con 6 lts de
gases con concentracion de SV
al 8% durante 2 min
SEVOFLUORANE
Pida al pte que realice una
espiracion máxima
Luego una inspiración máxima y
que retenga el volumen
Coloque la mascara facial
Coloque la mascara facial
TECNICAS DE INDUCCION INHALATORIA
Asista la ventilación al perder el
reflejo palpebral aprox 30- 40
seg y mantenga durante 3 min
↑ la concentración del SF de 1 a
2% cada 3 a 4 respiraciones
hasta 8%
Asista la ventilación hasta lograr
la concentración deseada para
lograr condiciones ideales (
aprox 7.5min)
Mayor consumo y tiempo
INDUCCION CON PRE-
LLENADO DEL CIRCUITO
SEGÚN VC
INDUCCION CON
REMIFENTANIL IV SEGÚN VC
Pre llene el circuito con 6 lts de
gases con concentración de SF
al 8% durante 2 min
Pre llene el circuito con 5 lts de
O2 al 100% concentración de
SV al 5% durante 2 min
SEVOFLUORANE
Al permeabilizar la VA disminuir
flujos
Coloque la mascara facial Coloque la mascara facial
Asista la ventilación al perder el
reflejo palpebral aprox 45 seg y
mantenga durante 3 min
A los 45 seg canalice una VEV
A los 60 seg adminsitre
remifentanil EV 0, 75 - 1.3
mcg/kg
Asista la ventilación al perder el
reflejo palpebral aprox 45 seg y
mantenga durante 3 min
TECNICAS DE INDUCCION INHALATORIA
SEVOFLUORANE
Alergia al sevoflurano.
Susceptibilidad a hipertermia maligna
CONTRAINDICACIONES
SEVOFLUORANE
EFECTOS ADVERSOS
Generales: escalofríos, fiebre, cefalea, hipotermia, ausencia de
efecto farmacológico.
Sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia, hipertensión,
hipotensión
Sistema gastrointestinal: náuseas, vómito.
Sistema nervioso: agitación, vértigo, somnolencia, sialorrea.
Sistema respiratorio: tos, hipoxia, alteraciones respiratorias.
Sistema urogenital: retención urinaria
Presentación
 Líquido para
inhalación del vapor
100 ml al 100%
Líquido para
inhalación del vapor
250 ml al 100%
Líquido incoloro, tiene un olor
etéreo desagradable,
pungente. Es estable, no
requiere conservadores. No
inflamable, no explosivo y no
reacciona con metales. No se
descompone en la cal sodada
Propiedades Fisico- Quimicas
P. Vapor (mmHg) 243
Peso molecular 187
Coef. Part. sangre/gas a
37
1.4
Punto de ebullición (ºC) 48.5°
Olor Etéreo
Estabilidad en Cal
Sodada
Si
CAM con N2H 70% 0.50
1 cloro 2-2-2-trifuoroetil difluorometil éter
A una concentración de 1.5 a 2 CAM produce una
disminución del consumo de oxígeno cerebral que alcanza
el 50%. .
Mantiene una adecuada presión de perfusión cerebral.
Ideal para ser utilizado en el paciente neuro Qx y en todas
las situaciones donde exista mayor riesgo de isquemia
cerebral
Produce menor vasodilatación cerebral. Es el que menos
aumenta el flujo sanguíneo cerebral y la presión
intracraneana.
EG se caracterizan por un enlentecimiento, apareciendo
silencio eléctrico a una concentración de 2.9%.
o Efectos sobre el SNC
↓ la PA de forma dependiente de la dosis, así como las
resistencias vasculares periféricas
Disminución del consumo de O2 miocárdico. Robo
coronario
Inotropismo negativo mediante la alteración de la
homeostasis del Ca2+. Cronotropismo +
Importante disminución de la RVP, beneficioso en
situaciones de insuficiencias valvulares mitral o aórtica.
No sensibiliza el corazón hacia los efectos arritmogénicos
de la adrenalina
FARMACODINAMIA
 Efectos sobre el Sistema Cardiovascular
No puede ser usado de manera adecuada para la
inducción anestésica inhalatoria
El isofluorano tiene un importante efecto irritante de la vía
aérea
Favorece la tos, el laringoespasmo y un discreto aumento
de las
secreciones, sobre todo salivares
FARMACODINAMIA
o Efectos sobre el Sistema Respiratorio
Es el halogenado que más potencia los efectos de los
relajantes musculares
Produce relajación del músculo liso uterino en forma
significativa y puede favorecer la retención de placenta y
el sangrado.
Disminución del flujo sanguíneo hepático es mínima
La reducción de la PIO se produce en forma similar al
resto de los halogenados.
FARMACODINAMIA
 Otros Efectos
Atraviesa la placenta, pero sin efectos fetales de
importancia clínica si la extracción fetal no se prolonga.
VENTAJAS DESVENTAJAS
Permite ajustes rápidos del nivel
anestésico. Tiene un olor desagradable y
efecto irritante de la vía aérea.
Permite mantener un adecuado
estado hemodinámico
Util en neurocirugía, cirugía
cardíaca, IRA, epilépticos, en
insuficiencias valvulares
Tiene baja incidencia de
arritmias.
Está contraindicado en las
estenosis valvulares.
 Alergia al isoflurano.
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CONTRAINDICACIONES
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  • 1. SEVOFLUORANE ISOFLUORANE Mayo del 2020 Republica Bolivariana de Venezuela Universidad Central de Venezuela Hospital “Dr. Domingo Luciani” Programa Formación en Anestesiología Cátedra de Farmacología TUTOR: Dr. Alexander Mejías PONENTE: Dra. Mariangely Siso Residente de 1er Año
  • 2. HALOGENADOS FLUORADOS HISTORIA La aplicación del isofluorane se limitó: depresor cardiovascular, pro cancerígeno y pro- convulsivante Dificultades para su purificación, Louise Speers resolvió este problema, se publicaron varios estudios exitosos en 1971 Inicia la halogenizacion con flúor en 1940 Desde 1.959 a 1.980 el equipo del doctor Ross C. Terrell sintetizaron cerca de 700 compuestos fluorados El enflurano (Nº347) y su isómero: el isoflurano (Nº469) fueron los pilares del anestesista moderno Wallin y colaboradores sintetizaron el sevoflurano en los laboratorios Travenol (Travenol-Baxter) a finales de 1.970. H. Kakuchi y M. Nono de la Maruishi Pharmaceutical Company, en Japón en 1984 completaron sus investigaciones en Japón. En 1.992 Abbott Laboratories, compró la patente lo introdujo a partir de 1.995 bajo el nombre de Ultane® y de Sevorane®.
  • 3. FARMACOCINÉTICA FASE DE INDUCCION FASE DE MANTEMINIENTO FASE DE RECUPERACION  La anestesia general se produce cuando a nivel del cerebro se alcanza una determinada concentración o presión parcial de agente inhalatorio. HALOGENADOS FLUORADOS
  • 4. DISTRIBUCIÓN METABOLISMO GRADIENTE DE CONCENTRACIÓN Palv: 1) Ventilacion alveolar 2) Gasto cardiaco 3) Solubilidad en sangre del anestesico. CAPTACIÓN MODELO TRICOMPARTIENTAL Sevofluorano (3 a 5%) Isofluorano (0.2%) HALOGENADOS FLUORADOS FARMACOCINÉTICA
  • 5.  SEVOFLURANO BAXTER Líquido para inhalación de vapor 100%  SEVOFLURANO PIRAMAL Líquido para inhal. de vapor 100%  SEVORANE Sol. 100% SEVOFLUORANE Presentación
  • 6.  Líquido claro, incoloro, no inflamable, no combustible. No es explosivo en aire, oxígeno o en una mezcla de oxígeno/óxido nitroso SEVOFLUORANE Propiedades Físico- Químicas P. Vapor (mmHg) 157 Peso molecular 200 Coef. Part. sangre/gas a 37 0.68 Punto de ebullición (ºC) 58.2° Olor Etéreo Estabilidad en Cal Sodada No CAM con N2H 70% 0.66 fluoro metil 2-2-2-trifluoro 1 etil éter.
  • 7. SEVOFLUORANE ↓ del índice metabólico cerebral. EEG: patrón de ondas lentas de gran amplitud, supresión de las descargas y aparición de espicas simples ↓ de la resistencia vascular cerebral con vasodilatación. Aumento del flujo sanguíneo cerebral y de la PIC En neuroanestesia se recomienda utilizarlo a 0.5 CAM, y combinado con opiáceos u otros agentes intravenosos FARMACODINAMIA  Efectos sobre el SNC
  • 8. SEVOFLUORANE Es el menos irritante de los anestésicos inhalatorios Efecto depresor de la ventilación, disminución de la sensibilidad del centro respiratorio al ↑ de la PaCO2 y a la ↓ de la PaO2 Relajan el musculo liso de la via respiratoria por depresion directa de la contractilidad muscular Efectos directos sobre el epitelio bronquial y sobre las células del musculo liso de las vías respiratorias Disminuye la broncoconstricción inducida por histamina FARMACODINAMIA  Efectos sobre el Sistema Respiratorio
  • 9. SEVOFLUORANE ↓ la PA de forma dependiente de la dosis, así como las resistencias vasculares periféricas Sin mayor efecto vasodilatador coronario, ni un efecto negativo sobre la distribución del flujo sanguíneo en áreas de isquemia Deprimen la contractilidad miocárdica mediante la alteración de la homeostasis del Ca2+ Se mantiene una buena estabilidad hemodinámica, el gasto cardíaco se preserva No sensibiliza el corazón hacia los efectos arritmogénicos de la adrenalina FARMACODINAMIA  Efectos sobre el Sistema Cardiovascular Preacondicionamiento anestésico
  • 10. SEVOFLUORANE Potencia el efecto de los relajantes musculares despolarizantes y no despolarizantes Inhibe la contractilidad uterina Elevacion transitoria de transaminasas No causa lesión renal a pesar de niveles altos de fluoruro inorgánico FARMACODINAMIA  Otros Efectos
  • 11. VENTAJAS DESVENTAJAS Permite una rápida inducción y despertar anestésico No conviene usarlo en circuitos cerrados y flujos bajos por su reacción con la cal sodada. SEVOFLUORANE Permite mantener un adecuado estado hemodinámico Permite obtener un grado de relajación muscular suficiente para permitir la IOT Es útil para la inducción inhalatoria en niños, asmáticos y fumadores Tiene un costo significativamente mayor debido a su alto consumo y a un mayor precio de venta.
  • 12. INDUCCION CON PRE- LLENADO DEL CIRCUITO SEGÚN CV INDUCCION SECUENCIAL CON PRE- LLENADO DEL CIRCUITO SEGÚN VC Pre llene el circuito con 6 lts de gases con concentracion de SF al 8% durante 2 min Pre llene el circuito con 6 lts de gases con concentracion de SV al 8% durante 2 min SEVOFLUORANE Pida al pte que realice una espiracion máxima Luego una inspiración máxima y que retenga el volumen Coloque la mascara facial Coloque la mascara facial TECNICAS DE INDUCCION INHALATORIA Asista la ventilación al perder el reflejo palpebral aprox 30- 40 seg y mantenga durante 3 min ↑ la concentración del SF de 1 a 2% cada 3 a 4 respiraciones hasta 8% Asista la ventilación hasta lograr la concentración deseada para lograr condiciones ideales ( aprox 7.5min) Mayor consumo y tiempo
  • 13. INDUCCION CON PRE- LLENADO DEL CIRCUITO SEGÚN VC INDUCCION CON REMIFENTANIL IV SEGÚN VC Pre llene el circuito con 6 lts de gases con concentración de SF al 8% durante 2 min Pre llene el circuito con 5 lts de O2 al 100% concentración de SV al 5% durante 2 min SEVOFLUORANE Al permeabilizar la VA disminuir flujos Coloque la mascara facial Coloque la mascara facial Asista la ventilación al perder el reflejo palpebral aprox 45 seg y mantenga durante 3 min A los 45 seg canalice una VEV A los 60 seg adminsitre remifentanil EV 0, 75 - 1.3 mcg/kg Asista la ventilación al perder el reflejo palpebral aprox 45 seg y mantenga durante 3 min TECNICAS DE INDUCCION INHALATORIA
  • 14. SEVOFLUORANE Alergia al sevoflurano. Susceptibilidad a hipertermia maligna CONTRAINDICACIONES
  • 15. SEVOFLUORANE EFECTOS ADVERSOS Generales: escalofríos, fiebre, cefalea, hipotermia, ausencia de efecto farmacológico. Sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia, hipertensión, hipotensión Sistema gastrointestinal: náuseas, vómito. Sistema nervioso: agitación, vértigo, somnolencia, sialorrea. Sistema respiratorio: tos, hipoxia, alteraciones respiratorias. Sistema urogenital: retención urinaria
  • 16. Presentación  Líquido para inhalación del vapor 100 ml al 100% Líquido para inhalación del vapor 250 ml al 100%
  • 17. Líquido incoloro, tiene un olor etéreo desagradable, pungente. Es estable, no requiere conservadores. No inflamable, no explosivo y no reacciona con metales. No se descompone en la cal sodada Propiedades Fisico- Quimicas P. Vapor (mmHg) 243 Peso molecular 187 Coef. Part. sangre/gas a 37 1.4 Punto de ebullición (ºC) 48.5° Olor Etéreo Estabilidad en Cal Sodada Si CAM con N2H 70% 0.50 1 cloro 2-2-2-trifuoroetil difluorometil éter
  • 18. A una concentración de 1.5 a 2 CAM produce una disminución del consumo de oxígeno cerebral que alcanza el 50%. . Mantiene una adecuada presión de perfusión cerebral. Ideal para ser utilizado en el paciente neuro Qx y en todas las situaciones donde exista mayor riesgo de isquemia cerebral Produce menor vasodilatación cerebral. Es el que menos aumenta el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneana. EG se caracterizan por un enlentecimiento, apareciendo silencio eléctrico a una concentración de 2.9%. o Efectos sobre el SNC
  • 19. ↓ la PA de forma dependiente de la dosis, así como las resistencias vasculares periféricas Disminución del consumo de O2 miocárdico. Robo coronario Inotropismo negativo mediante la alteración de la homeostasis del Ca2+. Cronotropismo + Importante disminución de la RVP, beneficioso en situaciones de insuficiencias valvulares mitral o aórtica. No sensibiliza el corazón hacia los efectos arritmogénicos de la adrenalina FARMACODINAMIA  Efectos sobre el Sistema Cardiovascular
  • 20. No puede ser usado de manera adecuada para la inducción anestésica inhalatoria El isofluorano tiene un importante efecto irritante de la vía aérea Favorece la tos, el laringoespasmo y un discreto aumento de las secreciones, sobre todo salivares FARMACODINAMIA o Efectos sobre el Sistema Respiratorio
  • 21. Es el halogenado que más potencia los efectos de los relajantes musculares Produce relajación del músculo liso uterino en forma significativa y puede favorecer la retención de placenta y el sangrado. Disminución del flujo sanguíneo hepático es mínima La reducción de la PIO se produce en forma similar al resto de los halogenados. FARMACODINAMIA  Otros Efectos Atraviesa la placenta, pero sin efectos fetales de importancia clínica si la extracción fetal no se prolonga.
  • 22. VENTAJAS DESVENTAJAS Permite ajustes rápidos del nivel anestésico. Tiene un olor desagradable y efecto irritante de la vía aérea. Permite mantener un adecuado estado hemodinámico Util en neurocirugía, cirugía cardíaca, IRA, epilépticos, en insuficiencias valvulares Tiene baja incidencia de arritmias. Está contraindicado en las estenosis valvulares.
  • 23.  Alergia al isoflurano.  Susceptibilidad a hipertermia maligna CONTRAINDICACIONES