Este documento describe varios fármacos utilizados para tratar trastornos del movimiento como tics, mioclonías, temblor y coreas. Describe los mecanismos de acción, farmacocinética, efectos, efectos secundarios, precauciones e interacciones de fármacos como haloperidol, clorpromacina, piracetam, propanolol, tetrabenacina y clozapina.
PATTON Estructura y Funcion del Cuerpo Humano (2).pdf
Fármacos administrados en los trastornos del movimiento
1. FARMACOS EN TRASTORNOS DEL MOVIMIENTO
Farmacos utilizados en los Tics
HALOPERIDOL
(Antipsicótico)
Mecanismo de
acción
Bloquea los receptores dopaminérgicos D2 post-sinápticos.
Farmacocinetica
Se administra por vía oral, intramuscular o intravenosa. Después de su administración oral,
experimenta un metabolismo hepático de primer paso, lo que reduce su biodisponibilidad en un
40%; las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 2 y 6 horas. Cuando se
administra por vía intramuscular de Haloperidol lactato, la biodisponibilidad es del 75% y las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 10-20 minutos. Los máximos efectos
farmacológicos se observan a los 30-min. Después de una inyección intramuscular de haloperidol
decanoato las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 7 días.
Su semi-vida de eliminación después de una dosis oral es de unas 24 horas. El lactato y
decanoato de haloperidol muestran unas semi-vidas de 21 horas y 21 días, respectivamente.
Aproximadamente el 40% de la dosis administrada es excretada por vía renal en 5 días, siendo
el 1% fármaco sin alterar. El 15% es eliminado por excreción biliar
Efectos
Se utiliza para tratar la esquizofrenia, estados psicóticos agudos, algunos estados de agitación
psicomotriz, estados maniacos, trastorno de pánico, tartamudez y ansiedad. Se usa en el
tratamiento de la corea de Huntington, de hecho, es el neuroléptico más usado
Efectos
secundarios
Neurológicas: reacciones extrapiramidales, somnolencias, letargo, intranquilidad, distonías
tardías, convulsiones tónico clónicas. Hematológicas: agranulocitosis, hipersialorrea,
fotosensibilidad, síndrome neuroléptico maligno
Sistema cardiovascular: hipotensión, arritmias
2. Precauciones
Pacientes con hipertiroidismo, con enfermedades pulmonares, hipocalcemia, personas ancianas y
niños, y pacientes que estén en tratamiento anticonvulcionante
Interacciones
Potencia el efecto depresor del alcohol y otros depresores del sistema nervioso central, así como
las reacciones extrapiramidales de las fenotiazinas. Antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos,
atropina: incrementan los efectos antimuscarínicos
Plan terapéutico
Evitar trabajos que requieran de coordinación, y concentración, se recomienda tratamiento
fisioterapéutico una hora posterior a la toma del medicamento
CLORPROMACINA
(Antipsicótico)
Mecanismo de
acción
Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5).
Farmacocinetica
Se administra por vía oral, parenteral y rectal. Las concentraciones más elevadas del fármaco se
encuentran en el cerebro, pulmones y otros tejidos muy irrigados. Las concentraciones máximas
del fármaco se observan a las 1-4 horas después de su administración.
La semi-vida de eliminación es de unas 16-30 horas.
Efectos
Antidepresivos y antiparkinsonianos moderado, aunque también es el responsable de la agitación
psicomotora y de la amplificación de la psicosis que a veces se observa en la clínica
Efectos
secundarios
Fallo cardiaco, del reflejo de tos, síntomas extrapiramidales. hiperpirexia, alteración del estado
mental e inestabilidad autonómica con pulso o presión arterial irregulares, taquicardia, diaforesis
y arritmias, síndrome encefálico, depresión del SN, ictericia, sequedad de boca, congestión nasal,
náuseas, constipación, obstipación, íleo adinámico, retención urinaria, priapismo, midriasis y
miosos, colon atónico, impotencia y desórdenes de la eyaculación.
3. Precauciones
Personas mayores, mujeres, embarazadas o en período de lactancia, pacientes con problemas
respiratorios.
Los tratamientos deben ser lo más cortos y con las dosis más pequeñas posibles con frecuentes
evaluaciones del paciente por si se presentasen síntomas de discinesia, en cuyo caso de debe
discontinuar el fármaco
Interacciones
Puede antagonizar los efectos hipotensores de la guanetidina y otros fármacos de la misma
familia. Se deberá monitorizar adecuadamente la presión arterial en el caso de la administración
concomitante de ambos fármacos.
Combinado de litio y clorpromazina puede ocasionar un síndrome encefalopático.
Prolonga e intensifica los efectos de los depresores del sistema nervioso central,
Disminuye el umbral convulsivante
Plan terapéutico
Evitar trabajos que requieran de coordinación, y concentración, se debe dosificar bien el ejercicio
debido al fallo físico que produce el fármaco,
PIMOCIDA
(Antipsicótico)
Mecanismo de
acción
Bloquea selectivamente los receptores centrales dopaminérgicos
Efectos
secundarios
Anorexia, insomnio, mareo, somnolencia, cefalea, temblor, letargia, visión borrosa, estreñimiento,
sequedad de boca, vómitos, hiperhidrosis, hiperactividad de glándulas sebáceas, nicturia, poliuria,
disfunción eréctil, postración, depresión, agitación, inquietud, trastorno extrapiramidal, acatisia,
hipersecreción salivar.
4. Precauciones
Enf. Hepática, enf. Cardiovascular, antecedente de convulsiones o condiciones que reducen
umbral. Realizar ECG antes de iniciar tto. Y repetir periódicamente durante el mismo, si hay
cambios en repolarización o aparecen arritmias, revisar tto, reducir dosis y monitorizar
Interacciones
Evitar asociar con: fármacos causantes de alteraciones electrolíticas, diuréticos (en particular
hipocaliemiantes), zumo de pomelo.Puede debilitar efecto antiparkinsoniano de: Levodopa
Plan terapéutico
Evitar trabajos que impliquen concentración los primeros días de tratamiento, evitar ejercicios
intensos
5. Farmacos en Mioclonías: Se administran fármacos anticonvulsionantes como el Valproato, y para las mioclonias corticales el
Piracetam.
PIRACETAM
(Estimulante sobre el cerebro)
Mecanismo de
acción
Se dice que ocasiona una unión física dosis-dependiente a la cabeza polar de fosfolípidos de modelos de
membrana
Efectos
Actúa estimulando la corteza cerebral y aumentando el metabolismo y los niveles energéticos de las
neuronas, facilita el intercambio de información entre los dos hemisferios del cerebro a través del cuerpo
calloso y mejora la función de la acetilcolina implicadas en los procesos de la memoria. Además, tiene un
efecto sobre los receptores de glutamato implicados en el aprendizaje y la memoria. El piracetam produce un
descenso significativo de la tribulina un marcador putativo de la ansiedad que es producido por el
pentilentetrazo
Farmacocinética
Después de una dosis oral el piracetam se absorbe rápida y casi completamente, alcanzándose las máximas
concentraciones plasmáticas una hora después de la dosis, la vida media es de unas 8,5 horas. Después de
una dosis oral o intravenosa, la semivida de eliminaciòn es de unas 5 horas; el aclaramiento corporal total
aparente es de 80-90 ml/min. Mayoritariamente se elimina por vía urinaria (80-100%), por filtración
glomerular
Efectos
secundarios
- Hipercinesia
- Incremento de peso
- Nerviosismo, somnolencia, depresión
- Astenia
-Vértigo
-Dolor abdominal, dolor abdominal superior, diarrea, náuseas, vómito
6. - Ataxia, pérdida de equilibrio, agravamiento de la epilepsia, cefalea, insomnio, somnolencia.
- Agitación, ansiedad, confusión, alucinaciones.
- Edema angioneurótico, dermatitis, prurito, urticaria
Precauciones
En pacientes con grave disfunción renal, insuficiencia hepática y en adolescentes de menos de 16 años de
edad. También en pacientes con historia de hemorragias cerebrales. Se excreta por la leche materna, por lo
que deberá evitarse su uso durante el periodo de lactancia o se deberá suprimir la lactancia durante el
tratamiento
Plan terapéutico
Se recomienda tratamiento fisioterapéutico, en horas de la tarde si se administra en horas de la mañana,
precaución en los ejercicios de equilibrio
7. Farmacos usados en Temblor: Emplea los fármacos anticolinergicos como el Benzhexol o Trihexifenidilo descritos ya en
fármacos usados en parkinson o antidiscinésico.
PRIMIDONA
(Anticonvulsionante)
Mecanismo de
acción
Altera los flujos iónicos en la membrana neuronal.
Efectos
Actúa disminuyendo la actividad eléctrica anormal del cerebro
Efectos
secundarios
Somnolencia, apatía, alteraciones visuales, náuseas, cefalea, mareo, vómitos, nistagmo y ataxia
Precauciones
Niños, ancianos, debilitados, alteración de la función respiratoria, insufiencia renal y hepática, riesgo de
tolerancia, dependencia, y s. de abstinencia al suspender bruscamente el tto
Plan terapéutico
Evitar actividades que impliquen concentración y equilibrio
Interacción Aparición de hemorragias y disminución del efecto de: anticonceptivos esteroides orales
Aumenta efecto de depresores del SNC
PROPANOLOL
(Betabloqueante)
Mecanismo de
acción
Altera los flujos iónicos en la membrana neuronal, Antagonista competitivo de receptores ß1 y ß2 -
adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca
8. Efectos Bloquea la acción de la epinefrina y la norepinefrina, vida media de 4-5 horas
Efectos
secundarios
Puede establecer un resultado positivo en los controles de dopaje. Por contener glicerol como excipiente
puede ser perjudicial a dosis elevadas. Puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea,
ritmo cardíaco más lento, fenómeno de Raynaud
Precauciones
-En personas alérgicas a la lactosa
- Asma
- Problemas de corazón
- Feocromocitoma
- Ayuno prolongado
- Acidosis metabólica
- Si está embarazada o se considera la posibilidad de estarlo o está en periodo de lactancia
Plan terapéutico
Precauciones en la prescripción del ejercicio debido a la bradicardia, en la aplicación de agentes físicos por
las alteraciones sensoriales.
Interacción -Aumento de la presión arterial al dejar de tomar Clonidia
- Aumento de los niveles de sangre cuando se administra lidocaína
- Disminución del efecto al toma ibuprofeno
9. Farmacos empleados en Atetosis y Coreas: Clorpromacina, Haloperidol (más usado), Benzhexol, sulpirida.
TETRABENACINA
(Anticinésico)
Mecanismo de
acción
Produce la depleción de la dopamina y otras monoaminas a nivel del SNC
Efectos
Principalmente afecta a la dopamina. A altas dosis es capaz de bloquear los receptores D2 de la dopamina
Efectos
secundarios
Depresión, somnolencia, parkinsonismo, temblor o exceso de salivación
Precauciones
-Insuficiencia renal y hepática
-Especialmente en ancianos
-Hipertrofia del corazón
-Hipocaliemia o hipomagnesemia.
-En enf. De Parkinson evaluar beneficio/riesgo.
-Retirada gradual del tto
Plan terapéutico
Depende del estado de conciencia, emocional y estadio de la enfermedad, importante tomar en cuenta la
interacción con otros fármacos, ejemplo antidepresivos y levodopa
Interacción Potencia efecto sedante del: alcohol
No administrar inmediatamente después de IMAO, dejar un periodo de 15 días
10. ClOZAPINA
(Antipsicótico)
Mecanismo de
acción
Bloquea preferentemente los receptores D1 y D4.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente después de una administración oral, sólo el 25-50% de la dosis alcanza la
circulación sistémica. Las concentraciones plasmáticas de clozapina son muy variables y dependen de
factores como el tabaquismo, el metabolismo hepático, la absorción gástrica, la edad y el género.
El comienzo de sus efectos antipsicóticos aparecen al cabo de varias semanas, pero pueden ser necesarias
varios meses para obtener la respuesta máxima.
La semi-vida de eliminación terminal del 6 a 33 horas. Aproximadamente el 50% de la dosis es eliminada en
la orina.
Efectos
Sedación, relajación muscular, hipotensión, taquicardia refleja, así como en algunos cambios en el trazado
electrocardiográfico.
Es un depresor del sistema nervioso central y reduce el umbral convulsivo, produciendo convulsiones en el
10% de los pacientes tratados con las dosis más altas.
Efectos
secundarios
Leucopenia, neutropenia, eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso; sedación, mareo, visión borrosa,
cefalea, temblor, acatisia, síntomas extrapiramidales,espasmos mioclónicos; taquicardia, cambios en ECG;
hipertensión, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación, náusea, vómito, anorexia, boca
seca; aumento de enzimas hepáticos; incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia benigna,
trastornos de sudoración.
Precauciones
Menores de 16 años (eficacia y seguridad no establecida); ancianos; Insuficiencia hepática. Antes de iniciar
tto asegurarse que el paciente no ha experimentado una reacción hematológica adversa a clozapina. Especial
precaución si aparecen síntomas tipo gripal o evidencia de infección así como con antecedentes de epilepsia,
hipertrofia de próstata o glaucoma de ángulo estrecho, estreñimiento, antecedentes de enf de colon. Valorar
11. riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de trastornos primarios de la médula ósea. No interrumpir
bruscamente el tto y, si fuera necesario, vigilancia estrecha del paciente. Precaución en enf cardiovascular
conocida
Plan terapéutico
Debido a que los efectos terapéuticos se instauran lentamente, y gracias a que la clozapina posee muy pocos
efectos adversos, no existen consideraciones especiales a la hora de la apliación de fisioterapia
Interacción
Las benzodiazepinas y la clozapina pueden ser utilizadas conjuntamente pero con precaución debido al
riesgo de efectos aditivos depresores sobre el sistema nervioso central
La carbamazepina, el fenobarbital, la fenitoína, la rifabutina, y la rifampina pueden reducir la eficacia de la
clozapina.
Se recomienda precaución cuando la clozapina se utiliza con los siguientes fármacos: antihistamínicos H1,
algunas fenotiazinas, antidepresivos u otros fármacos con actividad antimuscarínica.
La cafeína puede inhibir los efectos terapéuticos de la clozapina.
La clozapina utilizada con el litio puede aumentar el riesgo de desarrollo convulsiones, confusión, discinesia
y, posiblemente, el síndrome neuroléptico maligno. Una correcta hidratación del paciente puede minimizar
este riesgo.
No se debe utilizar con epinefrina, dopamina o con fármacos con actividad beta-agonista ya que una
estimulación beta-adrenérgica pueden empeorar la hipotensión.
El tabaco aumenta el aclaramiento de la clozapina y puede producir una reducción sustancial de las
concentraciones de clozapina, de manera que los fumadores pueden requerir unas dosis mayores del
fármaco.
El zumo de pomelo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de la clozapina y, por consiguiente su
toxicidad.
12. Farmacos empleados en las Distonías: incluye Levodopa y anticolinérgicos, Baclofeno
LORAZEPAN
(Ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular)
Mecanismo de
acción
Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA)
Farmacocinetica
Biodisponibilidad absoluta del 90%. Cuando se administra por vía oral, la concentración máxima se alcanza
aproximadamente a las 2 horas. En casos de insuficiencia renal avanzada, la semivida (9-16horas) . En casos
de cirrosis se ha documentado una duplicación de la semivida.
Efectos
secundarios
Sedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de
ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia, debilidad
muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas
Precauciones
Ancianos, Insuficiencia renal y hepática , niños, insuficiencia respiratoria, dependencia de alcohol o drogas,
glaucoma de ángulo cerrado. Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y
psíquica). Interrumpir tto si aparece angioedema en lengua, glotis o laringe. La interrupción brusca tras un
uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto
primario de enfermedad psicótica
Plan terapéutico
Buena dosificación del ejercicio, debido a la relajación muscular que produce, evitar actividades de atención
y concentración, tratamiento posterior a las 6 horas de administrarse
Interacción
Efecto sedante aumentado por: alcohol
Efecto depresor potenciado con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos
narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes y barbitúricos
Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato, probenecid
(reducir al 50% la dosis)
13. Síndrome de piernas inquietas: Tratado farmacológicamente con Levodopa y Opiaceos
Farmacos en Miastenia Gravis: El tratamiento incluye inmunosupresores con esteroides o citostaticos (fármacos capaces de
suprimir la respuesta inmunológica a un estímulo antigénico ya sea producido por un antígeno externo o interno.
PIRIDOSTIGMINA
( Anticolinesterásico)
Mecanismo de
acción
Ejerce sus efectos al competir con la acetilcolina para su sitio de unión en la acetilcolinesterasa.
Farmacocinetica
El inicio de la acción después de su uso IV se produce en cuestión de minutos y dura 2-3 horas. El
inicio de acción después de la administración IM se produce dentro de los 15 minutos, y después de la
dosificación oral en 30-45 minutos. La excreción renal supone hasta el 75% del aclaramiento de la
piridostigmina. El metabolismo y la excreción del fármaco se incrementan en pacientes con miastenia
gravis severa. Los pacientes con disfunción renal pueden requerir ajustes de dosis piridostigmina.
Efectos
Aumento del tono muscular esquelético (nicotínico); aumento de la motilidad gástrica y el tono GI
(muscarínico); bradicardia (muscarínico); constricción ureteral (muscarínico); la estimulación de las
glándulas sudoríparas y salivales (muscarínicos); y la constricción de los bronquios (muscarínico)
Efectos
secundarios
Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo,
bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales,
aumento del peristaltismo
Precauciones
Asma, epilepsia, hipertiroidismo, hipotensión, obstrucción intestinal o genitourinaria, enf. de Parkinson,
vagotonía, úlcera péptica.
Plan terapéutico
Realizar tratamiento fisioterapéutico, minutos después de su administración oral o IM
Interacción
Antibióticos aminoglucosídicos polimixina B, antiarrítmicos, fenitoína, sales de litio y hormonas
tiroideas pueden agravar la miastenia gravis