Este documento describe diferentes tipos de antibióticos betalactámicos como la penicilina y las cefalosporinas, y su mecanismo de acción e inhibición de las transpeptidasas bacterianas. También analiza los espectros de acción de diferentes generaciones de cefalosporinas y mecanismos de resistencia a antibióticos betalactámicos en cocos grampositivos como Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae.

1. ß-lactámicos y
Glicopéptidos
Antibióticos Activos sobre cocos
Gram positivos 2da parte

2. 3 de setiembre de 1928 Alexander Fleming

3. En 1941 Ernst Chain y Howard
Florey consiguen aislar y
deshidratar la penicilina.

4. Estructura química:
Penicilina
Anillo ß-lactámico
Anillo
Tiazolidínico

5. 4 Grupos:
PenicilinasPenicilinas
Cefalosporinas y CefamicinasCefalosporinas y Cefamicinas
Monobactámicos
Carbapenems

6. Estructura de los Principales Grupos de
ß-lactámicos:
A) Aztreonam B) Penicilinas C) Cefalosporinas
D) Carbapenems
A)
B) Penams
C) Cephems
D) Carbapenems

7. Betalactámicos:
Mecanismo de Acción: Inactivación
irreversible de Transpeptidasas necesarias para
el entrecruzamiento del Peptidoglicano
Por similitud estereoquímica con el dipéptido
terminal Dala-Dala.
Penicilina
D-alanil-Dalanina

8. Penicilinas Naturales
(Penicilina G y V)
Neisseria
gonorrhoeae
Neisseria
meningitidis
Streptococcus
pyogenes
Streptococcus
pneumoniae
Staphylococcus
aureus Treponema
pallidum

10. Penicilinas Naturales
(Penicilina G y V)
Neisseria
gonorrhoeae
Neisseria
meningitidis
Streptococcus
pyogenes
Streptococcus
pneumoniae
Staphylococcus
aureus Treponema
pallidum

11. Penicilinas Naturales
(Penicilina G y V)
Neisseria
gonorrhoeae
Neisseria
meningitidis
Streptococcus
pneumoniae
Staphylococcus
aureus Treponema
pallidum

12. Penicilinas Naturales
(Penicilina G y V)Neisseria
gonorrhoeae Streptococcus
pneumoniae
Staphylococcus
aureus

13. Penicilinas:
Resistentes a ßlactamasas
estafilocóccicas
(Meticilina, Oxacilina)
Staphylococcus
aureus

14. Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina)
Mejora actividad sobre Listeria sp, Enterococcus sp y
Haemophilus influenzae
Carboxi y Ureido penicilinas
(Carbenicilina y Piperacilina)
Enterobacteriaceae Vibronaceae
Pseudomonaceae

15. Características Farmacodinámicas:
Concentración
K= Tasa de destrucción Tiempo
Relación Dosis-Antibióticos
Antibióticos dosis dependientes
• ABC/CIM = K0>K1>K2
•Relación Pico/CIM (Ej: Aminoglucósidos y Quinolonas)
Antibióticos Dósis Independiente:
•Tiempo por encima de la CIM (Ej: ß-lactámicos)

16. Farmacocinética
Absorción digestiva
Penicilina G Penicilina V
Ampicilina Amoxicilina
Excreción: activos por la orina

17. Cefalosporinas:
1ª Generación
(Cefalotina, Cefradina)
2ª Generación
(Cefuroxime)
3ª Generación
(Ceftriaxona, Cefotaxime,
Ceftazidime)
4a
Generación
Cefepime, Cefpodoxime

18. Cefalosporinas 1ª Gen
Especies bacterianas Cefradina
Staphylococcus +++
Streptococcus +++
Enterococcus NO
E.coli, , Proteus sp ++
Klebsiella sp ¿++?
Enterobacter sp, Serratia sp NO
H.influenzae ++
P.aeruginosa NO
Cefalosporinas de Primera Generación:
Espectro de Acción

19. Cefalosporinas 3ª Gen 3ª Gen anti Pseud
Especies bacterianas Cefotaxime Ceftazidime
Staphylococcus ++ +
Streptococcus +++ +
Enterococcus NO NO
Cefalosporinas de Tercera Generación:
Espectro de Acción

20. Farmacocinética
Absorción tubo digestivo:
Cefradina, Cafalexina
Cefuroxime axetil
Mayoría de administración parenteral
Eliminación:
Renal menos cefoperazona
(biliar)
Ceftriaxona/cefotaxime
Ceftriaxona circuito entero-
hepático

21. Streptococcus
pyogenes
Penicilina,
amoxicilina,
cefradina
Streptococcus
pneumoniae
Penicilina,
Ampicilina,
Ceftriaxona,
Cefotaxime
Staphylococcus
aureus
Cefradina
Enterococcus sp
Ampicilina

22. Resistencia Antibiótica
Generalidades
•Natural o AdquiridaNatural o Adquirida
•Cromosómica o Plasmídica
•Entorno Genético
(Transposones, integrones)
•Fitness bacteriano

23. Mecanismos de Resistencia:
•Hidrólisis Enzimática
•Alteraciones del Sitio Blanco
•Trastornos de la Permeabilidad

24. Fundamentalmente en cocos Gram positivos
(no únicamente)
Modificaciones a nivel de PBP
Alteración de Sitio Blanco:
Streptococcus
pneumoniae
Staphylococcus
aureus

25. 1. Aparición de Nueva PBP de baja afinidad por
ß-lactámicos (producto de gen mecA: PBP 2’ en
S.aureus meticilino resistente)
Staphylococcus
aureus
SAMR-com Vs SAMAR ¿Fitness?

26. 2. Transformación de PBP existente por
autotransformación con material genético de
especies afines (S.pneumoniae, H. Influenzae,
N. gonorrhoeae)
Streptococcus
pneumoniae