Este documento presenta una revisión y resumen de diferentes clases de antibióticos, incluyendo betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos, monobactámicos), glucopéptidos, aminoglucósidos y sus mecanismos de acción, espectro, farmacocinética, efectos adversos e indicaciones. Se describen conceptos básicos, clasificaciones, resistencias y detalles específicos de cada grupo.
4. Inhibición de síntesis de pared
ANTIBIÓTICOS
Mecanismos de acción 1
Alteración de la membrana
2
Inhib. de la síntesis de prot.
3
Interferencia en sínt. de
metabolitos
5
Inhib. de la sínt. de ac. nucl.
4 Síntesis
Transporte
Transglucidación
Transpeptidación
5. ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
Penicilinas
CLASIFICACIÓN
1° Generación: Naturales
ÁCIDO-SENSIBLES:
BENCILPENICILINAS (Vía
parenteral)
De acción rápida
(acuosa)
PN G Sódica
PN G Potásica
De acción lenta
PN G Procaínica
PN G Clemizol
PN G Benzatínica
ÁCIDO-RESISTENTES
(Vía oral)
Fenoximetilpenicilina: Penicilina V
Fenoxietilpenicilina: Feneticilina
2° Generación: Resistentes a la
penicilinasa
ISOXAZOLIL
PENICILINAS
OXACILINA
DICLOXACILINA
CLOXACILINA
FLUCLOXACILINA
METICILINA
NAFCILINA
3° Generación: De amplio espectro
Aminopenicilinas
Ampicilina
BACAMPICILINA
HETACILINA
EPICILINA
CICLACILINA
Amoxicilina
Antipseudomonas
(Sensibles a la
destrucción por B
lactamasas)
CARBOXIPENICILINAS
(4° GENERACIÓN)
CARBENICILINA
TICARCILINA
CAXFECILINA
CARINDAMICINA
SULBENICILINA
UREIDOPENICILINAS
(5° GENERACIÓN)
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA
● Inhiben la síntesis de la pared del
peptidoglucano de la bacteria
● Acción bactericida con actividad
tiempo-dependiente
● En general: Buena distribución y
escasa toxicidad"
Mecanismo de resistencia
6. Penicilinas
Farmacocinética
● A: EV, IM, oral
● D: no llega bien a SNC,
ojo, próstata
● M: 10% ácido peniciloico
● E: 90% renal
Efectos adversos
Hipersensibilidad:
Mediadas por IgE: Urticaria, Prurito,
Angioedema, Hipotensión
Edema laríngeo, Anafilaxia. Arritmia
cardíaca
Otros mecanismos: Hemólisis,
Citopenias, Nefritis intersticial,
Enfermedad del suero. Eritema
multiforme. Infiltrados pulmonares con
eosinofilia, Fiebre. Síndrome de
Stevens-Johnson
No hipersensibilidad:
Digestivos: Gastritis. Diarrea,
Flatulencia.
Locales: Flebitis, Dolor
Neurológicos: Convulsiones, crisis
mioclónicas
Hematológicos: Citopenias, Anemia
hemolítica, Trombocitopenia.
Renales: Nefrotoxicidad (Cefalotina,
Cefaloridina)
β lactámicos
Espectro
1° Generación: Naturales
ÁCIDO-SENSIBLES:
BENCILPENICILINAS (Vía
parenteral)
ÁCIDO-RESISTENTES (Vía
oral)
2° Generación:
Resistentes a la
penicilinasa
ISOXAZOLIL
PENICILINAS
METICILINA
NAFCILINA
3° Generación: De
amplio espectro
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
(Sensibles a la destrucción
por B lactamasas)
Gram (+):
Cocos y bacilos
Gram (-):
Cocos y
anaerobios
MSSA
Gram (-):
Bacilos
Pseudomonas
Indicaciones
● Sífilis, gonorrea
● Fiebre reumática
● IPTB, ITUs, neumonía
● Gastrointestinales
● ✅ Niños y gestantes
hHELPss
H. pylori
H. influenzae
E. coli
Lysteria monocytogenes
Proteus mirabilis
Salmonella
Shigella
ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
7. ANTIBIÓTICOS
Inhibidores de la β
lactamasa
Inhibidores de la
betalactamasa
Ácido Clavulánico Amoxicilina/Ticarcilina
Sulbactam Ampicilina/Amoxicilina/Cefoperazona
Tazobactam Piperacilina/Ceftolozano
Avibactam Ceftazidima
Relebactam Imipenem
Vaborbactam Meropenem
● A:
Sustancias nativas: Poco o nada por vía oral.
Derivados semisintéticos y sintéticos: Buena por
vía oral e IM.
Alimentos retrasa o disminuye
● D: No penetra SNC ni ojo. Vida media corta (>)
● M: Hígado y riñón: 70%
● E: Orina > Bilis
> Bilis: Cefoperazona y Ceftriaxona.
● Ajuste dosis en IR
Farmacocinética
8. La resistencia al antibiótico
habitual de una infección:
a. Puede estar presente en la
cepa que infecta al paciente
b. Puede aparecer a lo largo
del tratamiento
c. Puede detectarse in vitro
mediante antibiogramas
d. Todas son ciertas
e. Todas son incorrectas
Una bacteria puede adquirir
resistencia a un antibiótico
betalactámico:
a. Disminuyendo su permeabilidad
al fármaco
b. Adquiriendo un plásmido que
codifique una betalactamasa
c. A través de mutaciones que
disminuyan la afinidad de las
proteínas fijadoras de penicilina
d. Todas son ciertas
e. Todas son incorrectas
10. Cefalosporinas
Efectos adversos
β lactámicos
Indicaciones
1° Generación
Cefadroxil, Cefalexina, Cefradina
Cefalotina, Cefapirina, Cefazolina
2° Generación
Cefaclor, Cefuroxima, Cefprozil
Cefonicida, Cefamandol, Cefoxitina
3° Generación
Cefpodoxima, Cefetamet, Cefixima
Cefoperazona, Ceftazidima, Moxalactam,
Ceftriaxona, Cefotaxima
4° Generación Cefpirome, Cefepime, Cefaclidina
5° Generación Ceftarolina, Ceftobripol, Ceftolozano
* Categoría B en embarazo
Gram (+) + Gram (-): Proteus,
E. coli, Klebsiella
< Gram (+) + Gram (-) 1° G +
anaerobios, Moraxella, enterobact.,
Neisseria, Salmonella. H. influenzae
Gram (-) + Pseudomonas
(ceftazidima, cefoperaxona),
anaerobios
Cocos Gram(+), bacilos Gram(-):
Pseudomonas, acinetobacter
Cefepime: Mayor resistencia a las
beta-lactamasas
SASM, SARM, SARV, coagulasa
negativos
Estreptococos multirresistentes
Infecciones de piel y neumonía intra
y extrahospitalaria
● 3° G → Meningitis
● Infecciones cutáneas, ORL
● ITUs
● Neumonías
● Profilaxis Qx
ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
11. Varón de 60 años con diagnóstico de insuficiencia renal crónica en
tratamiento con hemodiálisis dos sesiones por semana. Desde hace 3 días:
fiebre, malestar general y disnea. Hemocultivo (+): Sthapylococcus aureus
resistente a la meticilina (SARM). Ante la sospecha de una endocarditis. ¿Cuál
de los siguientes antibióticos sería el más útil?
a. Ceftarolina
b. Imipenem
c. Oxacilina
d. Ceftriaxona
e. Aztreonam
12. Carbapenémicos
CLASIFICACIÓN
Carbapenemos
Grupo
1
Ertapenem
Gram (+) y gram (-),
aerobios y anaerobios
productores de
betalactamasas.
Tratamiento de
infecciones graves o
por organismos
resistentes a otros
ATB
Gram (-) no fermentadores
Infecciones adquiridas en
la comunidad
Grupo
2
Imipenem
Pseudomona aeruginosa
Acinetobacter
Infecciones nosocomiales
Doripenem
Meropenem
Biapenem
Panipenem
Grupo
3
CS-023 (En
investigación)
SARM
Monobactámicos
PAREN
TERAL
AZTREONAM
CARUMONAM
PIRAZONAM
OXIMONAM
Enterobacteriaceae que no producen
beta-lactamasa ampC, BLEE o Klebsiella
pneumoniae carbapenemasa (KPC).
ORAL
TIGENOMAN
GLOXINOMAN
MONOSULFACTAM
● Fármaco de reserva
● En BLEE
Resistencia Carbapenemasa
Farmacocinética
● A: IM, EV
● D: Sí SNC
● M: 20%
● E: 80% renal
RAM
● Elevación de
transaminasas
● Candida, rash
● Trastornos de
coagulación
● Clostridium difficilae
ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
15. ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SU 30S
Tetraciclinas - ciclina
Fármacos Espectro microbiano Farmacocinética
Indicación Reacciones adversas Contraindicación
Clasificac
ión
Ax corta
(6-8h)
Ax interm.
(12-14h)
Ax
prolongada
(16-18h)
Amplio
espectro
Bacterióstaticos Absorción Distribución
1° G
-
Clortetracicli
na
-
Oxitetraciclin
a
- Tetraciclina
Democlocicl
ina
Gram (+):
-
Staphilococcus
SARS
- Streptococcus
pneumoniae
- Bacillus
anthracis
Gram (-):
- Vibrio
cholerae
- Brucella spp
- H. Influenzae
- H. Ducrey
- Helicobacter
pylori
M.O.
Intracelulares:
- Rickettsias
- Clamidyas
Otros
- Legionella
pneumophila
- Espiroquetas :
Treponema
–Borrelia
- Micoplasma
- Anaerobios:
Actinomyces
- Protozoarios:
Entamoeba
Histolytica
• V. oral: Buena y
variable.
Clortetraciclina:
30%
• ↓ con ingestión
de lácteos, sales
de Al+++, Ca++,
Mg++, Zn++,
Fe++
• V. parenteral:
Poco uso
• UPP:
Variable
• Tejidos y
secreciones.
• [ ]: Bilis
• Atraviesa la
placenta
(10-60%)
-I. Bacilares:
Brucelosis, Cólera,
Shigella, Salmonella
-Infecciones por
Clamidias
-I.Micoplasmas:
Neumonía
-I.Rickettsias:
Fiebre botonosa
-ITS: Gonorrea,
Lúes, LGV,
Granuloma inguinal
-GI: Ax corta
(náuseas,vómitos, etc)
-Nefrotoxicidad: Síndrome
de Fanconi,Diabetes
insípida nefrogénica
-Hipersensibilidad
-Hepatotoxicidad: Hígado
graso
-Fotosensibilidad
-Gestantes:
Hepatotoxicidad, depresión
crecimiento óseo feto
-Niños: Dientes:
Hiperpigmentación,
Huesos: Retraso del
crecimiento
Niños < 8 años
2° G
-
Metaciclina
- Doxiciclina
- Minociclina
Embarazo: 3°
trimestre
(principalmente)
3° G - Tigeciclina
16. ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SU 50S
Macrólidos - ciclina
Macrólidos
Fármacos Espectro microbiano
Farmacocinética
Indicación Reacciones adversas Contraindicación
Absorción
Eritromicina
Amplio espectro -Inactivada por el
ácido → tabletas
recubiertas
- Mejor
presentación:
Etilsuccinato →
resiste la acidez y
absorción no es
alterada por
alimentos
* Infecciones debidas a
microorganismos
sensibles *Embarazo:
Categoría B
- Incrementa el intervalo QT
- Hepatitis colestásica (estolato
de eritromicina) desaparece al
suspender tto.
*Hipersensibilidad
*Antihistamínicos
de 2da G
(terfenadina,
astemizol): arritmias
cardiacas a veces
fatales.
Gram (+):
* S.pyogenes → Faringitis -
amigdalitis
* S. pneumoniae →
Neumonía
* Corynebacterium
diphteriae → Difteria
* Listeria monocytogenes
→ Listeriosis
Gram (-):
*N. gonorrhoeae → Gonorrea
*Legionella pneumophila, B. pertussis
Intracelulares: M. pneumoniae,
Chlamydia
Espiroquetas: Treponema pallidum, es
alternativa en alérgicos a penicilina
Azitromicina
Gram (+):
* S.pyogenes → Faringitis -
amigdalitis
* S. pneumoniae →
Neumonía, sinusitis,
bronquitis, OM
Gram (-):
*H. influenzae → Otitis media
*N. gonorrhoeae → Gonorrea,
cervicitis, uretritis
*Bordetella, Campylobacter jejuni
Atípicos o IC: M. pneumoniae,
Clamydia pneumoniae
-Inactivada por el
ácido → tabletas
recubiertas
- Comida
disminuyen
biodisponibilidad
* Infecciones
*Embarazo: Categoría B
*Prolongación del intervalo QT
(menos que eritromicina y
claritromicina)
*Hepatopatía
*Hipersensibilidad
Claritromicina
Gram (+):
* S.pyogenes → Faringitis -
amigdalitis
* S. pneumoniae →
Neumonía
* S. aureus → Infecciones
de piel
* Micobacterium →TBC
Gram (-):
*H. influenzae → Otitis media
*N. gonorrhoeae → Gonorrea
* Moraxella catarralis → OM
*Helicobacter pylori
Atípicos: Chlamydia trachomatis →
uretritis
Mejor absorción que
los anteriores, se
incrementa con
alimentos
* Infecciones
*Embarazo: Categoría
C
*Prolongación del intervalo QT
(mayor que eritromicina y
azitromicina)
*Hepatopatía
*Hipersensibilidad
*Embarazo
Cetólidos (Macrólido
semisintético de 14 C)
Gram (+):
* S.pyogenes, S.
pneumoniae, S. aureus
Gram (-):
*H. influenzae,N. gonorrhoeae
* Moraxella catarralis, H. pylori
Atípicos: C. trachomatis, mycoplasma,
L. pneumophila
Biodisponibilidad:
57%
* Infecciones
*Embarazo: Categoría B
*Prolongación del intervalo QT
*Hepatopatía: hepatitis e
insuficiencia hepatica
*Hipersensibilidad
*Miastenia gravis
17. ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SU 50S
Grupos
farmacológico
s
Fármacos Espectro microbiano Indicación Reacciones adversas Contraindicación
Lincosamidas Clindamicina
*Bacteriostáticos de espectro reducido: aerobios y anaerobios G+,
y anaerobios G-
*Bactericida contra Stafilococo y bacteroides fragilis(infecc
pélvicas y abdominales)
Tópicamente es efectiva contra Gardnerella vaginalis (vaginosis
bacteriana) * Infecciones
*Embarazo: Categoría C
*Colitis pseudomembranosa causada
por clostridiodes difficile
*Hepatopatía
*Iinfusión rápida: paro cardiopulmonar e
hipotensión *Se recomienda aplicarla de
forma diluida y lenta.
*Hipersensibilidad
*Embarazo y lactancia
Gram (+):
* S.pyogenes → Faringitis -
amigdalitis
* S. pneumoniae → Neumonía
* S. aureus, epidermidis →
Infecciones de piel
Anaerobios: *Clostridium,
Fusobacterium, Peptostreptococcus y
bacteroides
Protozoos: *T. gondii
*P. vivax, falciparum:resistente a
cloroquina
Fenoles Cloranfenicol
*Bacteriostático de amplio espectro G+, G-, aerobios, anaerobios,
intracelulares
*Efecto bactericida contra H. influenzae
*Elección en Salmonella typhi (fiebre tifoidea)
Infecciones
* Depresión de la MO (anemia,
leucopenia, ...): inhibición de la síntesis
proteica mitocondrial,
*Aplasia medular
*Síndrome de Niño gris
*Deficiencia G-6-PD: anemia
hemolítica
*Hipersensibilidad
*Embarazo:
especialmente 1 mes
previo al parto
Gram (+):
* S. pneumoniae → Neumonía,
meningitis
* Listeria monocytogenes
Gram (-):
*H. influenzae → neumonía, meningitis
* E.coli, Klebsiella, Shigella y
Salmonella → Diarreas
Atípicos o IC: Mycoplasma,
Chlamydia y Rickettsia
Anaerobios: Bacteroides, Clostridium
Oxasolidinona
s
Linezolid
*E. faecium resistente a vancomicina, MRSA, S. pneum RP
*Micobacterium TBC
*Nocardia, listeria monocytogenes
Infecciones por
microorganismos
multiresistentes:
Neumonía, Infecciones de
piel y tejidos blandos
causadas por G+ MDR
*Hematológicos: trombocitopenia 3%,
anemia, leucopenia en tto > 2 sem
*Neuropatía óptica y periférica, acidosis
láctica (efectos mitocondriales)
*Elevación de las transaminasas
*Hipoglicemia:
interacción con
hipoglicemiantes
orales
*Síndrome
serotoninérgico
18. Paciente mujer de 39 años de
edad, recibe un antibiótico y
presenta como efecto adverso
prolongación del intervalo QT.
¿Usted de que antibiótico
sospecharía?
a. Cloranfenicol
b. Clindamicina
c. Lincosamida
d. Macrólidos
e. Linezolid
Paciente recibe antibiótico y poco tiempo
después empieza a desarrollar aplasia
medular. ¿De qué antibiótico sospecharía
usted?
a. Macrólidos
b. Cloranfenicol
c. Clindamicina
d. Lincosamida
e. Estreptograminas
19. ANTIBIÓTICOS
FÁRMACOS PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS INDICACIONES RX ADVERSAS
Ciprofloxacino
Ofloxacino
Levofloxacino
Moxifloxacino
Gatifloxacino
Gemifloxacino
Ciprofloxacino: Actividad
gramnegativa
Ofloxacino: Actividad gramnegativa
mas potente.
Levofloxacino: Mejor
antiestreptococico(Gram + anaerobio)
Moxifloxacino: Potencia levofloxacino.
Actividad contra anaerobios. Menos
activo contra Pseudomona
Gatifloxacino y Gemifloxacino:
Espectro similar al moxifloxacino,
potencia aumentada contra
grampositivos. Alta BD y eliminación
renal. Preparación oftálmica de
gatifloxacino está autorizada.
- Inhibición del citocromo P-450: Teofilina,
Warfarina, Ciclosporina --> Aumentan
concentración sérica
- AINEs: Mayor desplazamiento del GABA de
sus receptores --> Convulsiones
- Antiarritmicos: Aumento del riesgo de
prolongación de QT
-Infecciones del tracto urinario
-Prostatitis
-Enfermedades de transmisión
sexual
-Infecciones del TGI y
abdominales
-Infecciones del tracto respiratorio
-Infecciones de huesos,
articulaciones y tejidos blandos
-Otras: ántrax, peste, tularemia,
tuberculosis MDR.
-Gastrointestinal: Porcentaje bajo de
nauseas leves, vomitos, malestar abdominal.
-Neurológicas: Porcentaje bajo de cefalea
leves, mareos.Raro que ocurran alucinaciones,
delirio, convulsiones, neuropatía periférica.
-Músculo esquelético: Artralgias y dolor
articular. Rotura del tendón de Aquiles (1era y
2da generacion principalmente), tendinitis. En
animales: daño al cartílago y malformación.
-Otros: Erupciones, fotosensibilidad.
-Moxifloxacino: mayor riesgo de
prolongación del intervalo QT y arritmias de
torsades de pointes.
Generaciones Espectro
Quinolonas - floxacino
20. FÁRMACOS GRUPO PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS INDICACIONES RX ADVERSAS
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfiadiazina
Mafenida
Sulfadiazina de
plata
Sulfacetamida
Fulfadoxina
Sulfonamidas
-Mafenida: Uso topico en
quemaduras, dolor en sitio de
aplicacion y reacciones alergicas.
-Sulfadiazina de plata: Uso tópico
en quemaduras
-Sulfacetamida: Uso en infecciones
oftálmicas
-Fulfadoxina: Uso combinado con
la pirimetamina --> P. falciparum
-Sinergismo: Trimetroprim + Sulfametoxazol
= Cotrimoxazol
-Sinergismo: Pirimetamina (efecto contra
malaria o toxoplasma) + (Sulfadoxina,
sulfadiazina o dapsona)
-Desplazamiento de la albumina / Inhibir su
metabolismo de los Anticoagulantes,
hipoglucemiantes de sulfonilúrea, hidantoína
y anticonvulsivos --> Hemorragias,
hipoglucemia.
-Infecciones del tracto urinario
-Infecciones del tracto respiratorio
-Infecciones gastrointestinales
-Infecciones por Pneumocystis Jiroveci
(neumonía)
-Infecciones varias: Nocardia, Brucelosis,
Stenotrophomonas maltophilia, Cyclospora e
Isospora.
-Toxoplasmosis: Pirimetamina + Sulfadiazina
- Erupciones morbiliformes,
eritema multiforme de tipo
Stevens-Johnson, dermatitis
exfoliativa.
-Molestias del tracto urinario:
cristaluria
-Trastornos del sistema
hematopoyético: anemia
hemolítica aguda.
Agranulocitosis.. Anemia
aplástica
-Otros: kernicterus
Metronidazol
-Activo contra protozoarios
anaeróbicos: T. vaginalis, E.
Histolytica, G. lamblia.
- Bacterias anaerobias:
Bacteroides, Clostridium,
Fusobacterium, Peptococcus,
Peptostreptococcus y Eubacterium.
Menos contra Gardnerella y
Helicobacter.
-Con bebidas alcohólicas: efecto
disulfirámico (inhibe metabolismo del alcohol
--> efectos adversos como dolor de cabeza,
nauseas, vomitos)
-Con disulfiram: estado de confusión y
psicótico
-Con litio (altas dosis): puede precipitar
signos de toxicidad en el SNC.
-Con anticoagulantes que contienen
warfarina: puede prolongar el tiempo de
protrombina.
-No recomendado en el primer trimestre
- Tricomoniasis, giardiasis, amebiasis.
- Anaerobias
- Combinación con otros antimicrobianos
para tratar infecciones polimicrobianas.
- Profilaxis para la Qx colorrectal y tto de
vaginosis bacteriana.
- Clostridium difficile
-Comunes: dolor de cabeza,
náuseas, sequedad de boca y
sabor metálico.
-Ocasionalmente: vómitos,
diarrea y malestar abdominal.
-Mareo, vértigo, y muy
raramente, encefalopatía,
convulsiones, desorientación y
ataxia que son efectos
neurotóxicos.
ANTIBIÓTICOS
Espectro
21. Sobre Quinolonas, señale lo
correcto:
a. Ciprofloxacino puede
incrementar la
concentración sérica de
Warfarina
b. La administración de
quinolonas y AINEs puede
producir convulsiones
c. No pasan a la leche materna
d. Quinolonas de primera
generación se usan para
tratamiento de cancroide
e. Los alimentos no interfieren
con la absorción
Con respecto a sulfonamidas, señale lo
correcto:
a. Potencian el efecto
hipoglicemiante de las
sulfonilúreas
b. Mafenida se usa en solución
oftálmica
c. La sulfadoxina se usa para
tratamiento tópico en
quemaduras
d. Con mucha frecuencia
producen anemia hemolítica
aguda
e. Producen síndrome de niño gris
24. ANTIVIRALES
FÁRMACOS SUBGRUPO GRUPO INDICACIONES RX ADVERSAS
Amantadina Inhibidores de la
liberación del
genoma viral
NO
ANTIRRETROVIRALES
- Influenza A
- No en Influenza B o Parainfluenza. H1N1
- Diarrea, exantemas y retención.
- Efectos en el SNC (mayores en amantadina).
Rimantadina
Interferón alfa
Inhibidores de la
síntesis del
proteínas virales
- Hepatitis crónica B y C
- Papiloma virus
- Herpes virus, Sarcoma de Kaposi.
- Síndrome similar a la influenza o gripal
- Mielosupresión
- Neurotoxicidad, nefrotoxicidad y hepatotoxicidad.
Ribavirina
Inhibidores de la
síntesis de
RNAm
- Influenza de tipo A y B.
- VSR, Virus del Sarampión
- Hepatitis C.
- Irritación conjuntival y bronquial
- Alteraciones neurológicas.
- Anemia hemolítica → explica el ↑ de bilirrubina
Aciclovir
* Valaciclovir
(Profármaco del
aciclovir)
Inhibidores de la
DNA polimerasa
- VO → Herpes labial y genital. VZV
- IV → Encefalitis e infección neonatal por HSV. - Bien tolerado para el herpes y lesión de nervios a nivel
del tórax (neuralgias)
- Náuseas y cefalea.
* Herpes zoster, herpes genital y prevención
de infecciones por CMV
Ganciclovir
- CMV, HSV, VZV y EBV.
- IV → Infecciones graves por CMV.
- Oral → Infecciones de retina por CMV.
- Muy bien tolerado
- Puede generar: depresión de médula ósea, alteración de
función hepática y renal, dispepsia, diarrea, etc.
Famciclovir Herpes zoster - Cefalea, confusión, náuseas, vómitos
Foscarnet
Resistencia al gaciclovir o aciclovir
[Problema de costos]
Muy tóxico con daño renal
- Fflebitis, Anemia, Hipocalcemia sintomática
Sofosbuvir - Hepatitis C - Cefalea, Exantemas, Irritabilidad
Oseltamivir Inhibidores de
Neuraminidasa
Virus de Influenza tipo A y B (AH1N1)
Zanamivir - Virus de Influenza tipo A y B
25. ANTIVIRALES
FÁRMACOS SUBGRUPO GRUPO INDICACIONES RX ADVERSAS
Enfuvirtida
Inhibidores de la
entrada
ANTIRRETROVIRALES
VIH
- Sitio de inyección: Nódulos eritematosos
- Eosinofilia durante su uso, Neumonía
Maraviroc
- Astenia, Cefalea, mareos y naúseas
- Rinitis, Hipotensión ortostática
Zidovudina
(AZT)
Inhibidores de
transcriptasa
reversa análogos
nucleósidos
(ITIAN)
Inhibe la polimerasa del DNA humano
- En general, buen tolerados
- Anemia, Leucopenia
- Miopatía, Neuropatía periférica
- Pancreatitis.
Lamivudina
Tenofovir
Abacavir
Remdesivir
Único tratamiento aprobado para COVID -19
(inclusive en pacientes hospitalizados) para ↓
síntomas y gravedad
- Suele ser bien tolerado
- Barrera de costo
Nevirapina
Inhibidores de la
transcriptasa
reversa no
nucleósidos
(ITINN)
VIH
- Exantema.
- Síndrome de Stevens-Johnson.
- Aumento de la transaminasa hepática.
- Hepatitis grave.
Efavirenz
Delavirdina
Etravirina
Rilpivirina
Raltegravir
Inhibidores de la
integrasa
- Diarrea, distensión abdomina, Cefalea, fiebre
- Elevación de transaminasas y amilasa
Ritonavir Inhibidores de la
proteasa
(IP)
Lopinavir
Tipinavir
26. Señale la asociación INCORRECTA:
a. Inhibidores de entrada: Maraviroc
b. Análogo nucleósido: Didanosina
c. Análogo no nucleósido: Nevirapina
d. Inhibidor de integrasa: Aciclovir
e. Inhibidor de proteasa: Saquinavir
Principal indicación de Ganciclovir:
a. Citomegalovirus
b. Virus Influenza B
c. Herpes simple
d. Virus Hepatitis C
e. Virus de Sarampión
28. FÁRMACOS OBJETIVO INDICACIÓN RAM
CLOROQUINA
(Fármaco base)
Plasmodium vivax
(Forma hemática)
P. falciparum es resistente a cloroquina
Reservado para prevención y Tx. de especies
resistentes P. falciparum y P. vivax
- Neurológicas: Cefalea, trastornos del sueño y
alteraciones neuropsiquiátricas
- Erupciones cutáneas
MEFLOQUINA
P. falciparum y P. vivax
(Esquizonticida - Forma hemática)
- Prevención y tratamiento de paludismo
Con dosis terapéuticas: Escasos
- Gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea
- Hemolítico: Anemia hemolítica por déficit
glucosa 6F - deshidrogenasa
- Cardiacas: Prolonga QT (arritmia)
PRIMAQUINA
Plasmodium vivax y ovale
(Forma hepática)
(Único contra Hipnozoítos)
- Malaria resistente a cloroquina
- Se da junto con Pirimetamina y sulfadiazina
Efectos adv. con dosis terapéuticas
Cinconismo tinitus: Cefalea, mareo,
hipoglucemia e Hipotensión.
Sobredosis: arritmias cardiacas. graves:Aborto
Artermer
Derivados de la
Artemisina
Plasmodium falciparum
(Forma hemática)
Artersunato
Sólo se recomienda su uso en Terapia
combinada (TCA).
¿Por qué? Ya se han identificado P. falciparum
resistentes a artemisinina (OMS, 2012)
- GI: Náusea, vómito, diarrea
- Dérmicas: Alergia y erupciones
- Cardiacas: Prolonga QT (arritmia)
ATOVACUONA Forma hemática y hepática
Sulfadoxina y artesunato costa norte
Artesunato y Pirimetamina: Amazonía
resistente a Sulfadoxina-pirimetamina
Pirimetamina
Inhibidores de la
síntesis de folatos
(Antibióticos)
Inhiben la DHFR
Formas eritrocíticas
de cepas susceptibles de las 4 especies de paludismo
humano
Proguanilo: + actividad contra las formas hepáticas
Combinación Atovacuona / Proguanilo
- Quimioprofilaxis y Tto. P. falciparum no
complicado
- GI: Náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal
- Cutáneas: Exantema
Proguanilo
Pirimetamina tto resistente a cloroquina, con
sulfadiazina y quinina
Prevención: pirimetamina + sulfadoxina
Sulfonamidas y
Sulfonas
- Inhiben la dihidropteroatosintasa
- Esquizonticidas hemáticos de ac. lenta
- Más activ. contra P. falciparum que contra P. vivax
Proguanilo inocuo para embarazadas
ANTIPROTOZOARIOS - PALUDISMO
29. ANTIPROTOZOARIOS - LEISHMANIOSIS
GRUPO FÁRMACOS Administración Indicación
Antimoniales
pentavalentes
Antimoniato de Meglumina (Glucantime) IM e IV
Leishmaniasis cutánea
leve
Estibogluconato de sodio (Pentostan)
IM
Leishmaniasis con
complicación
mococutánea
IV l. visceral
Otros
Anfotericina B
VO
Si hay resistencia
a los antimoniales
Leishmaniasis visceral
y cutánea
Pentamidina
Miltefosina (Relativo) (1° fármaco vía
oral)
30. ANTIPROTOZOARIOS - CRIPTOSPORIDIOSIS
FÁRMACOS INDICACIONES RX ADVERSAS
Nitaxozanida (Primera línea) Protozoos y vermes - Gastrointestinales: Náusea, vómito, diarrea
Metronidazol
Es un
Nitroimidazol
- Tinidazol
- Secnidazol
- Ornidazol
- Benznidazol
- Amebiasis invasiva
- Giardiasis, Tricomoniasis
- Balantidiasis, Anaerobios
- Colitis pseudomemb.
- Vaginitis inespecífica
- H. pylori
- La adm crónica de grandes dosis: Tumores en
ratones.
- Potencia el efecto de la warfarina
- Fenobarbital, prednisona y rifampicina inducen
el metabolismo oxidativo del metronidazol
Iodoquinol
Amebicida
luminal
Utilizado con regularidad con
metronidazol
Son infrecuentes:
- Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal
- Erupción cutánea y prurito.
Dosis altas a niños con diarrea crónica: Atrofia del
nervio óptico y pérdida permanente de la visión
Furoato de
diloxanida
Infección asintomática
Bien tolerado y efectos adversos leves.
- El más común es flatulencia.
Benznidazol Enfermedad de Chagas
Erupción, edema generalizado, fiebre, adenopatías,
mio artralgia, depresión de la médula ósea,
polineuropatía
Nitazoxanida
Giardia lamblia y
Cryptosporidium parvum
- E. histolytica, T. vaginalis
- H. pylori, Ascaris
- Hymenolepis, Trichuris
-Enterobius, Strongyloides
- Fasciola hepática
- Es bien tolerada.
- Puede producir ligero dolor abdominal, diarrea,
vómitos y cefalea.
- Orina color verdoso
Antimoniales pentavalentes Giardia y Cryptosporidium
- Abscesos, alt. hepáticas y renales
- Cardiotoxicidad (alteraciones en el ECG)
- Mialgias, artralgias, anorexia, cefalea y vómitos.
Miltefosina
Primer fármaco por vía oral para tto. de leishmaniasis
Uso: En leishmaniasis visceral y cutánea
Balantidiasis
Toxoplasmosis
Tetraciclinas
Sulfonamidas
31. Respecto a la etapa de desarrollo del
plasmodio sobre la que actúan los
fármacos antipalúdicos, señale lo
correcto:
a. Atovaquona/proguanilo:
hipnozoito
b. Cloroquina: etapa hepática
primaria
c. Primaquina: solo hipnozoito
d. Primaquina: etapa hepática
primaria, hipnozoito y gameto
e. Mefloquina: esporozoito y
gameto
Con relación a los antimoniales pentavalentes,
señale lo correcto:
a. A) Presentan buena absorción en el
tracto gastrointestinal
b. B) Pueden alterar el metabolismo de los
lípidos en el parásito
c. C) Sirven para el tratamiento de
leishmaniasis
d. D) Sirven para el tratamiento de la
enfermedad de Chagas
e. E) Su uso es seguro en el embarazo
33. ANTIMICÓTICOS
Azoles
Uso tópico Clotrimazol
Imidazol
Uso sistémico Cetoconazol
Uso tópico Miconazol
Ambos Ketoconazol
Uso sistémico Fluconazol
Triazoles
(anillo triazol + Cl)
Uso sistémico Itraconazol
Uso sistémico Voriconazol
Triazol de 2º
generación
Tineas cutáneas (pies,
localizada) y candida vaginal
EFECTOS ADVERSOS GRAVES
Prurito, edema, vesículas descamación local
Hipersensibilidad puede ser cruzada
Prolonga QT, ginecomastia, oligoespermia,
disminuye libido. Hepatoxicidad
Candida (+++) y Criptococo
(+++)
Gastrointestinales, cefalea, exantema: Más
frecuentes
Alopecia: menos frecuente
Cándida (+++), C glabrata (+),
C. Krusei (+), Aspergillus (+++),
Criptococo (++), Hongos
filamentosos (0/+)
GI: cefalea, prurito y vértigo
Hipertensión e hipopotesemia
Cándida (+++), C glabrata
(++), C. Krusei (++),
Aspergillus (+++), Criptococo
(+++), Hongos filamentosos
(++)
Elevación de transaminasas, hepatitis tóxica.
Fotopsias (30%) son reversibles, exantema
cutáneo (se tiene que evitar exposición al
sol)
34. ANTIMICÓTICOS
Uso tópico Terbinafina Alilaminas Uso dermatofitosis y onicomicosis
Uso sistémico Caspofungina Equinocandinas
Aspergilosis invasivas en pacientes refractarios a
anfotericina B o toxicidad grave, esofagitis candidiasica
refractaria a fluconazol, candidemia en pacientes no
neutropenicos.
Candida spp, hongos filamentosos, blastomyces
dermatidis, histoplasma capsulatum y coccidioides
immitis.
NO TIENE ACTIVIDAD FRENTE A CRIPTOCOCO
Escasos: solo 3-4% de los pacientes deben
abandonar tto por toxicidad.
-Por infusión: Fiebre y tromboflebitis
-Elevación de transaminasas
Uso tópico Nistatina
Polienos
(antibiótico)
Candidiasis bucofaríngea y vaginal Nauseas, vómitos, diarrea, irritación local
Uso sistémico Anfotericina B
Candidemia y/o candidiasis invasiva en
inmunodeprimidos
Meningitis y endocarditis candidiasica
Meningitis criptococcica
Aspergilosis invasiva
Histoplasma, Coccidioides y Blastomyces
Neutropenia febril
Profilaxis en trasplantados de pulmón
Cigomicetos y hongos filamentosos
Reacciones adversas vinculadas a infusión
(60%): fiebre, temblor, hipotensión,
tromboflebitis y necrosis tisular
Nefrotoxicidad (30%): Disminuye filtrado con
alteración de función (hipok, hipo Mg y
acidosis metabólica)
Hematológicos: Anemia por disminución de
eritropoyetina, trombocitopenia y leucopenia
(normocítica o normocrómica)
Uso tópico Griseofulvina
No polienicos
(antibiótico)
1º línea para dermatofitosis (se esta dejando de usar por
que otros fármacos como ictraconazol y terbinafina
tiene reducida toxicidad, eficacia reforzada y una terapia
de corta duración)
35. Marque la respuesta correcta respecto a Itraconazol.
a. Interfiere con la actividad del citocromo P450
b. No tiene buena absorción por via oral
c. No tiene actividad antiandrogena.
d. No aumenta los efectos de warfarina.
e. Se puede usar con astemizol concomitantemente.
37. ANTIHELMÍNTICOS
Benzimidazoles Tiabendazol
● Strongyloides stercolaris
● Larva migratoria cutánea y visceral
● T. spiralis
Farmacocinética
● A: Rápida
● D: pico en 1-2 h
● M: Hepático
● E: Orina
RAM
● Anorexia, mareo, diarrea,
fatiga, somnolencia,
cefalea
● Fiebre de Stevens
Johnson
● Hepatotóxico
Mebendazol
● Oxiurus, Ascaris lumbricoides
● Trichuris trichiura, Trichongylus
● Capilariasis intestinal
● Triquinosis
● Teniasis
Farmacocinética
● A: Baja, VO
● M: Hepático
● E: Heces y orina
RAM
● Hepatotoxicidad
● Cefalea, alopecia,
neutropenia, fiebre y
prurito.
Albendazol
● Enterobiosis, Ascariosis
● Uncinariasis
● Equinococosis
● Trichurosis, Strongyloidosis
● Hidatidosis (pre post
quirúrgica)
● Neurocisticercosis
Farmacocinética
● A: Baja
● M: Hepático
● E: Bilis y orina
RAM
● Dolor epigástrico (1%),
mareos y cefaleas
● Neutropenia, alopeciaa
● Patógeno y embriotóxico
en animales
38. ANTIHELMÍNTICOS
Ivermectina
Farmacocinética
● A: Mejor con alimentos
grasos
● D: no BHE
● M: Hepático
● E: Heces y orina
Indicaciones
● Ascariasis
● Enterobiasis
RAM
● Dolor abdominal, vértigo,
cefalea, somnolencia,
● Desvanecimientos, ataxia,
convulsiones, alteraciones
visuales
Piperazina Praziquantel
Farmacocinética
● A: Rápida por el tracto GI
● M: Hepático
● E: Orina
Indicaciones
● Oncocercosis
● Strongyloidiasis
● Filariasis linfática
● Escabiosis, pediculosis,
LMC y ascárides
RAM
● Prurito leve,
linfadenomegalia dolorosa,
fatiga, vértigo, náuseas,
vómito y dolor abodminal
● REACCIÓN DE MAZOTTI:
Oncocercosis
❎ Embarazo
Farmacocinética
● A: Buena por VO
● M: Hepático
● E: Orina y bilis
Indicaciones
● Esquistosomiasis
● Neurocisticersosis
● Paragonimiasis
● Teniasis
● Hidatidosis
RAM
● Cefalea, desvanecimiento,
somnolencia, visión
borrosa y lasitud
39. Sobre ivermectina, señale lo
correcto:
a. Se usa para tratamiento de
Manzonella ozzardi
b. Se usa para tratamiento de
neurocisticercosis
c. De primera elección para
tratamiento de helmintosis
de vías gastrointestinales
d. Presenta muchas
reacciones adversas
e. Es derivado de la piperazina
Produce parálisis de helmintos al
actuar como agonista del receptor
GABA:
a. Piperazina
b. Pirantel
c. Praziquantel
d. Niclosamida
e. Triclabendazol
41. QUIMIOTERAPIA DEL CÁNCER
ESPECÍFICOS DEL CC
FÁRMACOS Ejemplo INDICACIONES RX ADVERSAS
CONTRA
INDICACIONES
TIPO
Antimetabolitos
Actúan sobre fase S
Actúan como falsos
sustratos e interfieren con
la síntesis de ADN
Análogo fólico
Metotrexato
(ameptopterina)
Leucemia Linfoide Aguda (LLA)
Linfoma
Coriocoma
Sarcoma
- Mielosupresión: Suprime producción
médula ósea (anemia melanoblástica)
- Nefrotóxicos
- Efectos tempranos: Coagulación
intravascular
- Efectos tardíos: Fibrosis hepática y
Encefalopatía
- Insuficiencia renal
Análogo pirimidina
5 - Fluoracilo
En combinación FOLFOX o FOLFIRINOX
para el tratamiento del cáncer de páncreas
o colorrectal. - Neutoróxico
- Digestivos
- Mielosupresión
- Mielosupresión
- Hepatotóxico
- Inmunodepresión
Citarabina (Ara-C) Leucemia Aguda (LA)
Capecitabina
Gemcitabina Cáncer de pulmón
Alcaloides
(Actúa en fase M)
Taxanos (terminan en taxel)
Docetaxel
Cáncer de pulmón, ovario y mama
- Neuropatía periférica
- Riesgo arritmia
- Mielotoxicidad
- Hipersensibilidad
Paclitaxel
Alcaloides de la Vinca (empiezan
con Vin)
Vincristina LLA, Linfoma Hodgkin y No Hodgkin
2° elección cáncer testicular y tumor de
Wilms
- Neuropatía periférica y autónoma
- SIADH
- Mielosupresión
- Íleo paralítico (Temprano)
- Neuropatía periférica
(Diferido)
Vinblastina
- Fotosensibilidad
- Hepatotoxicidad
Inhibidores de la
Topoisomerasa
Epidofilotoxinas
Etopósido
Tenipósido
Cáncer de pulmón microcítico, testículo y
linfoma No Hodgkin Linfocitopenia e hipersensibilidad
Camptotecinas (terminan en
tecan)
Irinotecan Cáncer de colon y estómago
Topotecan
C. cérvix, ovario y de pulmón micrococítico
Leves
Digestivas y hematológicas
42. QUIMIOTERAPIA DEL CÁNCER
NO ESPECÍFICOS DEL CC
FÁRMACOS INDICACIONES RX ADVERSAS
TIPO
Agentes alquilantes
Ciclofosfamida
Melfalán
Clorambucilo
Busulfán
Linfomas
Rx Inmediatas: Cistitis
hemorrágica
Rx Temprana: Alopecia (por
estos fármacos los pacientes
de cáncer pierden cabello)
Rx diferidas: Necrosis cardiaca
Rx. Tardías: Carcinoma de
vejiga
Antibiótico: Antraciclinas
Doxorrubicina
Daunorubicina
Cáncer hematológico, mama y ovario, y
sarcomas
- Cardiotóxica
Causa Miocardiopatía dilatada
Antibióticos antitumorales
Cisplatino
Oxaliplatino
Bleomicina
Dactinomicina
Mitoxantroma
Procarbacina
Dacarbacina
Cisplatino: Cáncer de testículo, ovario, vejiga,
esófago, gástrico, pulmón, cabeza y cuello, anal y
de mama
Cisplatino: Ototoxicidad
(Diferido)
Bleomicina:
Fiebre/escalosfríos
(Inmediatos)
Íleo paralítico y coagulación
intravascular(Temprano)
Agentes Misceláneos
Imatinib Proliferación excesiva
: Cardiotoxicidad tirosin
quinasa (Imatinib)
Bevacizumab Cáncer colon
IFN - α
Fiebre/escalosfríos
(Inmediatos)
43. El metotrexato es útil en leucemia aguda de niños,
juega un papel importante en el tratamiento de la
inflamación severa y enfermedades autoinmunes
(artritis, psoriasis, miastenia gravis). Señale lo
correcto para el metotrexato:
a. Es efectivo cuando las células no están en
división celular, por ello se utiliza en el
tratamiento del cáncer de colon solamente.
b. Es un inhibidor de la tirosin cinasa por ello solo
se usa en la leucemia mieloide crónica,
relacionada con el BCR-ABL.
c. Interactúa con la timidilato sintasa y el receptor
del factor de crecimiento epidérmico (EGFR,
ErbB-1 o HER1 en el ser humano)
d. Ejerce su efecto mediante un proceso de
alquilación en el nitrógeno 7 de la guanina del
ADN.
e. Interactúa con la dihidrofólico reductasa,
agente ciclo específico e induce mucositis
Paciente con cáncer de mama, recibe
capecitabina que es un profármaco oral de
fluorouracilo, y que está aprobado para el
tratamiento del cáncer de mama metastásico.
Para la capecitabina señale lo correcto:
a. Es un fármaco ciclo específico, induce
mucositis, requerirá de timidina
b. Es un fármaco ciclo inespecífico, induce
mucositis, requerirá de ácido folínico
c. Es un fármaco ciclo inespecífico, induce
mucositis, requerirá de ácido fólico
d. Es un fármaco ciclo específico, induce
neuropatía, requerirá de ácido tímico
e. Es un fármaco ciclo inespecífico, induce
osteoartritis, requerirá de timidina