FARMACOLOGIA

1. INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATÍA
FARMACOLOGÍA CLINICA
CAZARES ESTRADA NAYELI MARGARITA
FARMACOS ANTIPSICÓTICOS Y ESQUIZOFRENIA

2. PSICOSIS
Síntoma de enfermedades mentales que
se caracteriza por un sentido de la
realidad distorsionado o inexistente.

3. HISTORIA DE LOS ANTIPSICÓTICOS
• 1952 Laborit1 et al: utilizan clorpromacina
para potenciar el efecto de los anestésicos
descubren: produce somnolencia y desinterés
por lo que rodea al sujeto, acciones
neurolépticas.
• Delay y Deniker: utilizan clorpromacina en
pacientes psicóticos efecto sobre la psicosis
en sí, además de la agitación psicomotriz.
• Nuevas investigaciones: Haloperidol acción
neuroléptica prácticamente pura

4. TRASTORNOS PSICÓTICOS
• Tienen diferente origen etiológico
• Diferente tratamiento
Trastorno del estado de animo
 Depresión Mayor
 Demencia
 Trastorno Bipolar
 Trastorno psicótico breve
 Trastorno esquizoafectivo
 ESQUIZOFRENIA

5. ESQUIZOFRENIA
Se considera el trastorno prototípico para comprender los
fenomenos psicoticos y las repercusiones del tratamiento
antipsicótico
Aumento excesivo de la concentracion de dopamina.
La disfunción cognitiva es el factor pronóstico más importante
de la alteración funcional en los pacientes con esquizofrenia

7. DEFINICION
Es un trastorno mental grave
Crónico y progresivamente deteriorante.
Su inicio es generalmente insidioso.
Su sintomatología es muy heterogénea, pero no existe
ningún síntoma patognomónico.

8. EPIDEMIOLOGIA
Prevalencia de vida del 1%, aunque
extraordinariamente heterogéneo,
50 % de los pacientes, da lugar a una enfermedad
con progresiva reducción de la plasticidad cerebral.
Predictores de reducción de la plasticidad
Síntomas negativos
Deterioro cognitivo
Sexo masculino

9. • Inicio en adolescencia y la adultez temprana
• Su inicio es habitualmente insidioso
• Tasas de mortalidad por todas las causas más alta
que la población general.
• El riesgo de suicidio en esquizofrénicos es 10 veces
mayor que en la población general

10. FISIOPATOLOGIA
A) FACTOR GENETICO
B) FACTORES MORFOLOGICOS Y FUNCIONALES
• Sistema límbico
• Corteza frontal
• Ganglios básales
C) DEFECTOS DE NACIMIENTOACTORIAL
D) MULTIFACTORIAL

11. SEGUIMIENTO
Un solo episodio 13%
Recaídas y remisiones con síntomas residuales 10%
Episodios severos, con mínimo deterioro 30%
Recaídas con incremento del deterioro
y síntomas negativos 47%

12. TEORIA DE LA DOPAMINA
La Hiperactividad de la dopamina (DA) ha llevado al desarrollo del primer
grupo de antipsicóticos, ahora conocidos como típicos o de primera
generación.
potencia diferente, los tipicos de los atipicos pero comparten el mecanismo
común del antagonismo importante del receptor D2 de la dopamina y el
riesgo concomitantede efectos secundarios extrapiramidales
Se utilizó el término “neuroléptico” para designar los antipsicóticos típicos,
que literalmente significa “calmar los nervios” en griego, pero en la
actualidad ya no se utiliza
(lo mismo que el término “tranquilizante mayor”) y se prefiere
“antipsicótico”, un término que refleja con más exactitud la principal
aplicación clínica de estos compuestos.

13. SINTOMAS EN LA ESQUIZOFRENIA
SINTOMAS POSITIVOS
Ideas delirantes
Alucinaciones
Conducta extravagante
Conducta desorganizada
SINTOMAS AFECTIVOS
Depresión
Ansiedad
Irritabilidad
Labilidad emocional
SINTOMAS NEGATIVOS
Apagamiento afectivo
Abulia
Anhedonia
Amotivación
SINTOMAS COGNITIVOS
Fallas en la atención
Fallas en la memoria
Fallas en la ejecución
Fallas en la fluencia verbal
SINTOMAS INTERPERSONALES

14. ESQUIZOFRENIA
TEORIAS
FACTORES DE
PROTECCION
CAUSAS
Tipos
esquizofrenia
INCIERTAS HETEROGENEIDAD EN LA
EVOLUCION Y DESENLACE DE LOS
TRASTORNOS
RESIDUAL
PARANOIDE
DESORGANIZADO
CATATONICO
VULNERABILIDAD
MADRE ESQUIZOFRENICA,
SOBREPROTECTORA RUPTURA FAMILIAR
PREVENCION
ESTIMULACION
ADECUADA
MEDICACION
CRITERIOS DE CLASIFICACION SEGÚN LA DSM-IV

15. FARMACOS ANTIPSICOTICOS
• FARMACODINAMIA
• FARMACOCINETICA

16. NEUROTRANSMISION
DOPAMINA
• Actividad
locomotora
• Afectividad
• Regulación
endocrina
• Ingesta de agua y
alimentos
SEROTONINA
• Sueño / Vigilia
• Conducta
• Apetito
• Termorregulación
• Aprendizaje y
memoria
NORADRENALINA
• Panico
• Reaccion de
panico o hiuda

17. VIAS Y ESTRUCTURAS
DOPAMINERGICA
SEROTONINERGICA
NORADRENERGICAS

18. VÍAS NORADRENÉRGICAS
ORIGEN
Locus
Coeruleus
Locus
Coeruleus
N.T.
Solitario
PROYECCIONES
Noradrenérgica
dorsal
Noradrenérgica
ventral
Noradrenérgica
descendente
ESTRUCTURAS
A. Mesencefálicas
N. Talámicos
Prosencéfalo medial
N. Hipotalámicos
Estría terminal
Médula espinal
FUNCIONES
Aten. Selectiva - vigil. -
análisis de estímulos
amenazadores - prepara
para situaciones de
emergencia. Ansiedad
Coordinación de respuestas
neuroendocrinas
Coordinación de respuestas
autonómicas

19. TÁLAMO
Giro cingulado
Hacia el
hipocampo
Cíngulo
Neocórtex
Cuerpo amigdalino
Cortezas olfativa entorrinal
Hipocampo
LOCUS CERULEUS Sistema celular NA
tegmentario lateral
Hacia la
médula
espinal
Córtex cerebeloso

20. RECEPTORES
• α1: POSTSINAPTICOS
Unidos a proteínas Gi 1, 2, 3.
Aumenta la fosfolipasa C, D, A2 Vasoconstricción
• α2: PRESINÁPTICOS
Inhibe la actividad Adenilato Ciclasa
Baja la actividad de los canales de K
+
y Ca
++
Vasodilatacion (Señal de STOP) Noradrenalina

21. TRASMISIÓN NORADRENÉRGICA
PKA*
1P3
DAG
Ca2+
Locus coeruleus Areas de proyección
NA
2 1
2
b
MAO
NA
2A/D
TH
2A/D
Ca2+
CaMKII
NA
AC*
G
AC
G
PLC
G
cAMP
PKC*
Fosfoproteínas
Función
Celular

22. AMENAZA
NORADRENALINA
PELEAS
SOBRESALTOS
RETORCION DE MANOS
PA
FC
FR
ESTIMULACION ELECTRICA
LOCUS COERULEUS
SIGNOS
CONDUCTUALES
ESTIMULACION
SIMPATICA

23. ATENCION
TERROR
PANICO
MIEDO
ANSIEDAD
ALARMA
ASOMBRO
INTERES
ALERTA
SORPRESA
ACTIVACION CRECIENTE
LOCUS COERULEUS

24. VÍAS SEROTONINÉRGICAS
ORIGEN
Núcleo mediano
del rafe
Núcleo dorsal
del rafe
Núcleo magno
del rafe
ESTRUCTURAS
•F. Reticular
•Tálamo
•Hipocampo
•Colículos
•S.G. Periacueductal
•Amigdala, G.B.
•Neocortex
•Médula espinal
•FUNCIONES
•Regulación del FS cerebral
•Tolerancia al estrés
persistente
•Inhibición comportamental
•Impulsividad
•Eventos aversivos
•Comportamiento defensivo
•Ansiedad
•Vías descendentes
inhibitorias de dolor

25. TÁLAMO CÍNGULO GIRO
CINGULADO
HACIA EL
HIPOCAMPO
ESTRIADO
NEOCÓRTEX
ESTRIADO
VENTRAL
CUERPOAMIGDALINO
HIPOTÁLAMO
CORTEZAS OLFATIVA Y
ENTORRINAL
HIPOCAMPO
NÚCLEOS ROSTRALES DEL
RAFE NÚCLEOS CAUDALES
DEL RAFE
HACIA LA
MÉDULA
ESPINAL
NÚCLEOS
INTRACEREBELOSOS
CÓRTEX
CEREBELOSO

26. TRASMISIÓN SEROTONINÉRGICA
Núcleo del Rafe Areas de Proyección
5-HT
5-HT1A5-HT2A5-HT1B/D5-HT25-HT3
5-HT5-HT
5-HT
5-HT
5-HT1B
5-HT1A
5-HT1A

27. RECEPTORES
5HT2A:
adicción ansiedad, apetito ,cognición, Imaginación,
aprendizaje, memoria, humor , comportamiento
sexual, sueño, termorregulación, vasoconstricción.)

28. VÍAS DOPAMINERGICAS

30. RECEPTORES
• D2:
• (Motilidad gastrointestinal, función renal,
función cardiaca, Inhibición de la
secreción de aldosterona inhibe la acción
de la vasopresina)

32. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS
• Fenotiacinas
• Derivados alifáticos : clorpromacinamlevomepromacina.
• Derivados piperidínicos: tioridacina, palmitato de pipotiacina.
• Derivados piperacínicos: flufenacina decanoato, perfenacina, trifluoperacina.
• Tioxantenos: zuclopentixol decanoato y acetato.
• Butirofenonas: haloperidol y haloperidol decanoato.
• Difenilbutilpiperidinas: pimozida
• Dibenzoxacepinas: loxapina.
• Dibenzotiepina: Clotiapina.
• Benzamidas: sulpirida, tiaprida.
• Antagonistas 5-HT²/D2: clozapina, olanzapina, risperidona, sertindol,
ziprasidona.
• Agonistas parciales: aripiprazol.
• Antagonistas D2/D3 : amisulprida.

33. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS
ANTIPSICÓTICOS
* bloquean receptores dopaminérgicos D2 (antipsicótico)
Antipsicóticos
atípicos:
Bloquean
parcialmente: Via
mesolímbica
Antipsicóticos clásicos:
Bloquean:
Vías mesolímbicas
Vías mesocorticales
Vías nigroestriatales
Sistema
tuberoinfundibular
Nivel bulbar (antiemético)

34. • Efecto bloqueante alfa-adrenérgico central y periférico:
hipotensión ortostática.
• Efecto anticolinérgico central y periférico: menor incidencia
efectos extrapiramidales, sequedad boca, atonía GI,
confusión mental, etc.
• Bloqueo receptores histaminérgicos (H1): sedación
• Bloqueo receptores 5-HT2A reducción o ausencia de
efectos extrapiramidales controlar la sintomatología
negativa de la esquizofrenia

35. REQUISITOS FUNDAMENTALES DE UN
ANTIPSICÓTICO
2-No producir ni agravar los déficits cognitivos y los síntomas
afectivos inherentes a la propia enfermedad.
1- Ser eficaz sobre los síntomas positivos
3- Ser eficaz contra la agresividad, la hostilidad y la ansiedad.
4-Ser eficaz sobre otras enfermedades en las que hay alteraciones
cognitivas, de la impulsivilidad o afectivas, como las demencias y los
trastornos bipolares.

37. ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS O TÍPICOS
• Absorción muy aceptable tanto vía
oral ( mas impredecible)como vía
parental .
• Administración intramuscular
alcanza picos plasmáticos antes
que por vía oral (30mnts) y su inicio
de acción clínica es mas rápido
(15-30mnt)
• Vía oral generalmente tarda de 1 -4
hrs en alcanzar picos plasmáticos y
4 a 7 días en alcanzar su estado de
equilibrio y respuesta optima una
semana o 5-6 semanas

38. la biodisponibilidad es mejor cuando
se administra por vía parental ya que
por vía oral por que en la oral su
absorción puede ser incompleta o su
metabolismo además ay factores que
pueden interferir como el tabaco ,café
,antiácidos
ELIMINACION:
Semivida oscila entre 10 a 30 hrs
Aunque se pueden acumular en
tejido adiposo, pulmón o cerebro

39. • Fenotiacinas
• Derivados alifáticos : clorpromacinam levomepromacina.
• Derivados piperidínicos: tioridacina, palmitato de pipotiacina.
• Derivados piperacínicos: flufenacina decanoato,
perfenacina, trifluoperacina.
• Tioxantenos: zuclopentixol decanoato y acetato.
• Butirofenonas: haloperidol y haloperidol decanoato.
• Difenilbutilpiperidinas: pimozida
• Dibenzoxacepinas: loxapina.
• Dibenzotiepina: Clotiapina.
• Benzamidas: sulpirida, tiaprida.

40. CLORPROMACINAM
• Ads. empezar con 25 mg 3 veces al día (o 75 mg por la noche), ajustando
hasta una dosis habitual de mantenimiento de 75-300 mg/día según la
respuesta (no obstante, en la psicosis se precisa hasta 1 g/día).
• ANCIANOS (o personas debilitadas): de un tercio a la mitad de la dosis del
adulto.
• NIÑOS (esquizofrenia y autismo infantiles) de 1 a 5 años: 500 µg/kg cada 4-
6 h (40 mg/día como máx
• En inyección intramuscular profunda): 25-50 mg cada 6-8 h.
• NIÑOS de 1-5 años: 500 µg/kg cada 6-8 h (40 mg/día como máx); 6-12
años: 500 µg/kg cada 6-8 h (75 mg/día como máx).

41. PIPOTIAZINA
• inyección intramuscular profunda intraglútea: dosis de
prueba de 25 mg y luego incrementar a razón de 25-50
mg al cabo de 4-7 días ajustando la posología en
intervalos de 4 sem según la respuesta; el intervalo
posológico habitual de mantenimiento es de 50-100 mg
(200 mg como máx) cada 4 sem.
• ANCIANOS: empezar con 5-10 mg.
• NIÑOS: no recomendado
• [12,5-25 mg/4 sem, máx 100 mg/4 sem]

42. FLUFENACINA
• IM/SC, ads.: no tratados previamente con fenotiazinas,
administrar antes una forma de flufenazina de duración más
corta para determinar la respuesta del paciente y establecer la
dosis adecuada.
• Inicial (flufenazina decanoato): 12,5-25 mg, dosis posteriores e
intervalo según respuesta. Mantenimiento: máx. 100 mg/6 sem,
si es necesario administrar dosis > 50 mg, de forma progresiva
con incrementos de 12,5 mg.
• Gravemente agitados: inicialmente flufenazina de duración
corta, tras desaparición de síntomas agudos: 25 mg. 12,5 mg
flufenazina decanoato/3 sem = 10 mg/día flufenazina
clorhidrato, duración más corta.

43. ZUCLOPENTIXOL
• Ajustar individualmente. Oral, ads.: inicial 20-30 mg/día,
aumentar máx. 150 mg/día, en varias tomas. Esquizofrenia
crónica, mantenimiento: 20-50 mg/día; ancianos: inicial 2-6
mg/día, aumentar si es preciso, máx. 10-20 mg/día.
IM:
a) Zuclopentixol acetato, ads.: 50-150 mg, si es preciso repetir
tras 2-3 días o iny. adicional tras 24-48 h de la 1ª. Dosis máx.
acumulada ≤ 400 mg. Ancianos: máx. 100 mg. Cambio a oral:
2-3 días tras última iny. (100 mg)
• b) Zuclopentixol decanoato ads.; mantenimiento: 200-400 mg/2-
4 sem. Cambio desde vía oral (seguir durante 1ª sem tras 1ª
iny. con tto. oral a dosis reducida):

44. HALOPERIDOL
• Vía oral:
• - Adultos: dosis inicial, 0,5-2 mg/8-12 h. Dosis de mantenimiento, 1-15 mg diarios
(dosis mayores en casos graves o resistentes) repartidos en 2-3 veces al día.
Comprimidos de 10 mg
• esquizofrenia crónica, tratamiento de ataque de psicosis agudas: dosis inicial
recomendada, 15 mg/día, aumentándola un 50% cada semana hasta desaparición de
los síntomas (en casos resistentes hasta 60-100 mg diarios), en dosis fraccionadas
en 2-3 tomas diarias.
• - Niños: generalmente 0,05 mg/kg/día. Mayores de 5 años: 0,5 mg/12 h. Menores de
5 años: 0,25mg/12 h. En caso necesario, adaptar las dosis infantiles
progresivamente, igual que en los adultos, hasta llegar a la mitad de la dosis de
adultos.
• Vía parenteral:
• - Adultos: Vía i.m. ó i.v. lenta: la dosis usual es de 5-10 mg/12-24 h, no obstante, en
casos graves, se pueden administrar dosis de 5 mg incluso cada hora, aunque es
suficiente un intervalo de 4-8 h (la víai.v. está reservada para grandes urgencias).

45. PIMOZIDA
• Oral. ads.: inicial en esquizofrenia crónica, 2-4
mg 1 vez/día y aumentar 2-4 mg/sem hasta
efecto terapéutico adecuado o adverso
excesivo; mantenimiento, dosis media 6 mg/día,
intervalo habitual 2-12 mg/día, máx. 20 mg/día;
control regular, asegurar dosis mín. eficaz.
Trastornos de ansiedad, ads.: 2 mg 1 vez/día.
• Ancianos: inicial ½ dosis ads
• niños: ½ dosis ads.

46. LOXAPINA.
• inhalatoria. Ads.: dosis inicial recomendada: 9,1 mg. Si
fuera necesario, administrar una segunda dosis a las 2
h de la 1ª. No administrar más de 2 dosis. Si no se
tolera la 1ª dosis administrar de 4,5 mg.
• Observación del paciente durante la primera h
después de cada dosis para detectar posibles signos y
síntomas del broncoespasmo.

47. CLOTIAPINA
• Oral, ads.:
- Psicosis: tto. de ataque, 120-160 mg en varias tomas,
máx. 360 mg/día; mantenimiento, 60-80 mg en varias
tomas.
- Insomnio: 20-60 mg al acostarse. Si está condicionado
por ansiedad de fondo: 2 tomas/día, dosis > por la noche.
Máx. 360 mg/día. Mínima: 20 mg/día en insomnio, como
neuroléptico: 40 mg/día.

48. SULPIRIDA
• Oral. Ads.: neurosis y vértigos: 150-300 mg/día, en 3 tomas
(vértigos: máx. 450 mg/día); psicosis: 400-1.600 mg/día, en 3
tomas, máx. 2.400 mg/día.
• IM.: 150-300 mg/día, en 3 administraciones.
• Neurosis y vértigos: 150-300 mg/día, en 3 administraciones
• .Psicosis: 400-1.600 mg/día, máx. 2.400 mg/día.
• Psicosis agudas y crónicas: inicial, 200-800 mg/día IM durante
2 sem; después sustituir por 400-1.600 mg/día vía oral.
• Psiquiatría: 200-800 mg durante 2 sem.

49. • Clozapina
• Risperidona
• Olanzapina
• Quetiapina
• Ziprasidona
• Aripiprazol
• Amisulprida
• Antipsicóticos
de acción
prolongada

50. • Esquizofrenia resistente al tto.: inicial, mayores de 16 años:
12,5 mg 1-2 veces el 1 er día, 25 -50 mg 2º día; si se tolera
aumentar en incrementos de 25-50 mg hasta 300 mg/día en
2-3 sem. Si es necesario, aumentar en incrementos de 50-
100 mg /½ sem o sem.
• Ancianos: 12,5 mg en 1 toma el 1 er día, incrementos
posteriores a 25 mg/día. Máx. 900 mg/día. Mantenimiento:
ajuste descendente cauteloso. Mantener tto. mín. 6 meses.
-Trastornos psicóticos en enf. de Parkinson, en casos que
haya fallado el tto. estándar.: inicial: no superar 12,5 mg/día
hasta llegar a 50mg/dia. Esta dosis de 50 mg/día sólo debe
sobrepasarse en casos excepcionales y nunca debe de
excederse de 100 mg/día.

51. RISPERIDONA
• Oral:
• Esquizofrenia, ads.: inicial, 2 mg/día (una dosis o en 2), aumentar
hasta 4 mg el 2º día; después mantener o individualizar si es
necesario; la mayoría resultan beneficiados con dosis de 4-6 mg/día.
Máx. 16 mg/día.
• Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/día; individualizar con incrementos
de 0,5 mg, 2 veces/día, hasta 1-2 mg, 2 veces/día.
• Niños < 18 años: no recomendado.
• Episodio maníaco en trastorno bipolar, ads.: iniciar con 2 mg/día,
incrementar en 1 mg/día, si se requiere. Dosis recomendada, 1 a 6
mg/día.
• Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/día; individualizar con incrementos
de 0,5 mg, 2 veces/día a 1-2 mg, 2 veces/día.

52. OLANZAPINA
• Ads.
- Oral: esquizofrenia y prevención de recaídas en trastorno
bipolar: inicial, 10 mg/día; episodio maníaco, inicial, 15 mg/día
en monoterapia o 10 mg/día en tto. de combinación. Ajuste
posterior, 5-20 mg/día según estado clínico.
• Ancianos, I.R. y/o I.H.: inicial, 5 mg/día.
- IM: control rápido de la agitación y comportamientos alterados
en esquizofrenia o episodio maníaco, cuando no es adecuado
el tto. oral.
• ads., inicial: 5-7,5 ó 10 mg, puede administrarse 5-10 mg 2 h
después según estado clínico; ancianos: inicial, 2,5-5 mg,
puede repetirse 2 h después según estado clínico. Máx. 3
iny./24 h, máx. 20 mg/día. Máx. 3 días consecutivos.

53. • Oral:
• Esquizofrenia, ads.:
Comp. liberación inmediata (2 veces/día): dosis diaria total en los 1 os 4
días de tto.: 50 mg (día 1), 100 mg (día 2), 200 mg (día 3) y 300 mg (día
4). A partir del 4º día, titular a la dosis efectiva usual: 300-450 mg/día.
Dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad del paciente, ajustar
dentro del rango de 150-750 mg/día.
• Comp. liberación prolongada (1 vez/día, sin alimentos): 300 mg en día 1
y 600 mg en día 2. Dosis/día recomendada: 600 mg, si justificado
clínicamente aumentar hasta 800 mg/día Dependiendo de la respuesta
clínica y tolerabilidad del paciente, ajustar dentro del rango de 400-800
mg/día.

54. • Oral (con alimento).
• Ads.: 40 mg 2 veces/día, luego ajustar según respuesta, máx. 80 mg
2 veces/día; mantenimiento de esquizofrenia: dosis mín. eficaz,
habitual 20 mg 2 veces/día.
• Niños y adolescentes 10-17 años, manía bipolar: 20 mg el 1er día en
una toma y ajustar dosis durante 1-2 sem hasta 120-160 mg/día en 2
tomas con p.c. ≥ 45 kg o hasta 60-80 mg/día en 2 tomas con p.c. < 45
kg. Luego ajustar según estado clínico individual: con p.c. ≥ 45 kg, 80-
160 mg/día y con p.c. < 45 kg, 40-80 mg/día.
• IM, ads.: 10 mg a demanda hasta máx. 40 mg/día (10 mg/2 h o 20 mg
inicial+10 mg tras 4 h y continuar con 10 mg/2 h). Máx. 3 días
consecutivos.

55. • Ads. Esquizofrenia: inicial, 10-15 mg/día; mantenimiento, 15 mg/día como dosis única
diaria. Episodios maníacos en trastorno bipolar I: inicio, 15 mg como dosis única diaria.
Para la prevención de las recaídas de episodios maniacos continuar con la misma
dosis. Considerar ajustes de la dosis diaria, incluyendo reducción, según el estado
clínico. Rango de dosis eficaz: 10-30 mg/día
Niños.
• Esquizofrenia en adolescentes de 15 años y más y episodios maníacos en trastorno
bipolar I en adolescentes de 13 años o más: iniciar con 2 mg durante 2 días,
incrementando a 5 mg durante 2 días para alcanzar dosis recomendada, 10 mg/día. La
duración del tto. para los episodios maniacos debe ser la mínima necesaria para el
control de los síntomas y no debe exceder de 12 sem.
• IM ads.:
Liberacion normal: 9,75 mg como una única iny. Rango de dosis eficaz: 5,25-15 mg
como una única iny.
• Dosis máx. diaria en todas las formulaciones: 30 mg .
• Liberación prolongada:400 mg como iny. única una vez al mes (no antes de 26 días
después de la inyección previa).

56. • Oral, ads.: 400-800 mg/día (1 vez/día;
dosis >400 mg, 2 veces/día), máx. 1.200
mg.
• I.R.: 30-60 ml/min: ½ dosis; 10-30
ml/min: 1 /3 dosis;

57. DEPOT
• Decanoato de
haloperidol
• decanoato de
zuclopentixol
• Palmitatode
pipotiacina
INTRAMUSCULARES
• clorpromacina
• loxapina
• zipracidona
• olanzaprina
Esquizofrénicos malos cumplidores de
medicaciones por eso ay mucha
recaída por esa razón se buscaron los
``antipsicóticos de acción
prolongada``(depot)
Se administran cada 15 a 30 días
intramuscular
El que aporta mayores ventajas son
decanoato de zuclopentixol

59. ANTIPSICOTICOS
• Sintomas extrapiramidales, incremento de
prolactina
Clasicos:
• hipotension ortostatica, anticolinergico,
incremento de peso y Diabetes
Atipicos:

60. SINTOMATOLOGÍA EXTRAPIRAMIDAL
Relacionada con los movimientos
Frecuente en antipsicoticos clásicos
Mayor incidencia: Haloperidol y Flufenacina
Menor incidencia: Clorpromacinay Tioridacina
Factores de Riesgo: Edad, Sexo y Tiempo de Administración

61. DISTONÍA AGUDA
"Es un síndrome
neurológico que se
caracteriza por
contracciones
musculares
involuntarias, las cuales
causan movimientos
espasmódicos o
posturas anormales".
Causado por el Bloqueo
dopaminergico en
ganglios basales
Mayor incidencia:
Varones jóvenes, mas
aun con la coexistencia
de hipoparatiroidismo o
hipocalcemia

62. ACATISIA
Definición: Sensación de
inquietud tensión interna
con necesidad de
moverse.
Ocurre con el bloque
de 65-75% de
receptores D2, esto
es incluso debajo de
lo necesario para
producirse el efecto
propio del farmaco
(65-75%).
Mal aceptado:
intento suicida o
agresividad

63. PARKINSONISMO
Exacerbación de síntomas psiquiátricos, conductas violentas y riesgo suicida.
Expresado con síntomas motores, disminución de la espontaneidad en expresiones faciales, del
habla y movimientos del cuerpo, ineptitud social, perdida de interés y aplanamiento afectivo.
Se confunde con síntomas negativos o depresión pospsicótica.
Definición de Enfermedad de Parkinson: Es una enfermedad neurológica que se asocia a rigidez
muscular, dificultades para andar, temblor y alteraciones en la coordinación de movimientos.

64. PARKINSONISMO (CONTINUACIÓN)
Mayor Incidencia: Mujeres mayores
Disminuye la concentración de calcio
ROMPE EQUILIBRIO CON: Glutamato, GABA, 5-HT, NA, Adrenalina, Histamina, CCK, Somatostatina,
Oxitocina, Sustancia P, Dinorfina
Incremento de actividad colinérgica.
Ocurre cuando el bloqueo de receptores D2 en el cuerpo estriado supera el 75-80%.

65. DISCINESIA TARDIA
Definición: Sindrome caracterizado por movimientos involuntarios por lo general
bucolinguofaciales, que aparecen en pacientes que han tomado neurolepticos de forma
cronica.
Tratamiento previo de al menos 3 meses y persistencia mínima de movimientos de 4
semanas.
Gravedad depende de intensidad de sintomas
• Desde Alteraciones ligeras de los movimientos y tics orales.
• Hasta problemas respiratorios graves y suicidio.
Factores de Riesgo: consumo de antipsicoticos, antiparkinsonianos y diabetes mellitus.

66. SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO
Por bloque excesivo de dopaminergicos del cuerpo estriado,
hipotálamo y medula espinal
Altera termogénesis dependiente de contraccion muscular, disipacion
del calor y control vegetativo.
Alteración en funcion mitocondrial del endotelio vascular, anomalias
en barrera hematoencefalica.
Causantes: Administracion de Clozapina en dosis elevadas (jóvenes)
o con litio, flufenacina, haloperidol y otros antipsicóticos atipicos.

67. HIPERPROLACTINEMIA
Importantes consecuencias
a largo plazo.
Ginecomastia, galactorrea,
implicaciones en funcion
mentrual y sexual; los
huesos, sist. Cardiovascular
y comportamiento.
Nuevos antipsicoticos
causantes: risperidona
(parecido al haloperidol)
Amisulprida aumenta
niveles mas que haloperidol
Olanzapina: efectos
moderados
Clozapina y Quetiapina: no
producen

68. Consecuencias de
Hiperprolactinemia
Función
Menstrual
Anovulación
Amenorrea
Menstruacion
Irregular e
Impredecible
Funcion Sexual
Disminución de
la Libido
Disminución del
orgasmo o
anorgasmia
Impotencia
Mamas
Ginecomastia
Galactorrea
Huesos:
Disminucion de la
densidad ósea por
deficiencia
estrogenica
Sistema
Cardiovascular
Aterosclerosis
Comportamiento
Hostilidad y
ansiedad por
acción directa y
secundaria a
hipoganadismo

69. BLOQUEO ALFA-ADRENERGICO
Hipotension ortostatica, arritmias
(repolarizacion), aumento de QT ondas
T invertidas, bifidas, aplanadas, ondas
U, aumento de PR y depresion de ST.
Trastornos de Erección
(impotencia), acinesia
(apatía por psicolepsia)
• Fenotiacinas alifaticas: Clorpromacina y
Levomepromacina
• Piperdinicas: Tioridacina (retirada), palmitato
de pipotiacina
Causantes

70. Convulsiones
• Clozapina:
disminuye el
umbral
compulsivo,
solo 1,5 % de
pacientes con
dosis hasta 600
mg/dia
convulsionaron
Efectos
Hematologicos
• Efectos
(agranulocitos)
limitante para la
clozapina
(predisposicion
genetica)
Diabetes II
• Asociado a la
administración
de los nuevos
antipsicóticos
(clozapina,
olanzapina).
• 3 veces mas
prevalencia en
esquizofrenicos.
• Menos
relacionado es
la Risperidona.

71. EFECTOS METABÓLICOS
Aumento de peso asociado a
todos los antipsicoticos.
Clozapina: se sugirio que
mejoria esta relacionado con el
aumento de peso
Olanzapina y Clozapina
producen mayor aumento de
peso que la quetiapina y la
risperidona.
Otras alternativas: Acción
antihistaminica,
antiserotoninergica, inducción
de secreción de leptina.