Este documento describe los anestésicos locales, incluyendo sus mecanismos de acción a nivel celular, la relación entre su estructura química y actividad, su farmacocinética, efectos en diferentes sistemas y órganos, y posibles interacciones con otros fármacos. Los anestésicos locales causan la pérdida de funciones sensoriales, motoras y autonómicas a través de la unión específica a receptores en los canales de sodio de las células nerviosas, bloqueando la despolarización de la

1. ANESTESICOS LOCALES
• Técnicas anestésicas regionales
• Perdida de las funciones sensoriales
motoras
autonómicas

2. Teorías de los mecanismos de accion
• La célula nerviosa…..Potencial de membrana en reposo -70mv
• transporte activo
• difusión pasiva
• Excitación química
• eléctrica
• mecánica
• Causa despolarización de la membrana -55mv
• los canales de sodio se abren +35mv
• RECEPTORES ESPECIFICOS EN INTERIOR DE LOS CANALES DE SODIO
• VOLUMEN CRITICO

3. RELACION ENTRE ESTRUCTURA Y
ACTIVIDAD
• GRUPO LIPOFILICO CADENA INTERMEDIA GRUPO HIDROFILICO
• ANILLO BENCENO ESTER AMINA TERCIARIA
• AMIDA
• La potencia ………………LIPOSOLUBILIDAD
• Cm concentración mínima de anestésico local
• Tamaño, tipo de fibra, mielinizacion de la fibra
• PH acido antagoniza el bloqueo
• Concentración de electrolitos hipopotasemia
• hipercalcemia
• Inicio de acción Pka
• Duración de acción fijación a la proteína alfa1glucoproteina acida

4. FARMACOCINETICA
• Absorción La mucosa barrera débil
• La piel CREMA EMLA mezcla eutéctica de AL
Lidocaína 5% + Prilocaina 5%
1 hora Apósito oclusivo
La profundidad de penetración 3-5 mm
Duración de acción 1- 2 horas
No usar mucosas , piel lesionada
predisposición a metahemoglobinemia
• ABSORCION depende del flujo sanguíneo
SITIO DE INYECCION
VASOCONSTRICTORES

5. DISTRIBUCION
• Captación por el órgano
• Perfusión tisular
• Coeficiente de partición sangre - tejido
• Masa de tejido

6. METABOLISMO Y EXCRECION
• Según la estructura
• ESTERES Pseudocolinesterasa
Hidrolisis del Ester e rápida
metabolitos hidrosolubles ……….. Excretan por la orina
Metabolitos acido p-aminobenzoico………alergias
cocaína metabolizada hígado excretada por orina
• AMIDAS Enzimas microsomicas en hígado
- función hepática o – flujo hepático
toxicidad
Prilocaina metahemoglobinemia
1 mg azul de metileno 5 minutos

7. EFECTOS SOBRE APARATOS Y SISTEMAS
• La toxicidad proporción directa con la potencia
• CARDIOVASCULAR
deprime el automatismo miocárdico
la contractilidad y velocidad de conducción
concentraciones bajas de lidocaína anti arrítmico
• Inyección ev de bupivacaina
Hipotensión
Bloqueo A-V
Arritmia
Fibrilación
• Cocaína Hipertensión
Ectopia ventricular

8. • RESPIRATORIO Lidocaína deprime la ventilación hipoxia
• NEUROLOGICO
Adormecimiento peri bucal
Parestesia de la lengua
Desvanecimiento
Tinitus
Visión borrosa
Somnolencia
Inconciencia
Contractura muscular
Convulsiones
• La cocaina estimula el SNC euforia , inquietud,vomitos, temblor,convulsion
• Cloroprocaina Bisulfito de sodio Neurotoxico
• EDTA etilendiaminotetracetato disodico

9. • INMUNITARIO Esteres p-aminobenzoico alergias
anestésicos locales pueden inhibir función de los
neutrófilos retrasan la cicatrización
• MUSCULO ESQUELETICO puede causar degeneración lítica, edema ,
necrosis
• INTERACCION
La relajación muscular es potenciada
Cimetidina, propanolol disminuye el flujo hepático
Opioides, fentanilo ,morfina potencian el alivio del dolor