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Anestésicos Locales: Guía Completa
- 1. Anestésicos LocalesAnestésicos Locales Dr. Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Valle de la Luna Segunda Región Chile
- 2. Anestésicos Locales IntroducciónIntroducción • Indígenas Peruanos (Estimulación SNC) • 1850 Scherzer aísla la Cocaína (Erythroxylon coca) y se sintetiza en 1860 por Niemann • 1884 Uso como anestésico en Oftalmología • 1888 Uso en técnica Espinal • Sintesis de drogas con estructura ester: Benzocaína, Procaína, Tetracaína y Cloroprocaína. • 1943 Se sintetiza Lidocaína (Löfgren y Lundqvist) • 1957 Sintesis Bupivacaína (Ekenstam) • 1971 Etidocaina y recientemente Ropivacaína. Rodrigo Orrego S Becado Anestesia
- 3. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Fisiología de la conducciónFisiología de la conducción NerviosaNerviosa Membrana Axonal
- 4. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Fisiología de la conducciónFisiología de la conducción NerviosaNerviosa Cambios de conformación canal Na+
- 5. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Fisiología de la conducciónFisiología de la conducción NerviosaNerviosa
- 6. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos ElectrofisiológicosEfectos Electrofisiológicos • Disminuyen la permeabilidad del Na+, con reducción de la corriente de despolarización, bloqueo propagación del impulso • Mecanismo Tónico (Frec. Estimulación bajas) y Fásico (Progresiva, paralelo a aumento de frecuencia) • Bloqueo “frecuencia-depéndiente”
- 7. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos ElectrofisiológicosEfectos Electrofisiológicos Bloqueo tónico Bloqueo fásico Bloqueo tónico Bloqueo fásico
- 8. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos ElectrofisiológicosEfectos Electrofisiológicos
- 9. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos ElectrofisiológicosEfectos Electrofisiológicos • Teoría Receptor Modulado – Afinidad del receptor por su ligando varia con el estado del canal iónico correspondiente. – Varia con Naturaleza de AL (fast in-fast out; fast in-slow out; refuerzo del bloqueo; carácter frecuencia dependiente) – “Cardiotoxicidad más marcada de Bupivacaína con respecto a Lidocaína”
- 10. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos ElectrofisiológicosEfectos Electrofisiológicos • Teoría Receptor Protegido – Actividad del receptor para el AL no varía, pero la posibilidad de acceso al receptor varía según su configuración. • El aumento del número de receptores ocupados durante una activación por estimulaciones repetidas puede estar relacionada con el acceso a un mayor número de lugares (guarded receptor) y a una disociación más lenta (modulated receptor)
- 11. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos ElectrofisiológicosEfectos Electrofisiológicos
- 12. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos Neurofisiológicos • Concentración mínima inhibitoria (CMI) – Concentración necesaria para bloquear in vitro la conducción en un nervio determinado – Concentración mínima eficaz (CME)
- 13. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos Neurofisiológicos • Fibra nerviosa
- 14. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos Neurofisiológicos • Bloqueo diferencial – Existencia de bloqueo de conducción de ciertas fibras mientras la conducción no esta alterada en otras del mismo tronco nervioso – Se explica igualmente por la diferencias de CMI en función del calibre y de la longitud de las fibras nerviosas – La concentración del AL necesaria para la obtención de un bloqueo es inversamente proporcional al numero de nódulos en contacto con el AL
- 15. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos Neurofisiológicos
- 16. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Efectos Neurofisiológicos • La diferencia de concentración del AL a lo largo de las raíces nerviosas, los fenómenos de bloqueo diferencial y de conducción decreciente explica la cronología del bloqueo sucesivo de las funciones nerviosas: Vasomotricidad, sensibilidad térmica y después al pinzamiento y tacto y en ultimo lugar al motor
- 17. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Estructura Fisicoquímica Polo Lipófilo •Liposolubilid ad •Unión receptor •Hidrofilia Unión intermedia •Estabilidad •Degradación Cadena intermedia •Liposolubilida d Polo Hidrófilo
- 18. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Estereoisómeros
- 19. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Propiedades Fisicoquímicas Potencia Duració n Toxicida Difusi ón Ionización Latencia T.placentar ia Duración Toxicidad T.placentar ia
- 20. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Propiedades Fisicoquímicas Catión: Interacción con canal Base: Difusión lipídica
- 21. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Farmacocinética • Distribución Local • Absorción – Sitio de inyección: anatomía – Dosis AL – Uso de vasoconstrictor: •Zonas vascularizadas •AL potencia intermedia – Carbonatación y pH
- 22. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Farmacocinética • Distribución sistémica – Primer paso pulmonar • Eliminación – Metabolismo •Pseudocolinesterasas plasmáticas y globulares •Enzimas microsomales hepáticas •Excreción urinaria y biliar – Aclaramiento •Aminoésteres: Metabolismo plasmático •Aminoamidas: Hepático (flujo sanguíneo hepático) – Vida media eliminación •Depende de volumen de distribución (Cl/Vd) •MBRT (Vd/Cl)
- 23. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Farmacocinética
- 24. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Farmacodinamia • Potencia Anestésica – Lipofilia – Indisociable de su toxicidad – Propiedades vasoactivas del AL – Fijación importante y rápida al tejido adiposo • Latencia de acción – Dosis – Concentración
- 25. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Farmacodinamia • Duración de acción – Naturaleza AL – Vía de administración – Velocidad de disociación – Unión a proteínas – Velocidad de resorción vascular • Bloqueo diferencial – Características de cada AL (Etidocaína/Bupivacaína)
- 26. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Factores asociados • Dosis – Latencia – Duración – “Volumen es determinante de la extención del bloqueo” • Lugar de administración – Conformación anatómica e histológica. • Coadyuvantes – Vasoconstrictores •Prolonga duración de acción •Disminuye concentraciones plasmáticas máximas •Reduce los riesgos de toxicidad sistémica
- 27. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Factores asociados – Alcalinización y carbonatación •Disminución latencia •Disminución CMI
- 28. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Factores asociados • Embarazo – Aumento sensibilidad (Progesterona) – Disminuir 30% dosis • RelaciónRelación in vitroin vitro v/sv/s in vivoin vivo
- 29. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Aminoésteres Cocaina Benzocaina Procaina Dibucaina Tetracaina Cloroprocaina
- 30. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Aminoésteres • Cocaína – Abandono en la mayoria de las tecnicas locorregionales por toxicidad sistémica y riesgo de uso en toxicomanías • Procaína – Poco potente – Latencia retardada – Duración de acción corta – Hidrólisis rápida a ácido para-amino-benzoico (reacción anafiláctica) – Escasas indicaciones
- 31. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Aminoésteres • Cloroprocaína – Derivado halogenado de procaína – Latencia y duración de acción (30-60 min) cortos – Toxicidad sistémica reducida – Riesgo neurotóxico (metabisulfito) • Tetracaína – Potente – Latencia 10 min y duración acción larga (60-90 min)
- 32. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Aminoamidas Lidocaína Mepivacaína Prilocaína Bupivacaína Ropivacaína
- 33. Anestésicos Locales Aminoamidas • Lidocaína – Potencia intermedia – Latencia de acción breve – Duración de acción 1-2 horas – Debil toxicidad sistémica •Anticonvulsivante (0,5-4 ug/ml) •Analgesico central (1,5-2 ug/ml central y 3 ug/ml periférico) •Broncodilatador •Suprime reflejo de la tos •Aumenta respuesta ventilatoria a la hipoxia (exp) •Antiarrítmico Clase Ib •Disminuye FSC y atenua la PIC en pcte con disminución de la adaptabilidad •Potencia bloqueo de BNMND •Disminuye fenómenos embólicos en paciente con APD •Disminuye ascenso PA en laringoscopía e intubación
- 34. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Aminoamidas • Prilocaína – Potencia comparable a lidocaína – Duración de acción mayor – 40 veces menos toxicidad sistémica (ALRIV) – Metahemoglobinemia tóxica • Mepivacaína – Latencia breve – Duración de acción media – Menor toxicidad
- 35. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Aminoamidas • Etidocaína – Importante liposolubilidad y unión a proteínas – Duración de acción alto – Toxicidad alta (miocárdica) – No en anestesia raquídea (precipitado in vitro) – Bloqueo motor potente, con menor bloqueo sensitivo
- 36. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Aminoamidas • Bupivacaína – Deriva de la Mepivacaína – Latencia de acción larga – Liposolubilidad elevada (4 veces más potente que Lidocaína) – Duración de acción mayor (160-180 min) – Bloqueo sensitivo de excelente calidad y bloqueo motor incompleto – Indice terapéutico pequeño
- 37. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Aminoamidas • Ropivacaína – Isómero levógiro – Menor toxicidad – Duración de acción larga
- 38. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Anestésicos Locales
- 39. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Toxicidad Sistémica • Neurotoxicidad – Depende de concentración plasmática y rapidez de aumento – Somnolencia, cefalea, acufenos, sabor metálico y parestesias peribucales – Crisis convulsiva generalizada – Hipoxemia e hipercapnia (oxigenar) – Tiopental 150-300 mg – No esta contraindicado el uso de succinilcolina
- 40. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Toxicidad Sistémica • Cardiotoxicidad – Dosis dependiente – Electrica: •Disminución de velocidad de conducción (Bupivacaína) •Bradicardia, Bloqueos, TPSV o FV. •Mayor Bloqueo a mayor frecuencia cardiaca – Mecánica: •Potentes inótropos negativos
- 41. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Toxicidad Sistémica – Agravado por hipoxia, hipercapnia, acidosis, hiperK, HipoNa e Hipotermia. También por fármacos con tropismo cardiovascular (BB, Antagonistas del Calcio, Antiarrítmicos clase I y antidepresivos tricíclicos) – Prevención •No premedicar con Benzodiacepinas (Excepto Midazolam) •Evitar Bupivacaína en cardiopatías con alteración de exitabilidad o tto con BB o Antagonistas del Calcio •Control de velocidad de inyección y velocidad de aumento de concentraciones plasmáticas •Uso de coadyubantes (morfínicos-alfa adrenérgicos)
- 42. Anestésicos Locales Rodrigo Orrego S Becado Anestesia Toxicidad Sistémica – Tratamiento •Bradicardia con alargamiento complejos QRS: No aumentar FC con catecolaminas o electricamente (atropina) •Taquicardia Ventricular (Bretilio, Clonidina) •Disminución Inotropismo (Dobutamina 5ug/Kg/min o amrinona) •Reservar adrenalina para casos de asistolía o disociación electromecánica.