Medicamentos AINEs

1. ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
(AINES)
J E R E M I C E V A L L O S , N I C O L E
C A R R E R A

2. INTRODUCCIÓN:
• Los dolores junto con la fiebre se presentan en un proceso de
inflamación, constituyen las por lo cual son las causas más comunes
de consulta médica de urgencia.
• Se presentan patologías relacionadas con, fiebre aislada o con un
proceso inflamatorio, dolor coincidente con fiebre, acompañados o no
de un proceso de inflamación
• Para su tratamiento existen un sin muero de medicamentos
denominados AINEs.
• No se relacionan los medicamentos AINEs, poseen propiedades
farmacocinéticas distintas.

3. INTRODUCCIÓN:
• El efecto primario es inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de
la inhibición de la enzima cicloxigenasa.
• Utiles en el dolor reumático, tanto en enfermedades inflamatorias como
degenerativas y por su poder analgésico, también se usan con
frecuencia en enfermedades no reumáticas.

4. MARCO TEORICO - EVOLUCIÓN HISTÓRICA
1827 con la
aparición de
Leroux y su nuevo
descubrimiento
del principio activo
del sauce la
salicina.
1838 Piria hace un
nuevo
descubrimiento el
ácido salicílico.
Klobe y Lautmann
en 1858 sintetizan
el salicilato sódico
que es un
compuesto de los
antinflamatorios
no esteroides.
En 1876 y 1877
Mclegan sintetiza
la salicina
German de See
descubre el uso
terapéutico del
salicilato sódico
para tratar el dolor
e inflamación en la
fiebre reumática
Félix Hoffman
veinte años más
tarde descubre el
ácido
acetilsalicílico,
para la artritis
reumatoide.

5. ANALGESICOS NO OPIACEOS MAS
FRECUENTES
ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO
IBUPROFENO PARACETAMOL
DICLOFENACO
SODICO
KETEROLACO

6. FISIOPATOLOGÍA
• La activación de la enzima fosfolipasa A2, en respuesta a varios estímulos,
hidroliza los fosfolípidos de la membrana, liberando ácido araquidónico en
el citoplasma.
• Sirve de sustrato para dos vías enzímicas: ciclo-oxigenase y lipo-oxigenase.
• Por la vía de la COX se genera la prostaglandina (PG) H2.
• Por la vía de la lipo-oxigenasa se forman leucotrienos, lipoxinas y otros
productos.
• Se evidenció la existencia de dos isoformas de la enzima ciclo-oxigenase,
designadas COX-1 y COX2, en 1991.
• La COX-1 es esencial para el mantenimiento del estado fisiológico normal
de muchos tejidos, incluidos la protección de la mucosa gastrointestinal.
• La COX-2, inducida en la inflamación por varios estímulos - como citocinas,
endotoxinas y factores de crecimiento.

7. FISIOPATOLOGÍA
• Las enzimas COX desempeñan un importante rol en la homeostasia
cardiovascular.
• Las plaquetas contienen solamente la COX-1.
• La síntesis de prostaciclina, ampliamente mediada por la actividad de la
COX-2 en las células endoteliales macrovasculares.
• La prostaciclina es el principal prostanoide secretado por las células
endoteliales. Provoca relajación de las células musculares lisas
vasculares y es un potente vasodilatador.

8. FARMACOLOGÍA
• Las diferencias en los efectos biológicos de los inhibidores de la COX
resultan del grado de selectividad para las dos isoenzimas.
• Las variaciones tisulares específicas en su distribución.
• Las enzimas que convierten la PGH2 en prostanoides específicos.
• Los AINEs no selectivos de la COX inhiben la producción de
prostaglandinas en la mucosa gastrointestinal, pudiendo causar
gastroduodenitis, úlcera gástrica y sangrado digestivo.
• Estos AINEs, como la aspirina, reducen la producción plaquetaria de
TXA2, debido al bloqueo de la COX-1, y previenen la trombosis arterial.