El documento describe los requisitos y formulación de colirios. Los colirios deben ser limpios, neutros, isotónicos y estériles. Contienen principios activos, vehículos como agua, y adyuvantes como conservantes antimicrobianos. Se preparan mediante esterilización, filtración y envasado aséptico en envases de vidrio o plástico multidosis o unidosis.

1. FACULTAD DE CIENCIAS QUIMICAS Y DE LA SALUD
CARRERA DE BIOQUIMICA Y FARMACIA
CONTROL DE MEDICAMENTOS
NOMBRE:
Lidia Elizabeth Guzmán Heras
CURSO:
Quinto Año “A”
DOCENTE:
Dr. Carlos García
TEMA:
AÑO LECTIVO:

2. 2014 - 2015
Disoluciones o suspensiones estériles,
acuosas u oleosas, de uno o más p.a. (s),
destinados a la administración en el ojo. Las
preparaciones acuosas en envases multidosis
contienen conservante antimicrobiano
apropiado y a la concentración adecuada,
excepto cuando la preparación tiene
suficientes propiedades antimicrobianas.
Si se prescribe que un colirio no contenga
conservantes, se suministra, en envases de
una dosis.
Los colirios solución son límpidos y están prácticamente exentos de partículas cuando se
examinan con luz adecuada. Los colirios suspensión pueden presentar un sedimento, que
se dispersa fácilmente por agitación para originar suspensión bastante estable para
administrar dosis correcta.
Pueden ser:
1. Preparaciones acuosas en envases multidosis envases permitan administración
gota a gota, volumen máximo: 10 mL
2. Etiquetado preparaciones multidosis indica periodo caducidad una vez abierto
envase (no superior a 4 semanas)
3. Colirios destinados a operaciones quirúrgicas no conservadores antimicrobianos y
se suministran en envases unidosis
VENTAJAS
p.a. disuelto: listo para su absorción o acción y fácil administración por personal médico
o paciente.
INCONVENIENTES
Eliminación rápida desde superficie del ojo
Pueden aplicarse dosis incorrectas.
REQUISITOS DE LOS COLIRIOS
Los colirios deben cumplir los parámetros de: Limpidez, Neutralidad, Isotónicos,
Esterilidad.

3.  LIMPIDEZ
Indicaciones Farmacopeas
10 μg polvo pueden contener 20 partículas ø>25 μm
2 de entre ellas, como máximo, ø>50 μm y ninguna superior a 90 μm
 Viscosidad
La viscosidad es la propiedad que describe la adherencia del producto. Esto favorece el
contacto del principio activo con la mucosa conjuntival, y, por tanto, su eficacia. Para
conseguir la máxima viscosidad sin afectar la estabilidad del colirio ni ser irritante, se
añaden diferentes sustancias inertes del tipo de la metilcelulosa.
 NEUTRALIDAD (AJUSTE DEL pH)
Lagrimas: Tienen cierto poder tampón (pH fluido lacrimal = 7,4-7,7) que regulan
variaciones intra e interindividuales, por ejemplo al despertar: pH 6,6 ácido en personas
con lentillas de contacto alcalino en pacientes, bebes
Los colirios con el ajuste del pH evitan la sensación de dolor e irritación y se ajustan a:
1. pH fisiológico
2. pH estabilidad del p.a. colirio bajo forma de polvo y preparación extemporánea
 ISOTONÍA
Lágrimas son isotónicas respecto sol. 0.9% NaCl. A pesar de que el ojo puede tolerar
fácilmente desviaciones respecto a la isotonicidad, el tener que actuar sobre un ojo
irritado hace aconsejable que el colirio mantenga esta isotonicidad. Los diferentes
principios activos influyen en el punto isotónico, por lo que será necesario un reequilibrio,
habitualmente con agua o con NaCl.
Aplicación de soluciones hipotónicas
Aumenta permeabilidad epitelio, difunde agua a superficie ojo
Aumenta concentración de fármaco en la superficie e hinchazón córnea ejerce presión
sobre terminaciones nerviosas con efecto anestésico
Aplicación de soluciones hipertónicas
Flujo inverso: disminuye concentración p.a. en superficie ojo
Se debe tomar muy en cuenta que ojo sano puede soportar concentraciones diferentes al
ojo patológico que mucho más sensibles, por esta razón hay que ajustar isotonicidad
 ESTERILIDAD
El ojo se encuentra protegido por la córnea y las lágrimas, que contienen una enzima
antibacteriana y eliminan los elementos que contaminan la superficie del ojo
arrastrándolos por el conducto lacrimal hacia la cavidad nasal. Pero, con la córnea
dañada el tejido subyacente es susceptible de colonización bacteriana. Por lo cual los
colirios deben ser estériles ya que el ojo es muy delicado y sensible.
Colirios no estériles: Causan infecciones oculares y posible pérdida de vista
Problema: La conservación de esterilidad durante empleo, ya que se puede contaminar
por la manipulación.
Colirios: administración bajo forma de gotas, vía no parenteral entre aplicaciones puede
contaminarse

4. Infecciones provocadas por instilación
Streptococcus pneumoniae, S. aureus, Colibacilos, Virus Pseudomonas aeuroginosa: la
más frecuente y muy resistente pequeño bastón, diámetro: 0,3 μm enzima degrada
protoglicano, colágeno córnea.
Si el cuentagotas toca la superficie del ojo también puede causar infección. Además un
ojo sano en contacto con él cuenta gotas aspira entre 30-40 gérmenes y un ojo enfermo
aspira miles de gérmenes.
Mecanismos de defensa del ojo
1. Alteraciones debidas a contaminaciones crecimiento microbiano, modificación pH
de colirio (estabilidad p.a.) infección del ojo.
2. Adición de conservadores
3. Derivados organomercuriales
4. Esteres de parahidroxibenzoico
FORMULACIÓN DE COLIRIOS
A. Principios activos: Pureza elevada y bajo tamaño de particula si colirios son en
suspensión.
B. Vehículos
 Agua: La Ph. no especifica calidad (Ph.E., Eu, USP).
 Justificación: preparaciones de uso externo y no deben ser apirógenas.
 Otros vehículos: Aceites altamente purificados (soja, ricino, sesamo): colirios
oleosos bajo índice de acidez. Migliol 812®: aceite semisintético neutro.
Las soluciones oleosas provocan a menudo alergias de contacto e irritaciones en el
ojo que se pueden agravar.
C. Adyuvante tiene que:
1. Ser compatibles con p.a. (s) y resto componentes.
2. Ser compatibles con material acondicionamiento.
3. Ser termoestables durante esterilización por calor.
4. No influir en la acción medicamentosa buscada.
5. Utilizar la concentración mínima que sea efectiva.
 Conservadores antimicrobianos: Los conservantes antimicrobianos se
seleccionan de manera que sean compatibles con los otros componentes de la
preparación y que permanezcan activos durante todo el período en que se utilice
el colirio.
Entre ellos están: Cloruro de benzalconio, Tiomersal, Sales de fenil mercurio, sales de
clorhexidina, Parabenes, Alcohol feniletilico, Clorobutanol.
Y es importante señalar que los colirios además deben tener un llenado o envasado en
atmosfera inerte.
PREPARACIÓN DE COLIRIOS

5. Colirios solución
1) Esterilización por calor
2) Acondicionado aséptico
3) Gases bactericidas
4) Trabajo en cámaras o vitrinas estériles
Si en la formulación derivados celulósicos: elaborar por separado dispersión mediante
humectación en agua caliente y esterilizar dispersión a 121ºC.
Mezclar con el resto de la formulación
Colirios oleosos
Enturbian la visión y la absorción es lenta p.a., efecto depósito.
Colirios suspensión
Principios activos deben ser estériles antes de incorporar al resto de la solución por
agitación continua. Envasado también bajo agitación.
ACONDICIONAMIENTO DE COLIRIOS
Para protección de colirios se debe:
 Aislar con el fin evitar contaminaciones.
 Impermeables vapor agua: evitar evaporación y difusión humedad exterior.
 Impermeables al oxígeno y otros gases.
 Buena resistencia mecánica: esterilizables.
 No interacciones contenido/ continente.
 No fenómenos de adsorción ni de migración.
Los envases solamente pueden utilizarse una vez.
Vehículo
Esterilización
Zona atmósfera
controlada
Mezcla o disolución
Dosificación
Filtración
Clarificante
Filtración
Esterilizante
p.a.
Adyuvantes

6. Estar adaptados al empleo
1 gota instilada es 30-50 μL: 5 μL incorporado en película precórnea y 25 μL al saco
conjuntival sin provocar lagrimeo ni parpadeo reflejo.
En principio se recomiendan que los recipientes para colirios deben permitir instilar gotas
con un volumen máximo de 30 Μl.
RECIPIENTES DE COLIRIOS
Material vidrio tipo I o topacio plástico: polietileno (frascos enteros) elastómeros: tapones
A. Recipientes multidosis (max. 10 mL), tenemos:
Envases de vidrio con pipeta cuentagotas
Cuentagotas es retirado para instilación
Problema
Contaminación por exposición al aire
Riesgo de contaminación: por los dedos en contacto con
Superficie
Envases de vidrio o
Plástico duro con tetina cuentagotas atada/soldada al
Envase
Cuentagotas no se retira; directamente al ojo tetina de una pieza de
caucho o plástico blando, tetina con capilar plástico no deformable
(Zentrop)
Envases de plástico blando
Polietileno de baja densidad con tubo de salida en polietileno no deformable provisto de
un capilar.
B. Recipientes unidosis
Ampollas o dosificadores de polietileno de baja densidad con
tubo de salida cuentagotas provistos de una lengüeta que
asegura el cierre por ejemplo.
Colirios para cirugía ocular
Sin conservadores
Volumen: 0.3-0.5 mL
Apertura por rotación lengüeta

7.  Tamaño de las partículas. Colirios en suspensión satisfacen el ensayo siguiente:
introducir una cantidad adecuada de la suspensión en un hemocitómetro, o bien
depositar la suspensión con una micropipeta en un portaobjetos, según proceda.
Examinar al microscopio un área que corresponda a 10 mg de la fase activa
sólida. Se recomienda examinar inicialmente la totalidad de la muestra bajo un
aumento pequeño (por ejemplo, 50 aumentos) e identificar las partículas
superiores a 25 mm y a continuación medir estas últimas bajo un aumento mayor
(por ejemplo, 200 aumentos a 500 aumentos). Para cada 10 mg de principio activo
sólido, no más de 20 partículas presentan una dimensión máxima superior a 25
mm y no más de dos de estas partículas tienen una dimensión máxima superior a
50 mm. Ninguna partícula tiene una dimensión máxima superior a 90 mm.
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Voltarén 1 mg/ml colirio en solución
COMPOSICIÓN
Un ml de Voltarén Colirio contiene 1 mg de
diclofenaco sódico.
Excipientes: cloruro de benzalconio 0,005%.
FORMA FARMACÉUTICA
Colirio en solución.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Tratamiento post-operatorio de la inflamación del
segmento anterior del ojo, así como en la inhibición
de la miosis intraoperatoria en la cirugía de
catarata.
Tratamiento del dolor ocular. Ensayos clínicos
realizados demuestran que Voltarén Colirio inhibe
la miosis intraoperatoria en la cirugía de catarata y
que reduce la inflamación y el dolor que sigue a todo procedimiento quirúrgico,
traumatismo u otras inflamaciones no infecciosas.
POSOLOGÍA
ADULTOS
La dosificación de Voltarén Colirio se rige por el grado de gravedad de la afección.
Excepto por prescripción médica contraria, se instilará 1 gota de 4 a 5 veces al día en el
saco conjuntival.
En el tratamiento del dolor y de la fotofobia, instilar 1 gota en el ojo a operar 30-60
minutos antes de la intervención y postoperatoriamente 1 gota una o dos veces en los 10
minutos siguientes al final de la intervención seguido de 1 gota 4 veces al día durante 2
días.

8. NIÑOS
El uso de Voltarén Colirio no está indicado en niños. La experiencia en niños es limitada a
algunos estudios clínicos publicados en cirugía del estrabismo.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al principio activo o a alguno de los excipientes.
Está contraindicado en pacientes en los que los ataques de asma, urticaria o rinitis aguda
se desencadenan con ácido acetilsalicílico o con otros fármacos con actividad inhibidora
de la prostaglandina sintetasa. Existe la posibilidad de aparición de sensibilidad cruzada
con el ácido acetilsalicílico, los derivados del ácido fenilacético y otros agentes
antiinflamatorios no esteroideos.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Embarazo
No se han llevado a cabo estudios de toxicidad para la reproducción con Voltarén Colirio.
Los estudios en animales, tras exposición sistémica a diclofenaco, han mostrado toxicidad
en la reproducción. La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar
negativamente la gestación y/o el desarrollo del embrión/feto y/o el desarrollo postnatal
por lo que no se recomienda el uso de Voltarén Colirio durante el embarazo.
Lactancia
No se recomienda el uso de diclofenaco por vía oftálmica durante la lactancia, excepto si
los beneficios esperados superan los posibles riesgos.
REACCIONES ADVERSA
La reacción adversa observada con mayor frecuencia es irritación ocular transitoria, de
intensidad leve a moderada. Otras reacciones observadas con menor frecuencia son dolor
ocular, prurito en el ojo, hiperemia ocular y visión borrosa inmediatamente después de la
instilación del colirio.
SOBREDOSIS
No se han descrito casos de sobredosificación tópica.
La ingestión oral accidental de este medicamento presenta un riesgo mínimo de efectos
secundarios.
BIBLIOGRAFIA:
 J. Irache. Formas farmacéuticas destinadas a la vía. (Seriado en línea). (Accesado
28/05/2014). Disponible en:
URL: oftálmicahttp://www.unav.es/adi/UserFiles/File/80962510/15-oftlamico.pdf

9.  Ministerio de Sanidad. Ficha técnica. Pags. 6. [SERIADO EN LINE]. Accesado el
29/05/2014. Disponible en:
URL: http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/58308/FT_58308.pdf