Psicofármacos, Psicofarmacos

1. FARMACOLOGIA
Psicofármacos
Los fármacos que hoy vamos a revisar pertenecen a los llamados psicofármacos, desde
este punto de vista vamos a considerar a los siguientes grupos de Psicofármacos:
-Ansiolíticos: Es el primer grupo que consideramos. Fundamentalmente van a corregir,
van a normalizar a los pacientes que tienen trastornos psicoemocionales. Los ansiolíticos,
como su nombre lo sugiere, se aplican en los casos da ansiedad y yo prefiero esta
denominación a otras que ya han pasado y van a encontrar otras denominaciones pero esta
denominación de ansiolítico nos sugiere ya de frente su aplicabilidad.
-Antipsicóticos: Se refiere a un grupo de fármacos que van a corregir, van a normalizar
aqueilos trastornos de la percepción de la realidad. Aquí, en este campo, hay variedad de
lo que se llama psicosis, esquizofrenia, algunos cuadros que tienen modalidades
especiales que no están en le campo de la factibilidad de aplicar antipsicóticos para las
psicosis, de tal manera que esta terminología sugiere directamente su aplicabilidad.
-Antidepresivos: Uds. podrán deducir fácilmente en que grupo de pacientes se va a
aplicar, en los que tienen depresión. La depresión es un estado caracterizado por tristeza
que se prolonga, una tristeza, un desánimo que aparece y se manifiesta en las personas y se
prolonga a través del tiempo. Esto viene a ser la depresión en cuyo caso tendrán Uds. la
posibilidad de aplicar estos fármacos antidepresivos.
Sobre la depresión quisiera comentar de que nuestro estado de ánimo normalmente sufre
oscilaciones, tenemos periodos de alegría, tenemos periodos de desánimos, de tristeza pero
nuestra bioquímica, nuestra fisiología, nuestra capacidad regulatoria de nuestro sistema
nervioso hace que esto sea transitorio, no todo el tiempo estamos tristes, no todo el tiempo
estamos demasiado alegres, entonces tenemos regulaciones dentro de un rango y ese viene
a hacer el estado de ánimo que está dentro del rango de lo normal, pero cuando en una
persona su tristeza, desánimo se prolonga en el tiempo esa es una depresión patológica que
requiere de la aplicación de antidepresivos.
Lomo ven Uds., con este enfoque tienen tres grandes grupos, tres grandes líneas de
aplicación clínica, y esta es una de las clasificaciones que utilizo personalmente. En el
pasado se habla de términos muy antiguos, tranquilizantes menores para los ansiolíticos,
tranquilizantes mayores para los antipsicóticos, entonces ahí entramos en confusiones
porque no son propiamente tranquilizantes como tal y también van a encontrar los
términos, dentro de otra clasificación de analépticos, neurolépticos, dislépticos, etc, que
sobre todo confunden y nonos conducen a su campo de aplicaciones, por lo tanto estas
denominaciones que estoy expresando me parecen las más actuales, las que sugieren su
campo de acción en cada caso.
Además hay un grupo que es el de los psicotomiméticos. Uds. saben que el mimetismo es
imitar, entonces este grupo de fármacos va a producir efectos similares a lo que es la
psicosis, produce trastornos de la percepción de la realidad, etc. Por ejemplo el
tetrahidrocannabinol es un componente de la marihuana, va a producir desfases en el
tiempo y el espacio, va a producir desfases en cuanto se refiere a las sensaciones por
ejemplo un sujeto que consume marihuana y está conduciendo un vehículo, según él, su
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2. interpretación anormal, está yendo a poca velocidad pero la realidad es que está yendo a
una gran velocidad, hay una distorsión de la realidad. También hay una distorsión en
cuanto a mensajes, estímulos: él escucha música y ve colores, entonces hay todo un
trastorno en este sentido. El tetrahidrocannabinol que es uno de los componentes
principales de la marihuana es un psicotomimético, produce, mimetiza algunos trastornos
de la percepción de la realidad.
Por supuesto en este campo van a encontrar toda una serie de sustancias químicas: LSD,
éxtasis, hay todo un grupo. También en este campo podría considerarse en parte a la
cocaína porque produce manifestaciones que significan un trastorno de la percepción de la
realidad. También en nuestro medio hay una planta. San Pedro, que tiene sustancias
psicotrópicas, psicotomiméticas, y así podríamos ir colocando en este grupo a ejemplos
vario de los que Uds. vayan encontrando en su información.
Este grupo ha sido importante en alguna medida porque en el campo experimental se ha
logrado producir trastornos algo similares a los que se producen en la psicosis y por lo
tanto en el campo de la psicosis experimental que se puede producir en animales menores,
se ve los efectos y sobre todo son un punto de partida para ver que antagonistas, que
sustancias antagonistas podemos encontrar.
También en el campo de la dependencia es importante, por ejemplo el caso de la cocaína,
ha habido incluso estudios de imágenes con SPET y han localizado áreas con coloración
diferente de sujetos con dependencia. Entonces este es un grupo de fármacos que nos sirve
para el estudio, para el encuentro de sustancias antagonistas probables, pero hay que
recordar que este grupo de fármacos si bien directamente no tienen implicancia terapéutica
son un punto de partida de estudios experimentales importantes.
El caso del cannabis, tetrahidrocannabinol, se habla en los últimos tiempos de la presencia,
más que todo de la expresión molecular en el sistema nervioso de receptores
cannabinoides y esto ha sido relacionado con el hecho de que la interacción con estos
receptores va a producir analgesia, entonces por aquí también algún grupo justifica el
consumo de cannabis para este campo pero eso tiene doble significado, malo y bueno, pero
cuando uno habla de neuroquímica del dolor menciona los receptores cannabinoides
además de todos los receptores que Uds. están conociendo.
Entonces en el grupo de psicofármacos podemos ver ansioiíticos, antipsicóticos,
antidepresivos, expresiones que nos sugieren directamente su principal campo de
aplicación.
Ansiolíticos:
Yo acostumbro primero expresar la propiedad principal del grupo de fármacos, luego
acostumbro recordar otras series de efectos que entran en lo que se llama perfil
farmacológico y nos permite analizar el efecto principal mas todos estos efectos
adicionales que pudiera tener y sobre cuya base vamos a razonar, analizar, a aprender con
Uds. y construir al final el concepto de este grupo.
De hecho este grupo de ansiolíticos en primer lugar son ansiolíticos. Van a regular, van a
normalizar los trastornos psicoemocionales, ese es e! efecto principal por el cual nosotros
nos ubicamos pero además dentro del perfil debemos citar que este grupo también tiene
efecto sedante. Además algunos de ellos pueden tener un efecto sedante marcado, vale
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3. decir un efecto hipnótico; Uds. aplican un ansiolítico y la persona se duerme, produce el
efecto hipnótico.
Después tenemos cuales son aquellos que llegan al efecto hipnótico, pero en general son
ansiolíticos sedantes en diferentes grados. También este grupo es un grupo que relaja el
músculo estriado y va a ser útil en los casos de aquellos síndromes que se caracterizan por
contracción muscular de determinado grupo muscular.
Hay casos, por ejemplo, de contracciones musculares del cuello y pueden ser
espasmódicas, dolorosas, entonces en estos casos puede asociarse un analgésico con un
ansiolítico. Además este grupo y destacaremos al final cuales son los que tienen más el
efecto que voy a comentar, algunos tiene efecto anticonvulsivante por lo tanto el grupo de
ansiolíticos será un recurso terapéutico en los síndromes convulsivos, vale decir en
enfermedad como la epilepsia. En el tratamiento de epilepsia no es raro encontrar incluido
un ansiolítico para este propósito. Antes de seguir adelante quisiera presentar aquí a los
ansiolíticos y hay un grupo importante que es el grupo de las benzodiazepinas, el grupo
más numeroso e importante de ansiolíticos y el perfil farmacológico que estoy haciendo,
en gran parte van a encajar en este grupo.
Hay dos grupos:
- Benzodiazepinicos.
- No benzodiazepinicos.
Los benzodiazepinicos tienen efecto:
- Ansiolítico.
- Sedante
- Relajante de la musculatura estriada
- Anticonvulsivante
Puede producir dependencia.
El receptor benzodiazepínico está relacionado con el sistema GABA y por consiguiente
con canales de cloro.
La benzodiazepina más conocida:
Diazepam
Con fines anticonvulsivantes:
Diazepam, clonazepam
El de menos efecto sedante:
Ciobazan
Los de mayor efecto sedante:
Fturazepan, nitrazepan, quitazolan, betazolan, midazolan, zolutilen
Sedante no benzodiazepínico:
Buspirona
Muy bien, hemos dicho entonces que son ansiolíticos, sedantes, relajantes del músculo
estriado y anticonvulsivantes.
Este grupo si es utilizado en el tiempo puede producir cierto grado de dependencia,
entonces hay cierto riesgo de dependencia en el tiempo. Además este grupo al ser sedante
y algunos hipnóticos tendrán la posibilidad de sinergisar su efecto neurodepresor, sedante,
hipnótico, con otros grupos de fármacos que también pueden tener efectos sedantes. Uds.
administran benzodiazepínicos mas barbitúricos, habrá entonces un efecto sinérgico. Si
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4. Uds. administran benzodiazepinas mas cualquier otro grupo que tenga efecto
neurodepresor siempre habrá sinergismo. Ejemplo:
Si Uds. administran antihistamínicos, Uds. saben que el antihistamínico aparte de su efecto
principal tiene adicionalmente efecto sedante, entonces si administran benzodiazepínicos
mas cualquier especialidad que tenga antihistamínico, incluso pueden ser estas
especialidades mal llamadas antigripales, en todo caso una especialidad farmacéutica para
el resfriado común, involucra muchas veces en su composición un antihistamínico y si al
mismo tiempo aplican benzodiazepinas va a ver un efecto sedante marcado y no sería
aconsejable que esa persona maneje un vehículo, eso significa un riesgo o si tiene una
avanzada edad puede tener el riesgo de tener trastornos, puede caerse.
También este grupo tiene la posibilidad de tener efecto sinérgico con el alcohol. Uds.
saben que el alcohol, el metanol es un neurodepresor descendente
progresivamente, primero neurodeprime la corteza, el sujeto se vuelve muy alegre,
comunicativo, etc. y luego si el efecto neurodepresor se intensifica entonces deprime
también le sub-cortical, deben de haber encontrado una persona durmiendo tirado del
suelo, esto para recordarles que el metanos tiene efecto neurodepresor descendente. Muy
bien, ¿qué pasaría si una persona está bajo la administración de una benzodiazepina y
toma alcohol?
Por ahí hay versiones en los noticieros que ciertas personas que acuden a sitios de
diversión y que al trago de su acompañante o lo que fuere le ponen una pastilla, esa es una
benzodiazepina y entonces esta persona va a tener un efecto marcado, la persona no
responde y suceden muchas cosas.
Entonces este grupo está caracterizado por toda esa maña de efectos que hay que recordar,
que es importante.
Dentro de las benzodiazepinas tenemos muchos ejemplos. En primer lugar hemos visto el
diazepam que es muy conocido con todos los beneficios que pudiera tener en su aplicación
clínica y con todos los riesgos de sinergismo que pudiera tener. También tenemos acá al
oxacepan, luego al alprazolan, y antes de ellas está el clonazepan, acá tenemos la
norazepan, triazolan, prazepan, clonazepan, Ctobazan, betazepan, norbetazepa, fijense que
hay una serie de ejemplos en este espectro grande de ejemplos de benzodiazepina.
También he considerado a benzodiazepinas doradas, una es el Flurazepan, el otro es el
nitrazepan, después viene el quetazolan, medazepan. Estas son las variedades y hay
muchas más que van a encontrar en sus libros en las aplicaciones clínicas que hay, pero lo
importante es por ejemplo en este grupo de benzodiazepinas voy a señalar a dos
anticonvulsivantes de preferencia. Un anticonvulsivante es el diazepam, el otro es el
clonazepam, probablemente cuando haya síndromes convulsivos se prefiera el diazepam y
el clonazeparn, ahora vamos a destacar a aquellas benzodiazepinas con mayor efecto
sedante, prácticamente hipnótico, si Uds. quieren que la persona tenga una neurodepresión
en el sentido de sedación por ejemplo para algunos exámenes en los niños hay que aplicar
para que les produzca un poco de sueño, para medicación preanestésica o para
algunas intervenciones superficiales se puede aplicar benzodiazepinas con efecto sedante
marcado.
En este caso tienen el flurazepan, nitrazepan, quitazolan, betazolan, midazolan,
zolutilen, pero los que más frecuentemente van a utilizar son flurazepan en los casos
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5. incluso de insomnio, nitrazepan también y después midazolan para determinados
exámenes, determinadas exploraciones que requieran que el paciente esté muy sedado.
Entonces ya hemos hecho el comentario de cuales tienen el efecto anticonvulsivante,
cuales tienen efecto marcado, ahora valdría la pena considerar a los anticonvulsivantes que
son el diazepam y el clonazepam, ahora también señalemos a aquellos que tienen menos
efectos sedantes porque podríamos escogerlos para los efectos de no conseguir mucha
sedación en pacientes que estén más capacitados para deambular, etc. En este caso
tenemos al ctobazan al cual se le señala como el que menos efecto sedante tiene.
Uds. comprenderán que una persona con trastornos psicoemocionales, con desajustes en
este campo puede cometer cualquier acción inconveniente. Hay casos de personas, incluso
las que están en estado depresivo que tienen una tendencia al suicidio y con esto hay que
tener mucho cuidado, cuando tengan un paciente con depresión patológica hay que
cuidarlo, tenerlo en tratamiento constante para que no suceda un accidente. Hay casos en
los cuales las personas pretenden suicidarse y se administran una gran cantidad de
unidades de benzodiazepinas, por ejemplo puede ser diazepam, la persona se ingiere 20,
30 pastillas y entonces se imaginarán que se va a producir efecto sedante, hipnótico a nivel
profundo. Felizmente en el caso de las benzodiazepinas el umbral de la dosis letal es alto,
producen estas personas un cuadro de intoxicación pero el número de pastillas que toman
no llega a ser la dosis letal, entonces hay opción para tomar las medidas y el tratamiento
adecuado. Felizmente desde hace 3 o 4 años tenemos en nuestro medio una sustancia que
es un antagonista y que actúa bloqueando los receptores sobre los cuales interactúan las
benzodiazepinas.
Las benzodiazepinas interactúan con los receptores benzodiazepínicos que corresponden al
sistema GABA y con la unidad que abre el canal de cloro. Entonces si produce su acción a
través del GABA va a ser una acción, un efecto depresor, esa sustancia se denomina
plumazenil, felizmente ahora lo tenemos en nuestro medio. Es un antagonista efectivo y es
bueno que lo tengan como referencia.
Tenemos el otro grupo que son los no benzodiazepínicos. Apareció esta sustancia, este
fármaco, la buspirona hace unos 5 ó 6 años y ya lo tenemos en nuestro medio. Es un
ansiol.ítico no benzodiazepínico, tiene característica de tener poco efecto sedante.
También se señala como un rezago de información porque no es tan actual a la hidroxicina
que es un antihistamínico y también en algunos casos señalan al propanolol que Uds. lo
conocen, parece ser que en ciertos casos este beta bloqueador puede tener efecto
ansiolítico pero en determinados cuadros específicos sobre los trastornos
psicoemocionales.
En términos generales quisiera hacer el comentario adicional de que el grupo de
psicofármacos es un grupo de fármacos que se depuran desde el organismo por
biotransformación fundamentalmente y utilizan el sistema de los citocromos dentro de esa
depuración por lo tanto la depuración de los psicofármacos en general es por depuración a
través del sistema microsomal a base de citocromos P450 y esto significa que cada persona
genéticamente trae su capital enzimático microsomal biotransformante por citocromo
P450 y que probablemente la constante de velocidad de eliminación por depuración puede
tener alguna diferencia entre una persona y otra, pero en términos generales todo este
grupo se depura por biotransformación.
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6. Otra característica es que son bastante lipofílicos y entonces si son bastante lipofílicos
atraviesan membranas fácilmente y estas es la razón por la que atraviesan fácilmente
labarrera hematoencefálica y esta es la razón por la cual la concentración de este fármaco
en el sistema nervioso es bastante significativa y. al final de cuentas esto justifica su efecto
principal. Si Uds. quisieran tratar una intoxicación por psicofármacos el método y la
diuresis tota! no cuesta mucho.
Otra característica de este gran grupo de psicofármacos es que tienen la posibilidad de
unirse en altos porcentajes a las proteínas, entonces aquí hay que tener cuidado y hay que
tomar el parámetro del (....) en el paciente para poder hacer una evaluación global. En un
desnutrido donde tiene pocas albúminas donde unirse e inactivarse será diferente a una
persona activa, más nutrida y lo mismo puede suceder en el adulto mayor. Parece ser que
en el adulto mayor estas propiedades que hemos comentado para los psicofármacos
pueden ser diferentes, es decir, pueden ser más intensas por lo tanto en el caso del adulto
mayor hay que empezar con menores dosis para encontrar la dosis terapéutica.
Antipsicóticos
En este grupo tenemos a los antipsicóticos clásicos, aquellos que se utilizan hace tiempo y
tienen unas características prejuzgadas y dentro de estos tenemos al subgrupo de los
fenotiazídicos, al grupo de las butirofenonas y a las sales de litio. Al lado de este grupo de
los clásicos que vamos a encontrar estaría un grupo de estos últimos tiempos y se refiere a
los atípicos. Esta es una denominación un poco rara pero coincide con lo que les voy a
decir. Los clásico serían aquellos que limitan al paciente a una serie de actividades, que
hay una serie de manifestaciones secundarias, en cambio el grupo de los atípicos tendrían
menos manifestaciones adversas y están considerando que estos son los modernos, no son
los típicos, los clásicos son los atípicos con mejoras en la estructura molecular y con
algunas ventajas.
¿Qué pasa con el grupo de los fenotiazídicos?
Según el radical que Ud. haya incorporado. Por ejemplo en el caso de que tengan un
radical alifático tendremos ejemplos de la dlorpromazina, . - levopromazina,
triflupromazina.
Aquellos que tienen radical piperidinico, tendrían aquí a la tioridazina.
Y aquellos que tienen radical piperazínico tendrían como ejemplo a la trifluperazina,
flufenazina.
Asiendo el comentario de este primer grupo diremos que tienen pues lo efectos generales:
antipsicóticos, efectos sedantes.
En realidad el grupo de antipsicóticos en general tiene su perfil que se refiere a lo
siguiente:
-En primer lugar son antipsicóticos como propiedad principal. Este grupo de antipsicóticos
taimen tiene el efecto sedante, en algunos casos pueden ser leve, en otros casos marcados.
Un paciente que está bajo tratamiento bajo antipsicóticos va a ser un paciente que tiene
grados de sedación adicionalmente. También este grupo tiene efecto adicional
anticolinérgico, ¿qué pasará con la propiedad cronotropa del corazón?, aumento la
frecuencia y habrá di~rto grado de la taquicardia. También Este grupo puede producir un
cuadro que se tlarrta hipotensión ortostética, esto se refiere a que el paciente al
incorporarse del estado horizontal al estado de pie puede sufrir mareos, etc. porque se va a
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7. producir una hipotensión ortostática debido a que sus mensajes regulatorios a partir del
seno carotídeo no es tan adecuado.
Este grupo además puede producir aumento de prolactina y esto puede generar en
tratamientos crónicos, prolongado a un estado de pseudolactartcia y en las damas de
pseudogestación. Si se trata de un paciente esta situación puede llegar a ser incómoda
porque va a ocurrir cierto grado de crecimiento, no es una cosa digamos muy grande en su
expresión pero va a ver cierto grado y por eso también se llama pseudolactancia en las
mujeres, puede haber de pseudogestación y esto es por estimulación de la zona
túbeloinfundibular.
Este grupo de fármacos felizmente no producen dependencia y esta sería una gran
diferencia con los ansiolíticos, mas bien son recursos terapéuticos en los tratamientos de
las dependéncias como parte del tratamiento adicional, se usan como auxiliares para
calmar al paciente. Por lo demás ya saben Uds. que este grupo es liposoluble, etc., se
depura por biotransformación porque eso significa a todos los psicofármacos.
Hay una manifestación importante que se refiere a que durante el tratamiento con
antipsicótícos puede presentarse un síndrome extrapiramídal,ese síndrome
extrapiramidal se puede expresar en las siguientes modalidades:
pueden aparecer lo que se llaman distonías, puede aparecer parkinsonismo (temblor),
puede aparecer intranquilidad motora o akatisia, estos son los síndromes más comunes,
puede haber un síndrome muy severo de dístonía tardía que se presenta mucho después.
Estos síndromes extrapiramidales son característicos y son frecuentes en su aparición
cuando un paciente está bajo el tratamiento con antipsicóticos en el grupo de los
fenotiazídicos y el grupo de las butirofenorias.
Entonces en los antipsicóticos hay dos grupos:
- Clásicos
- Atípicos
Clásicos: se dividen en:
- Fenotiazídicos
- Butirofenonas
- Sales de litio
Los fenotíazídicos se dividen en:
- Radicales aiifáticos:
clorpromazina, levopromazína, trifiupromazina.
- Radical piperidínico: tioridazina
- Piperazínicos: trifluperazina, flufenazina.
En las butirofenonas encontramos a:
naloperidol, droperidol.
Efectos adversos:
- Sedante
- Anticolinérgico
- Puede presentarse hipotensión ortostática
- Tendencia a que se produzca prolactina (crecimiento de las glándulas mamarias)
- Puede haber ‘cuadro de pseudogestación
También posee efecto antieméticp. No produce dependencia.
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8. El grupo de los atípicos:
Risperidona, clozapina, olamzapina, loxapina, sentíndole, ziprasidona, sulpiride.
Síndromes extrapiramidales en los antipsicóticos clásicos:
- Distonías
- Temblor, generalmente dista! (parkinsonismo cuando es en la mano)
- Akatisia, paciente sumamente inquieto, no puede estar en una posición ni un rato.
Hasta el año 56 donde aparecieron el grupo de los psicofármacos y donde se comenzaron a
tratar los casos de psicosis con estos fármacos, por supuesto se registraron estas
manifestaciones adversas y los psiquiatras fueron los primeros que hicieron las
observaciones y las publicaciones. Sucede que en esa época se mencionaba, y eso es real,
hasta ahora el efecto es válido, el grupo de antipsicóticos además de todas las
características que hemos estado mencionando tienen efecto antiemético y podrían quizás
ser prescritos en algunos casos de náuseas, etc. Yo me acuerdo que en esa época se
empezó a prescribir a gestantes por el síndrome correspondiente y yo trabajaba en esa
época en un centro de emergencias y me acuerdo muy bien que teníamos un cuadro muy
conocido que era la subluxación mandibular, venían pacientes con la boca abierta, el
mentón proyectado hacia adelante y que no lo podían regresar y eso era debido a una
laxitud de las partes blandes de la articulación temporo- axilar, entonces nosotros
teníamos experiencia y hacíamos pasar al paciente a un tópico y rápidamente con una
maniobra especial muy conocida por nosotros colocábamos en su lugar la articulación e
incluso le colocábamos una venda y con su listón y era una alegría atender a un paciente y
resolver su problema y me acuerdo que los primero casos que vi, el de una dama,
regresioné el cuadro y cuando le dije que esperara volteo y nuevamente el cuadro estaba
como al inicio, entonces dentro de la historia de esta paciente estaba consumiendo
psicofármacos y no por psicosis sino por náuseas, entonces ahí se estaba produciendo un
cuadro de distonía y eso voy a aclarar ahora, en que consiste la distonía, en que consiste el
síndrome de parkinsonismo, en que consiste la akatisia. Entonces con este motivo hicimos
un trabajo y se llamaba síndromes extrapiramidales medicamentosos donde ahí se
señalaban de que el síndrome extrapiramidal con psicofármacos puede presentarse a pocas
dosis, a veces a una sola dosis y en tratamientos crónicos, y no era necesario dosis altas o
tratamientos prolongados, así que no se sorprendan si un paciente va con un síndrome de
distonía y sea una o dos dosis que le puedan haber descrito como antinauseoso. En que
consisten las distonías, las distonías se refieren a contracciones musculares sostenidas de
ciertos grupos, generalmente ataca el cuello y la cabeza, entonces si el paciente tiene por
ejemplo contracción muscular en la parte de atrás del cuello va en una posición erguida
sostenida, también puede haber contracción de la musculatura del ojo, simultáneamente
puede tener el mentó desviadó, puede afectar la lengua, esta podría estar protruida y
desviada, junten todo eso y es un cuadro de distonía muscular.
El parkinsonismo, Uds. ya saben por cultura que el parkinson se caracteriza por temblor
involuntario que generalmente se ve mejor a nivel dista! en miembros superiores, también
en la cabeza, entonces estos cuadros parecidos a los que se observan en el parkinson es lo
que se llama parkinsonismo y es factible verlo también en el tratamiento con
antipsicóticos.
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9. El otro cuadro es el de la inquietud motora. Me acuerdo de un joven la primera vez que vi,
yo estaba a cargo de la sala e hice pasar al paciente y comencé a examinarlo, y me acuerdo
que este joven fue a la cama, se sentó 10 segundos, luego se paró y se puso a caminar y no
pude conseguir que este paciente estuviera quieto, estaba en un movimiento, una motilidad
incesante, ese es el cuadro de inquietud motora o akatisia, cuadro que era producido por un
antipsicótico.
Ahora tengo que decirles que de ese trabajo en antecedente de las sustancias vimos que el
diperideno es un antagonista efectivo en estos casos de síndromes extrapiramidales. E!
diperideno es un fármaco que también se utiliza para disminuir los temblores en el
parkinson.
Como concepto muy general de orientación podríamos considerar de que los cuadros de
psicosis con todas sus variedades hay un predominio a nivel del sistema nervioso central
serotonérgico. ¿y que hacen los antipsicóticos?, los antipsicóticos van a bloquear los
efectos dopaminérgicos. Dentro de los antipsicóticos hay unos que son mas
antidopaminérgicos y otros más antiserotonérgicos y otros grupos que son mixtos, para
ambos casos. Entonces ¿porque el paciente está hiperactivo, descontrolado? está
dopaminérgico, está serotonérgico y los antipsicóticos destruyen esta influencia ya sea
bloqueando receptores, ya sea influyendo en la mayor recaptación, etc.
Entonces, esa es la idea general de predominio dopaminérgico y serotonérgico en casos de
psicosis.
Las butirofenonas también tiene todas las características que hemos estado mencionando.
En cuanto a las sales de litio, un comentario, se refiere a que este grupo es utilizado en un
tipo de psicosis que va acompañado de depresión posterior, es decir, ahí hay un cuadro
cíclico de psicosis y un cuadro de estimulación hiperactividad, por momentos, entonces un
cuadro maniaco-depresivo, para esto las sales de litio son muy importante, que fácilmente
se pueden sobrepasar la dosis hacia lo inconveniente. Se acostumbra a cierto momento
pedir dosaje de litio en la sangre del paciente, antiguamente solo se tomaba en plasma, hoy
también en glóbulos rojos.
Luego vienen los atípicos. En términos generales los atípicos tendrían menos posibilidad
de estos efectos adicionales limitantes en el paciente, hace que el paciente pueda tener una
actividad mejor, hay menos tendencia a los efectos extrapiramidales, no va a producir
quietud y limitación en los pacientes, pueden tener cierto grado de actividad y ya hemos
visto los ejemplos que podemos volver a repetir: tienen la Risperidona, clozapina,
olamzapina, loxapina, sentíndole, ziprasidona, sulpiride. Han aparecido algunos más que
no los he considerado aquí porque están en etapa de evaluación, pero la idea es esa, que
dentro de los antipsicóticos había un grupo con menos posibilidad de manifestaciones
adversas inconvenientes que darían lugar a la recuperación o adaptación del paciente a un
rango mayor que es el grupo de los antipsicóticos atípicos con menos síndromes
extrapiramidales, etc. Dentro de estos ejemplos algunos van a ser mas antidopaminérgicos
y generalmente se considera el receptor D2 de la dopamina y se considera en otros casos la
5HT osea la serotonina, puede ser para uno u otro receptor el bloqueo, la inhibición o
puede ser mixtos en algunos casos. Algo adicional en el perfil antipsicóticos sería el hecho
de recomendar una numeración y fórmula cada cierto tiempo porque estos fármacos
tienden a producir leucopenia, entonces es aconsejable que se haga un control para la
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10. evaluación de leucocitos. Se menciona en algunos casos hasta agranulocitosis pero eso hay
que tomarlo con total reserva pero tenerlo en mente siempre para tener el control
leucocitario.
Antidepresivos
Recordaré de que los antidepresivos son utilizados en el tratamiento de la depresión
patológica, aquella depresión que estaba diciendo que es prolongada, que se mantiene en
el tiempo y no revierte y no se aplica en depresiones simples, hay una regulación en
nosotros y cada uno tiene la capacidad de regular sus estados de ánimo. Mucho cuidado
que estos pacientes tiene tendencia la suicidio, entonces siempre estar pensando en eso
para la vigilancia, el cuidado, etc.
Dentro de los antidepresivos, y vuelvo acá mencionar, a recordar a los antipsicóticos, si en
la psicosis hay un predominio dopaminérgico y serotonérgico que hay que bloquear, que
hay que inhibir con los antipsicóticos en el caso de la depresión es la contrario, hay una
depresión de estos sistemas dopaminérgico y serotonérgico y ¿qué será lo conveniente en
estos casos, con los fármacos que cosa buscaríamos en el caso de la dopamina y la
serotonína? Si la premisa es que en depresión estos sistemas están disminuidos en su
intervención neuroquímica, ¿ qué se buscaría con los antidepresivos? aumentarlos y
precisamente los antidepresivos van a facilitar al sistema dopaminérgico y serotonérgico
ya sea produciendo más liberación en el botón terminal, ya sea bloqueando la recaptación
de la serotonina liberada al espacio intersináptico y Uds. saben que se recapta. Si
bloqueamos esa captación va a aumentar la concentración de serotonina a ese nivel y
entonces estaría en el camino de la recuperación, pero Uds. recuerdan de que el
neurotransmisor que se sintetiza en la neurona, luego viaja a través de los microtúbulos,
etc. y llega al botón terminal, este se almacena, se almacena en las vesículas sinápticas.
Aquello que es liberado al espacio intersifláptic.O y luego se capta, recapta, lo que se
recapta va a volver al botón terminal y ahí a nivel de mitocondrias va a ser procesado por
la monoam inoxidasa, ese es un ciclo que conocemos. ¿Qué puede pasar si nosotros
inhibimos a la monoaminoxidasa? no se va a degradar, va a haber más serotonina, más
dopamina y entonces va a ser un mecanismo por el cual podemos aumentar las
concentraciones serotonérgicas y dopaminérgicas. Con este Antecedente veamos lo que
estamos considerando acá como grupos.
Hay un primer grupo que es el de los inhibidores de la monoaminoxidasa y si van a inhibir
a la monoaminoxidasa van a permitir que lo que se a recaptado no se degrade y va a
permanecer más dopamina, más serotonina, lo que es útil para revertir el cuadro de la
depresión. Ejemplos dentro de estos inhibidores de la MAO: tenemos a la moclobemida,
tenemos a la amiflamida, benzamida y un inhibidor de la MAO de hace muchos años la
treacinilpromina.
Luego tenemos a los tricíclicos. Los tricíclicos constituyen un grupo numeroso y para
facilidad de retención de aprendizaje yo les he calificado ahí como: las triptilinas y dentro
de las triptilinas tenemos a la amitriptilina, a la nortriptilina, protriptHina, a la
trimitriptilina.
Luego tenemos al grupo de las praminas, y dentro de las praminas tenemos a la
clonipraminas, a la decipramina, a la imipramína. Estos son ¡os que constituyen el grupo
de los tricíclicos.
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11. ¿Que se produce en estos casos? habrá muchos casos bloqueo de la recaptacíón, entonces
hay aumento del neurotransmisor que va a ser útil para revertir la depresión. También
existen ejemplos en el grupo de los tetracíclicos: la maprotilina, luego los bicíclicos:
trazodona y aquí tenemos bajo las siglas de ISSR a aquellos inhibidores selectivos de la
recaptación de la serotonina, eso quiere decir SIR, por lo tanto aumenta la concentración
de serotonina y el efecto serotonérgico va a recuperarse, va a ser mayor y se revierte la
depresión.
También en este grupo se han considerado algunos fármacos que salieron posteriormente
que también son calificados como atípicos pero atípicos en el sentido de que son los más
modernos, con más ventajas, con menos limitaciones. Tienen pues nefazodona, bupropión.
Considero una serie de fármacos de diferentes grupos que han ido apareciendo a través del
tiempo: venfalaxina, doxepina, amoxadina, viloxacina, redoxecina, amilsulpirida.
Menciono al final al hipericum porque el hipericum es un principio activo que está en una
planta, en este caso se está entrando al campo de las plantas medicinales, han extraído el
principio activo responsable y lo tienen como especialidad farmacéutica.
Entonces estos son los psicofármacos en general y sus divisiones relativas que hemos
usado.
Los antidepresivos como grupo general tienen el siguiente perfil farmacológico que es
importante conocer. En primer ligar como efecto principal es antidepresivo, pero además
este grupo de fármacos tiene efecto sedante, también este .grupo grados en cuanto a efecto
anticolinérgico adicione debido a esto, y esto es válido también para los antipsicóticos,
pueden presentarse en perscnas prostáticas crisis de reten- /esical pero más que nada en
pacientes adultos mayores. Se ha descrito cierta modificación de la onda T en el
electrocardiograma, en el sentido de disminuir su amplitud, Uds. entenderán cierto grado
el diagnóstico. No producen síndromes extrapiramidales generalmente, no dependencia, en
esto se parecen a los antipsicóticos. Sobre todo los primeros antidepresivos, no presentan
resultados en las primeras semanas, es decir no esperen mejoría antidepresiva, lo que si
puede haber son las otras manifestaciones, el paciente de repente está algo sedado, algo de
taquicardia, sequedad de la boca, pero todavía no hay efecto antidepresivo. El efecto
antidepresivo, por lo menos con los clásicos, se da después de la segunda semana, ya con
los grupos posteriores, con los atípicos esto puede revertirse y el efecto antidepresivo
puede aparecer antes.
Entonces, en los antidepresivos hay varios grupos.
Inhibidores de la monoaminoxidasa (MAO):
- Moclobemida
- Amifiamida
- Benzamida
Tricíclicos:
- Triptilinas, dentro de la cual
tenemos: aminotriptilina,
nortriptilina, protriptilina,
trimitriptilina.
- Praminas, dentro del cual tenemos: clonípraminas, decipraminas, imipramina.
Tetracíclicos:
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12. - Maprotilina
Bicíclico:
- Trazodona
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISSR):
- Venfalaxina
- Doxepina
- Amoxadina
- Viloxacina
- Redoxecina
- Amilsulpirida
- Hipericum
Pueden causar cierto grado de sedación
.
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