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Drogas antiparasitarias
Protozoos
Ronald Bravo Avila
Introducción
500 millones de infectados
10% clínicos
40k a 100k muertes
Clasificación de amebicidas
Amebicidas
Luminales
Hidroxiquinolinas
Iodoquinol
Clioquinol
Dicloroacetamidas Dolixanida
Antibioticos Paramomicina
Tisulares
Emetina
Cloroquina
Mixtos Nitroimidazoles
Metrodinazol
Tinidazol
Ornidazol
Secnidazol
Amebicidas luminales
8-Hidroxiquinolinas halogenadas
Hidroxiquinolina
Forma de acción
Amebicida inabsorbible, con un núcleo de hidroxiquinolina(yodo
+cloro), directamente tóxico para trofozoitos/quistes (9ug/ml).
Contraindicaciones y
efectos adversos
Pcts Sensibles a iodo o insuficiencia renal o hepática.
Disfunción tiroidea.
Causa neuropatía mielo-optica , malestares generales.
Indicaciones
Efectivo contra Trichomona, Streptococcus, Stafilococcus,
Enterococos, E. coli, Salmonella, Shigella. Diversos hongos.
Dosis
Disenteria y colitis amebiana grave. Amebiasis asintomática.
Iodoquinol: 600mg TID/20 días
Dicloroacetamidas
Fourato de
diloxánida
Mecanismo de acción
Acción amebicida directa
(0,1ug/ml). Más potente que
emetina
Indicaciones
Amebiasis intestinales
asintomáticas con trofozoitos y
quistes.
Efectos adversos Flatulencia, nausea, vómito,
escozor
Dosis
500mg TID/10 a 20 días.
ATB amebicidas
Paramomicina
Mecanismo de acción Aminoglucósido. NO se absorbe en GI
Indicaciones
Infecciones por E. Histolytica. Y
cestodos. Uso alternativo. Efectivo
contra Leihsmania, Giardia,
Criptosporidium
Efectos adversos y CI
Nefrotoxicidad. Molestias GI, erupciones,
cefalea
Dosis 35-35mg/kg TID/7días
Amebicidas tisulares
Emetinas
Emetinaehidroemetina
Forma de acción
Alteraciones de pared celular y vacuolización de los
trofozoitos, luego de 22 horas. Inhibición de síntesis proteica.
Lenta eliminación. (1-10mg/ml)
Afectos adversos
Intoxicación con hipotensión, prolongación de QT, cefalea,
vértigo, astenia, vómito, diarrea, y dolor abdominal
Contraindicado en enfermedades renales, cardíacas y
musculares, y embarazo.
Indicaciones Amebas intestinal severa. Abceso hepático
Dosis
Emetina e hidroemetina: 250mg TID/7 días. En amebiasis
intestinal y absceso: 11,5mg/kg QD/7-10días
Aminoquinolinas
Quinolinas
Mecanismo de
acción
Formación de complejos tóxicos que se
acumulan en el hígado 700x que en el plasma.
No se acumula en colon.
Efectos
adversos
Hipotensión, bradicardia, arritmias,
convulsiones, molestias gastrointestinales,
visión borrosa, irritación cutánea. Hipoglicemia.
Contraindicado en pacientes con miastenia
gravis epilepsia, hepatopatías e insuficiencia
renal, psoriasis, embarazo, hipersensibilidad.
Indicaciones
Absceso hepático amebiano cuando no se
pueden usar otros medicamentos.
Dosis Cloroquina:10mg/kg única dosis o 1gr una dosis.
Antiamebianos mixtos
5-nitroinidazoles (1955)
Nitroimidazoles
Forma de acción
Formación de metabolitos que degradan el ADN helicoidal y destrucción
de la estructura nuclear.
Indicaciones
Amebiasis intestinales aguda y crónica, amebiasis hepática y absceso.
Vaginosis, diarrea por ATB, ATB para anaerobios,
Afectos adversos
Sabor metálico, náuseas, cefalea. Escozor uretral. Contraindicado en el
primer trimestre de embarazo y consumo de alcohol.
Dosis
Protozoos: MTZ: 750mg TID/5-10días. Giardiasis: MTZ: 500mg TID/5-7días.
2gr QD/3 días. Tricomoniasis: 2gr dosis única, 1gr QD/2 días.
Balantidiasis: MTZ: 750mg TID/5-10 días. Vaginosis: 500mg BID/7 días
Bacterias: Sobretodo bacteroides y anaerobios: Ataque: 15mg/kg/hora
Mantenimiento: 7.5mg/kg/hora por 6-8 días/7-14 días.
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  • 2. Introducción 500 millones de infectados 10% clínicos 40k a 100k muertes
  • 3. Clasificación de amebicidas Amebicidas Luminales Hidroxiquinolinas Iodoquinol Clioquinol Dicloroacetamidas Dolixanida Antibioticos Paramomicina Tisulares Emetina Cloroquina Mixtos Nitroimidazoles Metrodinazol Tinidazol Ornidazol Secnidazol
  • 4. Amebicidas luminales 8-Hidroxiquinolinas halogenadas Hidroxiquinolina Forma de acción Amebicida inabsorbible, con un núcleo de hidroxiquinolina(yodo +cloro), directamente tóxico para trofozoitos/quistes (9ug/ml). Contraindicaciones y efectos adversos Pcts Sensibles a iodo o insuficiencia renal o hepática. Disfunción tiroidea. Causa neuropatía mielo-optica , malestares generales. Indicaciones Efectivo contra Trichomona, Streptococcus, Stafilococcus, Enterococos, E. coli, Salmonella, Shigella. Diversos hongos. Dosis Disenteria y colitis amebiana grave. Amebiasis asintomática. Iodoquinol: 600mg TID/20 días
  • 5.
  • 6. Dicloroacetamidas Fourato de diloxánida Mecanismo de acción Acción amebicida directa (0,1ug/ml). Más potente que emetina Indicaciones Amebiasis intestinales asintomáticas con trofozoitos y quistes. Efectos adversos Flatulencia, nausea, vómito, escozor Dosis 500mg TID/10 a 20 días.
  • 7. ATB amebicidas Paramomicina Mecanismo de acción Aminoglucósido. NO se absorbe en GI Indicaciones Infecciones por E. Histolytica. Y cestodos. Uso alternativo. Efectivo contra Leihsmania, Giardia, Criptosporidium Efectos adversos y CI Nefrotoxicidad. Molestias GI, erupciones, cefalea Dosis 35-35mg/kg TID/7días
  • 8. Amebicidas tisulares Emetinas Emetinaehidroemetina Forma de acción Alteraciones de pared celular y vacuolización de los trofozoitos, luego de 22 horas. Inhibición de síntesis proteica. Lenta eliminación. (1-10mg/ml) Afectos adversos Intoxicación con hipotensión, prolongación de QT, cefalea, vértigo, astenia, vómito, diarrea, y dolor abdominal Contraindicado en enfermedades renales, cardíacas y musculares, y embarazo. Indicaciones Amebas intestinal severa. Abceso hepático Dosis Emetina e hidroemetina: 250mg TID/7 días. En amebiasis intestinal y absceso: 11,5mg/kg QD/7-10días
  • 9. Aminoquinolinas Quinolinas Mecanismo de acción Formación de complejos tóxicos que se acumulan en el hígado 700x que en el plasma. No se acumula en colon. Efectos adversos Hipotensión, bradicardia, arritmias, convulsiones, molestias gastrointestinales, visión borrosa, irritación cutánea. Hipoglicemia. Contraindicado en pacientes con miastenia gravis epilepsia, hepatopatías e insuficiencia renal, psoriasis, embarazo, hipersensibilidad. Indicaciones Absceso hepático amebiano cuando no se pueden usar otros medicamentos. Dosis Cloroquina:10mg/kg única dosis o 1gr una dosis.
  • 10. Antiamebianos mixtos 5-nitroinidazoles (1955) Nitroimidazoles Forma de acción Formación de metabolitos que degradan el ADN helicoidal y destrucción de la estructura nuclear. Indicaciones Amebiasis intestinales aguda y crónica, amebiasis hepática y absceso. Vaginosis, diarrea por ATB, ATB para anaerobios, Afectos adversos Sabor metálico, náuseas, cefalea. Escozor uretral. Contraindicado en el primer trimestre de embarazo y consumo de alcohol. Dosis Protozoos: MTZ: 750mg TID/5-10días. Giardiasis: MTZ: 500mg TID/5-7días. 2gr QD/3 días. Tricomoniasis: 2gr dosis única, 1gr QD/2 días. Balantidiasis: MTZ: 750mg TID/5-10 días. Vaginosis: 500mg BID/7 días Bacterias: Sobretodo bacteroides y anaerobios: Ataque: 15mg/kg/hora Mantenimiento: 7.5mg/kg/hora por 6-8 días/7-14 días.