El documento describe los farmacos agonistas y antagonistas adrenérgicos. Explica la síntesis de catecolaminas, los sitios de acción de las drogas sobre la transmisión adrenérgica, y clasifica los receptores adrenérgicos. También resume los efectos de diferentes agonistas adrenérgicos como la adrenalina, clonidina, salbutamol y ritodrina; e incluye información sobre antagonistas adrenérgicos como la timolol.

1. FARMACOS ADRENERGICOS Y BLOQUEADORES ADRENERGICOS Dr (c) Christian Tapia Araya Farmacología

2. Síntesis de catecolaminas Tirosina-hidroxilasa TIROSINA L-DOPA DOPAMINA NORADRENALINA ADRENALINA Descarbo xilasa Dopamina-  -hidroxilasa N-metiltransferasa

3. Sitios de Acción de drogas sobre la transmisión de las Catecolaminas

4. Receptores Adrenérgicos Postsinápticos:  1 ,  1 ,  2 Presinápticos:  2

5. Receptor presináptico  -2 S eñal para frenar (STOP) la liberación de Noradrenalina (NA)

9. CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS Adenilato Ciclasa Canales de K + Canales de Ca ++ L y N PLC, PLA2 Gi 1, 2, 3 Gi ¿Gi/Go?  2 Fosfolipasa C Fosfolipasa D Fosfolipasa A2 ¿ ? Canales de Ca ++ Gq Gq Gq, Gi/Go Gq  1 Adenilato Ciclasa Gs  3 Adenilato Ciclasa Gs  2 Adenilato Ciclasa Canales de Ca ++ L Gs  1 Ejs. efectores Proteína G Receptor adrenérgico

10. EFECTOS MEDIADOS POR DIFERENTES ADRENORECEPTORES TEJIDO  1  2  1  2 Músculo liso Vasos sanguíneos Constricción Constricción Dilatación Bronquios Constricción Relajación T.G.I. No esfínter Relajación (hiperpolarización) Relajación (no hiperpolariz) Esfínter Contracción Relajación Útero Contracción Relajación Vejiga Detrusor Relajación Esfínter Contracción Músculo ciliar Relajación Corazón (+) Frecuencia Músc Estriado (+) Fuerza Temblor Hígado Glucogenólisis Liberación de K+ Glucogenólisis Tejido Adiposo Lipólisis Term nerviosas Adrenérgica (-) Liberación (+) Liberación Colinérgica (-) Liberación Glándula salival Liberac de K+ Secrec. amilasa Plaquetas Agregación Mastocitos (-) Histamina 2° Mensajeros IP3 DAG AMPc AMPc AMPc

11. Especificidad del receptor de los agonistas y antagonistas adrenérgicos

27. Efedrina:  y  agonista, además intensifica la descarga de NA desde las Neuronas simpáticas Acciones farmacológicas: Aumenta la FC, gasto cardíaco, Resistencia vascular periférica, PAM; Aumenta resistencia al vaciamiento vesical, Por activación beta pulmonar induce broncodilatación Atraviesa la BHE (Estimulante del SNC) Produce midriasis Farmacocinética: se absorbe por completo por vía oral y pasa la barrera hematoencefálica. Sufre parcialmente metabolismo (desaminación y N- desmetilación), eliminándose una buena proporción en forma activa por la orina; la eliminación aumenta en orina alcalina. La vida media es de 3-6 horas. Usos terapéuticos : Alivio de la congestión nasal Efectos adversos : Hipertensión, arritmias e insomnio. Análogos: Pseudoefedrina, fenilpropanolamina en uso oral para el alivio de la congestión nasal, en la rinitis vasomotora, rinitis alérgica y rinitis aguda AGONISTAS ADRENERGICOS DE ACCION MIXTA

29. Sistema Dopaminérgico

33. ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

34. Clasificación de los antagonistas  -adrenérgicos, de acuerdo al tipo de bloqueo

37. ANTAGONISTAS  1 DOXAZOSIN t 1/2 : 10- 20 h Acción: Hasta 36 h La mayor parte de sus metabolitos se eliminan por el excremento RAM: Fenómeno de 1era dosis: Hipotensión postural, sincope 30- 90 min después. Cefalalgias, mareos, somnolencia náuseas.

39. Clasificación de los antagonistas  -adrenérgicos, en función de los receptores que bloquean

41. BLOQUEADORES  1 o cardioselectivos. Ventaja sobre los beta no selectivos. Preferencia en pacientes asmáticos y en pacientes diabéticos METOPROLOL Carente de actividad simpatica intrínseca. Tratamiento hipertensión arterial ATENOLOL Carece de actividad simpatica intrínseca; Dosis mínima 50 mg/día Máximo efecto se logra con dosis de 100 mg/día, por sobre esta dosis no hay proporcionalidad. ACEBUTOLOL : actividad simpatica intrínseca BETAXOLOL Preparado oftálmico contra el glaucoma y en formulación oral para hipertensión general. Induce menos broncoespasmo que los preparados oftálmicos de Timolol ESMOLOL se hidroliza rápidamente por las esterasas de los eritrocitos, se aplica i.v. en pacientes con taquicardia ventricular