Este documento describe el tratamiento farmacológico de la hipertensión arterial con alfa bloqueadores y alfametildopa. Explica los efectos de estos medicamentos, incluyendo la vasodilatación arterial y venosa, y los posibles efectos secundarios como hipotensión ortostática. También proporciona detalles sobre medicamentos específicos como la prazosina, terazosina y doxazosina, así como dosis y consideraciones.

1. z
TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO DE LA
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
ALFA BLOQUEADORES
Y ALFAMETILDOPA
DESIREE ALEJANDRA
PÉREZ DELGADO
ANGELA GREGORIA
VELASCO CRESPO
ISAÍ RUÍZ
HERNÁNDEZ
GERARDO DANIEL
MENDOZA GARCÍA
CARDIOLOGÍA

2. z
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS α

3. z
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
 EL ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS α INHIBE LA
VASOCONSTRICCIÓN INDUCIDA POR LAS
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS.
 Los receptores adrenérgicos α median uno de los
efectos mas importantes del sistema simpático, el
mantenimiento del tono vascular a través de la
contracción del musculo liso de arteriolas y venas.

4. z
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
 VASODILATACIÓN
ARTERIAL
 VASODILATACIÓN
VENOSA
 RESISTENCIAS
PERIFERICAS
 RETORNO
VENOSO

5. z
z
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
 LOS ANTAGONISTAS DE
ADRENORRECEPTORES α
MENUDO CAUSAN
HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA
Y TAQUICARDIA REFLEJA.

6. z
z
PRAZOSINA
Su afinidad por los receptores
adrenérgicos α1 es unas 1 000
veces mayor que la que tiene
por los receptores adrenérgicos
α2.
A diferencia de otros productos
vasodilatadores, la prazosina
en general no acelera la
frecuencia cardiaca.
La prazosina tiende a producir
efectos favorables en los
lípidos séricos al disminuir las
LDL y los triglicéridos, al tiempo
que aumentan las
concentraciones de HDL.

7. z
PRAZOSINA
 La prazosina oral se absorbe muy bien y su
biodisponibilidad es de 50 a 70%.
 En término de 1 a 3 h después de una dosis oral
suelen alcanzarse concentraciones máximas de la
prazosina en plasma.
 La duración habitual de la acción del fármaco es
de 7 a 10 h.

8. z
TERAZOSINA y DOXAZOSINA
 La semivida de
eliminación de este
fármaco es de 12 h, en
promedio, y su acción
suele dura más de 18 h.
La semivida de la
doxazosina es de
unas 20 h y su
acción puede llegar
a 36 h.
1 dosis / día

9. z
DOXAZOSINA
VENTAJAS
 Descenso de LDL y triglicéridos.
 Aumento de HDL
 Mejorar la resistencia a la insulina y la
sintomatología debida a la hiperplasia
benigna de próstata.
 DESVENTAJAS
 Síndrome de la primera dosis
 Descenso brusco de la PA con hipotensión
ortostática y en algunos casos síncope, al
inicio del tratamiento o después de
aumentos bruscos de la dosis. Este efecto
aparece especialmente en ancianos y en
pacientes diabéticos con neuropatía
autonómica y puede ser peligroso en
pacientes con enfermedad isquémica
cerebral y coronaria.

10. z
z
EFECTOS
SECUNDARIOS
 Efecto de Primera dosis
 Depresión
 Nerviosismo
 Mareos
 Somnolencia
 Sincopes
 Visión borrosa
 Vértigo
 Palpitaciones
 Disnea

11. z
MEDIDAS
 Iniciar el tratamiento en dosis pequeñas
 Iniciar los vasodilatadores como medicacion unica , posteiormente en caso necesario
agregar B-bloqueadores y/o diureticos.
 Recomendar al paciente que adopte el ortostatismo con todo cuidado, de preferencia
con un lapso previo de unos minutos en que permanezca sentado. Esta
recomendación se hará especialmente si recibe diuréticos.

12. z
DOSIS
 Adultos:
Dosis inicial de1 mg vía oral 2-3 veces por día (administrar antes
de acostarse para minimizar la hipotensión ortostática).
Continuar con dosis de 6- 20 mg vía oral en dosis divididas; sin
embargo, algunos pacientes pueden beneficiarse con dosis más
altas de hasta 40 mg / día.
Cuando se añaden diuréticos, se debe disminuir la dosis de 1-2
mg PO tres veces por día, y a continuación, aumentar
gradualmente según sea necesario.
 Ancianos:
Inicialmente, 1 mg vía oral 1-2 veces al día. Los pacientes
ancianos pueden ser más sensibles a efectos adversos e
hipotensores de la prazosina. Ajustar la dosis en función
de la respuesta clínica.

13. z

14. z

15. z

16. z

17. z
FENOXIBENZAMINA
 Se une en forma covalente a los
adrenoreceptores alfa.
 14 a 48 h o más
 EFECTOS SECUNDARIOS
 Hipotensión ortostática y taquicardia.
NO SELECTIVO

18. z
METILDOPA
La metildopa es un antihipertensivo de
acción en el sistema nervioso central.

19. MECANISMO DE ACCIÓN
MD es metabolizada por la
descarboxilasa
hasta la forma de α-
metildopamina que es
convertida después en α-
metilnoradrenalina.
Metilnoradrenalina es
almacenada en las vesículas
secretoras de las
neuronas adrenérgicas en
sustitución de la propia
noradrenalina
Así cuando cuando la
neurona adrenérgica
descarga
su neurotransmisor es
liberada α-
metilnoradrenalina en vez de
noradrenalina

20. Metabolismo y excreción.
Eliminación Hepática y renal. Se excreta en la orina como
conjugado sulfato (50 a 70%) y como medicamento original
(25%).
El resto son metabolitos como la metildopamina y
metilnoradrenalina.
• Metabolismo hepático.
• Efecto máximo de la metildopa tarda 6 a 8 h en
aparecer, incluso después de la administración IV.
• La acción de una sola dosis por lo común dura 24
h, característica que permite la ingestión una o
dos veces al día, del medicamento.

21. z
DOSIFICACIÓN
 250 mg vía oral 2-3 veces al día
inicialmente, aumentando la dosis en
intervalos de no menos de 48 horas
 Dosis diaria usual de 500 mg- 2 g/día en
2-4 dosis divididas.
* Una única dosis en el momento de
acostarse puede ser eficaz en algunos
pacientes.

22. Efectos adversos
Al principio del tratamiento o cuando se aumenta la dosificación puede ocurrir sedación,
generalmente transitoria. También pueden aparecer cefalea, astenia o debilidad como
síntomas tempranos pero pasajeros.
CARDIOVASCULAR
bradicardia intensa y paro de
origen sinusal
GASTROINTESTINAL
Náusea, vómito, distensión
abdominal, estreñimiento,
meteorismo, diarrea, colitis
ligera, sequedad de boca,
lesiones linguales o “lengua
negra”, pancreatitis y sialadenitis
HEPATICAS
Trastornos hepáticos incluyendo
hepatitis, ictericia y
anormalidades de las pruebas de
funcionamiento hepático.
HEMATOLOGICAS
anemia hemolítica, depresión de
la médula ósea, leucopenia,
granulocitopenia,
trombocitopenia y eosinofilia
OTRAS
Ginecomastia, secreción láctea,
hiperprolactinemia, amenorrea,
impotencia, disminución de la
libido, artralgias leves con o sin
inflamación articular y mialgias.

23. z
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL
La sobredosificación aguda de METILDOPA puede producir hipotensión aguda y otras
respuestas atribuibles a disfunción cerebral y gastrointestinal (sedación excesiva, debilidad,
bradicardia, mareo, aturdimiento, estreñimiento, distensión abdominal, meteorismo, diarrea,
náusea y vómito).
• Si la ingestión ha sido reciente, el lavado gástrico o el vómito pueden disminuir la
absorción.
• Si ha pasado más tiempo desde la ingestión, la administración de soluciones
intravenosas puede ayudar a aumentar la excreción urinaria.
• Puede estar indicada la administración de medicamentos simpaticomiméticos (como
levarterenol o epinefrina).
• METILDOPA es dializable

24.  Hipertensión crónica o gestacional: las guías NICE recomiendan el uso de metildopa
(labetalol de primera elección) ya que con los datos disponibles, aunque limitados, no
sugieren mayores riesgos de parto prematuro, bajo peso al nacer, muerte intrauterina,
complicaciones neonatales o resultados adversos del neurodesarrollo en comparación
con otros antihipertensivos o hipertensión no tratada.
PACIENTES QUE MÁS SE BENEFICIAN CON METILDOPA

25. Uso combinado
 Metildopa + diurético (hidroclorotiazida)
 Metildopa + guanetidina
 Metildopa + beta bloqueador (labetalol)
 Metildopa + hidralazina
 Metildopa + clortalidona
 Metildopa + prado Sina

26. z
BIBLIOGRAFÍA
 E. Bragulat y M.T. Antonio. Manejo actual de la hipertención arterial. Tratamiento
farmacológico de la hipertensión arterial: fármacos antihipertensivos. ELSEVIER.
 Goodman y Gilman. (2012). Bases farmacológicas de la terapéutica . México : Mc Graw
Hill
 Katzung G. Bertram. (2016). Farmacología Básica y Clínica. México: McGraw-Hill.
 Velázquez (2010). Farmacología básica y clínica . Madrid. Ed. Médica Panamericana.