Los opioides actúan estimulando tres tipos de receptores: Mu, Kappa y Delta. Se clasifican según su estructura química y acción en los receptores, como agonistas, agonistas-antagonistas o antagonistas. La biodisponibilidad oral de los opioides no es buena debido a su metabolismo hepático, por lo que las dosis parenterales son menores. Generalmente, los metabolitos de los opioides son inactivos, aunque los de la meperidina y la morfina tienen acción analgésica.

2. ANALGÉSICOS OPIOIDES Y ANTAGONISTAS
1975: Se identifican los receptores específicos
para opioides endógenos
Los receptores de los analgésicos opioides estan
mediados por estos receptores y semejan muchas
de las acciones de estos péptidos endógenos.

3. TERMINOLOGIA Y CLASIFICACIÓN
NARCÓTICO
OPIOIDE: Derivado del opio (morfina)
OPIACEO: Semejante a los opioides

4. CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN:
a) Estructura Química
Fenantrenos Fenilpiridinas
Morfina Meperidina
Codeina Fentanil
Oxicodona Alfentanil
Hidrocodona Sulfentanil
Nalbufina Remifentanil
Buprenomorfina
Heroína Morfinas
Butorfanol
Fenilheptilaminas Levorfanol
Propoxifeno
Metadona Benzomorfinas
Pentazocina

5. CRITERIOS DE CLASIFICACIÓN:
b) Por su acción en los receptores
AGONISTAS AGONISTA/ANTAGONISTA
Morfina Pentazocina
Codeina Nalbufina
Oxicodona Butorfanol
Hidrocodona Dezocina
Dihidrocodeina
Meperidina ANTAGONISTAS
Fentanil Naloxona
Alfentanil Naltrexona
Sufentanil Nalmefeno
Remifentanil Nalorfina
Heroina

6. La biodisponibilidad de los opioides por la vía oral
no es buena por el metabolismo hepático, por lo
que las dosis tienen que ser mayores que las
parenterales.
En caso de daño hepático se deben ajustar las dosis
Sufren una primera biotransformación en el hígado por
glucorinidación. Generalmente los metabolitos son
inactivos, con excepción de los de la meperidina y la
morfina.

7. Uno de los metabolitos de la meperidina es la
normeperidina, que puede llevar a convulsiones
a aquellos pacientes susceptibles.
La morfina-6-glucuronida tiene acción analgésica
por si misma
La minoría de los opioides que son esteres como
la heroína y el remifentanil se hidrolizan en los
tejidos por las esterasas
Los metabolitos de los opioides se excretan
Principalmente por los riñones

8. ACCIONES Y EFECTOS DE LOS OPIOIDES
El mecanismo de acción de los opioides es la estimulación de los
receptores:
Mu
Kappa
Delta
Sigma No son opioides pero pueden ser estimulados por muchos
opioides, además de producir respuestas psicoticas como
disforia y alucinaciones.