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INTOXICACION
 POR OPIOIDES

MARIA ANILLO
NATALY GONZALEZ SEBASTIAN MIRANDA
Intoxicación por opioides




   Experiencia sensorial y
   emocional     desagradable
   que normalmente sirve para
   alertar al individuo de un
   daño, potencial daño tisular
   o la presencia de un
   proceso patológico.

       EL DOLOR AGUDO                  EL DOLOR CRONICO
Es la consecuencia                No posee una función
inmediata de la activación        protectora, y más que un
de los sistemas
                                  síntoma se considera como
nociceptivos por un
estimulo.                         una enfermedad.
Intoxicación por opioides




                                            Tipos de fibras


                                                Son fibras de pequeño
                                             diámetro y mielinizadas que
                                            conducen impulsos nerviosos
                                                  Fibras A delta
                                                relativamente rápidos
                                            variando de 5 a 50 metros por
                                                       segundo.



                                                Son fibras nerviosas de
                                            conducción lenta, inferior a la
Los nociceptores son un grupo especial de    rápidez de conducción de las
    receptores sensoriales capaces de       fibras A delta. Son C:
                                                      Fibras estructuras
  diferenciar entre estímulos inocuos y             no mielinizadas.
                 nocivos
ESTIMULOS DOLOROSOS EN LA LESION TISULAR




                 CGRP: Péptido Relacionado con el Gen de la Calcitonina
Intoxicación por opioides


NOCICEPTORES CUTANEOS Y VISCERALES
Intoxicación por opioides
VIAS ASCENDENTES DE DOLOR
Péptidos opioides endógenos
• Fisiológicamente, el SNC posee sus propios “opioides
  endógenos”.

• Existen tres familias principales de péptidos opioides
  endógenos que se producen de forma naturales en el SNC.

    • Endorfinas.       • Aunque se sabe que los opioides endógenos
    • Dinorfinas.         poseen actividad analgésica, está mal
                          definida su función precisa en el SNC y
    • Encefalinas.
                          otras partes del organismo.

                        • Estas sustancias no se emplean con fines
                          terapéuticos.
Péptidos Opioides Endógenos

                              Opiodes imitan la acción de   Motivación, emoción, conducta
  secuencias de aminoácidos                                                                 Respuesta al estrés y al dolor
                                    estos péptidos                    de apego
Péptidos Opioides
Endogenos
Mecanismo de Acción
Mecanismo de Acción
Intoxicación por opioides

            OPIOIDES



 Opio ( opos:    Resina que se    Entre 1996-
jugo) extraido   obtiene de la      2001 se
de la amapola      amapola       reportaron 10
   (papaver                        casos de
somniferum).       (papaver
                 sommiferum)      muerte por
                                    opiodes
Todas las sustancias de tipo opiáceo,tanto si son péptidos
endógenos (opioides), como si son sustancias de origen
natural o moléculas obtenidas por síntesis química
(opiáceos), interaccionan con receptores opioides
específicos para producir sus efectos farmacológicos.
Mecanismo de Acción
Mecanismo de acción
Intoxicación por Opioides.
SEGÚN ACCION EN LOS RECEPTORES
SEGÚN CAPACIDAD ANALGESICA
AGONISTAS FUERTES
FARMACO                  RECEPTOR   INDICACIONES                    CONTRAINDICACIONES


       MORFINA           M                                          •Depresión respiratoria
       (MORFINA                     • Analgésico.                   • Procesos obstructivos de las
    CLORHIDRATO)                    • Adyuvante de la anestesia     vías respiratorias.
    F N ESTUPEFAC.                                                  • Trastornos convulsivos.
                                                                    • Aumento de la presión
                                                                    intracraneal.



MEPERIDINA (PETIDINA).   M          • Analgésico.                   •Depresión   respiratoria
   CLORHIDRATO)                     • Adyuvante   de la anestesia
   F N ESTUPEFAC.                                                   • Trastornos   convulsivos



      HEROINA            M                                          • Depresión respiratoria severa.
                                    •Analgésico                     • Afecciones obstructivas de
                                                                    las vías respiratorias.
                                                                    • Trastornos convulsivos




     FENTANILO           m          •Analgésico                     •Depresiónrespiratoria.
   TRANSDERMICO                                                     • Asma bronquial
(FENTANILO BLASKOV)
AGONISTAS PARCIALES
   FARMACO        RECEPTOR       INDICACIONES          CONTRAINDICACI
                                                           ONES
   CODEÍNA           μ       •Dolores moderados        • Asma  bronquial.
  (CADACETH                  •   a severos.            • Alergia a la codeína.
  SYNTHESIS)                 • Antitusivo.             • Depresión respiratoria


 HIDROCODEÍNA        μ                                 • Depresión
(DIHIDROCODEÍNA              • Antitusígeno.           respiratoria.
   LA SANTE-LA                                         • Secreción   bronquial
   SANTE GEN).                                         excesiva.
                                                       • Estados asmáticos


BUPRENORFINA         μ       • Tratamiento del dolor       Ajustar dosis en
                               moderado a severo           pacientes ancianos
                                                           Administrar
                                                           lentamente
                                                           Depresión
                                                           respiratoria
                                                           Hipotensión
OTROS AGONISTAS
   FARMACOS        RECEPTORES      INDICACIONES              CONTRAINDICACIO
                                                                   NES
 DEXTROMETOR-          μ
      FANO                      • Potente antitusigeno       • Depresión   respiratoria
  (CANADIOL DM
   PEDIATRICO –                                              • Estados   asmáticos
     RIOSOL)

    TRAMAL             μ        •Dolor     moderado      a   •Estados asmáticos
(ANALGAN TRAM –                 severo.
  TECNOFARMA)                                                • Convulsión
                                • Agudo o crocónio

   LOPERAMIDA          μ        •Antidiarreico               •Insuficiencia hepática
(LOPERAMIDA ECAR
     – ECAR)                    • Tratamiento     de    la
                                diarrea aguda y crónica
ACCIONES FARMACOLOGICAS
  Manejo del dolor

  Tratamiento de disnea
  Morfina


  Manejo de la tos
  ( codeina – hidrocodona)


  Manejo de la diarrea
  (Loperamida)
FARMACOCINETICA
           Lipofilicos, atraviesan fácilmente las membranas


             Se absorben rápidamente por todas las vías

 VO, Absorción Intestinal limitada por efecto del primer paso hepático
                                (morfina).

  La metabolización es hepática con gran volumen de distribución.
             glucuronoconjugación y sulfoconjugación

La distribución de la morfina se hace rápidamente y se concentra en el
     hígado, bazo, pulmones, riñón, músculo estriado, y cerebro.

               Excreción: principalmente por vía renal
FARMACOCINETICA
DOSIS TOXICA
MANIFESTACIONES CLINICAS
                        Se caracteriza por la triada:

   MIOSIS (PUPILAS                      No se puede descartar
   PUNTIFORMES)                         opiáceos si en la intoxicación
                                        esta ausente la miosis.
   DEPRESIÓN                            2 a 4 Respiraciones por Minuto.
   RESPIRATORIA
                                        Edema pulmonar
   DEPRESIÓN DEL SNC
   (COMA).                              Perdida de la conciencia.

Edema de pulmón (heroína) 50%
Nauseas, Vomito     +    Depresión
Neurológica                                  Broncoaspiración
Convulsiones (Niños por codeína y
morfina)
             Meperidina
MANIFESTACIONES CLINICAS

        Según dosis: euforia o disforia, letargia, somnolencia progresiva y coma



La meperidina, dextrometorfano y codeína pueden causar un sindrome mixto de estupor y
                                       delirium


   La morfina y sus congéneres pueden causar miosis, sin embargo el propoxifeno, la
                meperidina y la pentaxocina no afectan el tamaño pupilar



        Puede encontrarse midriasis en pacientes con hipoxia o anoxia cerebral



 El diámetro pupilar puede variar en caso de combinación con estimulantes (cocaína) y
                            anticolinergicos (escopolamina).
MANIFESTACIONES CLINICAS
   Aparato Respiratorio
   • Falla respiratoria producida por una disminucion de la sensibilidad al CO2 y de
     la respuesta ventilatoria a la hipoxia. FR  y vol. Por minuto.



   Aparato Gastrointestinal
   • Nausea y vomito
   • Retraso del vaciamiento gastrico y disminucion del peristaltismo



   Aparato Cardiovascular
   • Hipotension
   • Bradicardia



   Otros
   • Rabdomiolisis                                  Mioglobinuria
   • Rash, prurito                                  Falla Renal Aguda
   • Hiperkalemia
DIAGNOSTICO

      Clínica:
 identificación del      Dx. diferenciales
    toxidrome




  Intox. Clonidina,
                         Inhibidores de la
etanol, ac. Valproico,
                           colinesterasa
     sedantes.
DIAGNOSTICO
                 Electrolitos:
                                 Creatinina y
Hemograma         Na, K, Cl y
                                    BUN
                      Ca




  Gases          Citoquimico
                                    CPK
 arteriales        de orina




                 Rx de tórax
                                 Estudio de
   EKG            y TAC de
                                    LCR
                   cráneo
El Opio
 El opio y sus derivados han sido la mejor
 herramienta terapéutica disponible para el
 tratamiento del dolor.
 El opio (del griego opos, jugo), extraido de la
 amapola (papaver somniferum).
El sistema opioide endógeno es uno de los
múltiples sistemas que integran el sistema
nervioso central, y principalmente tiene una
función de neuromodulación del dolor.
34
Intoxicación por Opioides.
Mecanismo de acción de los fármacos opiáceos…
SITIOS DE ACCION DE LOS OPIOIDES




                                   37
Receptores opiáceos

               Abre canales de potasio
Receptor µ     Es responsable de muchos de los efectos adversos asociados al
               uso de los fármacos opiáceos
(µ1, µ2, µ3)
               Es la principal diana de los analgésicos opiáceos mas utilizados.



Receptor        Abre canales de potasio
 (δ1, δ2)      Esta localizado fundamentalmente en la periferia y es el mas
               abundante en la corteza cerebral



Receptor κ     Cierra canales de calcio
(κ1, κ2, κ3)   Produce disforia y por ello, sus agonistas son menos
               adictogenos.
TIPO DE RECEPTOR             ACCIONES

                   Analgesia supraespinal y espinal
                               Miosis.
       µ               Depresión respiratoria.
                        Disminuye motilidad
    (µ1, µ2,)         gastrointestinal y vesical.
                         Inhibición de diuresis.
                   Euforia y sedación (moderada) -
                    Dependencia física (intensa).
                    Analgesia supraespinal y espinal.
       κ                     Miosis (débil).
                          Disforia y sedación.
   (κ1, κ2, κ3)      Dependencia física (moderada).

        δ
                    Analgesia supraespinal y espinal.
     (δ1, δ2)            Depresión respiratoria.
Acciones farmacológicas

                           Analgesia – Disforia o euforia.
   Efectos en el SNC       Miosis – Dependencia Física – Depresión
                           respiratoria – Sedación – Inhibe los
                           reflejos de la tos

Efectos Cardiovasculares Bradicardia
                         Vasodilatación e hipotensión

Efectos Gastrointestinales Constipación – Incremento del tono del
        y biliares         esfinter biliar.
                           Nausea y vomito

 Efectos Genitourinario    Retención urinaria - Descenso de la
                           contractibilidad uterina.
FARMACOS OPIODES
CLASIFICACION SEGÚN SU ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR




              Agonistas      Antagonistas


                       OPIODES


               Agonistas/    Agonistas
              antagonistas   parciales
AGONISTA - AGONISTA PARCIAL - ANTAGONISTA
ABSORCION         DISTRIBUCION         METABOLISMO              EXCRECION


Administración:     Fijación variable a   Hepático               Por vía renal
                    las Proteínas
• Vía oral          plasmáticas
• Subcutánea                              Degradados por         En el caso de la
• Intramuscular                           metaloproteasas o      morfina, la
                    Se distribuyen a:     encefalinasas.         eliminación es casi
                    •Cerebro                                     completa en 24
                    •Pulmones
                                                                 horas en forma de
                                                                 morfina-3
                    •Hígado                Alrededor del 10%
Biodispinibilidad                                                glucuronido
variable            •Riñón                de la morfina se
                    •Bazo.
                                          metaboliza a morfina
                                          -6- glucuronido
                                       (activo), y morfina - Puede aparecer en
                                       3- glucuronido        las heces, por la
Metabolismo del     Sufren acumulación (neurotóxico)         existencia de
primer hepático     por administración                       eliminación biliar.
                    frecuente.
Acción sobre el                   Ejemplos
      receptor
Agonistas opioides fuertes Morfina  –   Heroína –
                           Fentanilo – Meperidina –
                           Metadona
   Agonistas opioides      Codeína – Dihidrocodeina
       parciales


Otros agonistas opioides   Dextrometorfano –
                           Loperamida – Tramadol
Agonistas / antagonistas   Buprenorfina (agonista parcial)
                           –Pentazocina
 Antagonistas opioides     Naloxona - Naltrexona
Meperidina
Morfina




    Fentanilo   Metadona           Oxicodona
Fármacos                           Indicaciones              Contraindicaciones/
                                                                  Precauciones
    Morfina                                                    Depresión respiratoria

     MESLON®            • Analgésico narcótico                 Hipotensión
                                                               Dependencia física
   10,30,60 mg          • Tratamiento del dolor crónico
                                                               Falla renal o hepática
                        • Dolor en cáncer terminal.
     (retard)                                                  Fármacos depresores centrales
                                                               Consumo de alcohol
    (Oral/SC)
                                                               Íleo paralítico


    Fentanilo           • Analgésico narcótico                 Enfermedad hepática grave

   DUROGESIC®           • Para anestesia de corta duración     Depresión respiratoria
                                                               Fármacos IMAO
(parche transdérmico)
                                                               Asma bronquial

                        • Dolor posoperatorio y neoplásico.    Embarazo y lactancia
                                                               Falla hepática y renal
  Meperidina            • Sedante preoperatorio y agente que   Depresión respiratoria
 (vía IM/SC)              facilita la anestesia.
                                                               Depresores centrales.
                                                               Hipotensión
   Metadona
METHADOSE ® • Dolor crónico severo por cáncer
                                                               Embarazo y lactancia
                                                               Falla hepática y renal
             • Desintoxicación de adicción a
  (vía oral) narcóticos
Fármacos                   Indicaciones              Contraindicaciones/
                                                         Precauciones
Oxicodona                                            Fármacos          depresores
OXYCONTIN®      • Tratamiento del dolor moderado y   centrales.
10, 20, 40 mg     severo en pacientes con cáncer     Asma y EPOC
                • Dolor por osteoartrosis y lumbar
 (Liberación                                         Hipotensión e hipovolemia
                  cuando se requiere un fármaco
 controlada)      opioide.                           Falla renal o hepática severa
   (Oral)                                            Consumo de alcohol




                                                              Oxicodona
Fármacos                  Indicaciones               Contraindicaciones/
                                                          Precauciones
   Codeína
    (Oral)    • Dolor moderado a severo.
              • Dolor de enfermedades                Depresión respiratoria en
Combinado con
                terminales.                          pacientes susceptibles
  analgésicos • Tos peligrosa (posoperatoria).       Pacientes ancianos
                                                     Falla renal o hepática grave
Dihidrocodeína                                       Fármacos           depresores
 (PARACODINA)    • Antitusivo                        centrales
   (vía oral)                                        Consumo de alcohol




          Codeína                                Dihidrocodeína
CODEINA Y SUS COMBINACIONES

    WINADOL FORTE ®                    WINADEINE F ®
     Codeína (25 mg)                  Codeína (30 mg)
  Acetaminofeno (500 mg)            Acetaminofen (500 mg)

        Aplicación:                      Aplicación:
        Analgésico                 Analgésico y antipirético



                  • Cefaleas, dismenorrea
                   • Mialgias y neuralgias
               • Cefalea tensional, migraña
    • Trauma leve a moderado, esguinces, torceduras
                         • Lumbalgia
                    • Dolor posoperatorio
Fármacos                     Indicaciones               Contraindicaciones/
                                                            Precauciones
Tramadol        • Dolor agudo y crónico, moderado       Fármacos        depresores
 OMNIDOL®         a severo.                             centrales.
 TRAMAL®        • Medidas diagnósticas dolorosas.       No combinar con IMAOS
(vía Oral/IV)   • Dolor quirúrgico.                     Enfermedad hepática grave

Loperamida
                • Diarrea aguda no específica
IMODIUM®                                                Colitis severa
                • Diarrea crónica asociada con
PANGETAN®         enfermedad intestinal inflamatoria.   Falla hepática y renal
(vía oral)




           TRAMADOL                                     LOPERAMIDA
TRAMADOL Y SUS COMBINACIONES


       ZALDIAR ®                 TRAMADOL + ACETAMINOFEN
                                            (MK)
   Tramadol (37,5 mg)               Tramadol (37,5 mg)
 Acetaminofeno (325 mg)            Acetaminofen (325 mg)



             • Dolor moderado a severo agudo o crónico
             • Fracturas, traumas, quemaduras, dolor opstoperatorio
             • Dolor neuropático
             • Dolor de origen tumoral agudo y crónico
             • Dolor lumbar crónico
             • Medidas diagnósticas dolorosas y el dolor quirúrgico
REACCIONES ADVERSAS Y/O EFECTOS SECUNDARIOS


 SISTEMA AFECTADO               MANIFESTACIONES

       SNC          Somnolencia, mareos, sedación, disforia,
                    euforia,    aumento    de   la  presión
                    intracraneana,    anorexia, dependencia
                    psíquica y física
 GASTROINTESTINAL   Constipación, náuseas, vómitos,
                    alteraciones del gusto, sequedad bucal
    RESPIRATORIO    Depresión respiratoria


  CARDIOVASCULAR    Taquicardia, hipotensión.


      URINARIO      Retención urinaria.
INTERACCIONES POTENCIALES


FARMACO A    FARMACO B          CONSECUENCIAS


Oxicodona   Fenotiazinas   Riesgo de hipotensión

            Relajantes     Posible aumento de la
Oxicodona   musculares     depresión respiratoria

            Hipnoticos
 Morfina    Fenotiazina    Mayor depresión central
            Ansioliticos

 Morfina      Alcohol      Mayor depresión central
AGONISTAS/ANTAGONISTAS OPIOIDES

 Fármacos                 Indicaciones                  Contraindicaciones/
                                                           Precauciones

Buprenorfina   • Tratamiento del dolor               Ajustar dosis en pacientes ancianos
                 moderado a severo                   Administrar lentamente
 TRANSTEC®
                                                     Depresión respiratoria
  (IM/IV)                                            Hipotensión


               • Dolor moderado o severo
                                                     Pacientes con asma bronquial
               • Alivio del dolor durante el parto   Insuficiencia hepática o renal
Pentazocina      y postparto.
                                                     Evitar el consumo de alcohol
 (IM/IV/SC)
               • Medicación preoperatoria y          Asma bronquial
                 pre-anestésica.

               • Alivio del dolor postoperatorio
ANTAGONISTAS OPIOIDES

Fármacos               Indicaciones                Contraindicaciones/
                                                      Precauciones
Naloxona      • Intoxicación por opiáceos       Puede precipitar el síndrome de
                                                abstinencia en la dependencia
(IM/IV/SC)    • Depresión respiratoria post-    a opiáceos
                anestesia inducida por          Cardiopatías
                opiáceos
              • Tratamiento de la dependencia   Pacientes con asma bronquial
                al alcohol                      Depresión respiratoria
Naltrexona
 (Vía oral)                                     Insuficiencia hepática y renal
              • Intoxicación por opiáceos
                                                Dependencia a los opiáceos




                     NALOXONA                               NALTREXONA
Intoxicación por Opioides.
INTOXICACIÓN POR HEROÍNA
• La heroína o 3-6-diacetilmorfina, conocida
  tambien como caballo, sugar, papelina, chute,
  dama blanca, goma, lenguazo, pasta o polvo
  blanco,
• pertenece al grupo de los opiáceos semisintéticos
• Aislada a finales del siglo XIX, mediante la
  acetilación del clorhidrato de morfina (1898)
• Se comercializó para el tratamiento del dolor, la
  tos y la disnea



Heroína
La heroína es un polvo cristalino blanco, inodoro, muy fino, pero su aspecto puede
variar dependiendo de los procesos de purificación a los que se haya sometido.
Tipos de heroína
Con base al grado de pureza y origen, la heroína se
puede clasificar en tres tipos:

Heroína tipo 1 : También llamada heroína base o Tsao-
ta, procedente del sudeste asiático y fácilmente
obtenible tras los oportunos procesos químicos, puede
convertirse en los números 2 y 3.

Heroína tipo 2 : O Brown Sugar, Aparece mezclada
con otras sustancias como Cafeína, Estricnina,
Azucares, etc. Su contenido en heroína oscila entre un
25 y un 50%.


Heroína tipo 3 : Conocida popularmente como
Tailandesa, es la que tiene el porcentaje más elevado
en principio activo, superando muchas veces el 90% de
riqueza en origen.
Adulteraciones
  Sustancias para potenciar efectos
  Fenobarbital, Metacualona (hipnóticos y     Sustancias para aumentar el volumen
  sedantes).                                  Glucosa, sacarosa, lactosa, manitol.
  Lidocaína, Benzocaína (interfieren en los   Polvo de curry, polvo para salsas y sopas
  impulsos nerviosos).                        en polvo, harina, levadura en polvo.
  Paracetamol (analgésico no opiáceo).        Polvos de limpieza abrasivos, talcos,
  Cafeína, Efedrina (estimulantes).           polvos de ladrillos y yeso.
  Piracetam (estimulación de la memoria).

Se han reportado algunos casos de sustitución total de heroína por pentazocina.

Como todos los opiáceos de venta ilícita, la heroína puede adulterarse con quinina,
lactosa, azúcar, bórax, estricnina y fármacos depresores del SNC como barbitúricos
y sedantes o contaminarse con bacterias, virus, hongos o partículas



Los consumidores no conocen la fuerza real de la droga o su verdadero contenido.
Vías de consumo

La heroína se puede inyectar, inhalar o fumar, siendo todas éstas vías de administración
que realizan una entrega rápida de la droga al cerebro.


La más común es la intravenosa, disolviéndola previamente y calentando la
solución en una cucharilla, utilizando para la inyección una jeringuilla
hipodérmica. De esa forma los efectos son más lentos y menos intensos.
También puede consumirse en secantes (gotas en un papel que se traga), o en
pastillas.
Administración de Heroína
•La inyección intravenosa proporciona la mayor intensidad y causa
la oleada de euforia más rápida (7-8 segundos)
•La inyección intramuscular produce un inicio relativamente lento
de la euforia(5-8 minutos)
•Inhalada o fumada, se sienten los efectos máximos entre 10-15 minutos



     Ruta de administración de pacientes
  admitidos a tratamientos para adicción a la
          heroína en áreas selectas


 Fuente: Grupo de Trabajo de Epidemiología de la
 Comunidad, NIDA, diciembre de 2002.
Cinética de la heroína




El efecto agonista sobre el receptor mu (m) es el predominante desde el punto de vista
clínico-toxicológico.
Cambio de Molécula de Morfina a Heroína




     Morfina                              Heroína
Intoxicación por Opioides.
CAUSAS DE SOBREDOSIS
• Contaminantes: Los adulterantes de la sustancia pueden ser
  tóxico para las personas.
• Anafilaxia: Sensibilidad alérgica a los adulterantes de la
  sustancia, que puede provocar un shock analifáctico.
• Verdadera sobredosis: La dosis que tomada es mayor a la que se
  tiene tolerancia (por mayor cantidad, mayor pureza, disminución
  de la tolerancia por abstinencia temporal, frecuencia, etc).
  Dosis letal para no habituados: 20-30 mg. i.v.
  Dosis letal para habituados: > 200 mg. i.v., inhal., nasal.
  Importancia de la vía de administración.
• Policonsumo: Por consumo simultáneo de otras sustancias
  sumando los efectos de todas (alcohol, hachís, metadona, cocaína).
• Vía de administración de la sustancia.
SOBREDOSIS
                        síntomas
• Náuseas y vómitos.
• Miosis
• Disminución del sensorio (reflejos, conciencia).
• Depresión respiratoria (aumenta junto a otros depresores).
• Disminución de la presión arterial. Puede provocarse un fallo
  multiorgánico.
• Edema pulmorar (raro por la naloxona).
• Arritmias cardiacas. (mayor peligro de isquemias o infartos junta a
  cocaína).
• Coma (aumenta junto a otros depresores). Encefalopatías.
Diagnostico
• El diagnóstico de la sobredosis de heroína tiene
  sensibilidad del 86-92% y una especificidad del 76-
  97%, en la presencia concomitante de:




• Una rápida respuesta a la naloxona corrobora el
  diagnóstico.
Tratamiento
Estabilización del   •   ABC toxicológico
    paciente
 Prevención de la    •Lavado gástrico no indicado debido a las vias de administracion
    absorción
   Tratamiento       Naloxona
                     Bolo IV de 0,2 mg si estupor o obnubilación.
    especifico
                     Bolo IV de 0,4 mg si coma.
                     Bolo IV de 0,8 mg si coma + depresión respiratoria.
                     Bolo IV de 1,2 mg si coma + apnea.
                     Pueden repetirse los bolus cada minuto, en ausencia de respuesta,
                     hasta un máximo de 10 veces (4 mg).
 Incremento de la    No esta indicado
   eliminación
Terapia de soporte   •   Edema agudo de pulmón : soporte respiratorio y oxígeno
                     •   Convulsiones y la agitación: benzodiacepinas
                     •   Prevenir hipotermia
                     •   Intoxicación con BDZ : flumacenil
                     •   Interconsuta psquiatria
•
       FENTANILO
       El fentanilo es un agonista opioide utilizado
       en analgesia y anestesia,
   •   Potencia: 81 veces mayor que la morfina.
   •   Por vía intravenosa tienen un comienzo de acción menor de
       30 s y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de
       acción de 30 a 60 minutos.
   •   Por vía epi o intradural el comienzo de acción es de 4 a 10
       minutos, el efecto máximo de unos 30 minutos y la duración de 1
       a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo
       hepático.
   •   Presenta los efectos secundarios propios de todos los opiáceos:
       depresión respiratoria, rigidez
       torácica, bradicardia, hipotensión, náuseas, entre otros.
   •   La presentación farmacéutica más habitual es en ampollas de 150
       μg / 3 ml
    Fentanilo           • Analgésico narcótico                           Enfermedad hepática grave

  DUROGESIC®            • Para anestesia de corta duración               Depresión respiratoria
                                                                         Fármacos IMAO
(parche transdérmico)
                                                                         Asma bronquial
FENTANILO
Indicaciones terapéuticas:
Solución inyectable intravenosa:
• Como suplemento narcótico analgésico en anestesia general o local.
• Para administración con un neuroléptico como Droperidol como medicación anestésica,
para la inducción de anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general o
local.
• Para uso como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo en cirugía mayor.
Parches:
• Control del dolor crónico, persistente, de moderado a severo.
• Dolor intratable que requiera de analgesia opioide.
Sobredosis:

Solución inyectable intravenosa Y Parches:
• Se manifiesta por una extensión de las acciones farmacológicas del fentanilo.
Dependiendo
de la sensibilidad individual, el cuadro clínico es determinado primariamente por el
grado
de depresión respiratoria, la cual puede variar desde la bradipnea hasta la apnea.
• En caso de hipoventilación o apnea se debe administrar oxígeno y la respiración se
debe
asistir y controlar. Debe administrarse un antagonista narcótico como
NALOXONA, para el control de la depresión respiratoria.
• Las medidas a tomar en la depresión respiratoria son la remoción del parche, la
estimulación
física y verbal al paciente.
• Si la situación clínica lo justifica deberá asistirse la respiración y administrarse
oxígeno,
mantener el aporte de líquidos y mantener la temperatura corporal adecuada.


FENTANILO
DIFENOXILATO
• Clorhidrato de difenoxilato con
  atropina.
• PRESENTACION

• Tabletas: 2.5mg(con 0.025mg de sulf
  atoTabletas: 2.5mg(con 0.025mg de s
  ulfatode atropina)de atropina)
• Liquido: 2.5mg/5 ml (con 0.025mg
  de sulfatoLiquido: 2.5mg/5 ml (con
  0.025mg de sulfatode atropina/5
  ml)de atropina/5 ml)
ESTABILIZACIÓN     ABC toxicológico
DEL PACIENTE

PREVENCIÓN DE LA   • No inducir vómito
ABSORCIÓN          • Administración de carbón activado 1 gr/Kg de peso corporal en solución al
                   25%
                   • Lavado gástrico sólo si no se administró en forma inmediata el carbón
                   activado
                   • Irrigación gastrointestibal total con polietilenglicol en correos humanos
                       cuando no hay intoxicación aguda ni obstrucción intestinal.
                   En caso de depresión respiratoria administrar naloxona IV (Narcan®):
TRATAMIENTO        a. En pacientes no dependientes a opioides: bolos directos (30 segundos)
ESPECÍFICO             crecientes de 0.4 a 2 mg cada 2 ó 3 minutos a necesidad (hasta lograr
                       respiración espontánea), si no hay respuesta después de 10 mg, revaluar el
                       diagnóstico. En niños la dosis por bolo es de 0.1 mg/kg (máximo 2 mg).
                   b. En pacientes dependientes a opioides: bolos directos crecientes de 0.1 a 0.2
                       mg cada 2 ó 3 minutos hasta lograr respiración espontánea (si no hay
                       respuesta después de 10 mg, revaluar el diagnóstico).
                   c. En ambos casos se debe continuar con una infusión continua de 0.25 a 6.25
                   mg/hora (0.04 a 0.16 mg/kg/hora en niños.)
INCREMENTO DE LA   No util.
ELIMINACIÓN
TERAPIA DE         • Manejar las convulsiones con benzodiazepinas
SOPORTE            • En caso de edema pulmonar dar ventilación asistida
                   • Dobutamina en caso de intoxicación por propoxifeno
                   por tener efecto inotrópico y cronotrópico negativo
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Intoxicación por Opioides.

  • 1. INTOXICACION POR OPIOIDES MARIA ANILLO NATALY GONZALEZ SEBASTIAN MIRANDA
  • 2. Intoxicación por opioides Experiencia sensorial y emocional desagradable que normalmente sirve para alertar al individuo de un daño, potencial daño tisular o la presencia de un proceso patológico. EL DOLOR AGUDO EL DOLOR CRONICO Es la consecuencia No posee una función inmediata de la activación protectora, y más que un de los sistemas síntoma se considera como nociceptivos por un estimulo. una enfermedad.
  • 3. Intoxicación por opioides Tipos de fibras Son fibras de pequeño diámetro y mielinizadas que conducen impulsos nerviosos Fibras A delta relativamente rápidos variando de 5 a 50 metros por segundo. Son fibras nerviosas de conducción lenta, inferior a la Los nociceptores son un grupo especial de rápidez de conducción de las receptores sensoriales capaces de fibras A delta. Son C: Fibras estructuras diferenciar entre estímulos inocuos y no mielinizadas. nocivos
  • 4. ESTIMULOS DOLOROSOS EN LA LESION TISULAR CGRP: Péptido Relacionado con el Gen de la Calcitonina
  • 8. Péptidos opioides endógenos • Fisiológicamente, el SNC posee sus propios “opioides endógenos”. • Existen tres familias principales de péptidos opioides endógenos que se producen de forma naturales en el SNC. • Endorfinas. • Aunque se sabe que los opioides endógenos • Dinorfinas. poseen actividad analgésica, está mal definida su función precisa en el SNC y • Encefalinas. otras partes del organismo. • Estas sustancias no se emplean con fines terapéuticos.
  • 9. Péptidos Opioides Endógenos Opiodes imitan la acción de Motivación, emoción, conducta secuencias de aminoácidos Respuesta al estrés y al dolor estos péptidos de apego
  • 13. Intoxicación por opioides OPIOIDES Opio ( opos: Resina que se Entre 1996- jugo) extraido obtiene de la 2001 se de la amapola amapola reportaron 10 (papaver casos de somniferum). (papaver sommiferum) muerte por opiodes
  • 14. Todas las sustancias de tipo opiáceo,tanto si son péptidos endógenos (opioides), como si son sustancias de origen natural o moléculas obtenidas por síntesis química (opiáceos), interaccionan con receptores opioides específicos para producir sus efectos farmacológicos.
  • 18. SEGÚN ACCION EN LOS RECEPTORES
  • 20. AGONISTAS FUERTES FARMACO RECEPTOR INDICACIONES CONTRAINDICACIONES MORFINA M •Depresión respiratoria (MORFINA • Analgésico. • Procesos obstructivos de las CLORHIDRATO) • Adyuvante de la anestesia vías respiratorias. F N ESTUPEFAC. • Trastornos convulsivos. • Aumento de la presión intracraneal. MEPERIDINA (PETIDINA). M • Analgésico. •Depresión respiratoria CLORHIDRATO) • Adyuvante de la anestesia F N ESTUPEFAC. • Trastornos convulsivos HEROINA M • Depresión respiratoria severa. •Analgésico • Afecciones obstructivas de las vías respiratorias. • Trastornos convulsivos FENTANILO m •Analgésico •Depresiónrespiratoria. TRANSDERMICO • Asma bronquial (FENTANILO BLASKOV)
  • 21. AGONISTAS PARCIALES FARMACO RECEPTOR INDICACIONES CONTRAINDICACI ONES CODEÍNA μ •Dolores moderados • Asma bronquial. (CADACETH • a severos. • Alergia a la codeína. SYNTHESIS) • Antitusivo. • Depresión respiratoria HIDROCODEÍNA μ • Depresión (DIHIDROCODEÍNA • Antitusígeno. respiratoria. LA SANTE-LA • Secreción bronquial SANTE GEN). excesiva. • Estados asmáticos BUPRENORFINA μ • Tratamiento del dolor Ajustar dosis en moderado a severo pacientes ancianos Administrar lentamente Depresión respiratoria Hipotensión
  • 22. OTROS AGONISTAS FARMACOS RECEPTORES INDICACIONES CONTRAINDICACIO NES DEXTROMETOR- μ FANO • Potente antitusigeno • Depresión respiratoria (CANADIOL DM PEDIATRICO – • Estados asmáticos RIOSOL) TRAMAL μ •Dolor moderado a •Estados asmáticos (ANALGAN TRAM – severo. TECNOFARMA) • Convulsión • Agudo o crocónio LOPERAMIDA μ •Antidiarreico •Insuficiencia hepática (LOPERAMIDA ECAR – ECAR) • Tratamiento de la diarrea aguda y crónica
  • 23. ACCIONES FARMACOLOGICAS Manejo del dolor Tratamiento de disnea Morfina Manejo de la tos ( codeina – hidrocodona) Manejo de la diarrea (Loperamida)
  • 24. FARMACOCINETICA Lipofilicos, atraviesan fácilmente las membranas Se absorben rápidamente por todas las vías VO, Absorción Intestinal limitada por efecto del primer paso hepático (morfina). La metabolización es hepática con gran volumen de distribución. glucuronoconjugación y sulfoconjugación La distribución de la morfina se hace rápidamente y se concentra en el hígado, bazo, pulmones, riñón, músculo estriado, y cerebro. Excreción: principalmente por vía renal
  • 27. MANIFESTACIONES CLINICAS Se caracteriza por la triada: MIOSIS (PUPILAS No se puede descartar PUNTIFORMES) opiáceos si en la intoxicación esta ausente la miosis. DEPRESIÓN 2 a 4 Respiraciones por Minuto. RESPIRATORIA Edema pulmonar DEPRESIÓN DEL SNC (COMA). Perdida de la conciencia. Edema de pulmón (heroína) 50% Nauseas, Vomito + Depresión Neurológica Broncoaspiración Convulsiones (Niños por codeína y morfina) Meperidina
  • 28. MANIFESTACIONES CLINICAS Según dosis: euforia o disforia, letargia, somnolencia progresiva y coma La meperidina, dextrometorfano y codeína pueden causar un sindrome mixto de estupor y delirium La morfina y sus congéneres pueden causar miosis, sin embargo el propoxifeno, la meperidina y la pentaxocina no afectan el tamaño pupilar Puede encontrarse midriasis en pacientes con hipoxia o anoxia cerebral El diámetro pupilar puede variar en caso de combinación con estimulantes (cocaína) y anticolinergicos (escopolamina).
  • 29. MANIFESTACIONES CLINICAS Aparato Respiratorio • Falla respiratoria producida por una disminucion de la sensibilidad al CO2 y de la respuesta ventilatoria a la hipoxia. FR y vol. Por minuto. Aparato Gastrointestinal • Nausea y vomito • Retraso del vaciamiento gastrico y disminucion del peristaltismo Aparato Cardiovascular • Hipotension • Bradicardia Otros • Rabdomiolisis Mioglobinuria • Rash, prurito Falla Renal Aguda • Hiperkalemia
  • 30. DIAGNOSTICO Clínica: identificación del Dx. diferenciales toxidrome Intox. Clonidina, Inhibidores de la etanol, ac. Valproico, colinesterasa sedantes.
  • 31. DIAGNOSTICO Electrolitos: Creatinina y Hemograma Na, K, Cl y BUN Ca Gases Citoquimico CPK arteriales de orina Rx de tórax Estudio de EKG y TAC de LCR cráneo
  • 32. El Opio El opio y sus derivados han sido la mejor herramienta terapéutica disponible para el tratamiento del dolor. El opio (del griego opos, jugo), extraido de la amapola (papaver somniferum).
  • 33. El sistema opioide endógeno es uno de los múltiples sistemas que integran el sistema nervioso central, y principalmente tiene una función de neuromodulación del dolor.
  • 34. 34
  • 36. Mecanismo de acción de los fármacos opiáceos…
  • 37. SITIOS DE ACCION DE LOS OPIOIDES 37
  • 38. Receptores opiáceos Abre canales de potasio Receptor µ Es responsable de muchos de los efectos adversos asociados al uso de los fármacos opiáceos (µ1, µ2, µ3) Es la principal diana de los analgésicos opiáceos mas utilizados. Receptor Abre canales de potasio (δ1, δ2) Esta localizado fundamentalmente en la periferia y es el mas abundante en la corteza cerebral Receptor κ Cierra canales de calcio (κ1, κ2, κ3) Produce disforia y por ello, sus agonistas son menos adictogenos.
  • 39. TIPO DE RECEPTOR ACCIONES Analgesia supraespinal y espinal Miosis. µ Depresión respiratoria. Disminuye motilidad (µ1, µ2,) gastrointestinal y vesical. Inhibición de diuresis. Euforia y sedación (moderada) - Dependencia física (intensa). Analgesia supraespinal y espinal. κ Miosis (débil). Disforia y sedación. (κ1, κ2, κ3) Dependencia física (moderada). δ Analgesia supraespinal y espinal. (δ1, δ2) Depresión respiratoria.
  • 40. Acciones farmacológicas Analgesia – Disforia o euforia. Efectos en el SNC Miosis – Dependencia Física – Depresión respiratoria – Sedación – Inhibe los reflejos de la tos Efectos Cardiovasculares Bradicardia Vasodilatación e hipotensión Efectos Gastrointestinales Constipación – Incremento del tono del y biliares esfinter biliar. Nausea y vomito Efectos Genitourinario Retención urinaria - Descenso de la contractibilidad uterina.
  • 42. CLASIFICACION SEGÚN SU ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR Agonistas Antagonistas OPIODES Agonistas/ Agonistas antagonistas parciales
  • 43. AGONISTA - AGONISTA PARCIAL - ANTAGONISTA
  • 44. ABSORCION DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION Administración: Fijación variable a Hepático Por vía renal las Proteínas • Vía oral plasmáticas • Subcutánea Degradados por En el caso de la • Intramuscular metaloproteasas o morfina, la Se distribuyen a: encefalinasas. eliminación es casi •Cerebro completa en 24 •Pulmones horas en forma de morfina-3 •Hígado Alrededor del 10% Biodispinibilidad glucuronido variable •Riñón de la morfina se •Bazo. metaboliza a morfina -6- glucuronido (activo), y morfina - Puede aparecer en 3- glucuronido las heces, por la Metabolismo del Sufren acumulación (neurotóxico) existencia de primer hepático por administración eliminación biliar. frecuente.
  • 45. Acción sobre el Ejemplos receptor Agonistas opioides fuertes Morfina – Heroína – Fentanilo – Meperidina – Metadona Agonistas opioides Codeína – Dihidrocodeina parciales Otros agonistas opioides Dextrometorfano – Loperamida – Tramadol Agonistas / antagonistas Buprenorfina (agonista parcial) –Pentazocina Antagonistas opioides Naloxona - Naltrexona
  • 46. Meperidina Morfina Fentanilo Metadona Oxicodona
  • 47. Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones Morfina Depresión respiratoria MESLON® • Analgésico narcótico Hipotensión Dependencia física 10,30,60 mg • Tratamiento del dolor crónico Falla renal o hepática • Dolor en cáncer terminal. (retard) Fármacos depresores centrales Consumo de alcohol (Oral/SC) Íleo paralítico Fentanilo • Analgésico narcótico Enfermedad hepática grave DUROGESIC® • Para anestesia de corta duración Depresión respiratoria Fármacos IMAO (parche transdérmico) Asma bronquial • Dolor posoperatorio y neoplásico. Embarazo y lactancia Falla hepática y renal Meperidina • Sedante preoperatorio y agente que Depresión respiratoria (vía IM/SC) facilita la anestesia. Depresores centrales. Hipotensión Metadona METHADOSE ® • Dolor crónico severo por cáncer Embarazo y lactancia Falla hepática y renal • Desintoxicación de adicción a (vía oral) narcóticos
  • 48. Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones Oxicodona Fármacos depresores OXYCONTIN® • Tratamiento del dolor moderado y centrales. 10, 20, 40 mg severo en pacientes con cáncer Asma y EPOC • Dolor por osteoartrosis y lumbar (Liberación Hipotensión e hipovolemia cuando se requiere un fármaco controlada) opioide. Falla renal o hepática severa (Oral) Consumo de alcohol Oxicodona
  • 49. Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones Codeína (Oral) • Dolor moderado a severo. • Dolor de enfermedades Depresión respiratoria en Combinado con terminales. pacientes susceptibles analgésicos • Tos peligrosa (posoperatoria). Pacientes ancianos Falla renal o hepática grave Dihidrocodeína Fármacos depresores (PARACODINA) • Antitusivo centrales (vía oral) Consumo de alcohol Codeína Dihidrocodeína
  • 50. CODEINA Y SUS COMBINACIONES WINADOL FORTE ® WINADEINE F ® Codeína (25 mg) Codeína (30 mg) Acetaminofeno (500 mg) Acetaminofen (500 mg) Aplicación: Aplicación: Analgésico Analgésico y antipirético • Cefaleas, dismenorrea • Mialgias y neuralgias • Cefalea tensional, migraña • Trauma leve a moderado, esguinces, torceduras • Lumbalgia • Dolor posoperatorio
  • 51. Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones Tramadol • Dolor agudo y crónico, moderado Fármacos depresores OMNIDOL® a severo. centrales. TRAMAL® • Medidas diagnósticas dolorosas. No combinar con IMAOS (vía Oral/IV) • Dolor quirúrgico. Enfermedad hepática grave Loperamida • Diarrea aguda no específica IMODIUM® Colitis severa • Diarrea crónica asociada con PANGETAN® enfermedad intestinal inflamatoria. Falla hepática y renal (vía oral) TRAMADOL LOPERAMIDA
  • 52. TRAMADOL Y SUS COMBINACIONES ZALDIAR ® TRAMADOL + ACETAMINOFEN (MK) Tramadol (37,5 mg) Tramadol (37,5 mg) Acetaminofeno (325 mg) Acetaminofen (325 mg) • Dolor moderado a severo agudo o crónico • Fracturas, traumas, quemaduras, dolor opstoperatorio • Dolor neuropático • Dolor de origen tumoral agudo y crónico • Dolor lumbar crónico • Medidas diagnósticas dolorosas y el dolor quirúrgico
  • 53. REACCIONES ADVERSAS Y/O EFECTOS SECUNDARIOS SISTEMA AFECTADO MANIFESTACIONES SNC Somnolencia, mareos, sedación, disforia, euforia, aumento de la presión intracraneana, anorexia, dependencia psíquica y física GASTROINTESTINAL Constipación, náuseas, vómitos, alteraciones del gusto, sequedad bucal RESPIRATORIO Depresión respiratoria CARDIOVASCULAR Taquicardia, hipotensión. URINARIO Retención urinaria.
  • 54. INTERACCIONES POTENCIALES FARMACO A FARMACO B CONSECUENCIAS Oxicodona Fenotiazinas Riesgo de hipotensión Relajantes Posible aumento de la Oxicodona musculares depresión respiratoria Hipnoticos Morfina Fenotiazina Mayor depresión central Ansioliticos Morfina Alcohol Mayor depresión central
  • 55. AGONISTAS/ANTAGONISTAS OPIOIDES Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones Buprenorfina • Tratamiento del dolor Ajustar dosis en pacientes ancianos moderado a severo Administrar lentamente TRANSTEC® Depresión respiratoria (IM/IV) Hipotensión • Dolor moderado o severo Pacientes con asma bronquial • Alivio del dolor durante el parto Insuficiencia hepática o renal Pentazocina y postparto. Evitar el consumo de alcohol (IM/IV/SC) • Medicación preoperatoria y Asma bronquial pre-anestésica. • Alivio del dolor postoperatorio
  • 56. ANTAGONISTAS OPIOIDES Fármacos Indicaciones Contraindicaciones/ Precauciones Naloxona • Intoxicación por opiáceos Puede precipitar el síndrome de abstinencia en la dependencia (IM/IV/SC) • Depresión respiratoria post- a opiáceos anestesia inducida por Cardiopatías opiáceos • Tratamiento de la dependencia Pacientes con asma bronquial al alcohol Depresión respiratoria Naltrexona (Vía oral) Insuficiencia hepática y renal • Intoxicación por opiáceos Dependencia a los opiáceos NALOXONA NALTREXONA
  • 59. • La heroína o 3-6-diacetilmorfina, conocida tambien como caballo, sugar, papelina, chute, dama blanca, goma, lenguazo, pasta o polvo blanco, • pertenece al grupo de los opiáceos semisintéticos • Aislada a finales del siglo XIX, mediante la acetilación del clorhidrato de morfina (1898) • Se comercializó para el tratamiento del dolor, la tos y la disnea Heroína
  • 60. La heroína es un polvo cristalino blanco, inodoro, muy fino, pero su aspecto puede variar dependiendo de los procesos de purificación a los que se haya sometido.
  • 61. Tipos de heroína Con base al grado de pureza y origen, la heroína se puede clasificar en tres tipos: Heroína tipo 1 : También llamada heroína base o Tsao- ta, procedente del sudeste asiático y fácilmente obtenible tras los oportunos procesos químicos, puede convertirse en los números 2 y 3. Heroína tipo 2 : O Brown Sugar, Aparece mezclada con otras sustancias como Cafeína, Estricnina, Azucares, etc. Su contenido en heroína oscila entre un 25 y un 50%. Heroína tipo 3 : Conocida popularmente como Tailandesa, es la que tiene el porcentaje más elevado en principio activo, superando muchas veces el 90% de riqueza en origen.
  • 62. Adulteraciones Sustancias para potenciar efectos Fenobarbital, Metacualona (hipnóticos y Sustancias para aumentar el volumen sedantes). Glucosa, sacarosa, lactosa, manitol. Lidocaína, Benzocaína (interfieren en los Polvo de curry, polvo para salsas y sopas impulsos nerviosos). en polvo, harina, levadura en polvo. Paracetamol (analgésico no opiáceo). Polvos de limpieza abrasivos, talcos, Cafeína, Efedrina (estimulantes). polvos de ladrillos y yeso. Piracetam (estimulación de la memoria). Se han reportado algunos casos de sustitución total de heroína por pentazocina. Como todos los opiáceos de venta ilícita, la heroína puede adulterarse con quinina, lactosa, azúcar, bórax, estricnina y fármacos depresores del SNC como barbitúricos y sedantes o contaminarse con bacterias, virus, hongos o partículas Los consumidores no conocen la fuerza real de la droga o su verdadero contenido.
  • 63. Vías de consumo La heroína se puede inyectar, inhalar o fumar, siendo todas éstas vías de administración que realizan una entrega rápida de la droga al cerebro. La más común es la intravenosa, disolviéndola previamente y calentando la solución en una cucharilla, utilizando para la inyección una jeringuilla hipodérmica. De esa forma los efectos son más lentos y menos intensos. También puede consumirse en secantes (gotas en un papel que se traga), o en pastillas.
  • 64. Administración de Heroína •La inyección intravenosa proporciona la mayor intensidad y causa la oleada de euforia más rápida (7-8 segundos) •La inyección intramuscular produce un inicio relativamente lento de la euforia(5-8 minutos) •Inhalada o fumada, se sienten los efectos máximos entre 10-15 minutos Ruta de administración de pacientes admitidos a tratamientos para adicción a la heroína en áreas selectas Fuente: Grupo de Trabajo de Epidemiología de la Comunidad, NIDA, diciembre de 2002.
  • 65. Cinética de la heroína El efecto agonista sobre el receptor mu (m) es el predominante desde el punto de vista clínico-toxicológico.
  • 66. Cambio de Molécula de Morfina a Heroína Morfina Heroína
  • 68. CAUSAS DE SOBREDOSIS • Contaminantes: Los adulterantes de la sustancia pueden ser tóxico para las personas. • Anafilaxia: Sensibilidad alérgica a los adulterantes de la sustancia, que puede provocar un shock analifáctico. • Verdadera sobredosis: La dosis que tomada es mayor a la que se tiene tolerancia (por mayor cantidad, mayor pureza, disminución de la tolerancia por abstinencia temporal, frecuencia, etc). Dosis letal para no habituados: 20-30 mg. i.v. Dosis letal para habituados: > 200 mg. i.v., inhal., nasal. Importancia de la vía de administración. • Policonsumo: Por consumo simultáneo de otras sustancias sumando los efectos de todas (alcohol, hachís, metadona, cocaína). • Vía de administración de la sustancia.
  • 69. SOBREDOSIS síntomas • Náuseas y vómitos. • Miosis • Disminución del sensorio (reflejos, conciencia). • Depresión respiratoria (aumenta junto a otros depresores). • Disminución de la presión arterial. Puede provocarse un fallo multiorgánico. • Edema pulmorar (raro por la naloxona). • Arritmias cardiacas. (mayor peligro de isquemias o infartos junta a cocaína). • Coma (aumenta junto a otros depresores). Encefalopatías.
  • 70. Diagnostico • El diagnóstico de la sobredosis de heroína tiene sensibilidad del 86-92% y una especificidad del 76- 97%, en la presencia concomitante de: • Una rápida respuesta a la naloxona corrobora el diagnóstico.
  • 71. Tratamiento Estabilización del • ABC toxicológico paciente Prevención de la •Lavado gástrico no indicado debido a las vias de administracion absorción Tratamiento Naloxona Bolo IV de 0,2 mg si estupor o obnubilación. especifico Bolo IV de 0,4 mg si coma. Bolo IV de 0,8 mg si coma + depresión respiratoria. Bolo IV de 1,2 mg si coma + apnea. Pueden repetirse los bolus cada minuto, en ausencia de respuesta, hasta un máximo de 10 veces (4 mg). Incremento de la No esta indicado eliminación Terapia de soporte • Edema agudo de pulmón : soporte respiratorio y oxígeno • Convulsiones y la agitación: benzodiacepinas • Prevenir hipotermia • Intoxicación con BDZ : flumacenil • Interconsuta psquiatria
  • 72. FENTANILO El fentanilo es un agonista opioide utilizado en analgesia y anestesia, • Potencia: 81 veces mayor que la morfina. • Por vía intravenosa tienen un comienzo de acción menor de 30 s y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de acción de 30 a 60 minutos. • Por vía epi o intradural el comienzo de acción es de 4 a 10 minutos, el efecto máximo de unos 30 minutos y la duración de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático. • Presenta los efectos secundarios propios de todos los opiáceos: depresión respiratoria, rigidez torácica, bradicardia, hipotensión, náuseas, entre otros. • La presentación farmacéutica más habitual es en ampollas de 150 μg / 3 ml Fentanilo • Analgésico narcótico Enfermedad hepática grave DUROGESIC® • Para anestesia de corta duración Depresión respiratoria Fármacos IMAO (parche transdérmico) Asma bronquial
  • 73. FENTANILO Indicaciones terapéuticas: Solución inyectable intravenosa: • Como suplemento narcótico analgésico en anestesia general o local. • Para administración con un neuroléptico como Droperidol como medicación anestésica, para la inducción de anestesia y coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general o local. • Para uso como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo en cirugía mayor. Parches: • Control del dolor crónico, persistente, de moderado a severo. • Dolor intratable que requiera de analgesia opioide.
  • 74. Sobredosis: Solución inyectable intravenosa Y Parches: • Se manifiesta por una extensión de las acciones farmacológicas del fentanilo. Dependiendo de la sensibilidad individual, el cuadro clínico es determinado primariamente por el grado de depresión respiratoria, la cual puede variar desde la bradipnea hasta la apnea. • En caso de hipoventilación o apnea se debe administrar oxígeno y la respiración se debe asistir y controlar. Debe administrarse un antagonista narcótico como NALOXONA, para el control de la depresión respiratoria. • Las medidas a tomar en la depresión respiratoria son la remoción del parche, la estimulación física y verbal al paciente. • Si la situación clínica lo justifica deberá asistirse la respiración y administrarse oxígeno, mantener el aporte de líquidos y mantener la temperatura corporal adecuada. FENTANILO
  • 75. DIFENOXILATO • Clorhidrato de difenoxilato con atropina. • PRESENTACION • Tabletas: 2.5mg(con 0.025mg de sulf atoTabletas: 2.5mg(con 0.025mg de s ulfatode atropina)de atropina) • Liquido: 2.5mg/5 ml (con 0.025mg de sulfatoLiquido: 2.5mg/5 ml (con 0.025mg de sulfatode atropina/5 ml)de atropina/5 ml)
  • 76. ESTABILIZACIÓN ABC toxicológico DEL PACIENTE PREVENCIÓN DE LA • No inducir vómito ABSORCIÓN • Administración de carbón activado 1 gr/Kg de peso corporal en solución al 25% • Lavado gástrico sólo si no se administró en forma inmediata el carbón activado • Irrigación gastrointestibal total con polietilenglicol en correos humanos cuando no hay intoxicación aguda ni obstrucción intestinal. En caso de depresión respiratoria administrar naloxona IV (Narcan®): TRATAMIENTO a. En pacientes no dependientes a opioides: bolos directos (30 segundos) ESPECÍFICO crecientes de 0.4 a 2 mg cada 2 ó 3 minutos a necesidad (hasta lograr respiración espontánea), si no hay respuesta después de 10 mg, revaluar el diagnóstico. En niños la dosis por bolo es de 0.1 mg/kg (máximo 2 mg). b. En pacientes dependientes a opioides: bolos directos crecientes de 0.1 a 0.2 mg cada 2 ó 3 minutos hasta lograr respiración espontánea (si no hay respuesta después de 10 mg, revaluar el diagnóstico). c. En ambos casos se debe continuar con una infusión continua de 0.25 a 6.25 mg/hora (0.04 a 0.16 mg/kg/hora en niños.) INCREMENTO DE LA No util. ELIMINACIÓN TERAPIA DE • Manejar las convulsiones con benzodiazepinas SOPORTE • En caso de edema pulmonar dar ventilación asistida • Dobutamina en caso de intoxicación por propoxifeno por tener efecto inotrópico y cronotrópico negativo