Este documento ofrece información sobre los analgésicos opioides. Explica varios mitos comunes sobre los opioides, como que causan adicción fácilmente o que dosis pequeñas evitan la tolerancia. También describe las características, indicaciones y factores de riesgo de los opioides, así como sus efectos secundarios y la incidencia de depresión respiratoria. El objetivo del uso de opioides es prevenir el dolor de manera segura y efectiva.

1. Que debemos saber acerca de los analgésicos
Opioides
M.C. Juan Ignacio Reyes Torres
Octubre 2012

2. Indice Temático
Mitos
Antecedentes
Historia de los Opioides
Características de los Opioides
Indicaciónes
Determinación de Factores de Riesgos
Contrato Opioide
Mitos y Hechos

3. Mitos
En las salas de espera de un Instituto nacional
especializado en el manejo del Cancer y sus
complicaciones se comenta:
El uso de
opioides en el
hogar puede
ser un factor de
Despues de Usar riesgo de abuso
Iniciar opioides de
opioides,
es morir medicamentos
otros
analgésicos en vida o
ya no sirven
Los efectos
Si empiezo a secundarios de
tomar morfina, los opioides son
La despues ya no peores que el
Morfina tendre mas dolor
Produce opciónes para
adicción controlar el
dolor

4. Antecedentes
Defunciones por cáncer a nivel mundial
7.9 millones en 2007
84 millones entre
2005 y 2015
Fuente: INEGI 2009

5. CAUSA DE DOLOR EN EL PACIENTE
ONCOLOGICO
10%
20%
Invasión tumoral
70%
Efectos
secundarios
Procesos no
relacionados
Plancarte et al, Cancerologia 1 (2006): 273-281

6. Receptores
de morfina Endorfinas
Historia
3400 1973 1975
a.C.
Candace
Pert
Opioid Complications and Side Effects Pain Physician 2008; 11:S105-S120
Opioid pharmacology Pain Physician 2008; 11:S133-S153

7. OPIO
OPIOIDE OPIACEO NARCOTICO
Alcaloides Sustancias con
Compuestos
naturales potencial
que actúan
que adictivo.
sobre los
derivan del
receptores
opio como
opioides.
la morfina
o codeína.
Opioid pharmacology Pain Physician 2008; 11:S133-S153

8. Endomorphin peptides. Salud Mental 2010; 33: 257-272

9. DISTRIBUCION DE PEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS
Láminas I y II , nucleo
trigeminal espinal y
sustancia gris Amigdala, hipocampo, locus
periacueductal ceruleus, corteza cerebral, núcleo
caudado, globo palido y bulbo raquídeo.
Endomorphin peptides. Salud Mental 2010; 33: 257-272

10. Características de los opioides
FARMACO MU DELTA KAPPA
Peptidos opioides
Met-encefalina ++ +++
Leu-endorfina ++ +++
B-endorfina +++ +++ +++
Dinorfina A ++ +++
Dinorfina B + + +++
Agonistas
Fentanil +++
Morfina +++ +
Butorfanol P +++
Sufentanil +++ + +
Metadona +++
Agonistas-
antagonistas P --
Buprenorfina +++ ++
Nalbufina + ++
Pentazocina
Antagonistas
Naloxona --- - --
Naltrexona --- - ---
Metilnaltrexona --- -- ---
Diprenorfina --- - -
Naloxonazina
+,++,+++ potencia agonistas; -,--,--- potencia antagonista; P agonista
M. Chauvin. Farmacología de los opiáceos y de los antagonistas de la morfina. Enciclopedia médico-quirúrgica 2011 – 36-371-a-10.

11. Si el dolor no es manejado…
Sensibilización Central
• Pérdida de interneuronas inhibitorias, favoreciendo la
transmisión del impulso al SNC
• Reorganización sináptica: formación de nuevos contactos
sinápticos entre los mecanoreceptores de bajo umbral y las
neuronas de las astas dorsales: son probablemente
irreversibles y resistentes al tratamiento.
• Cambios en el fenotipo de las fibras A-Beta = alodinia
mecánica e hiperalgesia
• Modificaciones irreversible del sistema nociceptivo periférico
y central originando cuadros de dolor crónico
NijsJ, et al., Recognition of central sensitization in patients with musculoskeletal pain: IASP (2010)

12. Ventajas del Manejo Efectivo del Dolor
• Bienestar y satisfacción del paciente 1,2,3
• Movilización4
• estancia hospitalaria3,4
• costos4
1. Eisenach JC, et al. Anesthesiology. 1988;68:444–448.
2. Harrison DM, et al. Anesthesiology. 1988;68:454–457.
3. Miaskowski C, et al. Pain. 1999;80:23–29.
4. Finley RJ, et al. Pain. 1984;2:S397.

13. Indicaciones
Dolor agudo
Postoperatorio
Traumático
Procedimientos dx
Dolor crónico
Degenerativas
No degenerativas
Dolor Oncológico
agudo
Crónico
Tratamiento contra la abstinencia en
ingesta crónica de sustancias recreativas
Spielvogel C. Are there indication for oral or sublingual administration of morphine?, Cah Anesthesiol 2011

14. EFECTOS DE LOS OPIOIDES
Nausea y vómito
(Procinéticos-
Esperados antieméticos)
Estreñimiento
controlables (fibra, agua, masaje y
Más frecuentes durante las laxantes)
primeras 24-72hrs Mareo, sedación,
(Ajuste de dosis)
La gran mayoría de estos efectos se corrige disminuyendo dosis o el intervalo de administración o
revirtiendo parcial o totalmente el efecto con un antagonista
Benyamin R. Opioids complications and side effects. Pain physician 2008: 11:S105-120

15. OTROS EFECTOS DE LOS OPIOIDES
•Disturbios del Sueño
Relacionados con: Convulsiones
Patología de base
Falla hepática •Alucinaciones
Falla renal
Retención Urinaria
Acumulación de metabolitos
tóxicos
Prurito
Interacción Medicamentosa
Depresión Respiratoria
Tolerancia
Dependencia física
Benyamin R. Opioids complications and side effects. Pain physician 2008: 11:S105-120

16. Determinando factores de Riesgo
Antecedente de Abuso de Escaladas farmacológicas
sustancias. frecuentes
Pacientes con Minimización de los
enfermedad psiquiátrica síntomas para conseguir un
aumento de dosis
Elevado nivel educativo
Ansiedad anticipatoria
Pacientes que soliciten
abasto frecuente de “Craving”
medicamentos
Jette Højsted , Per Sjøgren. Addiction to opioids in chronic pain patients: A literature review. European Journal of Pain 11 (2007)
490–518

17. The SAFE Score
Esfera Valor Criterio
Social 1-5 apoyo Discordia
Pareja,familia, amigos, ocio, socialización Conflictivo
recreativo armonioso Aislado
Comprometido Aburrido
Analgesia 1-5 Confortable Intolerable
Intensidad, frecuencia, Efectiva Inefectiva
duración Controlada Descontrolada
Funcionalidad( Trabajo, AVD) 1-5 Independiente Dependiente
administración del hogar, Activo Desmotivado
escuela, trabajo, actividad Productivo Pasivo
física Enegético Desvitalizado
Emocional 1-5 Claro Confuso
Cognitivos, estrés, actitud, Relajado Tenso
estado de ánimo, conducta, Optimista Pesimista
signos neurovegetativos Animado Deprimido
Puntaje Total
El estado del paciente en cada uno de los cuatro dominios se clasifica: 1 = Excelente 2 = Bueno 3 = Regular 4 = Borderline
5 = Pobre
Smith HS, Audette J, Witkower A. Playing It „„SAFE‟‟. Journal of Cancer Pain and Symptom Palliation 2005;1:3–10.

18. ¿Que restringe el uso de opioides para alivio
del dolor?
1. Falta de conocimientos, falsos prejuicios (mitos)
y exageradas limitaciones en la disponibilidad de
opioides para el tratamiento médico del dolor.
2. Opioides en la actualidad representan analgesia
segura
3. Opio fobia exagerada causa sufrimiento y dolor
innecesario en los pacientes
4. Regulaciones que restringen el acceso a quien
realmente lo requiere.
Krsiak M. ,How to advance in treating pain with opioids: less myths--less pain Cesk Fysiol. 2004;53(1):34-8

19. Mito #1
Los pacientes que reciben
opioides se vuelven adictos.
Adicción:
Dependencia psicológica es el termino
medico para el uso compulsivo de una
sustancia que se consume a pesar del
daño que causa y sin ningún propósito
médico, que conlleva cambios
aberrantes en el comportamiento.

20. Según Porter y Jick
De 11,882 recibieron
opioides.
¿Cuántos se volvieron
adictos?
Porter J & Jick H., Addiction rate in patients treated with narcotics NEJM (1998);302, 123

21. Solo el .003% (36 pacientes)
Porter J & Jick H., Addiction rare in patients treated with narcotics New Eng. Journal of Medicine(1980);302, 123

22. Síndrome de Abstinencia
Es una señal de dependencia física y no es señal
de dependencia psicológica.
Síntomas: ansiedad, nausea, lagrimeo, dolor
abdominal ........ coma y muerte)
Destete gradual después de 3 semanas de uso
continuado.
Turk D. Predicting Opioid Misuse by Chronic Pain Patients A Systematic Review and Literature Synthesis.
Clin J Pain 2008;24:497–508

23. Mito # 2
Tolerancia
Cuando inicias con opioides cada vez
necesitare una dosis mas alta para
controlar mi dolor
Hecho
Progresión de la enfermedad más que
desarrollo de tolerancia.
La tolerancia es un efecto fisiológico
normal y esperado

24. Hechos:
Clínicamente se expresa con menor duración
de acción y con menor respuesta analgésica
que al inicio de la terapia.
Tratamiento: Aumentar la dosis de opioide
para obtener mejor efecto analgésico.
El desarrollo de la tolerancia no es universal.
Gringauz M, Rabinowitz R., Stay A., Tolerance to the analgesic effect of buprenorphine, butorphanol, nalbuphine, and
cyclorphan, and cross-tolerance to morphine. J Anesth. 2001;15(4):204-9.

25. Mito # 3
Los opioides son peligrosos:
Jamás se lo daría a niños, no es seguro:
Diversos opioides como la buprenorfina ha
sido usada con seguridad en niños a dosis
de 1-3 mcg/kg de peso cada 6-8horas, la
misma que en adultos, pero se ajusta de
acuerdo al peso.
Michel E, Zernikow B. Buprenorphine in children. A clinical and pharmacological review Schmerz. 2006 Feb;20(1):40-50.

26. Mito # 4
Opioides en dosis altas producen
depresión respiratoria
Ocurre gradualmente
Primero se produce somnolencia alteración en el
patrón respiratorio
Aceptable: 10 respiraciones/minuto
Buprenorfina: mínimos efectos sobre
respiración1, TA, FC, flujo sanguíneo, ECG, fuerza
contráctil cardiaca, flujo coronarios y presión
intracraneal comparada con otros opiáceos2.
1. Dahan A, Yassen A, Romberg R, Sarton E, Teppema L, Olofsen E, Danhof M. Buprenorphine induces ceiling in respiratory depression but not in
analgesia.. Br J Anaesth. 2006 May;96(5):627-32.
2. Shintani S, Umezato M, Toba Y, Yamaji Y, Kitaura K, Pharmacological properties of buprenorphine, a new analgesic agent. Part II. , Nippon
Yakurigaku Zasshi. 1982 Mar;79(3):173-91

27. Incidencia de depresión
Respiratoria con opioides
Opioide No. Depresión Incidencia
Pacientes Respiratoria (%)
MORFINA 3,475 19 0.5
BUPRENORFINA 418 0 0.0
HIDROMORFONA 183 1 0.5
METADONA 150 6 4.0
FENTANIL (Transdérmico) 388 9 2.3
Budd K, Raffa R., Buprenorfina Länlagesico oppioide ideale:Farmacologia ed applicazioni cliniche,
Ed. Internatinali, pag. 122-138

28. Mito # 5
Dosis pequeñas de opioides en
periodos largos evitan el desarrollo
de tolerancia y adicción
Hechos:
• La tolerancia y la adicción no se evitan con
la submedicación.
• Efecto de la medicación PRN:
• dosis más altas,
• más sedación y
• más dolor
• Menor confianza y angustia
Smith H. Varioation in opioid responsiveness. Pain Physician 2008; 11:237-24812

29. Toxicidad
PRN
Analgesia
Valles Dolor
de
dolor
4 8 10 14 16 20 24
Horas
Smith H. Varioation in opioid responsiveness. Pain Physician 2008; 11:237-24812

30. Objetivo: prevenir el dolor
Resultados de dosis en horario fijo:
Menor consumo del medicamento
Menor grado de sedación
Mejor control de dolor
Mayor confianza
Menor miedo al dolor
Trescot A. Opiod Pharmacology. Pain Physician 2008: 11: S133-153

31. MITO # 6
Si lo receto a pacientes
ambulatorios, después
ellos lo comprarán…..…es
“peligroso”.

32. Los Opioides mayores tiene la ventaja de ser un
medicamento regulado, por lo que los pacientes
solamente podrán adquirir la cantidad indicada de
cajas por receta, misma que será retirada en la
farmacia.
Bloodworth D. Issues in Opioid Management. Am J Phys Med Rehabil 2005;84:S42–S55.

33. MITO # 7
Los opioides sólo se deben utilizar
en la fase terminal de Cáncer o
SIDA
Hechos:
Opioide = fase terminal o muerte
El uso de opioides no debe reservarse a los
moribundos, es útil en cualquier estadio de la
enfermedad que amerite su utilización.
No solamente se trata de “morir sin
dolor”, también se trata de “vivir sin dolor”.
Schwann N. No Pain, Much Gain? J Thorac Cardiovasc Surg 2011;126:1261-4

34. MITO # 8
Los Placebos son un buen instrumento
para evaluar la autenticidad del dolor.
HECHOS
• La OMS, la Sociedad Americana para el Dolor
y la Sociedad Americana contra el Cáncer
dicen que el uso de placebos no cumple
función alguna en el manejo del dolor.
Alivio del dolor en Cancer. 2 Ed OMS 2006

35. HECHO
Placebos: el único uso es en estudios
controlados en los cuales los participantes están
previamente informados sobre la posibilidad de su
uso.
Solamente el paciente sabe
cuándo y cuánto le duele
Alivio del dolor en Cancer. 2 Ed OMS 2006

36. Contrato opioide
Nombre del paciente
Diagnóstico
Objetivos del manejo
Derechos
Obligaciones
Restricción del contrato
Firmas

38. No es bastante levantar al
débil, es necesario aun
sostenerlo después.
“William Sakespeare”

39. nachoreto@hotmail.com