Este documento resume las propiedades de varios opioides, incluyendo la morfina, fentanilo, agonistas-antagonistas como la pentazocina y el antagonista naloxona. Describe la historia, clasificación, receptores y efectos farmacológicos y clínicos de estos fármacos. Además, detalla sus usos terapéuticos como analgésicos y para tratar la sobredosis de opioides.

1. R1A MARIEL T. FLORES HERNÁNDEZ
HGRO

2. HISTORIA
• MESOPOTAMIA
• OPION = JUGO DE
AMAPOLA
• PAPIRO DE EBERS
• SERTÜRNER

3. CLASIFICACIÓN
OPIOIDES
AGONISTAS AGONISTAS-
ANTAGONISTAS
ANTAGONISTA
PURO

4. RECEPTORES
RECEPTOR
Mu (tipo 1 y 2)
Kappa
Delta
Sigma

6. AGONISTAS

7. MORFINA Y SUS CONGENERES
 CLASIFICACION
•Alcaloide fenantreno del opio
• (5α, 6α)-Didehidro-4,5-epoxi-17-metilmorfina-3,6-diol

8. CONGENERES
 Codeina
o Levorfanol
o Oxicodona
o Metadona
 Heroina

9.  FARMACOCINETICA
o INTRAVENOSO
o INTRAMUSCULAR
o ORAL
o RECTAL
o INTRATECAL
o EPIDURAL
o POCA LIPOSOLUBILIDAD
o MORFINA-6-GLUCURONIDO
o ELIMINACION: 114 MINUTOS

10.  FARMACODINAMIA
o OCULAR………………………………………………..MIOSIS
o RESPIRATORIO………………………………………DEPRESION
o CARDIOVASCULAR……………………………….VASODILATACION
o DIGESTIVO…………………………………………..HIPERSECRECION
o VIAS BILIARES……………………………………….ESPASMO E.O.
o PIEL……………………………………………………..PRURITO
o INMUNOLOGICOS……………………………….SUPRESOR
o UTERO………………………………………………….RESTAURA EL TONO

11.  UTILIDAD CLINICA
o ANALGESIA
o ANESTESIA
MODELO TRIDIMENSIONAL DE MOLECULA
DE MORFINA

12.  EFECTOS COLATERALES Y TOXICIDAD
o CARDIOVASCULAR
o PULMONAR
o SNC
o DIGESTIVO
o PIEL
 Anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, e
inhibidores de la monoamino oxidasa.
 Alcohol, sedantes, narcóticos, antihistamínicos

13. FENTANILO Y SUS CONGENERES
 CLASIFICACION
• OPIOIDE SINTETICO
• FENILPIPERIDINAS
• N-(1-FENETIL-4-PIPERIDIL)
PROPIONANILIDE CITRATO

14. CONGENERES
 Sulfentanil
 Alfentanil
 Remifentanil

15.  FARMACOCINETICA
o INTRAVENOSO
o INTRAMUSCULAR
o ORAL
o INTRATECAL
o EPIDURAL
o TRANSMUCOSA ORAL
o TRANSDERMICO
o ELEVADA LIPOSOLUBILIDAD
o ELIMINACION: 185-219 MINUTOS

16.  FARMACODINAMIA
o SNC…………………………………………………DISMINUYE FSC Y PIC
o MUSCULO ESQUELETICO……………….RIGIDEZ
o RESPIRATORIO……………………………….DEPRESION
o CARDIOVASCULAR………………………….DISMINUYE FC
o VIAS BILIARES………………………………..ESPASMO
o INTESTINO……………………………………..HIPOMOTILIDAD

17.  UTILIDAD CLINICA
o ANALGESIA
o ANESTESIA

18.  EFECTOS COLATERALES Y TOXICIDAD
o CARDIOVASCULAR
o PULMONAR
o SNC
o DIGESTIVO
o PIEL
 Anfetaminas, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, e
inhibidores de la monoamino oxidasa.
 Alcohol, sedantes, anestésicos volátiles y oxido nitroso

19. AGONISTAS-ANTAGONISTAS
 PENTAZOCINA
 Analgesia, sedacion y depresion respiratoria
 Actua sobre kappa
 Disforia
 Sintomas de abstinencia

20.  NALBUFINA
 Menor riesgo de efectos disforicos
 Depresión respiratoria
 Efecto tope
 Nauseas, sedación, diaforesis y cefalea

21.  BUTORFANOL
 Analgesia y depresion respiratoria
 Disminuye levemente TA
 Dolor agudo
 Presentacion nasal
 Somnolencia, debilidad, sensacion de flotar y nauseas.

22.  BUPRENORFINA
 Altamente lipofilo
 25 a 50 veces mas potente q la morfina
 Analgesia
 Sedación, nausea, cefalea, vomito y vertigo)
 Orina y heces
 Dependencia fisica
 Buprenorfina + Naloxona c tratamiento de adicción a
opioides

23. ANTAGONISTAS
 NALOXONA

24. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
o Efectos en ausencia de opioides
o Acciones antagonistas (0.4-0.8 mg)
o Aumento de frecuencia respiratoria
o TA se normaliza
o Elimina efectos disforicos
o Hipertension, taquicardia y arritmias ventriculares
o Raras: edema pulmonar

25. APLICACIONES TERAPEUTICAS
 Efectos en la dependencia física
 Tolerancia y dependencia física
 Sobredosificación de opioides

26. GRACIAS!!