El documento habla sobre los opiáceos y analgésicos narcóticos. Menciona que el opio se obtiene de la adormidera y su derivado semisentético es la diacetilmorfina. Explica los diferentes tipos de receptores opioides y los efectos de agonistas como la morfina. También cubre temas como la intoxicación aguda, síndrome de abstinencia, interacciones medicamentosas y usos terapéuticos de analgésicos como la buprenorfina, codeína, dextropropoxifeno y meperid

1. OPIACEOS
Estudiante: Emilio Javy Puente Pinacho

2. • El opio es obtenido del
exudado lechoso que surge
al hacer una incisión en las
semillas inmaduras
encapsuladas, de la planta
Papaver Somniferum o
Adormidera.

3.  Su Derivado semisintetico
diacetilmorfina esta fuera
del uso medico.
ANALGESICOS NARCOTICOS
ANALGESIOS
MODERADAMENTE
NARCOTICOS
Alfentanil
Dihidromorfona
Fentanilo
Meperidina
Metadona
Morfina
Remifentanil
Sufentanilo
Buprenorfina
Tramadol
Oxicodona
Dextropropoxifeno
Codeina

4. • El sistema eferente interactúa con el S. aferente
nociceptivo, inhibiendo los impulsos
nociceptivos, disminuyendo la percepción del
dolor mediante la estimulación de los receptores
opioides del S.N.C

5. LIGANDOS PRODUCCION Y PROYECCION
ENDORFINAS
Neuronas que se proyectan hacia el sistema límbico y
medula espinal.
ENCEFALINAS
DINORFINA
Encontradas en la lamina I y II del asta posterior, las
sustancia gris periacueductal, y el núcleo del trigémino,
áreas relacionadas con el dolor, respuestas emocionales
que acompañan al dolor (amígdala, hipocampo, corteza
frontal) neuroendocrinas y digestivas.
se halla en el lóbulo posterior de la hipófisis. agonista de
los receptores Kappa. Involucra en respuestas a cambios
en el balance hidrosalino y en la liberación de ADH y se
asocia con el parto y la lactancia, donde se libera en
grandes cantidades .

6. μ (MU): analgesia supraespinal, depresión respiratoria, miosis,
dependencia física, y euforia. predominan en áreas asociadas con la
percepción del dolor, tales como el área periacueductal, tálamo medio, área
gris periventricular, hipotálamo, laminas I, II, IV y V.
δ (DELTA): se encuentra en la medula espinal y esta relacionado con
analgesia supraespinal, hipotensión, y miosis actividad sobre el
musculo liso gastrointestinal.
Κ (KAPPA): Se encuentra en el asta dorsal de la medula espinal, y en
capas profundas de la corteza cerebral. Implicado en la produccion de
analgesia espinal, miosis, disforia y sedación.

7. morfina: agonista mu y kappa
Fentanilo y metadona: agonista puro mu
Buprenorfina: agonista parcial mu
Naloxona y naltrexona: antagonista de
los 3
por ende:
Agonistas fuertes: morfina, meperidina,
metadona, hidromorfona, fentanilo,
heroína
Agonistas debiles: tramadol, codeina,
oxicodona.

8. • Los receptores mu, kappa y delta, están
unidos a proteína G, por lo que inhiben
la adenilato ciclasa, reduciendo las
corrientes de calcio en las terminales
presinaptica reduciendo los
neurotransmisores excitatorios y abren
los canales de potasio e hiperpolarizan
las neuronas postsinapticas.

9. • En pacientes con depresión respiratoria la
administración de oxigeno sin un
antagonista puede precipitar apnea.
• Los opioides a dosis analgésicas producen
euforia o disforia, somnolencia y a veces
letargo pero sin llegar a la inconciencia y a
dosis alta disminuyen el umbral
convulsivo.

10. • El fentanilo, alfentanilo y sufentanilo utilizados
por vía endovenosa aumentan el tono muscular
del tronco.
• En el hipotalamo-hipofisis la morfina, heroína
crónicamente reduce las gonadotropinas
corticotropina, tirotropina así disminuyendo la
concentración de cortisol, estrógenos y
testosterona pero aumentan las de prolactina.

11. La morfina produce vasodilatación periférica,
disminución de la presión pulmonar, diastólica
final, gasto cardiaco, y el consumo de oxigeno
por el miocardio.
En el tracto gastrointestinal los opioides (mu y
delta) retardan el vaciado gástrico en presencia
de estados hipersecretorios, inhiben el paso de
líquidos y electrolitos hacia la luz intestinal
(meperidina, agonistas débiles y parciales en
menor grado)

12. • En periodos de parto puede disminuir las
contracciones uterinas. En obstetricia se prefiere
la meperidina por no retardar el trabajo de parto
y producir menor depresión respiratoria
neonatal.

13. Reacciones Adversas
• Somnolencia, letargo, nauseas, vomito  efectos
colaterales
• Depresión respiratoria  sobredosis; enfermedad
respiratoria
• Estreñimiento, retención urinaria, disuria,
poliquiuria, dolor pacreatobiliar  Morfina –
meperidina
• Tolerancia  Uso continuo  Altas dosis; Rxnes
adversas
• Síndrome de abstinencia  Medicamento,
suspensión y vía de administración
• Adiccion y abuso  Disminución con codeína,
oxicodona, tramadol, buprenorfina y
dextropropoxifeno

14. Síndrome de Abstinencia
• Dolor corporal
• Diarrea
• Taquicardia
• Fiebre
• Irritabilidad
• Nauseas
• Vomito
• Sudoración
• Temblor
• Perdida del apetito

15. Intoxicación Aguda
Por Morfina y opioides relacionados
Triada
También se puede presentar cianosis,
hipotensión, insuficiencia cardiaca y shock

16. Intoxicación Aguda
• Meperidina –
Pentazocina
▫ Midriasis
▫ Excitación
▫ Taquicardia
▫ Convulsiones
▫ Alucinaciones
 Tratamiento
 Antagonistas  Naloxona

17. Precauciones y Contraindicaciones
• Usar con cuidado en pacientes con disfunción
hepática o renal
• Pacientes con trauma encefalocraneano puede
enmascarar los síntomas o empeorar el cuadro
de hipertensión endocraneana
• Altas dosis de meperidina o en déficit en la
función renal se puede acumular normeperidina
(metabolito)  convulsiones
• Considerar su uso en el embarazo; dependencia
del feto y síndrome de abstinencia,
convulsiones, irritabilidad, fiebre y diarrea en el
recién nacido.

18. Interacciones
• Hidroxicina (antihistamínico), con anfetaminas,
amitriptilina (antidepresivo), porque inhiben la
recantación de norepinefrina y serotonina
• Anticolinérgicos  antagonizan los efectos
espamogenicos sobre la musculatura lisa
• Barbitúricos, alcohol, benzodiazepinas y
anestésicos generales se potencian los efectos
depresores sobre el centro respiratorio
• Evitar el uso con meperidina y tramadol en
pacientes que reciben inhibidores de la MAO, por
el riesgo de presentar síndrome serotoninergico

19. Usos
• Tto sintomático del dolor moderado o severo
• Morfina  Dolor agudo de origen visceral y el
dolor de origen traumático
• Pilar en el manejo del dolor postoperatorio
moderado o severo
• Piedra angular, ttos del dolor crónico de origen
neoplásico y algunos no neoplásicos
• Debe considerarse la combinación con
acetaminofén y AINEs  manejo del dolor
crónico

20. Usos
• Procedimientos diagnósticos
y quirúrgicos menores;
analgesia epidural obstétrica
o quirúrgica
• Tto sintomático de la tos,
uso de codeína y
dihidrocodeina
• Tto de la diarrea, se usan 2
congéneres de la meperidina
 Difenoxilato y loperamida

21. FARMACOS OPIOIDES

22. BUPRENORFINA
• Utilizado para tratamiento de adicción a otros
opioides como la morfina , heroína etc.
• Posee actividad analgésica superior a la morfina
(0,2-0,6 mg IM de buprenorfina equivalen a 5-
15 mg IM de morfina), además su efecto es mas
prolongado.

23. ADMINISTRACION
Se administra por vía IM, IV, sublingual y
transdérmica con el uso de parches.
Se metaboliza por vía hepática.
Su absorción es lenta, observándose las
concentraciones plasmáticas picos a las 2h de
su administración.
Los comprimidos sublinguales ofrecen un
efecto analgésico de 6 ª 8 horas.

24. CODEINA
Llamada también Metilmorfina.
La Codeína es un compuesto que se metaboliza
en el hígado dando morfina, su efecto es menos
potente; aproximadamente de 5-10% de codeína
se convertirá en morfina y el resto se
transformara por glucomerizacion.
La codeína es útil para aliviar dolores
moderados y tiene los mismos riesgos de la
morfina de crear dependencia o efectos tóxicos

25. ADMINISTRACION
• Se toma en forma de comprimidos, como
jarabe para aliviar la tos o por vía inyectada.
• Posee un sabor altamente amargo
• Tabletas de 10 y 40mg
• Tratamiento con dolor se recomienda
empezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h

26. DEXTROPROPOXIFENO
Su absorción por vía oral es buena
Se metaboliza en el hígado por un proceso de
N-desmetilacion , produciendo norpropoxifeno
Se han podido detectar dextropropoxifeno en
leche materna.
Aumenta la acción depresiva de algunas
sustancias como: alcohol, barbitúricos y
tranquilizantes . Disminuye el metabolismo de
fármacos como: antidepresivos,
anticonvulsivantes o warfarina

27. ADMINISTRACION
• Este medicamento se debe conservar en un lugar con T° entre
15°C a 30°C.
• Su presentación esta dada por capsulas de 65mg y ampollas
de 75 mg en 2ml
• Adultos por vía oral :65 mg de 3 a 4 veces al día.
• IM o IV: una ampolla que puede repetirse al cabo de 2 horas,
se administra lentamente y con el paciente acostado.
• La naloxona se puede utilizar como antídoto, sustancia capaz
de antagonizar los efectos depresores, cardiotoxicos y
convulsivantes de destropropoxifeno, con dosis de 0,4 a 2mg
IV, si la respiración no ha mejorado se puede repetirla dosis
con intervalos de 2 a 3 minutos si luego de llegar a 10 mg de
naloxona la respiración no mejora se puede cuestionar si la
toxicidad fue realmente provocada por este.

28. DIHIDROMORFINONA
• Medicamento derivado de la morfina, utilizado
para el tratamiento de dolor intenso que no se
controla con otros fármacos.
• Actúa mediante unión de los receptores mu del
SNC,por lo tanto interviene en los mecanismos
bioquímicos que producen dolor.
• Sus efectos farmacológicos y perfil de seguridad
son similares a los de la morfina.

29. ADMINISTRACION
Presentación en forma de comprimidos se
puede suministrar en una dosis única diaria.
Su presentación es de 4,8,16,32 y 64mg, se
recomienda iniciar su tratamiento con la dosis
mas pequeña que alivie el dolor y aumentarla
progresivamente en función de la rta
obtenida.

30. MEPERIDINA O
PETIDINA
Mas conocida con nombre comercial Dolantina o Demerol.
Narcótico analgésico que actúa como depresor del SNC.
Pertenece al grupo de opioides sintéticos, causa dependencia
si se retira de forma rapida.
Tiene propiedad única entre los opioides de producir bloqueo
en los canales iónicos, de esta forma también provee
analgesia, mediante un mecanismo de anestesia local.
Se indica en espasmos de musculatura lisa de vías biliares
eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal,
angina de pecho y crisis tabeticas, facilitación de parto
indoloro , fracturas, neuralgias y pre medicación en cirugía.
Se contraindica para personas que sufran de depresión
respiratoria

31. ADMINISTRACION
• Inyect. 100 mg/2ml
• Dosis: 25 a 100 m g cada 4 h IM o SC, se prefiere
la SC, 25 a 50 mg cada 4h por via IV diluida y
lenta. No debe sobrepasar la dosis de 600 mg
diarios, en infusion continua la dsis es de 15-35
mg/h

32. LA METADONA
• Se empezó a usar como sedante y como remedio
contra la tos sin mucho éxito, actualmente se
emplea en los programas de desintoxicación y
mantenimiento de los farmacodependientes de
la heroína.
• La metadona puede producir miosis, depresión
respiratoria, bradicardia, relajación muscular,
estreñimiento, aumento de T° corporal y dela
concentración de glucosa en sangre

33. ADMINISTRACION
• La Metadona se suministra principalmente por
vía oral, aunque también puede ser inyectada de
forma IM o IV.
• Administrada oralmente actúa entre los 30 y 35
minutos después de su ingestión, sus efectos
principales duran entre 18 y 24 h aunque
algunos pueden durar hasta 36

34. MORFINA
• Utilizada en pre medicación, anestesia,
analgesia, tratamiento de dolor asociado a la
isquemia miocárdica y para la disnea asociada al
fracaso ventricular izq agudo y edema pulmonar.
• La morfina también se utiliza para paliar la
adicción a ciertas drogas como la heroína y la
cocaína.

35. ADMINISTRACION
• Se puede dar la dosis total diaria en una o dos
tomas, ppor via SC o IV, la dosis usual es de 10
mg cada 4h, pero el rango puede variar entre 5 y
20 mg cada 4h.
• En niños de 1 a 12 meses 200 ucg/kg, de 1 a 5
años de edad 2,5 a 5 mg y de 6años 5-10 mg

36. NALTREXONA
• muy usado en la intoxicación
aguda por opiáceos como la
codeína, morfina y heroína. es
utilizada en la terapia del
síndrome de abstinencia al
alcohol, disminuye el etilismo
en alcohólicos crónicos y
acorta los periodos de
recidiva, disminuyendo su
ansiedad.

37. ADMINISTRACION
• La Naltrexona tiene una duración de 1-2 horas al ser
administrada con terapia intravenosa. Aunque se
absorbe bien por vía oral , puede pasar por
metabolismo hepático.
• Tiene una vida media de 10 horas y una dosis oral
única de 100 mg es capaz de bloquear los efectos de
la heroína inyectada por hasta 48 horas.
• Por lo general la Naltrexona se toma una ver al día
en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-150 mg
tres veces por semana

38. OXICODONA
• Alcanza una biodisponibilidad superior a la
morfina.
• Se metaboliza en el hígado por el sistema
enzimático cito cromo P450 2D6.
• La eliminación es por vía renal, el8-14% en
oxicodoma y el resto en metabolitos.
• La semivida es de unas 3-5 horas y alcanza
niveles plasmáticos estacionarios de 24-36 horas

39. ADMINISTRACION
• Se comercializa en comprimidos de 5, 10, 20, 40
y 80mg. También se puede encontrar en
combinación de acido acetilsalicidico o el
paracetamol.
• Necesita una receta especial de medicamento
estupefaciente.

40. TRAMADOL
• alivia el dolor actuando sobre células nerviosas
especificas de la medula espinal y del cerebro.
• Atravieza BHE, placentaria y pasa a la leche
materna.
• Su semivida es aproximadamente de 6 horas.
• Su metabolismo tiene lugar en el hígado a travez
de las isoenzimas CyP3A4 y CYD2D6.
• Se elimina por via renal en un 90%.

41. ADMINISTRACION
• Omnidol, sintrac, tramadol, tramal, wintradol.
• Cap y tabletas 50 mg, amp 50 mg/ml y 100
mg/2ml, sol oral 100 mg/ml
• Dosis 50 a 100 mg cada 6 a 8 h, la dosis max
recomendada es de 400 mg diarios
• Tramal long, tableta deliberacion prolongada
100 mg, dosis de 100 a 200mg cada 12 h

42. Gracias