1. Los anestésicos locales son sustancias que actúan en los nervios sensoriales y motores produciendo pérdida localizada y temporal de la sensibilidad y capacidad motora en el sistema nervioso periférico mediante la inhibición de la transmisión del impulso nociceptivo. 2. Existen dos tipos principales de anestésicos locales, las amidas como la lidocaína y las ésteres como la procaína, siendo las amidas más utilizadas en medicina veterinaria. 3. Los anestésicos locales actúan bloque

1. FARMACOLOGÍA
ANESTESICOS LOCALES
DRA. ARRAU

2. Definición
 Son sustancias que actúan en
nervios sensoriales y motores,
produciendo pérdida localizada y
temporal de la sensibilidad y
capacidad motora, en el sistema
nervioso periférico (SNP).
 Inhiben la transmisión del impulso
nociceptivo O DOLOROSO

3. Origen
 La cocaína se
utilizó por primera
vez a principios
del siglo XIX,
posteriormente
fue sustituida por
la procaína y la
lidocaína o
xilocaina.

4. Acción farmacológica
 Anestésico local de efecto es reversible.
 Al combinarse con un tranquilizante, se
puede realizar una cirugía sin dolor, aun
cuando la anestesia no sea profunda.

5. Interacciones Efectos de Suma
 El efecto anestésico local puede
potenciarse de manera que aumente su
intensidad y duración mediante la adición
de un vaso constrictor (epinefrina –
adrenalina).
 Vasoconstrictor que reduce la absorción
sanguínea del fármaco, disminuyendo su
toxicidad sistémica.
 Aumenta la latencia por cambio del Ph
 ADVERTENCIA: lesiones isquémica, con
cambios de color de pelo, necrosis por
falta de vascularización, retrasa la
cicatrización de heridas.

6. CONSIDERACIONES PARA EL USO DE
ANESTÉSICOS LOCALES
 1.- Utilizar soluciones y material de inyección
estériles.
 2.- No inyectar en zonas inflamadas.
 3.- Utilizar un calibre de aguja de acuerdo al
tamaño del animal.
 4.-Aspirar para detectar la salida de sangre
antes de introducir el fármaco
 5.-Utilizar la concentración más baja de
anestésico.
 6.-Utilizar la cantidad de anestésico local
más bajo y usar un vasoconstrictor.
 7.-Realizar estricta antisepsia de la zona.

7. EFECTOS TÓXICOS
 *LOCAL
 Se deben a la inyección accidental
en un vaso sanguíneo o a una dosis
excesiva.
 *SISTÉMICO
 -Bradicardia (por baja conducción
del impulso contráctil del miocardio).
 -paro cardiaco.
 -excitación, vómito, convulsiones.
 -paro respiratorio.
 ALERGIA erupciones
cutáneas, shock anafiláctico
(grupo esteres )

8. RECEPTORES DEL DOLOR
TERMINACIONES NERVIOSAS LIBRES.
MUY REPARTIDAS EN CAPAS
SUPERFICIALES DE LA PIEL Y TAMBIÉN
EN TEJIDOS INTERNOS.
TEJIDOS PROFUNDOS CON MENOR
DENSIDAD DE RECEPTORES / LESIÓN
TISULAR DIFUSA.
SE ENCUENTRAN EN PIEL, PERITONEO,
PLEURA, PERIOSTIO, HUESO
SUBCONDRAL, CÁPSULAS
ARTICULARES, VASOS SANGUÍNEOS,
MÚSCULOS, TENDONES, FACIAS, Y
VÍSCERAS.

9. FARMACODINAMIA NOCICEPTOR
•CASCADA MOLECULAR DE ACTIVACIÓN
•1. TRANSDUCCIÓN DEL ESTÍMULO TÉRMICO, MECÁNICO O QUÍMICOS
EN POTENCIALES ELÉCTRICOS
2. MEDIADORES QUIMICOS LIBERADOS POR CÉLULAS VECINAS.
BRADIQUININAS, PG Y SEROTONINA
3. LA LIBERACIÓN DE K CÉLULAS VECINAS ACTIVA NOCICEPTOR
4. SENSIBILIZACIÓN DEL NOCICEPTOR Y BAJA DEL UMBRAL
•5. TODOS ESTOS ESTÍMULOS BAJAN EL UMBRAL DE ACTIVACIÓN DEL
NOCICEPTOR.
•6. EL NOCICEPTOR SE ACTIVA Y LIBERA SUSTANCIA P Y EL PÉPTIDO
RELACIONADO CON EL GEN DE LA CALCITONINA (CGRP)
•7. ESTOS 2 ELEMENTOS CONTRIBUYEN A AUMENTAR LA RESPUESTA
INFLAMATORIA, VASO DILATACIÓN Y DEGRANULACIÓN DE MASTOCITOS.

11. NOCICEPCIÓN : ACTIVACIÓN DE FIBRAS
NERVIOSAS SENSITIVAS PRIMARIAS
CONECTADAS AL NOCICEPTOR POR UN
ESTÍMULO NOCIVO (POTENCIALMENTE
DAÑINO)=DOLOR
- * TEMPERATURAS ALTAS
- * PERTURBACIÓN MECÁNICA
INTENSA
- * QUÍMICOS
- TERMINACIONES NERVIOSAS LIBRES
DE DIFERENTE UBICACIÓN (PIEL,
VÍSCERAS, ETC)
FARMACOLOGÍA

12. RESUMEN DE AXÓN NEURONAL SEGÚN
DIÁMETRO Y MIELINIZACIÓN :
* 1. FIBRAS A: α, β, γ , 𝛅
** ALFA PROPIOCEPCIÓN /
MOTOR
** BETA TACTO / PRESIÓN
** GAMA MÚSCULO
DELTA (A 𝛅): DELGADAS DOLOR
AGUDO / TEMPERATURA/ *
2. FIBRAS B PREGANGLIONARES
AUTONÓMICAS
* 3. FIBRAS C (AMIELÍNICAS)
LENTAS: DELGADAS
FIBRAS DE NOCICEPTORES

13. o LAS DIFERENTES FUNCIONES NO SE BLOQUEAN
SIMULTÁNEAMENTE:
o EXISTE UNA SECUENCIA DE BLOQUEO QUE DEPENDE DEL LUGAR DE
LA ADMINISTRACIÓN Y DEL TIPO DE DROGA
o COMIENZA POR:
o BLOQUEO DE LAS FUNCIONES AUTONÓMICAS (BLOQUEO
SIMPÁTICO)
o ESTA SECUENCIA SE PUEDE MANIPULAR POR DOSIS Y TIPO DE
FARMACO
BLOQUEO DIFERENCIAL

14. BLOQUEO DIFERENCIAL
*
BLOQUEO DIFERENCIAL POR ESTÍMULO DE FIBRAS:
VASODILATACIÓN
DOLOR
TEMPERATURA
TACTO
PRESIÓN
ACTIVIDAD MOTORA

15. BLOQUEO DEL CANAL DE SODIO DE FORMA
REVERSIBLE
cierran canales de Na
• Membrana celular nervio
• Impiden la Propagación del
impulso doloroso
• Híper polarización Membrana

16. ESTRUCTURA QUÍMICA DE ESTERES Y
AMIDAS
LOS ANESTÉSICOS LOCALES SON BASES DÉBILES, ESCASAMENTE
SOLUBLES E INESTABLES EN AGUA
LAS PREPARACIONES QUE CONTIENEN ADRENALINA TIENEN UN PH
MÁS ÁCIDO POR LA PRESENCIA DEL ANTIOXIDANTE BISULFITO
DE SODIO, QUE SE AÑADE PARA CONSERVAR LA ADRENALINA.

17. MAYOR AFINIDAD DEL ANESTESICO LOCAL CON
CANAL DE SODIO CUANDO
ÉSTE SE HALLA EN LOS ESTADOS ABIERTO O ACTIVO
(DURANTE LA FASE DE DESPOLARIZACIÓN DE
MEMBRANA
CUANDO SE HALLA EN ESTADO DE REPOSO, SE
DISOCIA DEL MISMO
SI SE UNEN Y SE DISOCIAN RÁPIDAMENTE DEL CANAL
DE SODIO
(LIDOCAÍNA) SE VERÁN POCO AFECTADAS POR ESTE
HECHO.
LE PERMITE AL CANAL DE SODIO RECUPERARSE
ALTA AFINIDAD Y FRECUENCIA DE UNION AL CANAL
MENOR TOXICIDAD

18. LAS MOLÉCULAS QUE SE DISOCIAN LENTAMENTE DEL MISMO
(BUPIVACAÍNA) SI ACCION SERÁ POTENCIADA CUANDO LA FRECUENCIA
DE ESTIMULACIÓN ES BAJA, NO DA TIEMPO A LOS RECEPTORES A
RECUPERARSE Y ESTAR DISPONIBLES (EN ESTADO DE REPOSO).
ESTE FENÓMENO TIENE REPERCUSIÓN A NIVEL DE LAS FIBRAS CARDIACAS,
LO QUE EXPLICAN LA CARDIOTOXICIDAD DE LA BUPIVACAÍNA.
BAJA AFINIDAD Y FRECUENCIA DE UNION AL CANAL ES
MAYOR TOXICIDAD

19. 1. 2. 3.
1. 2. 3.
LIDOCAINA
AMIDA
• PROCAÍNA
• ÉSTER
Prototipo de anestésicos locales

20. COCAINA / PROCAÍNA / BENZOCAÍNA
TETRACAÍNA / CLOROPROCAÍNA
2. ÉSTER
1.GRUPO AMINO 3.PORCIÓN LIPOFÍLICA
HIDROFÍLICA PERMEA MEMBRANA
SOLUBILIDAD EN AGUA
2.AMIDA
LIDOCAINA
BUPIVACAÍNA / MEPIVACAÍNA PRILOCAÍNA
ETIDOCAÍNA / ROPIVACAÍNA / ARTICAÍNA
/LEVOBUPIVACAÍNA
CADENA HIDROCARBONATADA UNE LAS 2 PORCIONES
FARMACOLOGÍA
1.
2.
3.
2.

21. ESTRUCTURA QUÍMICA
CADENA HIDROCARBONADA
AUMENTA LA LIPOSOLUBILIDAD DE LA MOLÉCULA QUE
TAMBIEN AUMENTA CON EL TAMAÑO DE LA
CADENA, INFLUYE EN LA DURACIÓN DE ACCIÓN Y
EN LA TOXICIDAD
GRUPO AMINO
ES LA QUE DETERMINA LA HIDROSOLUBILIDAD DE
LA MOLÉCULA Y SU UNIÓN A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS

22.  POTENCIA ANESTÉSICA
DETERMINADA PRINCIPALMENTE POR LA LIPOFILIA DE LA MOLÉCULA.
INFLUÍDO TAMBIÉN POR EL PODER VASODILATADOR Y DE
REDISTRIBUCIÓN HACIA LOS TEJIDOS
DURACIÓN DE ACCIÓN
ESTÁ RELACIONADA PRIMARIAMENTE CON LA CAPACIDAD DE UNIÓN A
LAS PROTEÍNAS DE LA MOLÉCULA DE ANESTÉSICO LOCAL. A
MAYOR UNIÓN EN TEJIDOS MAS EFECTO
LATENCIA
EL INICIO DE ACCIÓN DEPENDE DEL PKA DE CADA FÁRMACO.
LA ACIDEZ DEL MEDIO LA AUMENTA.
INFLUYE TAMBIÉN EN LA LATENCIA LA CONCENTRACIÓN UTILIZADA DE
ANESTÉSICO LOCAL.

23. - AMIDAS
ALCANZAN LECHO VASCULAR PULMONAR Y
TIENE MENOR IMPACTO SOBRE ENCÉFALO Y
OTROS ÓRGANOS
DE EFECTOS MÁS RÁPIDOS
PULMÓN METABOLIZA EL ANESTÉSICO LOCAL
TIPO AMIDA EN ALGÚN GRADO
METABOLISMO HEPÁTICO FASE I
(HIDROXILACIÓN, HIDRÓLISIS POR OXIDASAS
DE FUNCIÓN MIXTA ) Y ALGÚN GRADO
PULMONAR
EXCRECIÓN RENAL

24. - AMIDAS
SON LAS MÁS UTILIZADAS EN MEDICINA
VETERINARIA
VIAJAN UNIDAS A GLOBULINA, ALBÚMINA,
GLÓBULOS ROJOS
AL DISMINUIR PH DISMINUYE LA UNIÓN A PP
(IMPORTANTE EN INFLAMACIÓN )
AL ADICIONAR UN VASO CONSTRICTOR COMO
EPINEFRINA O NOREPINEFRINA, DISMINUYE
EL PH Y LA CANTIDAD DE FÁRMACO
DISPONIBLE ( LATENCIA Y EFECTO MAS
LARGOS).

25. AMIDAS
LIDOCAÍNA ANTIARRÍTMICO CLASE IB
RÁPIDO INICIO - DURA 1 A 2 HS
BIOTRANSFORMACIÓN HEPÁTICA
INFILTRACIÓN – BLOQUEO PERIFÉRICO Y CENTRAL – TÓPICA
RAM : SNC (SOMNOLENCIA, TEMBLORES, CONVULSIONES ) Y CORAZÓN
PRILOCAÍNA
VASOCONSTRICTOR
NO GATO
BUPIVACAÍNA
POTENTE
- ACCIÓN PROLONGADA
- ARRITMÓGENO PERROS
AMIDAS

26. COMO LA COCAÍNA
SON METABOLIZADOS POR PSEUDOCOLINESTERASAS Y EXCRETADOS
VÍA RENAL
SON MUCHO MAS INESTABLES QUE LAS AMIDAS
ESCASA UNIÓN A PP
ESCASO PODER VASO ACTIVO Y MAYOR DURACIÓN DE SUS EFECTOS
ESCASA POTENCIA EN MEDICINA VETERINARIA
TETRACAÍNA TOXICA PARA GATOS
SON MENOS UTILIZADAS EN MEDICINA VETERINARIA
ÉSTERES

27. IRRITACIÓN LOCAL
MÚSCULO ESQUELÉTICO: (VÍA I.M) AUMENTO CREATINKINASA
PLASMÁTICA( CPK). REVERSIBLE (SEMANAS)
NEUROTOXICIDAD :- ALTAS CONCENTRACIONES
HIPERSENSIBILIDAD POR PABA ALERGENO ( ÁCIDO PARA AMINO
BENZOICO ) EN PROCAÍNA
SON MAS GRAVES QUE LOS DE LAS AMIDAS
RAM ÉSTERES

28.  PIEL (BENZOCAÍNA- PICRATO DE BUTESÍN) O MUCOSAS
(LIDOCAÍNA, TETRACAÍNA, PRILOCAÍNA EN CREMAS)
 *BREVE ALIVIO DEL DOLOR. SPRAY DE CLORURO DE
ETILO
- ESTRATO CÓRNEO DE LA PIEL PRINCIPAL OBSTÁCULO
(FIBRAS DERMIS)
-
- CÓRNEA: EFECTOS CORTOS DE 10 – 15 MIN HASTA 2 HR,
CALENTAR LAS SOLUCIONES EN PERROS Y GATOS
AUMENTA EL EFECTO. PROPARACAINA AL 0.5 %;
TETRACAÍNA Y BUTACAÍNA AL 2 %
- CIRUGÍA ARTICULAR BUPIVACAINA AL 0.5 O 0.25 %
- RIESGO DE TOXICIDAD EN MUCOSA Y HERIDAS ABIERTAS
(ALTA CONCENTRACIÓN, SUPERFICIE EXTENSA)
-
ANESTESIA TÓPICA

29. HERIDAS ABIERTAS
SPRAY ANESTÉSICO DE LIDOCAÍNA AL 10 %,
EL MISMO USADO PARA MANIOBRAS DE
INTUBACIÓN ENDOTRAQUEAL
LA SUPERFICIE ES ANESTESIA HASTA UNA
PROFUNDIDAD DE 2 MM CON LATENCIA
DE 1 A 2 MIN.POR 15 MIN ±
EVITAR BENZOCAÍNA TÓXICO PARA GATOS
SE PUEDE INSTILAR PEQUEÑAS CANTIDADES
DE BUPIVACAÍAN AL 0.25 % POR UNA A 2
VECES DURA ALGUNOS MIN.
ANESTESIA TÓPICA

30. ANESTESIA LOCAL EN PARTES DISTALES DE
LAS EXTREMIDADES POR VÍA IV
 Amputación de dedos, extirpación cuerpos extraños
interdigitales, cirugía de tumores pequeños.
 Poco usado en medicina veterinaria.

31. INYECCIÓN SC (VARIOS PUNTOS)
PRÓXIMO A ÁREA A ABORDAR
DOLOROSO (PH SOLUCIÓN
GENERALMENTE ÁCIDO) ADICIONAR
BICARBONATO DE NA 1: 9 CON
LIDOCAÍNA
* LIDOCAÍNA – PROCAÍNA –
BUPIVACAÍNA
CIRUGÍA MENOR
ALTO RIESGO DE TOXICIDAD (ALTA
IRRIGACIÓN / SIN VASOCONSTRICTOR)
-
INFILTRACIÓN

32. EL ANESTÉSICO LOCAL SE COLOCA INTRADÉRMICO O SUB CUTÁNEO EN
DIFERENTES PUNTOS DEL ÁREA A ABORDAR
LIDOCAÍNA AL 0.5 AL 2 % DOSIS MÁX DE 10 MG/KG
GENERALMENTE SE COLOCA 2 A 5 MG/KG Y CON ADRENALINA HASTA 5 –
8 MG/KG
NECROSIS TISULAR Y ARRITMIAS CARDIACAS
NO COMBINAR HALOTANO, ADRENALINA Y ANESTÉSICOS LOCALES
ARRITMIAS CARDIACAS
REDUCIR DOSIS EN ANIMALES GERIÁTRICOS O ENFERMOS
INFILTRACIÓN

33. BLOQUEOS (CONDUCCIÓN -EPIDURAL O SUBARACNOÍDEO )
DE CONDUCCIÓN:
NERVIO O PLEXO NERVIOSO - RAÍCES ESPINALES
BLOQUEOS

34. INOCULACIÓN PERCUTÁNEA HASTA EL ESPACIO EPIDURAL O
SUBARACNOÍDEO
PARA CIRUGÍA LOCALIZADA // GINECOOBSTÉTRICA/ PELVIANA,
ABDOMINAL, EXTREMIDADES
EPINEFRINA EXTIENDE ACCIÓN (PERO PUEDE PROVOCAR HIPOXIA
TISULAR) Y RIESGO DE RETENCIÓN URINARIA, ALTERACIÓN MOTORA
TREN POSTERIOR (EPIDURAL)
RIESGO DE HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA, BRADIPNEA,
LIDOCAÍNA, TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA
EPIDURAL

35. ANESTESIA EPIDURAL BAJA O
POSTERIOR (AEB):
 Para cirurgias de cola, ano, vagina,
períneo.
 La única diferencia de esta
clasificación consiste en la entrada
de anestésico infiltrado
 AEB se utiliza menos dosis se
logra una insensibilización parcial
sin involucrar los miembros
posteriores.

36. EPIDURAL EN VACUNOS Y EQUINOS

37. ANESTESIA EPIDURAL EN CANINOS
 Consiste en inyectar un
anestésico local en el
espacio epidural de la
médula espinal en la
unión lumbosacra.

38. BLOQUEOS POR CONDUCCIÓN
 BLOQUEOS MAS COMUNES SON LOS DE LOS
NERVIOS PERIFERICOS:
 Infraorbitario (en el agujero maxilar o por arriba del
tercer molar en la encía)
 Mandibular (en el agujero medio por debajo de la raíz
anterior del 2° premolar inferior)
 Palpebral (un cm por arriba del arco cigomático)
 Safeno
 Tibial
 Ciático

39. BLOQUEO DEL NERVIO PALPEBRAL
 Corrección de laceraciones, verrugas.
 Dosis: 1 ml de Procaína o Lidocaína al 2%

40. BLOQUEO DEL NERVIO INFRAORBITARIO
 Limpieza de sarro, debridación de abscesos,
extirpación de dientes

41. BLOQUEO EN MENORES
BLOQUE DE NERVIOS
OFTÁLMICOS ES MAS SEGURA
QUE LA ANESTESIA
RETROBULBAR
BLOQUEO AURICULO
PARPEBRAL NO PRODUCE
ANALGESIA FACILITA EXAMEN
OFTALMOLÓGICO. RAMAS
TEMPORALES DEL NERVIO
FACIAL

42. BLOQUEO AURICULO PARPEBRAL EN UN GATO

43. BLOQUEO DEL NERVIO INFRAORBITAL

45. BLOQUEO NERVIO MAXILAR

47. BLOQUEO DEL NERVIO MANDIBULAR

48. BLOQUEO DEL NERVIO MANDIBULAR
 Limpieza de sarro, degradación de abscesos,
extirpación de dientes de la mandíbula
inferior.

50. BLOQUEO FALANGES - ULNAR - RADIAL
NO USAR VASO CONSTRICTORES GANGRENA

51. BLOQUEO DE NERVIOS SAFENO, PERONEAL,
TIBIAL Y CIÁTICO.
 Tendinitis, diagnóstico de cojeras, abscesos,
etc.
 Lidocaína a 2% 7-8 ml.

52. BLOQUEO INTERCOSTAL – EPIDURAL LUMBO - SACRA

53. PLEXO BRAQUIAL
 Se usa en perros, con
luxaciones, fracturas,
lesiones semejantes
localizadas por
debajo de la
articulación del
codo.
 10 ml de Lidocaína a
2% tardan 18 min en
establecerse y su
efecto dura de 1 a 2
horas.

54. BLOQUEO DEL NERVIO CORNUAL
 Descornes.
 Lidocaína al 2%, 5ml