Los anestésicos locales bloquean la conducción nerviosa de manera reversible al bloquear la entrada de sodio a través de la membrana celular. Se utilizan principalmente para suprimir los impulsos nociceptivos y hacer posibles procedimientos médicos. Existen diferentes técnicas como la infiltración, bloqueo regional e intravenoso para aplicar los anestésicos locales y lograr la anestesia de diferentes zonas del cuerpo.

1. Rafael
Anestésicos Locales:
Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera
reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que
se apliquen. Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.
Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos
nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco
nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios
aferentes somáticos como vegetativos. En ocasiones, el bloqueo sirve también
para suprimir la actividad eferente simpática de carácter vasoconstrictor. Son
agentes que aplicados localmente tienen enorme utilidad en medicina, la
realización de múltiples y variados procedimientos diagnósticos y terapéuticos
clínicos, quirúrgicos y obstétricos son posible gracias a su uso.
Los anestésicos locales tienen la propiedad de actuar en cualquier parte del
SNC y sobre cualquier tipo de fibra, así pueden bloquear tanto la conducción
sensitiva como la motora, y al final de su acción, produce la recuperación total de
las funciones de la región bloqueada sin producir lesión de ésta. En la actualidad
se cuenta con varios anestésicos locales que pueden ser divididos en dos grupos
principales de acuerdo a su estructura química, Amidas o Esteres.
Mecanismo de acción:
Los anestésicos locales deprimen la propagación de los potenciales de
acción en las fibras nerviosas porque bloquean la entrada de Na+ a través de la
membrana en respuesta a la despolarización nerviosa, es decir, bloquean los
canales de Na+ dependientes del voltaje. Aunque a concentraciones elevadas
pueden bloquear canales de potasio, a las concentraciones utilizadas en la clínica
el bloqueo de la conducción nerviosa no se acompaña de alteraciones en la
repolarización o en el potencial de reposo.
La actividad de muchos de estos fármacos es mayor cuando el nervio está
sometido a estímulos repetidos o, lo que es lo mismo, cuando mayor es la
probabilidad de apertura del canal en respuesta a un cambio de potencial.
Farmacocinética:
Absorción: Aunque existe una gran variedad de técnicas para realizar anestesia
local, básicamente hay dos formas de aplicación, la inyección del anestésico en el
sitio de acción (infiltración, bloqueo regional, plexual, entre otras), o su aplicación
en forma tópica (cremas, colirios). De la primera forma, se están salteando todas
las barreras que la droga necesita atravesar; de la segunda, todas las drogas
atraviesan las barreras fácilmente, por lo que podemos decir que en general la
absorción es buena y suficiente para todos los Anestésicos Locales.

2. Distribución: En general, los Anestésicos Locales tienen una amplia distribución
en todo el organismo, y al ser liposolubles pueden atravesar BHE. Al ser drogas
básicas tienen una alta afinidad por las glicoproteínas ácidas.
Metabolismo: Como se menciona al principio, los Anestésicos Locales se dividen
de acuerdo a su estructura química en Esteres y Amidas, para ello, existen dos
grupos de enzimas que los van a metabolizar, las esterasas que se encuentran
circulando en plasma (entre ellas la colinesterasa sérica) y las amidasas a nivel
hepático (metabolismo microsomal).
La Lidocaína, droga patrón del grupo de las amidas, es también la droga patrón
dentro de las drogas de eliminación con cinética de orden 0, es decir, Flujo
Dependientes, por eso hay que ser cuidadoso al administrarla en pacientes con
falla hepática.
Excreción: La mayor parte de los metabolitos tanto de los esteres, como de las
amidas se eliminan por riñón, sin embargo, muchos pueden ser tóxicos por lo que
hay que tener en cuenta la función renal del paciente.
Marianny
Acciones farmacológicas
La acción anestésica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es
decir, los anestésicos locales pueden actuar en cualquier punto de una neurona,
soma, dendritas, axón, terminación sináptica y terminación receptora, en cualquier
centro o grupo neuronal ganglios, núcleos y áreas e, incluso, en la membrana
muscular y en el miocardio.
Troncos y fibras nerviosas: En general son más sensibles a la anestesia las
fibras de menor diámetro, por lo que las fibras C son las más sensibles y, de las
fibras A, las primeras en bloquearse son las B, y las últimas, las A. Sin embargo,
debe existir un factor añadido ya que una proporción de fibras mielínicas A son
más sensibles que las C, a pesar de su mayor diámetro. Probablemente, este
fenómeno esté relacionado con la conducción saltatoria a través de los nódulos de
Ranvier, donde se concentra la máxima densidad de canales de Na+, de forma
que las distancias internodales sean otro factor determinante de la sensibilidad de
los nervios a los anestésicos locales. Por último, las fibras B poseen un factor de
seguridad para la conducción muy importante. En general existe un orden de
pérdida de la sensibilidad: dolor, temperatura, tacto y propiocepción.
Sistema nervioso central: Cuando los anestésicos locales se administran
directamente por vía intravenosa a dosis altas o cuando se absorben con rapidez
desde localizaciones periféricas, pueden alcanzar concentraciones plasmáticas
suficientes para afectar la fisiología de varios sistemas orgánicos, en particular el
SNC y el sistema cardiocirculatorio. En el SNC, la respuesta es compleja, con una
mezcla de signos de depresión y de excitación secundaria a inhibición de vías
inhibidoras. La acción estimulante se caracteriza por náuseas, vómitos, agitación
psicomotriz, confusión, verborrea, temblores y convulsiones. La depresión
generalizada del SNC origina coma, paro respiratorio y muerte.

3. Sistema cardiovascular: A las dosis comúnmente utilizadas para producir
anestesia local o regional no afectan la función cardiovascular, pero tienen la
potencialidad de actuar directa e indirectamente a todos los niveles: corazón,
vasos y vías nerviosas reguladoras. A dosis terapéuticas pueden producir
taquicardia e, incluso, aumento de la resistencia periférica por acción
vasoconstrictora en algunos territorios. Pero dosis altas provocan vasodilatación
arteriolar e hipotensión, tanto por acción directa sobre los vasos como por reducir
la conducción adrenérgica vasoconstrictora, y alteraciones de la función cardíaca
en forma de depresión de la conducción y de la contractilidad. En general se
necesita mayor concentración de anestésico local para producir depresión
cardiovascular que para originar actividad convulsiva.
Toxicidad de los Anestésicos Locales:
Los anestésicos locales tienen la capacidad de actuar bloqueando los
canales de Na+ de diferentes órganos, sin embargo sus acciones se manifiestan
en SNC, como anestésicos o en corazón como antiarrítmicos. Sus efectos
adversos deben ser tenidos en cuenta ya que se pueden manifestar de diferentes
maneras y así un procedimiento simple puede sufrir complicaciones que muchas
veces pueden ser evitadas.
SNC: Los efectos adversos en general se hacen más frecuentes cuando se
inyectan grandes concentraciones de anestésicos en forma local o cuando
accidentalmente se dan en forma intravenosa. En general, los anestésicos más
potentes tienen mayor facilidad para producir toxicidad. La gran mayoría de los
anestésicos locales, con excepción de la Cocaína, son drogas depresoras del
SNC. Sin embargo, su toxicidad se va a manifestar produciendo primero un cuadro
de excitación, que avanza hacia la depresión y luego produce convulsiones,
produciendo la muerte por depresión respiratoria y paro cardíaco. Este cuadro de
excitación se produce porque los anestésicos locales, al ser drogas depresoras,
van a actuar, inhibiendo las vías inhibitorias en la corteza cerebral.
Sistema Cardiovascular: Todos los anestésicos locales ejercen su acción en
forma directa tanto sobre corazón como sobre la vasculatura periférica. El principal
mecanismo de acción es la disminución de la velocidad de despolarización de las
fibras de Purkinje y del músculo ventricular; esto está dado por el bloqueo de los
canales rápidos de Na+. De esta manera, van a disminuir todas las propiedades
cardíacas (frecuencia, contractilidad, conductibilidad y excitabilidad). A nivel
vascular periférico, las dosis bajas de anestésicos producen vasoconstricción, sin
modificar la presión arterial. Las dosis mayores en cambio, producen
vasodilatación con disminución de la resistencia periférica. La Cocaína es el único
anestésico local estimulante a nivel cardiovascular por su capacidad de inhibir la
recaptación de catecolaminas.
Hipersensibilidad: Las reacciones alérgicas que se producen pueden
presentarse desde mínimas, con una leve irritación local hasta cuadros de
hipersensibilidad con riesgo para la vida del paciente. Los ésteres son los

4. anestésicos que producen este tipo de reacciones con más frecuencia, las amidas
de por sí casi no son capaces, sin embargo pueden producir reacciones alérgicas
por la presencia de coadyuvantes en los preparados (metilparabeno y
propilparabeno).
Hector
Tipos de Anestesia Local:
Existe una gran variedad de técnicas para realizar anestesia local. Estas se
pueden utilizar para cirugías mayores, menores, procedimientos microinvasivos y
para tratamiento del dolor.
Tópica: Los preparados son en forma de cremas, jaleas y colirios. Se utilizan para
cirugías oftálmicas y para anestesiar piel y mucosas. Las jaleas se utilizan
frecuentemente al momento de realizar endoscopías o colocar sondas donde
actúan como anestésico y lubricante. Si hay lesión en piel y mucosas, puede pasar
a la circulación general una cantidad importante de anestésico, con efectos
adversos sistémicos. Sobre tejidos sanos, puede tardar hasta media hora en hacer
efecto, por eso se usa esta vía principalmente para lubricación (sonda vesical,
tubo orotraqueal, endoscopias).
Infiltrativa: En esta técnica se inyecta anestésico local directamente en los
tejidos, sin tomar en cuenta la trayectoria de los nervios. Puede utilizarse sólo para
piel y también para los órganos más profundos. La adición de vasoconstrictores
(adrenalina) puede duplicar la duración de acción, sin embargo no se deben
utilizar en zonas de circulación terminal (dedos, orejas, nariz y pene). Este técnica
tiene la ventaja de no alterar las funciones corporales, sin embargo, para lesiones
relativamente pequeñas puede ser necesario utilizar dosis altas, con mayor riesgo
de reacciones adversas.
Bloqueo de Campo: También llamada Anestesia Troncular, esta técnica consiste
en la inyección subcutánea de anestésico de modo que se bloquea la región distal
a la zona de inyección. Los fármacos y dosis son similares a los que se utilizan
para infiltrar, con la ventaja que con dosis similares o menores se puede bloquear
una zona mayor (ej. bloqueo a nivel del codo del nervio cubital para suturar herida
superficial de 10 cm en antebrazo).
Bloqueo Nervioso: Llamada Anestesia Regional, se bloquean las raíces y los
plexos nerviosos, produciendo una zona de anestesia aún mayor. Se produce un
bloqueo mayor, tanto sensitivo como motor. Se pueden bloquear plexo braquial,
nervios intercostales, plexo cervical, plexo sacro, o sus principales raíces,
mediano, cubital, ciático, poplíteo, otros. Aquí hay que tener en cuenta la
concentración del fármaco, el tiempo, la ionización y la distancia hasta las fibras.
Hay que considerar que los anestésicos no se inyectan dentro de los nervios
porque es doloroso y puede producir lesión. En esta técnica se utilizan aparatos
de electroestimulación que miden la distancia a los nervios, de esta manera se
pueden producir bloqueos altamente selectivos.

5. Anestesia Regional Intravenosa (bloqueo de Bier): La técnica consiste en la
utilización de las venas para producir la llegada del anestésico a los nervios. Por
medio de un vendaje compresivo se produce el vaciado de los vasos, proximal a
este vendaje se utiliza un manguito (100 a 150 mmHg por encima de la sistólica)
que impide el pasaje de anestésico desde la vena (previamente canulada) hacia la
circulación sistémica. Esta técnica se utiliza mucho en cirugía de miembro
superior, produciendo en menos de diez minutos la anestesia total de la zona. Las
desventajas son que no se puede utilizar por más de dos horas, hay que aguardar
por lo menos media hora antes de poder liberar el manguito, así no pasan niveles
tóxicos de anestésico a sangre, y por último, la sensibilidad, con aparición de
dolor, se recupera rápidamente luego de la liberación del manguito.
Anestesia Raquídea, Subaracnoidea o Intradural: Son todos sinónimos para la
misma técnica. Consiste en la inyección del anestésico en el LCR del espacio
lumbar. La médula espinal en los adultos, termina por arriba de la segunda
vértebra lumbar, dando la cola de caballo. Desde aquí hacia abajo, se encuentran
las raíces nerviosas y LCR, siendo este sitio el ideal para inyectar el anestésico sin
riesgos de lesionarla. Utiliza dosis bajas de anestésicos y el comienzo es rápido.
Su acción finaliza rápido y no se pueden producir bloqueos muy prolongados.
Como complicaciones puede haber infección, hematoma o traumatismo directo por
la aguja, y con frecuencia se puede presentar cefalea.
Anestesia Epidural, Extradural o Peridural: A diferencia de la anterior, la aguja
no perfora la duramadre, sino que al ser de punta roma, la empuja y hace que se
inyecte el anestésico en el espacio epidural. Otra diferencia que se presenta es
que al no perforar la duramadre se puede realizar a cualquier nivel vertebral,
reduciendo el riesgo de lesionar la médula espinal. Produce su efecto por el
bloqueo de las raíces sensitivas que entran a la médula por los agujeros de
conjunción. Las dosis son mayores a las necesitadas para la anestesia raquídea y
a la vez tiene mayor reabsorción, con niveles más altos en sangre. Esta vía es
ideal para la colocación de catéteres epidurales para producir analgesia en el
postoperatorio por periodos prolongados de tiempo.
Anestesia Combinada Espinal-Epidural: Esta técnica puede disminuir o eliminar
las desventajas de cada una de las técnicas, raquídea o epidural, por separado,
mientras que conserva sus ventajas. Esta administración consiste en el uso de
dosis bajas de anestésicos y opioides, proporcionando un comienzo de acción
rápido, una duración de acción prolongada, menor absorción sistémica de
anestésicos, y un bloqueo sensitivo con mínimo bloqueo motor. Esto hace que sea
una técnica muy usada en obstetricia y traumatología. Dentro de los efectos
adversos, pueden combinarse los espinales y epidurales. Las agujas, al ser
combinadas, pueden doblarse o desviarse produciendo una anestesia incompleta,
puede producirse la migración de los catéteres epidurales, el bloqueo espinal
puede ser prolongado por el pasaje de anestésico desde el exterior hacia el LCR
por el orificio de la duramadre, y por último, la perforación de la duramadre puede
aumentar el riesgo de meningitis.

6. Tipos de anestésicos Locales:
Químicamente los Anestésicos Locales pueden dividirse en amidas y
esteres. Los esteres fueron los más utilizados durante mucho tiempo, con la
Cocaína siendo el primero en descubrirse y luego la Procaína. En la actualidad,
las amidas son utilizadas más frecuentemente, sin embargo los esteres tienen
usos establecidos. La principal causa del desuso de estos radica en su
potencialidad para producir reacciones alérgicas, mucho menor en la primeras, sin
embargo, los adyuvantes de éstas hacen que no queden libres de estos efectos.
Vimairis
A.-Anestésicos del Grupo Amida: las reacciones alérgicas a los anestésicos
locales tipo ester y la toxicidad misma de ellos hicieron que los anestésicos tipo
amida se popularicen rápidamente después de su introducción. Hoy en nuestro
medio los anestésicos más usados son la lidocaína y la bupivacaina.
1.- Lidocaína (genérico):
Es la droga patrón de los Anestésicos Locales. Se puede utilizar por vía
parenteral o local, como gel. Es el único que se utiliza como antiarrítmico y por vía
intravenosa. Es la droga patrón dentro del grupo de fármacos que tienen cinética
de eliminación flujo dependiente, sin embargo, su duración de acción va a
depender de la concentración utilizada, del sitio de inyección, la vascularización y
la presencia o no de vasoconstrictores. Sus aplicaciones son amplias y puede
utilizarse en prácticamente cualquier proceso que requiera anestesia de duración
intermedia, 1 a 3 horas. Sus efectos adversos sistémicos son principalmente sobre
SNC y sobre corazón.
Presentación viales al 1 y 2% de20ml. Posología IM o intraarticular.
y 5% de 2ml. Ésta última se está dejando de emplear debido a la aparición del
síndrome de irritación radicular transitoria llamado ahora ”síntomas neurológicos
transitorios” secundario, entre otras causas pero siendo ésta la de mayor inidencia
bibliográfica, al empleo de lidocaína a alta concentración en bloqueo
subaracnoideo.
Posología:
- Sol. inyectable 1, 2 y 5%: anestesia local endovenosa por infiltración y bloqueos
de nervios. Ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis requerida. Ads.,
máx. 200 mg; niños, máx. 3-5 mg/kg.
- Sol. inyectable hiperbárica 5%: anestesia subaracnoidea para: intervenciones
quirúrgicas en el abdomen (75-100 mg) y anestesia espinal inferior en obstetricia
(parto vaginal normal, cesárea y partos que requieran manipulación intrauterina:
50 mg). Ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis requerida; las dosis
mencionadas son las usuales.
- Aerosol 10%: anestésico de mucosa en cirugía, obstetricia (20 pulverizaciones),
odontología (1 a 5 aplic.) y otorrinolaringología (4-6 aplic.; en paracentesis: 1-2
aplic.). (1 pulveriz. = 10 mg). Ajustar dosis individualmente usando la menor dosis

7. requerida. Máx. 3 mg/kg/24 h.
- Crema 4%: anestesia tópica de la piel asociada a inserción de agujas. Aplicar
una capa gruesa uniforme, ads. y niños > 6 años: 2-3 g, tiempo recomendado 60
min, nunca superior a 2 h. Máx. 5 g/día. Niños < 6 años: no se recomienda.
- Apósito adhesivo medicamentoso 5%: alivio sintomático del dolor neuropático
asociado a infección previa por herpes zoster (neuralgia posherpética). Ads.
ancianos: cubrir zona dolorosa con el apósito, máx. 3 al mismo tiempo, 1 vez/día
hasta 12 h; intervalo posterior sin apósito al menos 12 h. Pacientes < 18 años: no
se recomienda.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a anestésicos locales del tipo amida. Además: solución
hiperbárica 1% presenta las contraindicaciones generales de la anestesia
intratecal. Aerosol 10%, contraindicado en < 6 años. Crema 4%: prematuro nacido
antes de sem 37 de gestación. Apósito: lesiones de herpes zoster activas,
dermatitis atópica o heridas.
Interacciones:
Vía sistémica:
Efectos secundarios aumentados por: cimetidina, propranolol, ß-bloqueantes,
antiarrítmicos, fenitoína IV, mexiletina, disopiramida o procainamida.
Efecto depresor del SNC aditivo con: depresores del SNC, antiepilépticos,
barbitúricos, benzodiazepinas; ajustar dosis.
Potencia efecto de: bloqueantes neuromusculares.
Aumenta riesgo de hipotensión con: IMAO. (Inhibidores de la monoamino oxidasa)
Aumenta efectos vagales de: fentanilo, alfentanilo.
Riesgo de irritación y edema con: desinfectantes con metales pesados.
Precipita con: metohexital sódico, fenitoína sódica, cefazolina sódica, dacarbazina,
amfotericina B.
Reacciones adversas:
Vía sistémica: hipotensión, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos
generales, pérdida de conocimiento.
En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria,
parestesia, parálisis de las extremidades inferiores y problemas respiratorios.
Vía tópica (apósito): reacción en lugar de administración (quemazón, dermatitis,
eritema, prurito, erupción, irritación cutánea, vesículas

8. 2.- Mepivacaina o Carbocaina:
Se usa igual que la lidocaína, a concentraciones similares de 0,5% y el 1%
para infiltración. Su comienzo es rápido y moderado, no tiene efecto cuando se
usa tópicamente.
Posología:
Ajustar dosis individualmente según edad, peso y particularidades. Usar la dosis
menor requerida para el efecto deseado. Inyectar lentamente.
Sol. inyectable al 1% y 2%: anestesia local en infiltración, bloqueo de nervios
periféricos, anestesia epidural y caudal, bloqueo simpático. Ads.: dosis máx. en
administración única, 7 mg/kg/1,5 h; dosis máx. diaria, 1g. Niños y pacientes
debilitados, dosis menor de 5-6 mg/kg. Obstetricia: reducir dosis un 30%.
Sol. inyectable al 3%: anestesia local por infiltración o bloqueo troncular. Ads.: en
la mandíbula superior o inferior, 15-60 mg; dosis máx. en aplicación única, 5 mg/kg
sin exceder de 300 mg; anestesia total de cavidad oral: 270 mg. Niños: 15-30 mg;
máx.5-6 mg/kg sin exceder de 270 mg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Disfunciones severas de la
conducción cardiaca, insuf. cardiaca descompensada y shock cardiogénico e
hipovolémico. Enf. nerviosa degenerativa activa. Defectos de coagulación. No
inyectar en regiones infectadas, ni por vía IV. Contraindicaciones específicas de
los distintos métodos de anestesia local y regional.
Interacciones:
Efecto disminuido por: antiarrítmicos, psicofármacos, anticonvulsivantes, alcohol.
Efecto depresor aditivo con: depresores del SNC.
Riesgo de irritación local grave con: sol. desinfectantes con iones metálicos
pesados.
Efecto prolongado por: vasoconstrictores.
Aumenta riesgo de hemorragia con: heparina, AINE y sustitutos del plasma.
Reacciones adversas:
Depresión cardiaca que podría llegar a paro cardiaco. Estimulación del SNC a
veces con convulsiones, seguida de depresión del SNC con pérdida de
conocimiento y parada respiratoria.
3.- Bupivacaína clorhidrato (Generico):
Es un agente capaz de producir anestesia por períodos prolongados, así como
producir un bloqueo más selectivo sobre fibras sensitivas que motoras. Por estas
propiedades es muy utilizado para el trabajo de parto y para analgesia

9. postoperatoria prolongada por medio de catéteres. Posee mayor cardiotoxicidad
que la lidocaína, porque se disocia más lentamente de los canales de Na+. De
esta manera puede producir arritmias ventriculares graves y depresión del
miocardio si se inyecta accidentalmente por vía intravenosa.
Disponemos de presentaciones de ella a concentraciones de 0,25% y 0,50% de
10ml con y sin adrenalina. Existe una presentación al 0,75%.
También disponemos de bupivacaína hiperbárica al 0,5% (se le llama hiperbara o
hiperbárica porque va “lastrada” con glucosa al 7,5% para que al inyectarse dentro
del LCR en el bloqueo subaracnoideo, podamos jugar con el efecto de la gravedad
para distribuir el Anestesico Local en el saco dural).
Posologia:
Preparados al 0,25% y 0,5%: infiltración local, bloqueo de los nervios menores y
mayores, bloqueo epidural y artroscopia. Vías de administración: IM, epidural,
intraarticular, perineural y periostial. Utilizar siempre la dosis más pequeña
requerida para producir la anestesia deseada. Ajustar dosis individualmente según
edad y peso, técnica empleada y particularidades de cada caso. Niños de 1-12
años y hasta 25 kg: 2 mg/kg.
Preparados al 0,75%: anestesia epidural en cirugía y bloqueo retrobulbar. Ajustar
individualmente. En general para bloqueo retrobulbar: 15-30 mg; bloqueo
peribulbar: 45-75 mg; epidural lumbar: 112,5-150 mg.
Preparados hiperbáricos al 0,5%: anestesia intratecal (subaracnoidea, espinal) en
cirugía. Cirugía de cadera, con una duración de 1,5-3 h: 10-20 mg en ads.
Urología: 7,5-15 mg en ads. Lugar de inyección aconsejado: debajo de L3. Niños
de 1-12 años y hasta 25 kg: 2 mg/kg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Anestesia regional IV. Al
0,75%, contraindicada en obstetricia. Contraindicaciones generales de la
anestesia intratecal.
Interacciones:
Aumenta toxicidad con: agentes estructuralmente parecidos a los anestésicos
locales. Mayor riesgo de hemorragias con: heparina, AINE y sustitutivos
plasmáticos.
Precipita con: sol. alcalinas.
Reacciones adversas:
Hipotensión, bradicardia, náuseas, parestesia, vértigo, cefalea tras punción
postdural, hipertensión, vómitos, retención urinaria, incontinencia urinaria.
Franyeli
4.- Articaína:

10. Anestésico local para uso en odontología, de rápido inicio de acción (1-3
min), asociado a un vasoconstrictor.
Posología:
Iny. en mucosa oral. Sol. de articaína hidrocloruro 4% / epinefrina 0,5% ó 1%:
Extracciones dentales maxilares: 1,8 ml sol. por pieza. Si se requiere corte/sutura
en paladar: iny. palatal de 0,1 ml por punción. En molares del maxilar inferior
utilizar bloqueo nervioso.
Niños 20-30 kg: 0,25-1 ml; niños 30-45 kg: 0,5-2 ml.
Máx. 7 mg articaína/kg.
Contraindicaciones:
Administración IV. Hipersensibilidad. Niños < 4 años. Enf. cardiacas, hipotensión
grave, deficiencia de actividad colinesterasa, diátesis hemorrágica, HTA grave
incontrolada. Tto. con IMAO o antidepresivos tricíclicos. No inyectar en área
inflamada.
Interacciones:
Disminuye efecto de: antidiabéticos orales.
Riesgo de arritmias con: halotano.
Reacciones adversas:
Trastornos nerviosos centrales, cardiovasculares, respiratorios, reacciones
alérgicas. Parálisis facial nerviosa 2 sem después.
5.- Etidocaína:
Tiene un comienzo de acción rápido, similar a la Lidocaína, pero una duración
más prolongada, como la Bupivacaína. A diferencia de esta última, produce un
bloqueo motor más importante, por lo que se utiliza en procesos que requieren
relajación del músculo esquelético y no tanto en trabajo de parto o para analgesia
postoperatoria. Su cardiotoxocidad es similar a la de la Bupivacaína. Dosis
máxima 300mg. Duración 4-6 horas.
6.- Prilocaína (Citanest):
Tiene una duración de acción similar a la Lidocaína. Su principal diferencia
radica en que produce poca vasodilatación y puede ser utilizado sin
vasoconstrictores. Esto también la hace útil para la anestesia regional intravenosa.
Su reacción adversa más importante se da por la metabolización de su estructura
hasta la producción de metahemoglobina. Se usa poco en nuestro país. en
bloqueo subaracnoideo y en anestesia regional endovenosa al 0,25-0,5%.
La dosis máxima recomendada es de 600 mg en adultos para evitar la aparición
de metahemoglobinemia secundaria a su empleo. Si aparece se trata con azul de
metileno 1 mg/kg como agente reductor de la hemoglobina.
Posología:

11. Vía parenteral. Ajustar según respuesta y lugar de administración. Administrar la
mínima dosis a la menor concentración que produzca efecto deseado. Sol. 4%:
usualmente 1-2 ml; máx. 400 mg. Ancianos, niños y debilitados: máx. 6 mg/kg.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a anestésicos tipo amida. Anemia. Metahemoglobinemia
congénita o adquirida.
Interacciones:
Evitar contacto con: metales (libera sus iones, que pueden ser inyectados).
Efectos tóxicos aditivos con: antiarrítmicos.
Acentúa formación de metahemoglobina con: sulfamidas.
Reacciones adversas:
Nerviosismo, mareos, visión borrosa, temblores, somnolencia, convulsiones,
posible paro respiratorio. Hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia, posible
parada cardiaca.
7.- Ropivacaína:
Se desarrolló buscando una droga similar a la Bupivacaína pero con menos
neuro cardiotoxicidad pero con mayor discriminación entre bloqueo sensitivo y
motor. Es levemente menos potente, pero a la vez respeta aún más a las fibras
motoras. Además, en caso de toxicidad por inyección intravascular inadvertida o
exceso relativo de dosis, el margen de seguridad es mayor que el de bupivacaína.
Ideal en obstetricia. Se requiere en general una concentración algo mayor que de
bupivacaína para obtener el mismo efecto tanto por vía epidural como en su uso
en bloqueo de plexo.
Presentaciones al 0,2% (analgesia epidural en infusión contínua), 0,75% y 1%.
Bloqueo de plexo al 0,5% y epidural al 0,75%. No se deben añadir aditivos a su
presentación (ni adrenalina, ni bicarbonato).
Posología:

12. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a anestésicos tipo amida. Contraindicaciones propias de la
técnica anestésica. Anestesia regional IV o paracervical obstétrica. Hipovolemia.
Interacciones:

13. Efectos adversos acumulativos con: otros anestésicos locales, fármacos
estructuralmente relacionados (lidocaína, mexiletina, amiodarona).
Efectos adversos potenciados mutuamente con: anestésicos generales, opiáceos.
Aclaramiento plasmático reducido por: fluvoxamina, enoxacino.
Precipita con: sol. alcalinas.
Reacciones adversas:
Hipotensión, náuseas, cefalea, parestesia, mareo, hipoestesia, bradicardia,
taquicardia, hipertensión, síncope, vómitos, retención de orina, disnea, elevación
de temperatura, rigidez, dolor de espalda, hipotermia.
Vía intratecal, además: bloqueo espinal completo si se administra una dosis
epidural accidentalmente vía intratecal o una dosis intratecal demasiado alta.
Marlyn
B.- Anestesicos del Grupo Ester: Aun cuando este tipo de drogas se usa poco
actualmente, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos
alérgicos que los del grupo amida nos referimos a ellas por haber contribuido al
desarrollo de la anestesiología moderna y para conocer su toxicidad.
1.- Procaína (Generico):
Fue droga patrón de los Anestésicos Locales, cayendo en desuso por su baja
potencia, comienzo de acción lento y duración corta. Se puede utilizar para
infiltración local y para producir bloqueo nervioso con fines diagnósticos. A pesar
de tener baja toxicidad, puede producir reacciones alérgicas. Al metabolizarse,
produce ácido paraaminobenzoico (PABA), que inhibe la acción de las
sulfonamidas, por lo cual no debe darse en individuos consumiendo estos
quimioterápicos.
Indicaciones:
Anestesia local por infiltración: dolor asociado a heridas, cirugía menor,
quemaduras, abrasiones. Anestesia por bloqueo nervioso periférico (al 2%).
Posologia:
IM. En infiltración: dosis según acción anestésica requerida, extensión de zona a
anestesiar, ads.: máx. 1g/24h.
Por bloqueo nervioso periférico (al 2%): dosis según acción anestésica requerida,
plexos, nervios o fibras a bloquear, estado del paciente: 500 mg, máx. 1 g.
Inyectar lentamente.
Contraindicaciones:
Alergia a procaína, PABA, parabenos o anestésicos locales tipo éster.

14. Interacciones:
Antagoniza acción de: sulfonamidas.
Reacciones adversas:
Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores
y convulsiones. Entumecimiento de la lengua. Somnolencia, depresión
respiratoria, coma, depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, arritmia y
parada cardiaca; reacciones alérgicas.
2.- Cocaína:
Fue el primer anestésico local usado, por su gran capacidad para bloquear la
conducción nerviosa. Produce anestesia y vasoconstricción secundaria a la
inhibición de la recaptación de catecolaminas. Por esto también tiene propiedades
euforizantes. Se puede utilizar solamente en preparados para producir anestesia
tópica en las vías aéreas superiores, produciendo analgesia y por la
vasoconstricción, reduce el sangrado. El desvío de su uso por su alto potencial
adictivo hizo que se dejara de lado como Anestésico Local. A pesar de esto, es
necesario aclarar que su eficacia como anestésico es excelente.
3.- Tetracaína (Genérico hidrocloruro de tetracaina):
También llamada Pontocaina. Es mucho más potente y de acción más
prolongada que la procaína, así como también es más tóxica. Se usa para
anestesia raquídea cuando se necesita bloqueo prolongado, sin embargo la
aparición de la Bupivacaína hizo que caiga en desuso. En la actualidad, se limita a
preparados para uso en oftalmología y en las vías aéreas altas. Es suficiente para
cirugías de una hora o poco mas.
Posología:
Tópico oftálmica: 1 ó 2 gotas en el ojo afectado.
Anestesia espinal: 10-20mg.
Indicaciones terapéuticas:
Afecciones dolorosas del ojo. Extracción de cuerpos extraños. Explorador ocular.
Tonometría. Gonioscopia. Examen del fondo del ojo con lente de contacto.
Interacciones:
Sulfonamidas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes o a otros derivados del ác. para-
aminobenzoico, glaucoma de ángulo estrecho.

15. Reacciones adversas:
Irritación, ardor, hiperemia conjuntival, lagrimeo y aumento del parpadeo.
4.- Clorprocaína:
Tiene un comienzo de acción rápido, con duración corta así como una
toxicidad aguda reducida por su rápida metabolización. Antes, producía bloqueo
sensitivo y motor prolongado después de su uso para anestesia raquídea y
epidural, sin embargo, los nuevos preparados, con EDTA cálcico como
conservador, no producen esta neurotoxicidad, pero sí dolor lumbar por la
producción de tetania de los músculos pararraquídeos.
5.- Benzocaína (Generico):
Se la utiliza como anestésico tópico en dermatología, o en pastillas para el
dolor de garganta y en odontologia.
Presentación: Sol. al 5% y 20%: alivio temporal de dolores de muelas, dientes y
encías y molestias por roce de prótesis y extracciones dentales.
Posología:
Administración niños > 6 años: hasta 4 veces/día; entre 2-6 años, ancianos y
debilitados: hasta 2-3 veces/día.
Gel al 20% > 18 años: máx. 3 veces/día.
Gel y sol. al 5%, además en fases primarias de dentición: niños > 4 meses: un
toque/3-4 veces/día.
Sol. al 20%: anestésico previo a endoscopia: rociar abundantemente la zona a
anestesiar; untar también el extremo del endoscopio.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a anestésicos locales
Interacciones:
Inhibe acción de: sulfamidas.
Metabolismo inhibido por: inhibidores de colinesterasa. No utilizar 72 h antes de la
prueba de punción pancreática con bentiromida.
Reacciones adversas:
Quemazón bucal; en contacto prolongado con las mucosas, las endurece.