Farmacología

1. ANTAGONISTAS DE OPIOIDES
FARMACOLOGÍA

2. GENERALIDADES
 Se unen con uno o más a los receptores de opioides, pero NO
activan la respuesta mediada por estos.
 La administración, no causa efectos profundos en los individuos
normales. En pacientes con dependencia a opioides,
contrarrestaran el efecto de los agonistas.

3. ASPECTOS QUÍMICOS
Agonistas Cambios en la Antagonistas
• Morfina Nalorfina
• Levorfanol Levalorfano
• Oximorfona Naloxona o Naltrexona

4. SINTOMAS DE ABSTINENCIA

5. SINDROME DE ABSTINENCIA
 Naloxona Síndrome de abstinencia grave.
Aparece de inmediato y desaparece después de 2 hrs.
 La duración del síndrome tiene relación con:
• Dosis del antagonista
• Grado de dependencia.

6. NALOXONA
 Revertir el coma y la Depresión respiratoria.
 Desplaza las moléculas del opioide unidas al receptor.
 En un plazo de 30s, la depresión respiratoria y el coma
desaparecen.
 Semivida: 30 min a 81 min. Un paciente tratado, en ocasiones
experimenta una regresión a la depresión respiratoria.
 Antagonista competitivo (μ, κ y δ).
 Nulo efecto de la administración vía oral.
Administración IV, el paciente experimenta Abstinencia.
12 mg, no produce efecto.
24 mg, somnolencia.
Duración corta, se
debe administrar en
dosis repetidas.

7.  Duración de acción más prolongada.
 Una sola dosis vía oral, bloquea el efecto de un opioide hasta 24 hrs.
 Dosis altas: Disforia leve
 Naltrexona con Clonidina ( o Buprenorfina). Desintoxicación rápida de opioides.
NALTREXONA
HEPATOXICIDAD

8. ADME
 Se absorben con facilidad en el tubo digestivo.
 Naloxona Metaboliza en el Hígado, administrarse vía parenteral