macrólidos

1. macrólidos
Dr. Edison D. Gutierrez Cruz
R2 de Medicina Familiar y Comunitaria.

2. HISTORIA
■ ERITROMICINA: Es el primer macrólido descubierto por Manuel Alexander
McGuire (1952), a partir de la cepa Streptomyces erytherus.
■ A partir de otras especies de Streptomyces se obtuvieron los otros macrólidos
■ Los nuevos macrólidos son derivados semisintéticos de la eritromicina, con
mejoras estructurales que sus mejores características.

3. DEFINICION
■ Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionados entre sí que se
caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros,
cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina.
■ El término macrólido designa la estructura química constituida por un anillo
lactónico de gran tamaño.

4. MECANISMO DE ACCIÓN
■ Los antibióticos macrólidos y
cetólidos son compuestos
bacteriostáticos que inhiben
la síntesis de proteína al
unirse de manera reversible a
las subunidades ribosómicas
50S de microorganismos
sensibles.

5. La mayoría de las resistencias son inducibles. Los mecanismos son:
 Disminución de la permeabilidad, mecanismo más evidente entre las
enterobacterias.
 Modificación del ribosoma bacteriano, mediada por transferencia de
plásmidos , que reduce la fijación del fármaco.
 Mutación cromosómica del lugar de fijación a la unidad 50S. Es el
mecanismo más habitual entre las bacterias grampositivas.
 Hidrólisis del anillo lactónico, como consecuencia de la síntesis de
esterasas o fosforilasas . Este mecanismo se da en enterobacterias.
 Expulsión activa del macrólido al exterior, mediante una bomba de la
membrana bacteriana.
Resistencia microbiana

6. Farmacocinética

7. Clasificación

9. Espectro de actividad antimicrobiana

11. Sensibles a eritromicina

12. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Potencia efectos de carbamazepina.
Corticoides.
Digoxina (impide metabolización).
Puede aumentar concentraciones :
deteofilina y otras xantinas.

13. EfectOsA DversOs
Malestar epigástrico
Fiebre Eosinofilia
Erupciones cutáneas
Prolongación del
segmento QT
(eritromicina, la
claritromicina, la
azitromicina)
Hepatitis colestásica
(tratamiento a largo
plazo)
Hipoacusia (en
ancianos y en IR)

15. 1era generación
■ Eritromicina

17. REACCIONES ADVERSAS

18. 2DA GENERACION
■ AZITROMICINA

19. USO CLINICOS
Infecciones de piel y tejidos blandos de gravedad de leve a moderada.
Neumonía adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave.
exacerbación aguda de bronquitis crónica.
Amigdalitis.
Faringitis.
otitis media bacteriana aguda.
Sinusitis bacteriana aguda.
ITS

20. REACCIONES ADVERSAS
GASTROINTESTINALES
CEFALEA
OTOTOXICIDAD ALTERACIONES AL GUSTO

21. ■ CLARITROMICINA

22. Uso clínicos
Faringitis. Amigdalitis Sinusitis.
bronquitis
aguda.
Exacerbación
aguda de
bronquitis
crónica.
Neumonía
bacteriana
(adquirida en
la comunidad).
Infección de
piel y tejidos
blandos leve-
moderada.
Foliculitis.
Celulitis,
erisipela.
H. Pylori.
Ulceras
duodenal.
Clari +lanso+amoxi
Clari+
azitro NAC
amb.

23. Efectos adversos

24. ■ Telitromicina

25. Uso clinicos
Neumonía
adquirida en la
comunidad
Exacerbaciones
agudas de la
bronquitis crónica y
la sinusitis bacteriana
aguda.
Posee n una ventaja
potencial en regiones
donde es frecuente
encontrar cepas
resistentes a los
macrólidos.

26. Reacciones adversas
■ Diarrea.
■ Náuseas.
■ Vómito.
■ Dolor gastrointestinal.
■ Flatulencia.
■ Aumento de enzimas hepáticas.
■ Mareos.
■ Cefaleas.
■ Las alteraciones del gusto y la
candidiasis vaginal.
■ Estreñimiento.
■ Anorexia.
■ candidiasis oral.
■ Somnolencia, el insomnio, el
nerviosismo.

27. Bibliografia
■ Hardman J., Limbird L.; Goodman y Gilman Las Bases Farmacológicas de
la Terapéutica; "LitografiaIngranex". 10ma edición México 2005: (1); 27;
630-638
■ https://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-
microbiologia-clinica-28-articulo-macrolidos-cetolidos.