Farmacología y virus Antivirales con farmacos de ejemplo todo esto basado en la bioquimica farmacodinamia y farmacocinetica.

1. ANTIVIRALES
ANGELA MICHELLE VALENZUELA BAUTISTA

2. VIRUS
• Los virus son pequeños pedazos de ARN (ácido ribonucleico)
o ADN (ácido desoxirribonucleico), muchos están encapsulados en
una envoltura hecha a base de proteínas conocida como cápside,
otros protegen su material genético con una membrana o envoltura
derivada de la célula a la que infectan y algunos otros además
rodean su cápside con una membrana celular.

3. ¿cómo se reproducen dentro
de la célula que infecta?
¿cómo se esparce de un
huésped a otro?
¿cómo evita ser eliminado el
sistema inmunológico?

4. • Los virus de ADN utilizan partes de la información del hospedero, así
como también parte de su maquinaria celular.
• los virus de RNA traen consigo sus propias máquinas de copiado de
información genética o poseen genes (información genética) creando
copias, también son capaces de infectar células que no están
activamente reproduciéndose.
• La forma en que los diferentes tipos de virus se esparcen es muy
variada:
Vía aérea
Alimentos
Leche materna
Contacto sexual
Picaduras de insectos
LAS VIRUS NECESITAN CELULAS VIVAS PARA REPRODUCIRSE

5. ANTIVIRALES
• Son medicamentos que actúan combatiendo los
virus. No curan la enfermedad pero consiguen que la
sintomatología sea mas leve disminuyendo la
posibilidad de complicaciones.

7. ACICLOVIR
• MECANISMO DE ACCION:
• Es un análogo sintético de un nucleósido que inhibe de forma
selectiva la replicación del HSV (tipos 1 y 2) y VZV. Interviene en la
actividad de la ADN polimerasa del herpes virus e inhibe la
replicación del ADN viral.
• VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: Su distribución es extensa, penetra
el líquido cefalorraquídeo, el cerebro, pulmones, hígado, bazo, útero,
vagina, músculo.
• BIODISPONIBILIDAD: Oral es modesta, de alrededor del 15% al
30%, la cual disminuye con dosis más altas.

8. ACICLOVIR
• METABOLISMO Y ELIMINACION:
1. Después de la absorción intracelular, es convertido en monofosfato
de aciclovir
2. El derivado de monofosfato se convierte posteriormente en
trifosfato de aciclovir por enzimas celulares.
3. Inhibe competitivamente la ADN polimerasa viral.
4. Evita la fijación de nucleósidos adicionales.
5. La excreción es predominante renal, por filtración glomerular y
secreción tubular. Se excreta por la orina (62% a 90% como
fármaco sin cambios y como metabolito).
• VIDA MEDIA: La vida media plasmática es de 2 a 3 horas en
pacientes con función renal normal.4

9. RIBAVIRINA
MECANISMO DE ACCION:
Es un análogo sintético de nucleótidos que inhibe la replicación de los
virus de RNA y ADN, inhibe la actividad del RNA polimerasa del virus
de influenza e inhibe la iniciación y elongación de fragmentos de ARN
que resultan en la inhibición de la síntesis de las proteínas virales.
INDICACIONES: HEPATITIS C.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN:
De la ribavirina es grande. Se distribuye de manera
significativa en los eritrocitos (16-40 días) que puede ser
utilizado como marcador para el metabolismo intracelular.
• Biodisponibilidad
• Es del 64%.

10. RIBAVIRINA
• METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
• La ribavirina tiene dos vías metabólicas:
1. Una vía de fosforilación reversible en las células
nucleadas.
2. Una vía de degradación que implica la derribosilación e
hidrólisis amida para producir un ácido carboxílico. Su
eliminación es por: Inhalación: orina (40% como
fármaco inalterado y sus metabolitos), Cápsula oral:
orina (61%), heces (12%).
• VIDA MEDIA
• La cápsula por vía oral, con dosis única tiene vida media
de 24 horas en adultos sanos y 44 horas en pacientes
con infección crónica por hepatitis C

11. LAMIVUDINA
• MECANISMO DE ACCION
Es un profármaco el cual su forma activa es la lamivudina
trifosfato generada por medio de un proceso de triple
fosforilación. Lamivudina inhibe de manera competitiva la
transcriptasa reversa viral por medio de la terminación de la
cadena de la replicación de ADN.
• Volumen de distribución
El Vd: 1.3 L/kg. Se distribuye bien en los espacios
extravasculares.
• BIODISPONIBILIDAD
Absoluta, concentración máxima en sangre disminuyó cuando
es tomada con comida, aunque no afectó significativamente el
área bajo la curva, en los niños: 66% y en los adultos: 87%.

12. LAMIVUDINA
• Metabolismo y Eliminación
• El único metabolito conocido de la lamivudina es el
metabolito trans-sulfóxido. La mayoría de lamivudina se
elimina inalterada en la orina por secreción catiónica
orgánica activa.4,6
• Vida Media
• En niños: 2 horas y en Adultos: entre 5-7 horas.

13. OSETALMIVIR
• MECANISMO DE ACCIÓN
El oseltamivir es un profármaco éster etílico que requiere la hidrólisis
del éster para la conversión a su forma activa, el carboxilato de
oseltamivir. El mecanismo de acción propuesto del oseltamivir es la
inhibición de la neuraminidasa del virus de influenza con la posibilidad
de alteración de la agregación de partículas de virus y la liberación.
INDICACIONES:
GRIPE
AUXILIAR EN INFLUENZA A Y B.
• VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
• Vd: 23-26 L (carboxilato de oseltamivir).
• BIODISPONIBILIDAD
• Como carboxilato de Oseltamivir es del 75%.

14. OSETALMIVIR
• Metabolismo y Eliminación
• El oseltamivir se convierte en carboxilato de Oseltamivir
por las esterasas localizadas principalmente en el hígado.
Ni el oseltamivir ni el carboxilato de Oseltamivir son
sustrato o inhibidores de las isoformas del citocromo
P450. El Oseltamivir es absorbido (maso o menos más
del 90%) principalmente mediante su conversión en
carboxilato de Oseltamivir, el cual no se metaboliza y se
elimina en la orina, por medio de secreción tubular luego
de de la filtración glomerular. También una pequeña
porción se elimina por las heces.