FARMACOTOXICOLOGIA

1. FARMACOLOGÍA-
TERAPÉUTICA ÓSEA
DE LOS DRONATOS /
BIFOSFONATOS
DRA. MADELINE BILBAO RODAS
R1 ORTOPEDIA Y TRAUMATOLOGÍA

2.  OBJETIVO GENERAL:
 CONOCER, COMPRENDER Y APLICAR LOS
CONCEPTOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA-
TERAPÉUTICA ÓSEA

3. GENERALIDADES
 ESTRUCTURA DE LOS BIFOSFONATOS:
Rose, Harold. Pharmacology of biphosphones. UpToDate: jul 2015 [actualizada jun 8,2015, 13 de agosto
2015] http://www.uptodate.com.ezbiblio.usfq.edu.ec/contents/pharmacology-of-
bisphosphonates?source=search_result&search=biphosphonate&selectedTitle=2%7E150#H1

4. Chapurlat RD and Delmas PD (2006) Drug Insight: bisphosphonates for postmenopausal osteoporosis
Nat Clin Pract Endocrino Metabol 2: 211–219 doi:10.1038/ncpendmet0121
Figure 1 Structure of pyrophosphate and bisphosphonates

5.  Usos
 Para procesos patológicos en donde hay procesos de
remodelación constante
 Resorción ósea, enfermedad Paget, neoplasia,
hipercalcemia

6. Mecanismo de acción
 Inhiben directamente la osteoclasia.
 Su actividad está en donde se encuentra el
remodelado activo
 Unión a hidroxiapatita

8. Tipos
 Primera generación
 Medronato, Clodronato, Etidronato
 Segunda generación
 Alendronato, Pamidronato
 Tercera generación
 Risedronato y zolendronato

9. FARMACOCINÉTICA

10. ABSORCIÓN
 NO PRESENTAN BUENA ABSORCIÓN EN
INTESTINOS
 0.6% -3% (BOCK, 2008)
 BIODISPONIBILIDAD < 1% (alendronato, risedronato)
a 6% (etidronato y tiludronato) (GOODMAN, 1296)

11.  DISMINUYE:
 COMIDA QUE CONTIENE Ca
 ANTIÁCIDOS
 HIERRO

12. EXCRECIÓN
 VÍA RENAL
 CUIDADO CON PACIENTES CON ENFERMEDAD
RENAL

13. FARMACODINAMIA

14. Fiedman, Peter. Capítulo 44: farmacológicas de la Terapéutica. Edición 12.. México: McGrawHill; 2012. p 1275 -
1306Fármacos que modifican la homeostasis de iones minerales y el recambio óseo. En: Goodman & Gilman Las bases

16. EFECTOS SECUNDARIOS
 APARATO DIGESTIVO
 PIROSIS, ESOFAGITIS, DOLOR ABDOMINAL, DIARREA
 OSTEONECROSIS GRAVE DE LA MANDIBULA
 SÍNTOMAS:
 RUBOR CUTÁNEO, DOLOR MUSCULAR, NÁUSEA,
VÓMITO
 HIPOCALCEMIA
 ZOLEDRONATO

18. USOS TERAPÉUTICOS
 HIPERCALCEMIA
 OSTEOPOROSIS EN POSMENOPAUSICAS
 CÁNCER

19. OSTEOPOROSIS
 EVALUACION PRETRATAMIENTO
 Corregir posible hipocalcemia y deficiencia Vit D
 Creatina sérica
 VO: Tomar en ayunas
 Biodisponibilidad
 Supresión de recambio óseo

20.  Uso en fracturas
 Aumenta el tamaño del callo óseo y la mineralización
 Retrasa el remodelado
 Mejora la fuerza mecánica

21. ALENDRONATO
 Aumenta la densiadad
mineral ósea
 Disminuye el riesgo de
fracturas osteoporóticas

22. RISEDRONATO
 Mejora densidad mineral
ósea
 Reduce riesgo de fracturas
 Reduce riesgo de fractura
cadera en osteoporosis

23. BIBLIOFRAFIA
 Fiedman, Peter. Capítulo 44: Fármacos que modifican la homeostasis de iones
minerales y el recambio óseo. En: Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la
Terapéutica. Edición 12.. México: McGrawHill; 2012. p 1275 -1306
 Chapurlat,R. Delmas, P. Drug Insight: biphosphonates for posmenopausal osteoporosis.
Nature clinicar practice Endocrinology % metabolism [Revista en internet] 2006 [Agosto
5 de 2015], vol 2 (No4): 211-219.
http://apps.elsevier.es/watermark/ctl_servlet?_f=10&pident_articulo=10021799&pident_u
suario=0&pcontactid=&pident_revista=70&ty=2&accion=L&origen=zonadelectura&web=
www.elsevier.es&lan=es&fichero=70v09n05a10021799pdf001.pdf
 López, E. Et al. Oral bisphosphonate-associated osteonecrosis of maxillary bone: A
review of 18 cases. J Clin Exp Dent. 2014 Dec 1;6(5):e530-4.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25674321
 Hawkins, f et al. Bases moleculares del mecanismo de acción de los bifosfonatos.
REEMO [revista en internet] 2000 [Agosto 6 2015], Vol 9 (Nº 5): 169-171