Biofarmacia

Biofarmacia
M. en C. José Iván Pérez Villatoro

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
FACULTAD DE QUÍMICA
DR. JOSÉ LUIS BALDERAS LÓPEZ
Departamento de Farmacia

Universidad Autónoma de Chiapas
Químico Farmacobiólogo

1. La farmacología es la ciencia de la acción de los fármacos sobre los
sistemas biológicos. Integralmente, la farmacología abarca el
conocimiento de las fuentes, propiedades químicas, efectos biológicos y
usos terapéuticos de los fármacos.
2. Es la rama de las ciencias médicas que relaciona los fármacos, su
preparación, usos y efectos.
Farmacología

3. La farmacología es el estudio del valor terapéutico y/o la toxicidad
potencial de los agentes químicos sobre los sistemas biológicos.
El término farmacología viene del Griego pharmakon, que quiere decir
fármaco o medicamento y logos, que significa la verdad acerca de o
una discusión racional.

De acuerdo con la Ley General de Salud:
Toda substancia natural, sintética o biotecnológica que tenga alguna
actividad farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas,
químicas o acciones biológicas, que no se presente en forma farmacéutica
y que reúna condiciones para ser empleada como medicamento o
ingrediente de un medicamento.

Medicamento
Toda substancia o mezcla de substancias de origen natural o sintético que
tenga efecto terapéutico, preventivo o rehabilitatorio, que se presente en
forma farmacéutica y se identifique como tal por su actividad
farmacológica, características físicas, químicas y biológicas.

Droga
Materia prima de origen vegetal o animal que contiene uno o varios
principios activos y que no ha sufrido manipulación, salvo la necesaria para
su conservación.
Papaver somniferum Opio Morfina

Fármaco disuelto
Fármaco en la
circulación sistémica
Fármaco en tejidos
Biotransformación y excreción
Efecto farmacológico
Absorción Distribución
Eliminación
Liberación
Farmacocinética
Farmacodinamia
Medicamento

Farmacocinética
Estudia el curso temporal de un fármaco dentro de un organismo e
incorpora los procesos de absorción, distribución y eliminación.
"Estudia la acción del organismo sobre el fármaco".

Farmacodinamia
Estudia la relación entre la concentración del fármaco y la respuesta
farmacológica.
Es el estudio de los efectos moleculares, bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos sobre los sistemas celulares y su mecanismo de acción.
"Estudia la acción del fármaco en el organismo"

“Es errónea la creencia entre muchas personas que el componente
activo es la única causa de la efectividad farmacológica de un
producto farmacéutico. La respuesta fisiológica a la administración de
un medicamento es frecuentemente función tanto del ingrediente
activo como de la forma farmacéutica en la que se encuentra”
Levy y Nelson

El efecto biológico producido por un fármaco contenido en una forma
farmacéutica no es únicamente función de su actividad farmacológica
intrínseca.
El inicio, la intensidad y la duración del efecto terapéutico esperado,
dependen de muchos factores inherentes tanto al sistema biológico como a
la forma farmacéutica.

BIODISPONIBILIDAD
Cantidad de fármaco, en relación a la dosis administrada, que alcanza en
su forma original la circulación general y la velocidad a la cual lo hace.

BIOEQUIVALENCIA
Estudio de biodisponibilidad comparativo de dos o más formas
farmacéuticas conteniendo la misma cantidad del mismo principio activo.
Dos productos son bioequivalentes, si no difieren estadísticamente en su
velocidad a la cual se absorbe el fármaco y en la cantidad total absorbida.

FACTORES QUE AFECTAN LA BIODISPONIBILIDAD
Alimentos
Otros medicamentos
Dosis
Forma de administración
Formulación
Factores fisiológicos
Enfermedad
Estado general del paciente

BIOFARMACIA
Estudio de los factores que influencian la biodisponibilidad de un fármaco
en el hombre y animales y el uso de esta información para optimizar la
actividad farmacológica o terapéutica de los medicamentos, en su
aplicación clínica.

INTERÉS DE LA BIOFARMACIA
Obtener de un medicamento el efecto terapéutico esperado para una
enfermedad específica, mientras el paciente lo esté utilizando.

OBJETIVOS DE LA BIOFARMACIA
Determinar la formulación, forma farmacéutica y vía de administración mas
adecuada para obtener la acción terapéutica deseada.
Determinar el inicio, intensidad y duración del efecto farmacológico.
Estimar la dosis adecuada y poder determinar las diferencias en
efectividad, de un mismo principio activo en diferentes formulaciones y vías
de administración.

Determinar el grado y la velocidad de liberación, absorción,
distribución, metabolismo y eliminación de fármacos, así como el
efecto sobre estos procesos que pudiera tener la unión a
proteínas.
Conocer los factores fisicoquímicos, fisiológicos y del medio
ambiente que puedan alterar la respuesta biológica.

INTERÉS DEL FARMACÉUTICO
Información necesaria para proveer un tratamiento óptimo para una situación
terapéutica específica.
Conocimiento de los factores relacionados con:
• Liberación del principio activo del medicamento
• Absorción hacia la circulación sistémica
• Distribución en tejidos y líquidos del cuerpo
• Metabolismo y excreción en diferentes órganos

Inicio, duración e intensidad del efecto farmacológico
Régimen de dosificación
Diferencias proporcionadas por diferentes formas farmacéuticas, administradas por
diferentes vías
Administración concomitante de otros medicamentos
Estar al cuidado de factores que podrían influenciar o alterar la respuesta del
medicamento

BIOFARMACIA APLICADA
¿ Que medicamento debe administrarse?
¿ Que formulación debe utilizarse?
¿ Como debe administrarse el medicamento?
¿ Que factores fisiológicos y del medio ambiente
pueden alterar la respuesta biológica?

META:
Llegar a conocer y entender el efecto que pueda tener el
medicamento en la respuesta biológica.
Efecto biológico del Producto
principio activo farmacéutico

Estado químico de la sustancia pura
Estado físico de la sustancia pura
Influencia de sustancias inertes
Influencia de otros fármacos
Forma farmacéutica
Influencia de la tecnología
Vía de administración


La efectividad del medicamento dependen de la eficiencia con la
cual el fármaco se distribuye en el cuerpo y alcanza el sitio de acción
y esto a su vez depende de la velocidad de liberación del principio
activo
Naturaleza e intensidad
del efecto biológico
Cantidad de fármaco
en el cuerpo&

Un principio activo administrado en diferentes formulaciones puede
presentar diferencias en la velocidad de absorción y en la cantidad
total absorbida, dependiendo de la liberación del fármaco de la
forma farmacéutica en la cual se encuentra, y por lo tanto puede
mostrar diferencias en el inicio, intensidad y duración del efecto
farmacológico.

META DE LOS ESTUDIOS BIOFARMACÉUTICOS
Desarrollar una formulación que provea una biodisponibilidad
consistente a una velocidad adecuada, dependiendo del
propósito de la terapia.

FARMACOCINÉTICA
Estudio de la cinética de absorción, distribución,
metabolismo y eliminación de fármacos y su
relación con la respuesta farmacológica,
terapéutica o tóxica, en el hombre y animales

ABSORCIÓN DEL FÁRMACO
Principios:
Físicos
Químicos
Biológicos
Destino de las moléculas de
principio activo en la circulación
general
Permite establecer modelos matemáticos para describir
la absorción y disposición del fármaco en el cuerpo

PROPÓSITO DE LA FARMACOCINÉTICA
Estudio del tiempo y las concentraciones del fármaco y
sus metabolitos en los tejidos y fluidos del cuerpo y el
proponer modelos matemáticos adecuados que estén de
acuerdo con los procesos de absorción, distribución,
metabolismo y excreción.

tiempo
concentración
Concentración Mínima Efectiva
Concentración Máxima Tolerada
Duración del efecto
Efecto tóxico
Intensidad del efecto
Tiempo de aparición del efecto
(Latencia)
Perfil farmacocinético
Ventana terapéutica

CMT
CME
A
B
Tiempo

APLICACIONES DE LOS ESTUDIOS FARMACOCINÉTICOS
Medidas de biodisponibilidad
Efectos de la fisiología y patología en la absorción, distribución y
eliminación del fármaco
Ajustes de dosis en estados de enfermedad
Estudios de correlación entre dosis y respuesta farmacológica
Interacción entre fármacos

APLICACIONES DE LOS ESTUDIOS FARMACOCINÉTICOS
La aplicación mas importante está en la clínica, donde los
parámetros farmacocinéticos (constantes matemáticas para
describir un modelo) del fármaco se utilizan para desarrollar
modelos terapéuticos que pueden ser utilizados para individualizar
el régimen de dosis y proveer una terapia mucho mas efectiva para
cada paciente en particular

FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
Aplicación de la farmacocinética al manejo seguro
y terapéuticamente efectivo, de manera individual,
para cada paciente

FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
Diseño inicial del régimen de dosis
Dosis inicial
Dosis de mantenimiento
Intervalo entre las dosis
Vía de administración
Forma dosificada
Ajustes al régimen de dosis

ANÁLISIS FARMACOCINÉTICO
El objetivo del análisis farmacocinético de datos de concentración de fármaco en
plasma o de cantidad de fármaco eliminado en orina es conocer los parámetros
farmacocinéticos que determinan la velocidad de absorción distribución y
eliminación.
La estimación de estos parámetros requiere de la suposición de un modelo
farmacocinético específico.
MODELOS FARMACOCINÉTICOS
Los modelos permiten una descripción cuantitativa (matemática) de la velocidad de
absorción distribución y eliminación del fármaco después de su administración.

POR QUÉ EL USO DE MODELOS?
Los modelos permiten la predicción de la conducta farmacocinética de un
fármaco durante la administración de diferentes regímenes de dosis.
Los modelos permiten la predicción de cambios en el comportamiento
farmacocinético debido a cambios fisiológicos o patológicos

TIPOS DE MODELOS
a) Modelos compartimentales
El cuerpo se divide en uno o mas compartimentos. El modelo describe la
distribución del fármaco entre los compartimentos y su eliminación de uno o varios
de ellos
b) Modelos fisiológicos
El cuerpo se divide en una serie de órganos o tejidos y el modelo describe la
entrada y disposición del fármaco en cada uno de ellos
c) Modelos independientes
Esta propuesta no asume ningún modelo específico y utiliza la depuración corporal
total, el volumen de distribución y el tiempo medio de residencia para describir la
disposición del fármaco en el organismo

FÁRMACO (PRINCIPIO ACTIVO)
Sustancia de origen sintético, semisintético, natural o biológico que al ser
administrada a un organismo, es capaz de producir un efecto farmacológico.

FÁRMACO (PRINCIPIO ACTIVO)
NOM-059-SSA1 Sustancia natural o sintética que tenga alguna actividad
farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas, químicas o
acciones biológicas, que no se presente en forma farmacéutica y que reúna
condiciones para ser empleada como medicamento o ingrediente de un
medicamento.

MEDICAMENTO
Sustancia o mezcla de sustancias utilizadas con fines curativos, preventivos,
de rehabilitación o de diagnóstico en el cuerpo humano o animal.

MEDICAMENTO
NOM-059-SSA1 Sustancia o mezcla de sustancias de origen natural o
sintético que tenga efecto terapéutico preventivo o de rehabilitación que se
presente en forma farmacéutica y se identifique como tal por su actividad
farmacológica, características físicas, químicas y biológicas .

FORMA FARMACÉUTICA
Presentación final de un medicamento, debidamente dosificado y adecuado
para su administración y conservación.

FORMA FARMACÉUTICA
FEUM 7a Ed. Forma en que se expende el producto farmacéutico. Mezcla
de uno o mas principios activos que presentan características físicas para su
adecuada dosificación, conservación, administración y biodisponibilidad.

VEHÍCULOS O EXCIPIENTES
Sustancia necesarias para la preparación de una forma farmacéutica
de un determinado principio activo. Deben ser químicamente inertes y
no deben tener ningún efecto farmacológico a las dosis usadas.
Estas substancias son utilizadas para fabricar, partiendo de una
sustancia pura (fármaco), una forma dosificada estable y biodisponible,
de un adecuado tamaño, volumen, forma y consistencia para poder ser
administradas.

RÉGIMEN DE DOSIS
Programa para la administración del medicamento
durante el tratamiento de un padecimiento.
Programa para el uso del medicamento en el paciente.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Ruta de entrada de un medicamento a un organismo

TIPOS DE VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Las vías de administración se pueden clasificar en:
•ENTERALES
El fármaco es colocado directamente en el tracto gastrointestinal.
•PARAENTERALES
El tracto gastrointestinal es omitido.

TIPOS DE VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
También se pueden clasificar en:
•INTRAVASCULARES
El fármaco es colocado directamente en la circulación sanguínea (venosa o
arterial), no hay proceso de absorción.
•EXTRAVASCULARES
El fármaco no es colocado directamente en la circulación sanguínea, hay un
proceso de absorción.

VÍAS PARENTERALES
•Intravascular
•Subcutánea
•Intramuscular
•Tópica y transdérmica
•Intranasal
•Intratecal
•Otras cavidades del cuerpo
VÍAS ENTERALES
•Oral
•Sublingual
•Rectal

EFECTO DE PRIMER PASO
Biotransformación de un porcentaje del fármaco
administrado antes de llegar a la circulación
sanguínea.
La biotransformación se realiza por enterocitos
de la pared intestinal y por el hígado.

POR QUE DIFERENTES VÍAS DE ADMINISTRACIÓN?
El tipo de acción que se requiera.
No todos los principios activos se pueden formular en todas las formas
dosificadas.
No todos los fármacos se absorben de las diferentes vías de administración.
Muchos fármacos son destinados a un cierto uso y son inefectivos y/o tóxicos
cuando se dan por otra vía de administración.
Muchos fármacos se inactivan o destruyen en ciertos órganos.
La conveniencia para el paciente y la necesidad debido a la enfermedad.

EFECTO LOCAL
Se obtiene cuando el medicamento se administra en el sitio donde se requiere la
respuesta farmacológica y en donde el principio activo, liberado de la forma
farmacéutica, se adsorbe o penetra al interior del tejido pero no llega al sistema
circulatorio.

EFECTO SISTÉMICO
Se obtiene cuando después de la liberación del principio activo, de la forma
farmacéutica, este se absorbe hacia la circulación sistémica y es distribuido a
todo el cuerpo, o por lo menos, a varios órganos, sin importar la vía de
administración y de esta manera llegar al sitio de acción.

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