El documento describe las propiedades, mecanismos de acción, espectros antimicrobianos, farmacocinética, indicaciones y efectos adversos de varios antibióticos como los carbapenémicos, monobactámicos e inhibidores de betalactamasas. Se proporcionan detalles específicos sobre imipenem, meropenem, ertapenem y aztreonam, incluidas sus dosis y administración.

2. ANTIBIÓTICOS IIANTIBIÓTICOS II
OBJETIVOS ESPECÍFICOSOBJETIVOS ESPECÍFICOS
Describir las propiedades químicas, clasificación,Describir las propiedades químicas, clasificación,
mecanismomecanismo
de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética,de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética,
dosis,dosis,
indicaciones terapeúticas y principales efectos adversosindicaciones terapeúticas y principales efectos adversos
de:de:
 CarbapenémicosCarbapenémicos
 MonobactámicosMonobactámicos
 Inhibidores de betalactamasasInhibidores de betalactamasas
 GlucopéptidosGlucopéptidos

3. OTROS BETAOTROS BETA
LACTÁMICOSLACTÁMICOS
CARBAPENÉMICOCARBAPENÉMICO
SS
 IMIPENEMIMIPENEM
 MEROPENEMMEROPENEM
 ERTAPENEMERTAPENEM
MONOBÁCTAMICOMONOBÁCTAMICO
SS
 AZTREONAMAZTREONAM

4. IMIPENEMIMIPENEM
GENERALIDADESGENERALIDADES
Primer miembro antibiótico tienamicínicoPrimer miembro antibiótico tienamicínico
Combinado con cilastatatinaCombinado con cilastatatina inhibeinhibe
degradacióndegradación
por una dipeptidasa en los túbulos renalespor una dipeptidasa en los túbulos renales
 Imipenem – cilastatina sódica en proporción 1:1Imipenem – cilastatina sódica en proporción 1:1
 Asegura concentraciones urinarias eficacesAsegura concentraciones urinarias eficaces
 Previene la acumulación de imipenem a nivel renalPreviene la acumulación de imipenem a nivel renal
 Evita la nefrotoxicidadEvita la nefrotoxicidad

5. IMIPENEMIMIPENEM
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
 Inhiben la síntesis de paredInhiben la síntesis de pared
bacteriana al unirse a PBPbacteriana al unirse a PBP
 Es bactericidaEs bactericida
 Muy resistente a la hidróliisMuy resistente a la hidróliis
por betalactamasaspor betalactamasas
grampositivas/gramnegativasgrampositivas/gramnegativas

6. IMIPENEMIMIPENEM
ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Similar al de los betalactámicos, incluyendo bacteriasSimilar al de los betalactámicos, incluyendo bacterias
resistentes a aminoglucósidos y cefalosporinasresistentes a aminoglucósidos y cefalosporinas
 Excelente efectividad contra la mayoría de micoorganismosExcelente efectividad contra la mayoría de micoorganismos
aerobios y anaerobios tanto grampositivos y gramnegativosaerobios y anaerobios tanto grampositivos y gramnegativos
 Actúa principalmente contra bacterias gramnegativasActúa principalmente contra bacterias gramnegativas
 Ineficaz contra estafilococos meticilinoresistentes, clamidias yIneficaz contra estafilococos meticilinoresistentes, clamidias y
micoplasmasmicoplasmas

7. IMIPENEMIMIPENEM
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
 No se absorbe por VONo se absorbe por VO
 Vida media 1hVida media 1h
 Distribución adecuada en todos los tejidos y líquidos,Distribución adecuada en todos los tejidos y líquidos,
parecida a las cefalosporinas de 3º generación,parecida a las cefalosporinas de 3º generación, exceptoexcepto
LCRLCR
 Eliminación renal por filtración glomerular , en orina seEliminación renal por filtración glomerular , en orina se
recupera 70% del fármaco activorecupera 70% del fármaco activo

8. IMIPENEMIMIPENEM
INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
 Tratamiento empírico de infecciones graves en pacientesTratamiento empírico de infecciones graves en pacientes
hospitalizadoshospitalizados (bacterias resistentes a penicilinas o(bacterias resistentes a penicilinas o
cefalosporinas)cefalosporinas)
 Infecciones urinarias que no responden a terapia convencionalInfecciones urinarias que no responden a terapia convencional
 Neumonías nosocomialesNeumonías nosocomiales
 Infecciones intraabdominales y pélvicasInfecciones intraabdominales y pélvicas

9. IMIPENEMIMIPENEM
POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS
Neonatos < 7 díasNeonatos < 7 días
Neonatos > 7 díasNeonatos > 7 días
Lactantes > 3 m y niñosLactantes > 3 m y niños
IV/IMIV/IM
IV/IMIV/IM
IV/IMIV/IM
40 mg/kg/día c/12h40 mg/kg/día c/12h
60 mg/kg/día c/8 h60 mg/kg/día c/8 h
60-100 mg/kg/día c/6 h60-100 mg/kg/día c/6 h
Administrar en 30-60 min. cada 250 mg contiene 0,8 meq de Na

10. IMIPENEMIMIPENEM
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 NEUROLÓGICOSNEUROLÓGICOS
Convulsiones (1,5%)Convulsiones (1,5%)
 INMUNOHEMATOLÓGICOSINMUNOHEMATOLÓGICOS
Urticaria, prurito, eosinofilia, granulocitopenia y tiempo deUrticaria, prurito, eosinofilia, granulocitopenia y tiempo de
protrombina prolongadoprotrombina prolongado
 GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALES
Colitis pseudomembranosa, diarrea, náuseas, elevación deColitis pseudomembranosa, diarrea, náuseas, elevación de
aminotransferasas y bilirrubinaaminotransferasas y bilirrubina

11. MEROPENEMMEROPENEM
GENERALIDADESGENERALIDADES
Segundo antibiótico tienamicínicoSegundo antibiótico tienamicínico
Estable a la hidrólisis por la dipeptidasa renalEstable a la hidrólisis por la dipeptidasa renal
nono
requiere unión a cilastatinarequiere unión a cilastatina
Mecanismo de acción igual a ImipenemMecanismo de acción igual a Imipenem
Es estable contra la mayoría de las betalactamasasEs estable contra la mayoría de las betalactamasas

12. MEROPENEMMEROPENEM
ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
Similar a ImipenemSimilar a Imipenem
 Menos activo contra estafilococos y enterococosMenos activo contra estafilococos y enterococos
 Mas activo contra Pseudomonas y enterobacteriaceasMas activo contra Pseudomonas y enterobacteriaceas
 En la práctica clínica se combina con glucopéptidos paraEn la práctica clínica se combina con glucopéptidos para
cubrir estafilococos meticilinoresistentescubrir estafilococos meticilinoresistentes

13. MEROPENEMMEROPENEM
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Similar a ImipenemSimilar a Imipenem
 Mejor penetración en SNC, alcanza concentracionesMejor penetración en SNC, alcanza concentraciones
efectivasefectivas
para la mayoría de los gérmenes patógenospara la mayoría de los gérmenes patógenos
 Excreción renal tanto secreción tubular y filtración glomerular.Excreción renal tanto secreción tubular y filtración glomerular.
Se recupera 83% de la dosis en orinaSe recupera 83% de la dosis en orina

14. MEROPENEMMEROPENEM
POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS
< 7 días< 7 días
Lactantes y niñosLactantes y niños
MeningitisMeningitis
Infecciones gravesInfecciones graves
IVIV **
IVIV
IVIV
20 mg/kg/dosis c/12 h20 mg/kg/dosis c/12 h
60 mg/kg/día c/8 h60 mg/kg/día c/8 h
120 mg/kg/día c/8 h120 mg/kg/día c/8 h
* Administrar en 15 a 30 min

15. MEROPENEMMEROPENEM
INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
SIMILARES A IMIPINEMSIMILARES A IMIPINEM
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
SIMILARES A IMIPINEMSIMILARES A IMIPINEM
 Menos neurotóxico (convulsiones 0,5 vs 1,5% de Imipenem) yMenos neurotóxico (convulsiones 0,5 vs 1,5% de Imipenem) y
nefrotóxiconefrotóxico

16. ERTAPENEMERTAPENEM
GENERALIDADESGENERALIDADES
Difiere del imipenem y meropenem en su vida mediaDifiere del imipenem y meropenem en su vida media
masmas
largalarga
Puede ser administrado una vez al díaPuede ser administrado una vez al día
Menor actividad contraMenor actividad contra Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa
Dosis: 30 mg/kg/día c/12 h, en > de 12 años c/ 24 hDosis: 30 mg/kg/día c/12 h, en > de 12 años c/ 24 h

17. AZTREONAMAZTREONAM
GENERALIDADESGENERALIDADES
Antibiótico sintético, consiste en una moléculaAntibiótico sintético, consiste en una molécula
monocíclicamonocíclica
unida con un radical de ácido sulfónicounida con un radical de ácido sulfónico
Bactericida contra bacterias aerobias gramnegativasBactericida contra bacterias aerobias gramnegativas
Resistente a la hidrólisis por betalactamasasResistente a la hidrólisis por betalactamasas
No reacción de hipersensibilidad cruzada conNo reacción de hipersensibilidad cruzada con
penicilinaspenicilinas

18. AZTREONAMAZTREONAM
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana al unirse a las PBP-3 deInhiben la síntesis de la pared bacteriana al unirse a las PBP-3 de
las bacterias Gram negativas sensibleslas bacterias Gram negativas sensibles
ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
Aerobias gramnegativasAerobias gramnegativas , no para grampositivos y anaerobios, no para grampositivos y anaerobios
Similar a la cefotaxima y ceftazidima y mejor que aminoglucósidosSimilar a la cefotaxima y ceftazidima y mejor que aminoglucósidos
y ureidopenicilinas contra la mayoría de las enterobacteriasy ureidopenicilinas contra la mayoría de las enterobacterias
Efecto sinérgico con aminoglucósidos contraEfecto sinérgico con aminoglucósidos contra P aeruginosaP aeruginosa

19. AZTREONAMAZTREONAM
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
 No se absorbe por VONo se absorbe por VO
 Vida media de 1,6 a 1,7 hVida media de 1,6 a 1,7 h
 Distribución amplia en tejidos y líquidos corporalesDistribución amplia en tejidos y líquidos corporales
 La penetración en LCR es similar a la de betalactámicosLa penetración en LCR es similar a la de betalactámicos
 No se metaboliza, se elimina por excreción renal recuperandoNo se metaboliza, se elimina por excreción renal recuperando
en 12 horas 66% del fármaco sin cambiosen 12 horas 66% del fármaco sin cambios

20. AZTREONAMAZTREONAM
INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
Alternativa de los aminoglucósidos en infeccionesAlternativa de los aminoglucósidos en infecciones
gravesgraves
por gramnegativospor gramnegativos
 Sepsis neonatalSepsis neonatal
 Infección de vías urinariasInfección de vías urinarias
 Infecciones nosocomialesInfecciones nosocomiales
 Neutropenia febrilNeutropenia febril
 Infecciones intraabdominalesInfecciones intraabdominales
 Infecciones óseas y articularesInfecciones óseas y articulares

21. AZTREONAMAZTREONAM
POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS
< 7 días< 7 días
>7 días>7 días
Lactantes y niñosLactantes y niños
Inf.Inf. P aeruginosaP aeruginosa
IM/IVIM/IV **
IM/IVIM/IV
IM/IVIM/IV
IVIV
20 mg/kg/dosis c/12 ó 24 h20 mg/kg/dosis c/12 ó 24 h
30 mg/kg/día c/12 h30 mg/kg/día c/12 h
30 mg/kg/dosis c/6 h30 mg/kg/dosis c/6 h
50 mg/kg/dosis c/6 h50 mg/kg/dosis c/6 h
* Infusión en 30 min

22. AZTREONAMAZTREONAM
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALES
Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, alteración deDiarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, alteración de
enzimas hepáticasenzimas hepáticas
 HEMATOLÓGICOSHEMATOLÓGICOS
Eosinofilia, trombocitosis y neutropeniaEosinofilia, trombocitosis y neutropenia

23. INHIBIDORES DE BETALACTAMASASINHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
Son moléculas que inactivan las betalactamasas, actúanSon moléculas que inactivan las betalactamasas, actúan
como sustrato para estas enzimascomo sustrato para estas enzimas
Impiden la hidrólisis de los antibióticos betalactámicosImpiden la hidrólisis de los antibióticos betalactámicos
Efectivos contra betalactamasas codificadas en elEfectivos contra betalactamasas codificadas en el
plásmido,plásmido,
no contra las cromosómicas de tipo I (enterobacterias)no contra las cromosómicas de tipo I (enterobacterias)
No tienen actividad antimicrobiana intrínseca, es unNo tienen actividad antimicrobiana intrínseca, es un
ligadorligador
irreversibleirreversible con estructura similar al antibióticocon estructura similar al antibiótico “inhibidor“inhibidor
suicida”suicida”

24. ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO
COMBINACIONESCOMBINACIONES
 AmoxacilinaAmoxacilina
 TicarcilinaTicarcilina
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Restaura la actividad de los betaRestaura la actividad de los beta
lactámicos contra bacteriaslactámicos contra bacterias
productoras de betalactamasasproductoras de betalactamasas
Tipos II a IVTipos II a IV

25. ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO
ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
Efectivo contraEfectivo contra Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.
EnterobacterEnterobacter
Aerogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catharralis,Aerogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catharralis, especiesespecies
de Proteus, Acinetobacter,de Proteus, Acinetobacter, Bacteroides fragilis,Bacteroides fragilis, estreptococosestreptococos
anaerobios yanaerobios y Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pneumoniae

26. ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
 Buena absorción oral, aún con alimentosBuena absorción oral, aún con alimentos
 Distribución similar al antibiótico combinadoDistribución similar al antibiótico combinado
 Concentraciones subterapeúticas en LCRConcentraciones subterapeúticas en LCR
 Vida media de 1,17 a 1,46 hVida media de 1,17 a 1,46 h
 Metabolismo hepático (17 a 28%)Metabolismo hepático (17 a 28%)
 Eliminación por vía renal en forma activa (70%)Eliminación por vía renal en forma activa (70%)
Las propiedades farmacocinéticas del inhibidor y delLas propiedades farmacocinéticas del inhibidor y del
betabeta
lactámico son similareslactámico son similares

27. ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO
POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
FÁRMACOFÁRMACO VÍAVÍA DOSISDOSIS
Amoxacilina +Amoxacilina + clavulanatoclavulanato
Ticarcilina +Ticarcilina + clavulanatoclavulanato
VOVO
IVIV
IVIV
40 mg/kg/día c/8-12 h40 mg/kg/día c/8-12 h
80-100 mg/kg/día c/6-8 h80-100 mg/kg/día c/6-8 h
200-300mg/kg/día c/4-6 h200-300mg/kg/día c/4-6 h
Dosis en base a amoxacilina y ticarcilina

28. ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO
INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
Infecciones por microorganismos sensibles productores de betaInfecciones por microorganismos sensibles productores de beta
lactamasas: otitis media aguda, sinusitis aguda, neumonía,lactamasas: otitis media aguda, sinusitis aguda, neumonía,
infección urinaria, infección odontológica.infección urinaria, infección odontológica.
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: náuseas,Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: náuseas,
vómitos y diarreavómitos y diarrea

29. SULBACTAMSULBACTAM
COMBINACIONESCOMBINACIONES
 AMPICILINAAMPICILINA
 CEFOPERAZONACEFOPERAZONA
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Restaura la actividad de los betaRestaura la actividad de los beta
lactámicos contra bacteriaslactámicos contra bacterias
productoras de betalactamasasproductoras de betalactamasas
Tipos II a VITipos II a VI

30. SULBACTAMSULBACTAM
ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
Idéntico al del ácido clavulánicoIdéntico al del ácido clavulánico
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Por vía oral en forma de profármaco, la sultamicilinaPor vía oral en forma de profármaco, la sultamicilina
Después de absorberse libera sulbactam y ampicilinaDespués de absorberse libera sulbactam y ampicilina
Farmacocinética de ambos fármacos muy similarFarmacocinética de ambos fármacos muy similar
Excreción renal en forma activa (75-80%)Excreción renal en forma activa (75-80%)
Concentraciones en LCR, 30% de los valores plasmáticosConcentraciones en LCR, 30% de los valores plasmáticos

31. SULBACTAMSULBACTAM
POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
FÁRMACOFÁRMACO VIAVIA DOSISDOSIS
Ampicilina + sulbactamAmpicilina + sulbactam VOVO
IVIV
50 mg/kg/día c/6-8 h50 mg/kg/día c/6-8 h
100-200 mg/kg/día c/6 h100-200 mg/kg/día c/6 h
Dosis en base a ampicilina
Dosis máxima diaria 4 g

32. SULBACTAMSULBACTAM
INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
Iguales a las del ácido clavulánicoIguales a las del ácido clavulánico
Además en sepsis intraabdominal, peritonitis, osteomielitis yAdemás en sepsis intraabdominal, peritonitis, osteomielitis y
como profiláctico en cirugía abdominalcomo profiláctico en cirugía abdominal
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: náuseas,Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: náuseas,
vómitos y diarrea.vómitos y diarrea.

33. TAZOBACTAMTAZOBACTAM
COMBINACIONESCOMBINACIONES
PiperacilinaPiperacilina
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor de la sulfona de la betaInhibidor de la sulfona de la beta
lactamasa del ácido penicilánicolactamasa del ácido penicilánico
Esta asociación no incrementa laEsta asociación no incrementa la
acción de la piperacilina contraacción de la piperacilina contra
Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa

34. TAZOBACTAMTAZOBACTAM
ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
Pseudomona aeruginosa,Pseudomona aeruginosa, Serratia, enterobacterias,Serratia, enterobacterias, BacteroidesBacteroides
fragilis, peptoestreptococcus.fragilis, peptoestreptococcus.
Actividad sinérgica de piperacilina-tazobactam yActividad sinérgica de piperacilina-tazobactam y
aminoglucósidosaminoglucósidos
contracontra Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa..
No actúa contra las bacterias productoras de betalactamasasNo actúa contra las bacterias productoras de betalactamasas
cromosómicas de tipo I, si contra las de espectro expandidocromosómicas de tipo I, si contra las de espectro expandido

35. TAZOBACTAMTAZOBACTAM
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Solo administración parenteralSolo administración parenteral
Vida media de 1 hVida media de 1 h
Adecuada distribución en líquidos corporalesAdecuada distribución en líquidos corporales
Eliminación por filtración glomerular y secreción activaEliminación por filtración glomerular y secreción activa
Se recupera en orina 69% de la dosis administrada sin cambiosSe recupera en orina 69% de la dosis administrada sin cambios
POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
200-300 mg/kg/día c/6-8 h IV200-300 mg/kg/día c/6-8 h IV Cálculo en base a piperacilinaCálculo en base a piperacilina

36. TAZOBACTAMTAZOBACTAM
INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
Infecciones porInfecciones por Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa o proteus indol negativo:o proteus indol negativo:
otitis media crónica, sepsis, peritonitis e infección urinaria.otitis media crónica, sepsis, peritonitis e infección urinaria.
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
Bien toleradoBien tolerado
La mas frecuente diarrea (3,8%).La mas frecuente diarrea (3,8%).

37. GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOS
VANCOMICINAVANCOMICINA
 Glucopéptido tricíclicoGlucopéptido tricíclico
complejo de alto PMcomplejo de alto PM
 Espectro restringidoEspectro restringido
 Inhibidor de la síntesisInhibidor de la síntesis
de pared celularde pared celular

38. VANCOMICINAVANCOMICINA
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
 Se fija a los péptidos que contienen D-alanil-D-alanina a nivelSe fija a los péptidos que contienen D-alanil-D-alanina a nivel
del extremo carboxílico libre.del extremo carboxílico libre.
 Inhiben la síntesis de pared en un paso anterior a la etapa enInhiben la síntesis de pared en un paso anterior a la etapa en
que actúan las penicilinas y cefalosporinas.que actúan las penicilinas y cefalosporinas.
 Posee efecto bactericida en microorganismos en fase dePosee efecto bactericida en microorganismos en fase de
divisióndivisión
 No hay competencia por el sitio de unión entre vancomicina yNo hay competencia por el sitio de unión entre vancomicina y
penicilinas.penicilinas.

39. VANCOMICINAVANCOMICINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Activa fundamentalmente contra bacteriasActiva fundamentalmente contra bacterias
grampositivasgrampositivas
Staphylococcus auresus y Staphylococcus epidermidisStaphylococcus auresus y Staphylococcus epidermidis meticilinometicilino
resistentes, enterococos,resistentes, enterococos, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pneumoniae, S viridans,S viridans,
S pyogenes, Clostriduim difficile y CorynebacteriumS pyogenes, Clostriduim difficile y Corynebacterium
 No actúa contra bacterias gramnegativas y hongosNo actúa contra bacterias gramnegativas y hongos

40. VANCOMICINAVANCOMICINA
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
 Solo administración IVSolo administración IV
No se absorbe por VO y la IM es muy dolorosaNo se absorbe por VO y la IM es muy dolorosa
 Vida media de casi 6 hVida media de casi 6 h
 Adecuada distribución en líquidos corporalesAdecuada distribución en líquidos corporales
Cifras suficientes en meninges solo si están inflamadasCifras suficientes en meninges solo si están inflamadas
 Se excreta por filtración glomerular (90% de la dosis)Se excreta por filtración glomerular (90% de la dosis)
Ajustar en pacientes con afectación renalAjustar en pacientes con afectación renal

41. VANCOMICINAVANCOMICINA
POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS
< 7 días< 7 días
Entre 7 y 28 díasEntre 7 y 28 días
Lactantes y niñosLactantes y niños
Infecciones SNCInfecciones SNC
IVIV
IVIV
IVIV
30 mg/kg/día c/12 h30 mg/kg/día c/12 h
45 mg/kg/día c/8 h45 mg/kg/día c/8 h
40 mg/kg/día c/6-8 h40 mg/kg/día c/6-8 h
60 mg/kg/día60 mg/kg/día
Administrar en 30-60min. Dosis máxima/día: 2g

42. VANCOMICINAVANCOMICINA
INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
 Infecciones graves porInfecciones graves por S aureus y S epidermidisS aureus y S epidermidis resistentes aresistentes a
meticilina, penicilinas y cefalosporinas.meticilina, penicilinas y cefalosporinas.
 Colitis pseudomembranosa porColitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.Clostridium difficile.
 Infecciones porInfecciones por Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pneumoniae resistentes aresistentes a
betalactámicosbetalactámicos

43. VANCOMICINAVANCOMICINA
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 CutáneosCutáneos
Síndrome de cuello rojo (administración rápida), erupcionesSíndrome de cuello rojo (administración rápida), erupciones
maculopapulares eritematosas.maculopapulares eritematosas.
 GastrointestinalesGastrointestinales
Náuseas y vómitos.Náuseas y vómitos.
 HematológicosHematológicos
Eosinofilia y neutropenia transitoria.Eosinofilia y neutropenia transitoria.
 OtrosOtros
Fiebre de origen farmacológico y otoxicidad (sobredosificación)Fiebre de origen farmacológico y otoxicidad (sobredosificación)

44. TEICOPLANINATEICOPLANINA
 Glucopéptido mezcla deGlucopéptido mezcla de
6 compuestos similares6 compuestos similares
 Espectro restringidoEspectro restringido
 Opción de laOpción de la
vancomicinavancomicina
 Inhibidor de la síntesisInhibidor de la síntesis
dede
pared celularpared celular

45. TEICOPLANINATEICOPLANINA
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
 Inhibe la polimerización del peptidoglicano al unirse a laInhibe la polimerización del peptidoglicano al unirse a la
terminal D.alanil-D alanina de las unidades precursoras determinal D.alanil-D alanina de las unidades precursoras de
paredpared
ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Igual al de la vancomicinaIgual al de la vancomicina
 Los enterococos son mas sensiblesLos enterococos son mas sensibles
 Por su naturaleza polar no atraviesa la membrana lipídicaPor su naturaleza polar no atraviesa la membrana lipídica
externa de bacterias gramnegativasexterna de bacterias gramnegativas

46. TEICOPLANINATEICOPLANINA
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
 Solo administración parenteral IM/IVSolo administración parenteral IM/IV
 Unión a proteínas entre 90-95%Unión a proteínas entre 90-95%
 Vida media extralarga (hasta 100h con función renal normal)Vida media extralarga (hasta 100h con función renal normal)
 Excelente distribución en todo el organismo,Excelente distribución en todo el organismo, excepto LCRexcepto LCR
 Eliminación total por vía renalEliminación total por vía renal

47. TEICOPLANINATEICOPLANINA
POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS
Niños < de 12 añosNiños < de 12 años IM/IVIM/IV 6-10 mg/kg/dosis c/24 h6-10 mg/kg/dosis c/24 h
Al inicio debe indicarse 6-10 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis.
En infección severa: 12 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis y luego
12mg/kg/día c/24 h

48. TEICOPLANINATEICOPLANINA
INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
Iguales a la vancomicinaIguales a la vancomicina
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 CutáneosCutáneos
Exantema y dolor en el sitio de administraciónExantema y dolor en el sitio de administración
 InmunológicosInmunológicos
Broncoespasmo y reacción anafiláticaBroncoespasmo y reacción anafilática
 Menos ototóxica y nefrotóxica que la vancomicinaMenos ototóxica y nefrotóxica que la vancomicina

49. MACRÓLIDOSMACRÓLIDOS
ESTRUCTURA QUÍMICAESTRUCTURA QUÍMICA
Anillo lactónico macrocíclicoAnillo lactónico macrocíclico
unido a varios desoxiazucaresunido a varios desoxiazucares
aminados.aminados.
Se clasifican según el númeroSe clasifican según el número
de carbonos en el anillo:de carbonos en el anillo:
14: eritromicina y claritromicina14: eritromicina y claritromicina
15: azitromicina15: azitromicina
16: espiramicina, miocamicina16: espiramicina, miocamicina

50. MACRÓLIDOSMACRÓLIDOS
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
 Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacterianoSe fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano
e inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA.e inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA.
 Son bacteriostáticos o bactericidas según:Son bacteriostáticos o bactericidas según:
Especie bacteriana, fase de crecimiento, densidadEspecie bacteriana, fase de crecimiento, densidad
del inóculo y concentración del fármacodel inóculo y concentración del fármaco
 Las modificaciones estructurales mejoran elLas modificaciones estructurales mejoran el
espectro de acción, la penetración hística,espectro de acción, la penetración hística,
estabilidad en medio ácido y menos efectosestabilidad en medio ácido y menos efectos
adversosadversos

51. ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
 GrampositivosGrampositivos
Estreptocos de los grupos A, B, C y G.Estreptocos de los grupos A, B, C y G. StreptococcusStreptococcus
pneumoniaepneumoniae,,
Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes ,StreptococcusStreptococcus viridans, Streptococcus pyogenes ,Streptococcus
faecalis, Clostridium tetani,faecalis, Clostridium tetani, Corynebacterium diftheriae, ListeriaCorynebacterium diftheriae, Listeria
monocytogenesmonocytogenes y algunas cepas dey algunas cepas de Staphylococcus aureusStaphylococcus aureus
 GramnegativosGramnegativos
Moraxella catharralis, Bordetella pertussis, HaemophilusMoraxella catharralis, Bordetella pertussis, Haemophilus
influenzaeinfluenzae
Campylobacter yeyuniCampylobacter yeyuni
 OtrosOtros
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, ChlamydiaMycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia
pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum ypneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum y
Helycobacter pylori (Claritromicina)

52. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
ERITROMICINAERITROMICINA
 Administración VO (estolato) /IV(lactobionato)Administración VO (estolato) /IV(lactobionato)
 Absorción oral parcial, alimentos retrasan laAbsorción oral parcial, alimentos retrasan la
absorción por incremento de la acidezabsorción por incremento de la acidez
 Buena penetración en líquidos corporales, exceptoBuena penetración en líquidos corporales, excepto
LCRLCR
 Atraviesa la barrera placentariaAtraviesa la barrera placentaria
 Vida media de 1 a 2 hVida media de 1 a 2 h
 Eliminación principalmente hepática, solo 2-5%Eliminación principalmente hepática, solo 2-5%
orinaorina

53. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
CLARITROMICINACLARITROMICINA
 Absorción rápida por vía oral, no interfiere alimentosAbsorción rápida por vía oral, no interfiere alimentos
 Se metaboliza en el hígado hasta generarSe metaboliza en el hígado hasta generar
metabolitosmetabolitos
 Junto con su metabolito activo, 14-Junto con su metabolito activo, 14-
hidroxiclaritromicina se distribuye en todos loshidroxiclaritromicina se distribuye en todos los
tejidos y líquidos, excepto LCRtejidos y líquidos, excepto LCR
 En tejidos su concentración es mayor que laEn tejidos su concentración es mayor que la
plasmáticaplasmática
 Vida media de 3 a 7 h y su metabolito 5 a 9 hVida media de 3 a 7 h y su metabolito 5 a 9 h
 Eliminación hepática principalmente, renal 20 a 40%Eliminación hepática principalmente, renal 20 a 40%

54. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
AZITROMICINAAZITROMICINA
 Absorción rápida por vía oral, no interfiereAbsorción rápida por vía oral, no interfiere
alimentosalimentos
 Distribución hística amplia, excepto LCRDistribución hística amplia, excepto LCR
 Concentraciones intracelulares y en secrecionesConcentraciones intracelulares y en secreciones
mayores que las plasmáticasmayores que las plasmáticas
 Semivida de 40 a 68 h (secuestro tisular)Semivida de 40 a 68 h (secuestro tisular)
 Metabolismo hepático hasta metabolitos inactivosMetabolismo hepático hasta metabolitos inactivos
 Eliminación hepática y renal, alcanzando altasEliminación hepática y renal, alcanzando altas
concentraciones en orinaconcentraciones en orina

55. POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
FÁRMACOFÁRMACO VÍAVÍA DOSISDOSIS
ERITROMICINAERITROMICINA
CLARITROMICINACLARITROMICINA
AZITROMICINAAZITROMICINA
VOVO
VO/IVVO/IV
VO/IVVO/IV
30 a 50 mg/kg/día c/6-8 h30 a 50 mg/kg/día c/6-8 h
15 mg/kg/día c/12 h15 mg/kg/día c/12 h
10 mg/kg/día c/24 h10 mg/kg/día c/24 h
Los esquemas con azitromicina VO son de 3 a 5 días

56. INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
CLARITROMICINACLARITROMICINA
 Infecciones de vías respiratorias superiores e inferioresInfecciones de vías respiratorias superiores e inferiores
 Infecciones porInfecciones por Mycoplasma pneumoniaeMycoplasma pneumoniae
 Infecciones por ChlamydiaInfecciones por Chlamydia
 Infección porInfección por H pyloriH pylori yy Campilobacter yeyuniCampilobacter yeyuni
 Tos ferinaTos ferina
AZITROMICINAAZITROMICINA
 Otitis media aguda y sinusitisOtitis media aguda y sinusitis
 Infecciones porInfecciones por Mycoplasma pneumoniaeMycoplasma pneumoniae
 Neumonía adquirida en la comunidadNeumonía adquirida en la comunidad
 Faringoamigdalitis porFaringoamigdalitis por Streptococcus pyogenesStreptococcus pyogenes

57. EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
ERITROMICINAERITROMICINA
 GastrointestinalesGastrointestinales
Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea y colestasisDolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea y colestasis
 Reacciones de hipersensibilidadReacciones de hipersensibilidad
Exantema, fiebre o eosinofiliaExantema, fiebre o eosinofilia
 OtotoxicidadOtotoxicidad
En pacientes con afectación hepática o renalEn pacientes con afectación hepática o renal
 Interacción farmacológicaInteracción farmacológica
Teofilina, carbamazepina, cumarínicos y digitalTeofilina, carbamazepina, cumarínicos y digital

58. EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
CLARITROMICINACLARITROMICINA
 GastrointestinalesGastrointestinales
Náuseas, vómitos y diarreaNáuseas, vómitos y diarrea
 CutáneosCutáneos
Exantema y pruritoExantema y prurito
AZITROMICINAAZITROMICINA
 GastrointestinalesGastrointestinales
Eventualmente náuseasEventualmente náuseas

59. AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOS
EstreptomicinaEstreptomicina
GentamicinaGentamicina
TobramicinaTobramicina
KanamicinaKanamicina
NeomicinaNeomicina
ParamomicinaParamomicina
AmikacinaAmikacina
NetilmicinaNetilmicina

60. MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis proteicaInhiben la síntesis proteica
al fijarse a la unidad 30s deal fijarse a la unidad 30s de
las bacterias gramnegativaslas bacterias gramnegativas
 Inhiben el comienzo de laInhiben el comienzo de la
síntesis proteicasíntesis proteica
 Impiden alargamiento de laImpiden alargamiento de la
cadena polipeptídicacadena polipeptídica
 Alteran la traducción delAlteran la traducción del
RNAm, produciendo proteínasRNAm, produciendo proteínas
anormalesanormales

61. ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO
 FUNDAMENTALMENTE BACILOS AEROBIOS GRAMFUNDAMENTALMENTE BACILOS AEROBIOS GRAM
NEGATIVOS (ENTEROBACTERIACEAS)NEGATIVOS (ENTEROBACTERIACEAS)
Escherichia coli,Escherichia coli, Enterobacter, klebsiella, Proteus,Enterobacter, klebsiella, Proteus,
Salmonella, Shighella y Serratia.Salmonella, Shighella y Serratia.
 INACTIVO CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVASINACTIVO CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS
Excepto en el efecto sinérgico que ejerce contra el S.Excepto en el efecto sinérgico que ejerce contra el S.aureusaureus
al asociarse a una penicilina antiestafilococcica.al asociarse a una penicilina antiestafilococcica.
 EFECTO POST-ANTIBIÓTICO O ACTIVIDAD BACTERICIDAEFECTO POST-ANTIBIÓTICO O ACTIVIDAD BACTERICIDA
RESIDUALRESIDUAL

62. ABSORCIÓNABSORCIÓN
 ADMINISTRACIÓN IDÓNEA PARENTERAL IM o IVADMINISTRACIÓN IDÓNEA PARENTERAL IM o IV
Absorción nula por VO, son cationes muy polares y seAbsorción nula por VO, son cationes muy polares y se
inactivan con el pH ácido.inactivan con el pH ácido.
 ABSORCIÓN PARENTERAL EV COMPLETAABSORCIÓN PARENTERAL EV COMPLETA
Concentración plasmática máxima 30 a 60 minutos. LaConcentración plasmática máxima 30 a 60 minutos. La
velocidad de infusión no debe ser inferior a 20 minutos.velocidad de infusión no debe ser inferior a 20 minutos.
 ABSORCIÓN PARENTERAL IM DEPENDIENTEABSORCIÓN PARENTERAL IM DEPENDIENTE
Masa muscularMasa muscular
Estado de perfusión tisularEstado de perfusión tisular
Contraindicados en estados de choqueContraindicados en estados de choque
 VIDA MEDIA CON FUNCIÓN RENAL NORMAL DE 2 a 3VIDA MEDIA CON FUNCIÓN RENAL NORMAL DE 2 a 3
HORASHORAS

63. DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN
 SE FIJAN POCO A PROTEÍNAS, DISTRIBUCIÓN 25% VECSE FIJAN POCO A PROTEÍNAS, DISTRIBUCIÓN 25% VEC
 EXCLUIDOS DEL SNC Y OJO POR SU NATURALEZAEXCLUIDOS DEL SNC Y OJO POR SU NATURALEZA
POLARPOLAR
 CONCENTRACIONES BAJAS EN SECRECIONES YCONCENTRACIONES BAJAS EN SECRECIONES Y
TEJIDOSTEJIDOS
Cifras elevadas únicamente en corteza renal, endolinfa yCifras elevadas únicamente en corteza renal, endolinfa y
perilinfa del oído internoperilinfa del oído interno
 DIFUSIÓN LENTA EN LÍQUIDO PLEURAL, PERICÁRDICO,DIFUSIÓN LENTA EN LÍQUIDO PLEURAL, PERICÁRDICO,
PERITONEAL Y SINOVIALPERITONEAL Y SINOVIAL
10% de las plasmáticas, 25% si están inflamadas10% de las plasmáticas, 25% si están inflamadas
 ACUMULACIÓN EN PLASMA FETAL Y LÍQUIDOACUMULACIÓN EN PLASMA FETAL Y LÍQUIDO
AMNIÓTICOAMNIÓTICO
En el III trimestre de la gestación.,relacionado con sorderaEn el III trimestre de la gestación.,relacionado con sordera

64. EXCRECIÓNEXCRECIÓN
 SIN METABOLIZARSE POR FILTRACIÓN GLOMERULARSIN METABOLIZARSE POR FILTRACIÓN GLOMERULAR
Alcanza elevadas concentraciones en orinaAlcanza elevadas concentraciones en orina
 NEFRODEPURACIÓN ES CASI 2/3 DE LA DEPURACIÓNNEFRODEPURACIÓN ES CASI 2/3 DE LA DEPURACIÓN
DE CREATININADE CREATININA
Ajustar dosis en pacientes con función renal alterada paraAjustar dosis en pacientes con función renal alterada para
evitar nefrotoxicidad y ototoxicidadevitar nefrotoxicidad y ototoxicidad
 A PARTIR DE LOS 6 MESES EXCRECIÓN IGUAL QUE ENA PARTIR DE LOS 6 MESES EXCRECIÓN IGUAL QUE EN
ADULTOSADULTOS
La semivida es mayor en recién nacidosLa semivida es mayor en recién nacidos

65. INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS
 INFECCIONES GRAVES POR GRAMNEGATIVOSINFECCIONES GRAVES POR GRAMNEGATIVOS
AEROBIOSAEROBIOS
 INFECCIONES ENTÉRICASINFECCIONES ENTÉRICAS
 INFECCIONES URINARIASINFECCIONES URINARIAS
 INFECCIONES POR PSEUDOMONAS EN ASOCIACIÓNINFECCIONES POR PSEUDOMONAS EN ASOCIACIÓN
CON PENICILINA ANTIPSEUDOMONACON PENICILINA ANTIPSEUDOMONA
 INFECCIONES GRAVES POR ESTAFILOCOCOS ENINFECCIONES GRAVES POR ESTAFILOCOCOS EN
ASOCIACIÓN CON PENICILINA ANTIESTAFILOCÓCCICAASOCIACIÓN CON PENICILINA ANTIESTAFILOCÓCCICA

66. PARTICULARIDADESPARTICULARIDADES
TERAPEÚTICASTERAPEÚTICAS
 AMIKACINA Y NETILMICINAAMIKACINA Y NETILMICINA
Menor toxicidadMenor toxicidad
Mas frecuentemente utilizadasMas frecuentemente utilizadas
Menor resistencia bacterianaMenor resistencia bacteriana
 ESTREPTOMICINAESTREPTOMICINA
Droga antituberculosa en combinación con otrasDroga antituberculosa en combinación con otras
No utilizada en los esquemas pediátricosNo utilizada en los esquemas pediátricos

67. POSOLOGÍAPOSOLOGÍA
AMINOGLUCÓSIDAMINOGLUCÓSID
OO
AMIKACINAAMIKACINA
NETILMICINANETILMICINA
GENTAMICINAGENTAMICINA
TOBRAMICINATOBRAMICINA
< DE 7 DÍAS< DE 7 DÍAS
7,5 mg/kg/dosis c/12h7,5 mg/kg/dosis c/12h
5 mg/kg/día c/12 h5 mg/kg/día c/12 h
5 mg/kg/día c/12 h5 mg/kg/día c/12 h
4 mg/kg/día c/12 h4 mg/kg/día c/12 h
> DE 7 DÍAS> DE 7 DÍAS
7,5 mg/kg/dosis c/87,5 mg/kg/dosis c/8
5 mg/kg/día c/8 h5 mg/kg/día c/8 h
5-7 mg/kg/día c/8 h5-7 mg/kg/día c/8 h
6 mg/kg/día c/12 h6 mg/kg/día c/12 h

68. EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
 NEFROTOXICIDAD 12 a 25%NEFROTOXICIDAD 12 a 25%
Acumula en los túbulos contorneadosAcumula en los túbulos contorneados
Afecta concentración renal, proteinuria leve y cilindruriaAfecta concentración renal, proteinuria leve y cilindruria
ReversibleReversible
 OTOTOXICIDAD 3 a 31%OTOTOXICIDAD 3 a 31%
Altas concentraciones plasmáticasAltas concentraciones plasmáticas
Disfunción vestibular y auditivaDisfunción vestibular y auditiva
Presentación inmediata o semanas despuésPresentación inmediata o semanas después
 BLOQUEO NEUROMUSCULAR AGUDO y APNEABLOQUEO NEUROMUSCULAR AGUDO y APNEA
Inhibición de la liberación postsináptica de acetilcolinaInhibición de la liberación postsináptica de acetilcolina